説明

ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーにより出願された特許

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本発明はマイトジェン活性化タンパク質キナーゼ活性化タンパク質キナーゼ2の活性、例えば酵素活性および発現を低下させる方法を含む。さらに本発明はそのような活性を低下させるのに有用な化合物を同定する方法、およびそのような化合物を投与することにより虚血損傷を減少させる方法を含む。 (もっと読む)


ヒト4−1BBに結合し、ヒト4−1BBのヒト4−1BBリガンドへの結合を可能にするヒト化抗体。一つの側面において、該抗体はIgG4抗体である。患者の癌を処置する方法であって、治療学的有効量の該抗体を該患者に投与することを含む方法もまた提供される。 (もっと読む)


本発明は、ピロール誘導体をアミノ化しおよび下式(V)のピロロトリアジン化合物を製造する方法に関する。

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本発明は、ピロロトリアジンの製造に有用な中間体、および該中間体の製造方法を目的とする。 (もっと読む)


抗精神病薬のアリピプラゾールをβ-シクロデキストリン、好ましくはスルホブチルエーテルβ-シクロデキストリン中で包接錯体を形成した形態で含む、アリピプラゾール製剤が提供される。これを注射剤とした場合、筋肉注射部位において与える刺激は、可逆的で、一般的に最小から穏和な範囲の刺激である。また、筋肉注射部位におけるアリピプラゾールによる刺激を軽減し若しくは最小化する方法、および該製剤を用いて統合失調症を治療する方法が提供される。 (もっと読む)


一般に本発明は、式IおよびIIの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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本発明は、経口活性タキサン誘導体および医薬的に許容しうる可溶化剤から成る医薬組成物を提供する。該医薬組成物は、タキサン誘導体の有効でかつばらつきのない経口吸収を付与する。 (もっと読む)


本発明は、たとえば、チロシンキナーゼのSrcファミリーの成員、たとえばSrc、Fgr、Fyn、Yes、Blk、Hck、LckおよびLyn、並びに他のチロシンキナーゼ(Bcr-abl、Jak、PDGFR、c-kitおよびEphレセプターを含む)などのプロテインチロシンキナーゼと相互作用およびモデュレートする、たとえば抑制する化合物による処理に対する細胞、たとえば肺癌細胞株の相対的な固有の感受性または耐性と相関関係を有するポリヌクレオチドを記載する。これらポリヌクレオチドは、ウエイテッドボーティングクロス確認プログラムにより、該化合物に対する肺癌細胞株の耐性および感受性を予測するうえで有用性があることが示された。幾つかのポリヌクレオチドの発現レベルまたはリン酸化状態は特定のプロテインチロシンキナーゼインヒビター化合物による処理によって制御されることから、これらポリヌクレオチドはプロテインチロシンキナーゼシグナル伝達経路、たとえばSrcチロシンキナーゼに関与していることが示される。その発現レベルが薬剤感受性または耐性と高度の相関関係を有し、該化合物による処理によってモデュレートされるそのようなポリヌクレオチドは、薬剤応答を予測する方法において、および疾患管理、とりわけSrcチロシンキナーゼ経路などのプロテインチロシンキナーゼ経路によりシグナル伝達が疾患プロセスに関与している疾患領域、たとえば肺癌における予後または診断指標として有用なポリヌクレオチドプレディクターまたはマーカーセットを含む。
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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、トリペプチド化合物、組成物および方法を提供する。特に、本発明は、新規なトリペプチドアナログ、該アナログを含有する医薬組成物、およびHCV感染症の処置におけるこれらのアナログの使用方法を提供する。 (もっと読む)


一般に本発明は、式IおよびIIの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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