複素環抗片頭痛薬
本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRP-レセプター」)のアンタゴニストとしての式(I)：
で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物
［式中、Vは、
イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、フラニル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選ばれる5員環；または
ピリジル、ピリミジニル、トリアジニル、ピラジニル、ピリダジニル、およびテトラジニルからなる群から選ばれる6員環；または
インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンジチアゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、およびベンゾフラニルからなる群から選ばれる融合二環系である;
ここで、Vは、所望により、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ヒドロキシアルキル、C(O)OC2-3アルキル、C1-4アルキルカルボニル、カルボキシ、C1-4アルキルカルボキシ、トリフルオロメチル、ハロ、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、カルバモイル、ウレイド、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノC1-2アルキル、スルホンアミド、およびスルホニルからなる群から選ばれる1〜3個の同じまたは異なる置換基で置換されており、
Vは、所望により、1または2個のカルボニルを含む；
ただし、tが1であるとき、Vは、所望により、ハロ、C1-4アルキル、C1-4アルキリジン、4アルキリジン、C1-4アルコキシ、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルキルカルボニル、トリフルオロメチル、ハロ、およびシアノからなる群から選ばれる1個の置換基で置換されている；
Vは、所望により1または2個のカルボニルを含む；
(V')t、ここで、tは0または1である；
V'は、C3-7シクロアルキル、フェニル、アダマンチル、キヌクリジル、アザビシクロ[2.2.1]ヘプチル、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ジオキソラニル、チエニル、テトラヒドロチエニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、およびジオキソラニルからなる群から選ばれる；
V'は、所望によりハロ、シアノ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、C3-7シクロアルキル、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、(C1-3アルキル)0-2ウレイド、C(O)OC2-3アルキル、カルボキシ、アミド、ニトロ、フェニル、およびベンジルからなる群から選ばれる1または2個の同じか異なる置換基で置換されている；
V'は、所望により1または2個のカルボニルを含む；
VおよびV'には、所望によりC1-3アルキレン、O、-(CH2)0-2C(O)-(CH2)0-2-、または-N-C1-4アルキルが割り込んでおり；該C1-3アルキレンには、所望によりO、N、またはSが割り込んでいるかまたはが結合している;
Uは、CH2、O、またはNHである；
Qは、(Sy)sR3である；
ここで、Syは、C1-3アルキレンまたはC1-3アルキリデンであり、sは0または1であり、R3はR3aまたはR3bである；
R3aは、
(i)各環が5〜7員の2個の融合環を有する複素環(ここで、該複素環は、O、N、およびSからなる群から選ばれる1〜5個の同じか異なるヘテロ原子を含み、該複素環は、所望により1または2個のカルボニルを含み、該カルボニルの炭素原子は該融合環のメンバーである)；
(ii)所望により1〜2個のカルボニルを含む、O、N、およびSからなる群から選ばれる1〜3個の同じか異なるヘテロ原子を含む4〜6員の複素環(ここで、該カルボニルの炭素原子は該4〜6員の複素環のメンバーである);
(iii)C3-7シクロアルキル;
(iv)カルバゾリル、フルオレニル、フェニル、-O-フェニル、-O-C1-4アルキレン(alklylene)-フェニル、またはナプチル；または
(v)C1-8アルキル、C2-7アルケニル、-C(O)R3'、CHC(O)O-R3'、CH(CH3)C(O)O-R3'、-C(O)O-R3'、またはC2-7アルキニルである；
ここで、R3aは、所望により、ベンジル、フェニル、-O-フェニル、-O-C1-3アルキレンフェニル、-C1-3アルキレン-OC(O)-フェニル、シアノ、アミノ、ニトロ、ハロ、C1-6アルキル、C1-3モノ-ビ-トリ-ハロアルキル、C1-3モノ-ビ-トリ-ハロアルキルオキシ、(C1-3アルキル)1-2アミン、-OR3'、-C(O)R3'、-C(O)O-R3'、-O-C(O)R3'、-N(R3')2、-C(O)N(R3')2、-N(R3')C(O)(R3')2、-N(R3')C(O)N(R3')2、-N(R3')C(O)OR3'、-O-C(O)N(R3')2、-N(R3')SO2R3'、-SO2N(R3')2、および-SO2R3'からなる群から選ばれる1〜3個の同じか異なる置換基で置換されている;
R3'は、Hまたは-C1-6アルキルである;
R3bは、R3aであるが、該フェニルまたは該置換フェニルではない；
ただし、VおよびV'が一緒になって置換または非置換のイミダゾール-2-イル、または置換または非置換の、イミダゾール-2-イルを含む融合二環系を形成する場合はR3はR3bである；
Dは、O、NCN、またはNSO2C1-3アルキルである；
Aは、C、N、またはCHである;
mおよびnは独立して0、1、または2である；
ただし、mおよびnが0である場合は、AはNではない；
mが2である場合は、nは2ではない；または
nが2である場合は、mは2ではない；
Eは、N、CH、またはCである；
pは、0または1である；
pが1である場合は、G、J、およびEは一緒になってAxまたはAyを形成する；
Axは、各環が5〜7員の2個の融合環を有する融合複素環である(ここで、該複素環は、O、N、およびSからなる群から選ばれる1〜4個の同じか異なるヘテロ原子を含み、所望により1または2個のカルボニルを含み、該カルボニルの炭素原子は該融合複素環のメンバーである。)；
Ayは、O、N、およびSからなる群から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を含む4〜6員の複素環であり、所望により1〜2個のカルボニルを含み、ここで、該カルボニルの炭素原子は該4〜6員の複素環のメンバーである；
ここで、AxおよびAyは、所望によりC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、シアノ、C3-7シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、ハロ、フラニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリノで置換されているか；または
pが0であり、GおよびJがそれぞれAと結合している場合は、AはCであり、G、J、およびAは一緒になってAを含む該系の該環とスピロ環系を形成し、GJAはAxまたはAyである。］。
【請求項２】
mが1であり、nが1である請求項1記載の化合物。
【請求項３】
pが1である請求項1記載の化合物。
【請求項４】
pが1であり、EがNである請求項1記載の化合物。
【請求項５】
pが1であり、EがCである請求項1記載の化合物。
【請求項６】
pが1であり、EがCHである請求項1記載の化合物。
【請求項７】
pが1であり、G、J、およびAがAxを形成する請求項1記載の化合物。
【請求項８】
pが1であり、G、J、およびAがAxを形成し、Axがそれぞれ6員の2個の融合環を有する融合複素環である請求項1記載の化合物。
【請求項９】
pが1であり、G、J、およびAがAxを形成し、Axが3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オンである請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
pが1であり、G、J、およびAがAxを形成し、Axが所望によりハロゲン化された3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オンである請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
