説明

ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーにより出願された特許

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本出願は式Iの化合物、少なくとも1種の式Iの化合物、必要に応じて1種以上のさらなる治療薬を含む医薬組成物および式Iの化合物を単独で用いるかまたは1種以上のさらなる治療薬と併用で用いる治療方法を記載する。化合物は、一般式I:


(式中R1、R2、R3、R4、R5、mおよびnは、明細書に記載のとおりである)を有し、すべてのプロドラッグ、医薬的に許容しうる塩および立体異性体を含む。

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本発明は、式Iの化合物、少なくとも1つの式(I)の化合物および場合により1個以上の更なる治療剤を含有する医薬組成物、並びに式(I)の化合物を単独でまたは1個以上の更なる治療剤と組み合わせるかの両方で使用する治療方法を提供する。本発明はまた、一般式(I):


[式中、R、R、R、およびRは、本明細書中に記載する]
の化合物、並びに全てのプロドラッグ、医薬的に許容し得る塩、および立体異性体をも提供する。
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本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRP-レセプター」)のアンタゴニストとしての式(I):


で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
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本発明は、C型肝炎ウイルスインヒビターである、一般式:


[式中、R、R、R、R、R、B、YおよびXは明細書中に記載する通りである]
で示される化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含有する組成物、およびHCVを阻害するために該化合物を使用する方法をも提供する。
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本発明は、一般式(I):


[式中、
Qは、


からなる群から選択され;
- - は、結合を示し;
Tは、−C(O)−または−CH(CN)−であって;
−Y−は、


からなる群から選択される]
の置換ジアザインドールジカルボニルピペラジニル誘導体およびその組成物ならびにHIV感染治療のための使用を特徴とする。
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本発明は、C型肝炎ウイルスインヒビターである、一般式:


[式中、A、R、R、R、B、およびYは明細書中に記載する通りである]
で示される化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含有する組成物、およびHCVを阻害するために該化合物を使用する方法をも提供する。
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本発明は、一般式:


[式中、R、R、R、R、R、B、YおよびXは明細書中に記載する通りである]
で示される化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含有する医薬組成物、およびHCVを阻害するために該化合物を使用する方法をも提供する。

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衝突噴流結晶化法を用いる100ミクロン以下であるが、好ましくは25ミクロン以上の平均粒径を有する無菌のアリピプラゾールを製造する方法を提供する。所望の粒径を有する生じたアリピプラゾールバルクは、無菌の凍結乾燥したアリピプラゾール製剤を形成するために使用され得て、水で構成し、筋肉内注射は、少なくとも約1週間および約8週間かけて、アリピプラゾールを放出する。
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インスリン抵抗性改善薬と組み合わせて、IGF1R阻害剤を使用する癌を治療する方法は、高血糖の治療または予防を提供する。
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ヒト4−1BBに結合し、ヒト4−1BBのヒト4−1BBリガンドへの結合を可能にする完全ヒト抗体。一つの側面において、該抗体はIgG4抗体である。患者の疾患を処置する方法であって、治療学的有効量の該抗体を該患者に投与することを含む方法もまた提供される。
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