セリンプロテアーゼインヒビターとして有用な二環式ヘテロ環
本発明は、式（Ｉ）：
［式中、
変数Ａ、Ｂ、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｒ４およびＷは、本明細書中に定義する通りである］
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的なインヒビターとして有用である。本発明は、選択的な第ＸＩａ因子インヒビターである化合物をも提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに該組成物を用いる血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患の処置方法をも提供する。
［式中、
変数Ａ、Ｂ、Ｌ１、Ｌ２、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｒ４およびＷは、本明細書中に定義する通りである］
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的なインヒビターとして有用である。本発明は、選択的な第ＸＩａ因子インヒビターである化合物をも提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに該組成物を用いる血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患の処置方法をも提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
ａは、単結合または二重結合であり；
Ｌ１は、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)１〜２−、−ＮＲ７−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ｐ−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)Ｏ−、−Ｏ(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)ＮＲ７−、−ＮＲ７(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)Ｓ(Ｏ)ｐ−、−Ｓ(Ｏ)ｐ(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ８−、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)−、または−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｌ２は、結合、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)１〜２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ｐ−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)Ｏ−、−Ｏ(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)ＮＲ７−、−ＮＲ７(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)Ｓ(Ｏ)ｐ−、−Ｓ(Ｏ)ｐ(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ１０−、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｓ(Ｏ)−、または−ＮＲ１０Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ａは、０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニレン、または炭素原子およびＮ、Ｏ、またはＳから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたチアゾリル以外の５〜６員ヘテロアリールであり；但し、基Ｌ１およびＬ２は、１,２−または１,３−配向で該フェニレンまたはヘテロアリールと結合し；
Ｂは、０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたＣ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、またはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
Ｗは、ＣまたはＣＲ５であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は独立して、ＣＲ１、ＣＲ２、ＣＲ３、またはＮであり；
Ｘ５は、ＣＲ５、ＣＨＲ５、またはＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１〜３アルキル)、−Ｎ(Ｃ１〜３アルキル)２、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、−Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ(Ｃ１〜３アルキル)、−ＣＨ２Ｎ(Ｃ１〜３アルキル)２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ(Ｃ１〜３アルキル)、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(Ｃ１〜３アルキル)２、−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ８ａＲ９、−ＮＨＣ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ(＝ＮＲ８ａ)、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、または１個のＲ１ａで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１ａは、Ｈ、−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＯＮＨＣ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ(＝ＮＲ８ａ)、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８，Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、またはＣＮであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ２ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ２ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ２ａは各々独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、または−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃであり；
各Ｒ２ｂは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキルＣＯ−、またはＣ１〜４アルキルＣＯＮＨ−であるか、あるいは、
Ｒ１およびＲ２が隣接環内原子上で置換される場合には、それらはそれらが結合する該環内原子と一緒になって、０〜２個のＲ２ｂで置換された５〜７員炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜２個のＲ３ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ３ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ３ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ３ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ３ａは独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、または−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃであり；
各Ｒ３ｂは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−、またはＣ１〜４アルキル−ＣＯＮＨ−であり；
Ｒ４は、Ｈ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−ＣＯＲ７ａ、−(ＣＨ２)ｒ−ＣＯＮＲ７ａＲ８、ベンジル−Ｓ(Ｏ)２−、(Ｃ１〜６アルキル)−Ｓ(Ｏ)２−、フェニル−Ｓ(Ｏ)２−、０〜３個のＲ４ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ４ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロアリールであり；
各Ｒ４ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１０Ｒ８、−ＮＲ１０ＣＯＲａ、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒｃ、または−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃであり；
Ｒ４ｂは各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
Ｒ５はＨ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ５ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ５ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ５ａは独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、または−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃであり；
各Ｒ５ｂは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−、またはＣ１〜４アルキル−ＣＯＮＨ−であり；
各Ｒ６は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−ＣＯ２Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒ−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ７ａＲ８、または−(ＣＨ２)ｒ−ＯＲａであり；
各Ｒ６ａは独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
各Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−フェニル、(Ｃ１〜６アルキル)−ＣＯ−、(Ｃ３〜６シクロアルキル)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ６〜１０アリール)−(Ｃ０〜４アルキル)−ＣＯ−、(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ１〜４アルキル)ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(５〜１０員ヘテロアリール)−ＣＨ２−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜４アルキル)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)−ＮＨＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)２−ＮＨＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ(Ｏ)−、(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)−Ｓ(Ｏ)２−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ０〜４アルキル−Ｓ(Ｏ)２−、または(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−Ｓ(Ｏ)２であり；ここで、該フェニル、アリール、およびヘテロアリールは、０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒ７ａは独立して、Ｈ、０〜２個のＲ７ｂおよび／または０〜２個のＲ７ｃで置換されたＣ１〜４アルキル、０〜３個のＲｆで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｆで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ７ｂは独立して、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯ２Ｒｇ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒ７ｃは独立して、０〜３個のＲｆで置換されたＣ３〜１０炭素環、Ｎ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｆで置換された５〜１２員へテロ環であり；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであり；