pが1であり、G、J、およびAがAxを形成し、Axが8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イルである請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
pが0である請求項1記載の化合物。
【請求項１３】
pが0であり、G、J、およびAがAxを形成する請求項1記載の化合物。
【請求項１４】
pが0であり、G、J、およびAがAxを形成し、Axがそれぞれ6員の2個の融合環を有する融合複素環であり、該融合複素環がAを含むスピロ環系を形成する請求項1記載の化合物。
【請求項１５】
pが0であり、G、J、およびAがAxを形成し、Axがそれぞれ6員の2個の融合環を有する融合複素環であり、Aを含む該6員環の1つがさらにカルボニルにより分断される窒素および酸素を含み、該酸素がAと結合し、該融合複素環がAを含むスピロ環系を形成する請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
sが1であり、Syがメチレンである請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
sが1であり、Syがメチレンであり、R3がR3aである請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
sが1であり、Syがメチレンであり、R3がR3aであり、R3aが2個の融合環を有する複素環であり、該融合環の1個が6員であり、Syと結合しており、該環の他方が5員であり、2個の窒素を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
sが1であり、Syがメチレンであり、R3がR3aであり、R3aが7-メチル-1H-インダゾール-5-イルである請求項1記載の化合物。
【請求項２０】
sが1であり、Syがメチレンであり、R3がR3aであり、R3aが7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イルである請求項1記載の化合物。
【請求項２１】
DがOであり、UがOである請求項1記載の化合物。
【請求項２２】
DがOであり、UがCH2である請求項1記載の化合物。
【請求項２３】
DがOであり、UがNHである請求項1記載の化合物。
【請求項２４】
tが0である請求項1記載の化合物。
【請求項２５】
tが1である請求項1記載の化合物。
【請求項２６】
tが1であり、V'がC3-7シクロアルキル、フェニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピラニル、ピリジル、ピリミジニル、トリアジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノおよびチオモルホリノ、ならびにジオキソラニルからなる群から選ばれる請求項1記載の化合物。
【請求項２７】
tが1であり、V'がフェニル、ピリジル、およびピペリジニルからなる群から選ばれる請求項1記載の化合物。
【請求項２８】
tが1であり、V'がフェニル、ピリジル、およびピペリジニルからなる群から選ばれ、V'がハロ、シアノ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、C3-7シクロアルキル、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、(C1-3アルキル)0-2ウレイド、C(O)OC2-3アルキル、カルボキシ、アミド、ニトロ、フェニル、およびベンジルからなる群から選ばれる1または2個の同じか異なる置換基で置換されている請求項1記載の化合物。
【請求項２９】
tが1であり、V'がフェニル、ピリジル、およびピペリジニルからなる群から選ばれ、V'がC1-4ジアルキルアミノ、C(O)OC2-3アルキル、カルボキシ、アミド、ニトロ、およびフェニルからなる群から選ばれる1または2個の同じか異なる置換基で置換されている請求項1記載の化合物。
【請求項３０】
Vが該5員環である請求項1記載の化合物。
【請求項３１】
Vが該6員環である請求項1記載の化合物。
【請求項３２】
Vが該融合二環系である請求項1記載の化合物。
【請求項３３】
Vがフラニル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジン、キノリニル、C1-4アルキルカルボニル、カルボキシ、インダゾリル、トリアゾロピリジニル、またはイミダゾピリジニルである請求項1記載の化合物。
【請求項３４】
Vがカルボニルを含む請求項1記載の化合物。
【請求項３５】
Vがフラニル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジン、キノリニル、C1-4アルキルカルボニル、カルボキシ、インダゾリルもしくは[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3-イル、またはH-イミダゾ[1,5-a]ピリジン-3-イル)である請求項1記載の化合物。
【請求項３６】
VおよびV'にメチレン、エチレン、および-(CH2)0-2C(O)-(CH2)0-2-が割り込んでいる請求項1記載の化合物。
【請求項３７】
VおよびV'にメチレン、エチレン、および-(CH2)0-2C(O)-(CH2)0-2-が割り込んでおり、該割り込む置換基が非置換である請求項1記載の化合物。
【請求項３８】
sが1であり、Syがメチレンであり、R3がR3aであり、R3aが所望によりC1-3アルキル-置換インダゾリルであり；
UがCH2、O、またはNHであり；
DがOであり；
AがCHであり；
mおよびnがそれぞれ1であり；
EがNであり；
pが1であり；
G、J、およびEが一緒になってAxを形成し、Axが所望によりハロゲン化されたジヒドロキナゾリンオンである請求項1記載の化合物。
【請求項３９】
Vがフラニル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジン、キノリニル、C1-4アルキルカルボニル、カルボキシ、インダゾリル、トリアゾロピリジニル、またはイミダゾピリジニルであり；
tが0または1であり；
V'がフェニル、ピリジル、およびピペリジニルからなる群から選ばれ；V'がC1-4ジアルキルアミノ、C(O)OC2-3アルキル、カルボキシ、アミド、ニトロ、およびフェニルからなる群から選ばれる1または2個の同じか異なる置換基で置換されており；
VおよびV'に、メチレン、エチレン、および-(CH2)O-2C(O)-(CH2)O-2-が割り込んでおり(ここで、該割り込む置換基は非置換である。)；
sが1であり、Syがメチレンであり、R3がR3aであり、R3aが所望によりC1-3アルキル置換インダゾリルであり；
UがCH2、O、またはNHであり；
DがOであり；
AがCHであり；
mおよびnがそれぞれ1であり；
EがNであり；
pが1であり；
G、J、およびEが一緒になってAxを形成し、Axが所望によりハロゲン化したジヒドロキナゾリンオンである、請求項1記載の化合物。
【請求項４０】
(±)-3-{1-[4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-ピリジン-2-イル-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[3-(3-ベンジル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(3-ピペリジン-1-イルメチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(3-フェニル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(3-ピリジン-4-イルメチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[3-(3-ジメチルアミノメチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[3-(3-ベンジル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-ブチリル]-4,4'-ピペリジニル}-1',2'-ジヒドロ-2'-オキソスピロ-[4H-3',1-ベンゾキサジン；
(±)-3-{1-[3-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-ブチリル]-4,4'-ピペリジニル}-1',2'-ジヒドロ-2'-オキソスピロ-[4H-3',1-ベンゾキサジン；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [1-(3-ベンジル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(3-ピリジン-4-イルメチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [1-(3-ジメチルアミノメチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(フェネチル-1H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(2-フェネチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [1-(1-ベンジル-1H-テトラゾール-5-イル)-2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-ピリジン-4-イル メチル-1H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(2-オキソ-2フェネチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-[1-(2-オキソ-2-フェニル-エチル)-1H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-3-(1-(3-(4-エチルピリジン-2-イル)-4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(±)-8-フルオロ-3-(1-(4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(ピリジン-2-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(±)-3-(1-(4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(ピリジン-2-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)キノリン-2(1H)-オン；
(±)-3-(1-(4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(3-メチルピリジン-2-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(±)-3-(1-(4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(5-メチルピリジン-2-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(±)-3-(1-(3-(5-(ヒドロキシメチル)ピリジン-2-イル)-4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(±)-6-(1-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-4-オキソ-4-(4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-イル)ブタン-2-イル)ニコチンアルデヒド；
(±)3-(1-(4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-2-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(±)-N-(1-(6-ブロモピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(ピリジン-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(4-ニトロピリジン-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(4-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(キノリン-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(キノリン-2-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
N-(1-(イソキノリン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(6-フェニルピリジン-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(6-メチルピリジン-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-1-(6-ブロモピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル-4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(6-ブロモピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(6-tert-ブトキシピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-2-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(6-イソブチルピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(6-(3,5-ジフルオロベンジル)ピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(6-シアノピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(4-(ヒドロキシメチル)ピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(4-ホルミルピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-2-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボニルオキシ)エチル)イソニコチン酸；
(±)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(4-(ピペリジン-1-カルボニル)ピリジン-2-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
N-(1-(イソキノリン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(1-(イソキノリン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
1-(イソキノリン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
1-(イソキノリン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(ピリジン-2-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(ピリジン-2-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
1-(フラン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(ピリジン-4-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(ピリジン-3-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(ピリジン-3-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
1-(フラン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(キノリン-2-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
1-(4,6-ジメチルピリミジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
1-(4,6-ジメチルピリミジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
1-(ベンゾフラン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-N-(1-(1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(3-フルオロベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(3,5-ジフルオロベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-フェネチル-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(2-フルオロベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(4-フルオロベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-(ピリジン-4-イルメチル)-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(3-シアノベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(4-tert-ブチルベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-3-((2-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド)エチル)-1H-イミダゾール-1-イル)メチル)安息香酸；
(±)-N-(1-(1-(3-カルバモイルベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(R)-1-(1-(3,5-ジフルオロベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-(2-ニトロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(R)-1-(1-(3,5-ジフルオロベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-(2-ニトロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3[4H]-イル)-N-(2{7-メチル-1H-インダゾール-5-イル}-1-{1H-テトラゾール-5-イル}エチル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(2-[7-メチル-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(ピペリジン-4-イルメチル)-1H-テトラゾール-5-イル]エチル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(2-[7-メチル-1H-インダゾール-5-イル]-1-[2-(ピペリジン-4-イルメチル)-1H-テトラゾール-5-イル]エチル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-([1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-ネオペンチル-1H-テトラゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(R)-N-(1-(H-イミダゾ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(4-ブロモ-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(4,5-ジブロモ-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(3,5-ジフルオロベンジル)-5-ブロモ-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-2H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(3-フルオロベンジル)-4-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(4-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-(ピリジン-3-イルメチル)-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-((2-クロロ-6-メチルピリジン-4-イル)メチル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-((2-メチルピリジン-4-イル)メチル)-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
3-(1-(3-(1-(4-tert-ブチルベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-4-(7-メチル-3a,7a-ジヒドロ-1H-インダゾール-5-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
3-(1-(3-(1-(4-tert-ブチルベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-4-(7-メチル-3a,7a-ジヒドロ-1H-インダゾール-5-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-8-フルオロ-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
3-(1-(4-(7-メチル-3a,7a-ジヒドロ-1H-インダゾール-5-イル)-3-(1-(ピリジン-4-イルメチル)-1H-イミダゾール-2-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
3-(1-(3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-4-(7-メチル-3a,7a-ジヒドロ-1H-インダゾール-5-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
3-(1-(3-(1-エチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-4-(7-メチル-3a,7a-ジヒドロ-1H-インダゾール-5-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(R)-1-(3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(R)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(3-(ピリジン-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(R)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(3-(ピリジン-3-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート； または
(R)-1-(3-(エトキシカルボニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４１】
IC50が10nM以下の、実施例1-103からなる群から選ばれる化合物。
【請求項４２】
請求項1記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４３】
抗片頭痛有効量の、請求項1記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む、片頭痛の治療が必要な患者の片頭痛の治療方法。
【請求項１】
式(I)：
【化１】
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物
［式中、Vは、
イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、フラニル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、およびテトラゾリルからなる群から選ばれる5員環；または
ピリジル、ピリミジニル、トリアジニル、ピラジニル、ピリダジニル、およびテトラジニルからなる群から選ばれる6員環；または
インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンジチアゾリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、およびベンゾフラニルからなる群から選ばれる融合二環系である;
ここで、Vは、所望により、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ヒドロキシアルキル、C(O)OC2-3アルキル、C1-4アルキルカルボニル、カルボキシ、C1-4アルキルカルボキシ、トリフルオロメチル、ハロ、シアノ、アミノ、アミド、ニトロ、カルバモイル、ウレイド、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノC1-2アルキル、スルホンアミド、およびスルホニルからなる群から選ばれる1〜3個の同じまたは異なる置換基で置換されており、
Vは、所望により、1または2個のカルボニルを含む；
ただし、tが1であるとき、Vは、所望により、ハロ、C1-4アルキル、C1-4アルキリジン、4アルキリジン、C1-4アルコキシ、C1-4ヒドロキシアルキル、C1-4アルキルカルボニル、トリフルオロメチル、ハロ、およびシアノからなる群から選ばれる1個の置換基で置換されている；
Vは、所望により1または2個のカルボニルを含む；
(V')t、ここで、tは0または1である；
V'は、C3-7シクロアルキル、フェニル、アダマンチル、キヌクリジル、アザビシクロ[2.2.1]ヘプチル、アゼチジニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、ジオキソラニル、チエニル、テトラヒドロチエニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ピラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、およびジオキソラニルからなる群から選ばれる；
V'は、所望によりハロ、シアノ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、C3-7シクロアルキル、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、(C1-3アルキル)0-2ウレイド、C(O)OC2-3アルキル、カルボキシ、アミド、ニトロ、フェニル、およびベンジルからなる群から選ばれる1または2個の同じか異なる置換基で置換されている；
V'は、所望により1または2個のカルボニルを含む；
VおよびV'には、所望によりC1-3アルキレン、O、-(CH2)0-2C(O)-(CH2)0-2-、または-N-C1-4アルキルが割り込んでおり；該C1-3アルキレンには、所望によりO、N、またはSが割り込んでいるかまたはが結合している;
Uは、CH2、O、またはNHである；
Qは、(Sy)sR3である；
ここで、Syは、C1-3アルキレンまたはC1-3アルキリデンであり、sは0または1であり、R3はR3aまたはR3bである；
R3aは、
(i)各環が5〜7員の2個の融合環を有する複素環(ここで、該複素環は、O、N、およびSからなる群から選ばれる1〜5個の同じか異なるヘテロ原子を含み、該複素環は、所望により1または2個のカルボニルを含み、該カルボニルの炭素原子は該融合環のメンバーである)；
(ii)所望により1〜2個のカルボニルを含む、O、N、およびSからなる群から選ばれる1〜3個の同じか異なるヘテロ原子を含む4〜6員の複素環(ここで、該カルボニルの炭素原子は該4〜6員の複素環のメンバーである);
(iii)C3-7シクロアルキル;
(iv)カルバゾリル、フルオレニル、フェニル、-O-フェニル、-O-C1-4アルキレン(alklylene)-フェニル、またはナプチル；または
(v)C1-8アルキル、C2-7アルケニル、-C(O)R3'、CHC(O)O-R3'、CH(CH3)C(O)O-R3'、-C(O)O-R3'、またはC2-7アルキニルである；
ここで、R3aは、所望により、ベンジル、フェニル、-O-フェニル、-O-C1-3アルキレンフェニル、-C1-3アルキレン-OC(O)-フェニル、シアノ、アミノ、ニトロ、ハロ、C1-6アルキル、C1-3モノ-ビ-トリ-ハロアルキル、C1-3モノ-ビ-トリ-ハロアルキルオキシ、(C1-3アルキル)1-2アミン、-OR3'、-C(O)R3'、-C(O)O-R3'、-O-C(O)R3'、-N(R3')2、-C(O)N(R3')2、-N(R3')C(O)(R3')2、-N(R3')C(O)N(R3')2、-N(R3')C(O)OR3'、-O-C(O)N(R3')2、-N(R3')SO2R3'、-SO2N(R3')2、および-SO2R3'からなる群から選ばれる1〜3個の同じか異なる置換基で置換されている;
R3'は、Hまたは-C1-6アルキルである;
R3bは、R3aであるが、該フェニルまたは該置換フェニルではない；
ただし、VおよびV'が一緒になって置換または非置換のイミダゾール-2-イル、または置換または非置換の、イミダゾール-2-イルを含む融合二環系を形成する場合はR3はR3bである；
Dは、O、NCN、またはNSO2C1-3アルキルである；
Aは、C、N、またはCHである;
mおよびnは独立して0、1、または2である；
ただし、mおよびnが0である場合は、AはNではない；
mが2である場合は、nは2ではない；または
nが2である場合は、mは2ではない；
Eは、N、CH、またはCである；
pは、0または1である；
pが1である場合は、G、J、およびEは一緒になってAxまたはAyを形成する；
Axは、各環が5〜7員の2個の融合環を有する融合複素環である(ここで、該複素環は、O、N、およびSからなる群から選ばれる1〜4個の同じか異なるヘテロ原子を含み、所望により1または2個のカルボニルを含み、該カルボニルの炭素原子は該融合複素環のメンバーである。)；
Ayは、O、N、およびSからなる群から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を含む4〜6員の複素環であり、所望により1〜2個のカルボニルを含み、ここで、該カルボニルの炭素原子は該4〜6員の複素環のメンバーである；
ここで、AxおよびAyは、所望によりC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、シアノ、C3-7シクロアルキル、フェニル、ハロフェニル、ハロ、フラニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリノで置換されているか；または
pが0であり、GおよびJがそれぞれAと結合している場合は、AはCであり、G、J、およびAは一緒になってAを含む該系の該環とスピロ環系を形成し、GJAはAxまたはAyである。］。
【請求項２】
mが1であり、nが1である請求項1記載の化合物。
【請求項３】
pが1である請求項1記載の化合物。
【請求項４】
pが1であり、EがNである請求項1記載の化合物。
【請求項５】
pが1であり、EがCである請求項1記載の化合物。
【請求項６】
pが1であり、EがCHである請求項1記載の化合物。
【請求項７】
pが1であり、G、J、およびAがAxを形成する請求項1記載の化合物。
【請求項８】
pが1であり、G、J、およびAがAxを形成し、Axがそれぞれ6員の2個の融合環を有する融合複素環である請求項1記載の化合物。
【請求項９】
pが1であり、G、J、およびAがAxを形成し、Axが3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オンである請求項1記載の化合物。
【請求項１０】
pが1であり、G、J、およびAがAxを形成し、Axが所望によりハロゲン化された3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オンである請求項1記載の化合物。
【請求項１１】
pが1であり、G、J、およびAがAxを形成し、Axが8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イルである請求項1記載の化合物。
【請求項１２】
pが0である請求項1記載の化合物。
【請求項１３】
pが0であり、G、J、およびAがAxを形成する請求項1記載の化合物。
【請求項１４】
pが0であり、G、J、およびAがAxを形成し、Axがそれぞれ6員の2個の融合環を有する融合複素環であり、該融合複素環がAを含むスピロ環系を形成する請求項1記載の化合物。
【請求項１５】
pが0であり、G、J、およびAがAxを形成し、Axがそれぞれ6員の2個の融合環を有する融合複素環であり、Aを含む該6員環の1つがさらにカルボニルにより分断される窒素および酸素を含み、該酸素がAと結合し、該融合複素環がAを含むスピロ環系を形成する請求項1記載の化合物。
【請求項１６】
sが1であり、Syがメチレンである請求項1記載の化合物。
【請求項１７】
sが1であり、Syがメチレンであり、R3がR3aである請求項1記載の化合物。
【請求項１８】
sが1であり、Syがメチレンであり、R3がR3aであり、R3aが2個の融合環を有する複素環であり、該融合環の1個が6員であり、Syと結合しており、該環の他方が5員であり、2個の窒素を含む、請求項1記載の化合物。
【請求項１９】
sが1であり、Syがメチレンであり、R3がR3aであり、R3aが7-メチル-1H-インダゾール-5-イルである請求項1記載の化合物。
【請求項２０】
sが1であり、Syがメチレンであり、R3がR3aであり、R3aが7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イルである請求項1記載の化合物。
【請求項２１】
DがOであり、UがOである請求項1記載の化合物。
【請求項２２】
DがOであり、UがCH2である請求項1記載の化合物。
【請求項２３】
DがOであり、UがNHである請求項1記載の化合物。
【請求項２４】
tが0である請求項1記載の化合物。
【請求項２５】
tが1である請求項1記載の化合物。
【請求項２６】
tが1であり、V'がC3-7シクロアルキル、フェニル、テトラヒドロフラニル、フラニル、チエニル、ピロリル、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、ピラニル、ピリジル、ピリミジニル、トリアジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノおよびチオモルホリノ、ならびにジオキソラニルからなる群から選ばれる請求項1記載の化合物。
【請求項２７】
tが1であり、V'がフェニル、ピリジル、およびピペリジニルからなる群から選ばれる請求項1記載の化合物。
【請求項２８】
tが1であり、V'がフェニル、ピリジル、およびピペリジニルからなる群から選ばれ、V'がハロ、シアノ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、C3-7シクロアルキル、C1-4アルキルアミノ、C1-4ジアルキルアミノ、(C1-3アルキル)0-2ウレイド、C(O)OC2-3アルキル、カルボキシ、アミド、ニトロ、フェニル、およびベンジルからなる群から選ばれる1または2個の同じか異なる置換基で置換されている請求項1記載の化合物。
【請求項２９】
tが1であり、V'がフェニル、ピリジル、およびピペリジニルからなる群から選ばれ、V'がC1-4ジアルキルアミノ、C(O)OC2-3アルキル、カルボキシ、アミド、ニトロ、およびフェニルからなる群から選ばれる1または2個の同じか異なる置換基で置換されている請求項1記載の化合物。
【請求項３０】
Vが該5員環である請求項1記載の化合物。
【請求項３１】
Vが該6員環である請求項1記載の化合物。
【請求項３２】
Vが該融合二環系である請求項1記載の化合物。
【請求項３３】
Vがフラニル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジン、キノリニル、C1-4アルキルカルボニル、カルボキシ、インダゾリル、トリアゾロピリジニル、またはイミダゾピリジニルである請求項1記載の化合物。
【請求項３４】
Vがカルボニルを含む請求項1記載の化合物。
【請求項３５】
Vがフラニル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジン、キノリニル、C1-4アルキルカルボニル、カルボキシ、インダゾリルもしくは[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3-イル、またはH-イミダゾ[1,5-a]ピリジン-3-イル)である請求項1記載の化合物。
【請求項３６】
VおよびV'にメチレン、エチレン、および-(CH2)0-2C(O)-(CH2)0-2-が割り込んでいる請求項1記載の化合物。
【請求項３７】
VおよびV'にメチレン、エチレン、および-(CH2)0-2C(O)-(CH2)0-2-が割り込んでおり、該割り込む置換基が非置換である請求項1記載の化合物。
【請求項３８】
sが1であり、Syがメチレンであり、R3がR3aであり、R3aが所望によりC1-3アルキル-置換インダゾリルであり；
UがCH2、O、またはNHであり；
DがOであり；
AがCHであり；
mおよびnがそれぞれ1であり；
EがNであり；
pが1であり；
G、J、およびEが一緒になってAxを形成し、Axが所望によりハロゲン化されたジヒドロキナゾリンオンである請求項1記載の化合物。
【請求項３９】
Vがフラニル、イミダゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、ピリジル、ピリミジン、キノリニル、C1-4アルキルカルボニル、カルボキシ、インダゾリル、トリアゾロピリジニル、またはイミダゾピリジニルであり；
tが0または1であり；
V'がフェニル、ピリジル、およびピペリジニルからなる群から選ばれ；V'がC1-4ジアルキルアミノ、C(O)OC2-3アルキル、カルボキシ、アミド、ニトロ、およびフェニルからなる群から選ばれる1または2個の同じか異なる置換基で置換されており；
VおよびV'に、メチレン、エチレン、および-(CH2)O-2C(O)-(CH2)O-2-が割り込んでおり(ここで、該割り込む置換基は非置換である。)；
sが1であり、Syがメチレンであり、R3がR3aであり、R3aが所望によりC1-3アルキル置換インダゾリルであり；
UがCH2、O、またはNHであり；
DがOであり；
AがCHであり；
mおよびnがそれぞれ1であり；
EがNであり；
pが1であり；
G、J、およびEが一緒になってAxを形成し、Axが所望によりハロゲン化したジヒドロキナゾリンオンである、請求項1記載の化合物。
【請求項４０】
(±)-3-{1-[4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-ピリジン-2-イル-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[3-(3-ベンジル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(3-ピペリジン-1-イルメチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(3-フェニル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(3-ピリジン-4-イルメチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[3-(3-ジメチルアミノメチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-ブチリル]-ピペリジン-4-イル}-3,4-ジヒドロ-1H-キナゾリン-2-オン；
(±)-3-{1-[3-(3-ベンジル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-ブチリル]-4,4'-ピペリジニル}-1',2'-ジヒドロ-2'-オキソスピロ-[4H-3',1-ベンゾキサジン；
(±)-3-{1-[3-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-ブチリル]-4,4'-ピペリジニル}-1',2'-ジヒドロ-2'-オキソスピロ-[4H-3',1-ベンゾキサジン；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [1-(3-ベンジル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(3-メチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(3-ピリジン-4-イルメチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [1-(3-ジメチルアミノメチル-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(フェネチル-1H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(2-フェネチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [1-(1-ベンジル-1H-テトラゾール-5-イル)-2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-ピリジン-4-イル メチル-1H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(2-オキソ-2フェネチル-2H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-4-(2-オキソ-1,4-ジヒドロ-2H-キナゾリン-3-イル)-ピペリジン-1-カルボン酸 [2-(7-エチル-3-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-[1-(2-オキソ-2-フェニル-エチル)-1H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド；
(±)-3-(1-(3-(4-エチルピリジン-2-イル)-4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(±)-8-フルオロ-3-(1-(4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(ピリジン-2-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(±)-3-(1-(4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(ピリジン-2-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)キノリン-2(1H)-オン；
(±)-3-(1-(4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(3-メチルピリジン-2-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(±)-3-(1-(4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(5-メチルピリジン-2-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(±)-3-(1-(3-(5-(ヒドロキシメチル)ピリジン-2-イル)-4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(±)-6-(1-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-4-オキソ-4-(4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-イル)ブタン-2-イル)ニコチンアルデヒド；
(±)3-(1-(4-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-3-(5-(ピペリジン-1-イルメチル)ピリジン-2-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(±)-N-(1-(6-ブロモピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(ピリジン-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(4-ニトロピリジン-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(4-フルオロピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(キノリン-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(キノリン-2-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
N-(1-(イソキノリン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(6-フェニルピリジン-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(6-メチルピリジン-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-1-(6-ブロモピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル-4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(6-ブロモピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(6-tert-ブトキシピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-2-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(6-イソブチルピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(6-(3,5-ジフルオロベンジル)ピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(6-シアノピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(4-(ヒドロキシメチル)ピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-1-(4-ホルミルピリジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-2-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボニルオキシ)エチル)イソニコチン酸；
(±)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(4-(ピペリジン-1-カルボニル)ピリジン-2-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
N-(1-(イソキノリン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(1-(イソキノリン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
1-(イソキノリン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
1-(イソキノリン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(ピリジン-2-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(ピリジン-2-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
1-(フラン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(ピリジン-4-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(ピリジン-3-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(ピリジン-3-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
1-(フラン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(キノリン-2-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
1-(4,6-ジメチルピリミジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
1-(4,6-ジメチルピリミジン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
1-(ベンゾフラン-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-N-(1-(1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(3-フルオロベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(3,5-ジフルオロベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-フェネチル-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(2-フルオロベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(4-フルオロベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-(ピリジン-4-イルメチル)-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(3-シアノベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(4-tert-ブチルベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-3-((2-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド)エチル)-1H-イミダゾール-1-イル)メチル)安息香酸；
(±)-N-(1-(1-(3-カルバモイルベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(R)-1-(1-(3,5-ジフルオロベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-(2-ニトロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(R)-1-(1-(3,5-ジフルオロベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-(2-ニトロフェニル)-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3[4H]-イル)-N-(2{7-メチル-1H-インダゾール-5-イル}-1-{1H-テトラゾール-5-イル}エチル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(2-[7-メチル-1H-インダゾール-5-イル]-1-[1-(ピペリジン-4-イルメチル)-1H-テトラゾール-5-イル]エチル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)-N-(2-[7-メチル-1H-インダゾール-5-イル]-1-[2-(ピペリジン-4-イルメチル)-1H-テトラゾール-5-イル]エチル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-([1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(8-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-ネオペンチル-1H-テトラゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(R)-N-(1-(H-イミダゾ[1,5-a]ピリジン-3-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(4-ブロモ-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(4,5-ジブロモ-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(3,5-ジフルオロベンジル)-5-ブロモ-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-2H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-(3-フルオロベンジル)-4-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(4-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-(ピリジン-3-イルメチル)-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-(ピリジン-2-イルメチル)-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(1-(1-((2-クロロ-6-メチルピリジン-4-イル)メチル)-1H-イミダゾール-2-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
(±)-N-(2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(1-((2-メチルピリジン-4-イル)メチル)-1H-イミダゾール-2-イル)エチル)-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシアミド；
3-(1-(3-(1-(4-tert-ブチルベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-4-(7-メチル-3a,7a-ジヒドロ-1H-インダゾール-5-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
3-(1-(3-(1-(4-tert-ブチルベンジル)-1H-イミダゾール-2-イル)-4-(7-メチル-3a,7a-ジヒドロ-1H-インダゾール-5-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-8-フルオロ-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
3-(1-(4-(7-メチル-3a,7a-ジヒドロ-1H-インダゾール-5-イル)-3-(1-(ピリジン-4-イルメチル)-1H-イミダゾール-2-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
3-(1-(3-(1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-4-(7-メチル-3a,7a-ジヒドロ-1H-インダゾール-5-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
3-(1-(3-(1-エチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル)-4-(7-メチル-3a,7a-ジヒドロ-1H-インダゾール-5-イル)ブタノイル)ピペリジン-4-イル)-3,4-ジヒドロキナゾリン-2(1H)-オン；
(R)-1-(3-(4-フルオロフェニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(R)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(3-(ピリジン-4-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
(R)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-(3-(ピリジン-3-イル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート； または
(R)-1-(3-(エトキシカルボニル)-1,2,4-オキサジアゾール-5-イル)-2-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)エチル 4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキシレート；
またはその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項４１】
IC50が10nM以下の、実施例1-103からなる群から選ばれる化合物。
【請求項４２】
請求項1記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４３】
抗片頭痛有効量の、請求項1記載の化合物を含む医薬組成物を投与することを含む、片頭痛の治療が必要な患者の片頭痛の治療方法。
【公表番号】特表２００７−５１６９６７（Ｐ２００７−５１６９６７Ａ）
【公表日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４２８４１（Ｐ２００６−５４２８４１）
【出願日】平成１６年１２月６日（２００４．１２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４０７２１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５６５５０
【国際公開日】平成１７年６月２３日（２００５．６．２３）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年６月２８日（２００７．６．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月６日（２００４．１２．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０４０７２１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０５６５５０
【国際公開日】平成１７年６月２３日（２００５．６．２３）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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