各Ｒ８ａは独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルコキシ、−(ＣＨ２)ｎ−フェニル、(Ｃ１〜６アルキル)−ＣＯ−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ３〜６シクロアルキル)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ１〜６アルキル)ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜４アルキル)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、(Ｃ６〜１０アリール)−(Ｃ０〜４アルキル)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、または(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＯＣ(Ｏ)−であり；ここで、該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、０〜２個のＲｆで置換されるか；
あるいは、Ｒ７およびＲ８、またはＲ７aおよびＲ８は同じ窒素と結合する場合には組み合わせて、炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる０〜２個の更なるヘテロ原子を含有しそして場合により０〜２個のＲｄで置換された５〜１０員へテロ環を形成し；
各Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであり；
各Ｒ１０は独立して、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１０ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１０ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ１０ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃであり；
各Ｒ１０ｂは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｒ−ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒ−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ(＝ＮＲ８)ＮＲ７Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒ−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲ８ＣＯ(ＣＨ２)ｒＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲｃおよび／または０〜３個のＲｄで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｃおよび／または０〜３個のＲｄで置換された５〜７員へテロ環であり；
各Ｒ１１ａは独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ１０ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ１０ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒ１１ｂは独立して、０〜３個のＲｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された５〜１２員へテロ環であり；
各Ｒ１２は独立して、ＯＲ１２ａ、−ＣＨ２ＯＲ１２ａ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ７ａＲ８、−(ＣＨ２)ｒＣＯ２Ｒ１２ａ、−(ＣＨ２)ｒＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−(ＣＨ２)ｒＰＯ３Ｈ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ(ＣＦ３)２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１２ｂ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＯＲ１２ａ、
【化２】
であり；
各Ｒ１２ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｂは独立して、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１２ｃで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１２ｃで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｃは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、またはＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員へテロ環であり；
各Ｒａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜７シクロアルキル、または−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ６〜１０員ヘテロアリールであり、ここで、該アリール基またはヘテロアリール基は場合により０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒｂは独立して、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員へテロ環であり；
各Ｒｃは独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルキル、または(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ１〜４アルキルであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは０〜２個のＲｄで置換され；
各Ｒｄは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ１０ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ１０ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
各Ｒｅは独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒｆは独立して、Ｈ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｒＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯ２Ｒｇ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、またはＣ２〜６アルキニルであり；
各Ｒｇは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであり；
各ｎは、０、１、２、３または４から選ばれ；
各ｐは、０、１または２から選ばれ；そして、
各ｒは、０、１、２、３または４から選ばれる］
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化３】
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
Ｌ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＮＲ７−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ｐ−、−(ＣＨ２)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)Ｏ−、−Ｏ(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)ＮＲ７、−ＮＲ７(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)Ｓ(Ｏ)ｐ−、−Ｓ(Ｏ)ｐ(ＣＨ２)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ８−、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)−、または−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｌ２は、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ｐ−、−(ＣＨ２)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)Ｏ−、−Ｏ(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)ＮＲ７−、−ＮＲ７(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)Ｓ(Ｏ)ｐ−、−Ｓ(Ｏ)ｐ(ＣＨ２)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ１０−、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｓ(Ｏ)−、または−ＮＲ１０Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ａは、０〜１個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニレン、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたチアゾリル以外の５〜６員ヘテロアリールであり、但し、Ｌ１基およびＬ２基は１,２−または１,３−配向で該フェニレンまたはヘテロアリールと結合し；
Ｂは、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換された５〜１２員へテロ環であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は独立して、ＣＲ１、ＣＲ２またはＮであり；
Ｘ５は、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１〜３アルキル)、−Ｎ(Ｃ１〜３アルキル)２、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、−Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ(Ｃ１〜３アルキル)、−ＣＨ２Ｎ(Ｃ１〜３アルキル)２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ(Ｃ１〜３アルキル)、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(Ｃ１〜３アルキル)２、−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ８ａＲ９、−ＮＨ−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ(＝ＮＲ８ａ)、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、または１個のＲ１ａで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１ａは、Ｈ、−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＯＮＨＣ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ(＝ＮＲ８ａ)、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、またはＣＮであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ２ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜Ｃ７、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲ２ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２ａは独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、または−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃであり；
各Ｒ２ｂは独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−、またはＣ１〜４アルキル−ＣＯＮＨ−であるか、あるいは、
Ｒ１およびＲ２が隣接炭素環内原子上で置換される場合には、それらはそれらが結合する炭素環内原子と一緒になって、０〜２個のＲ２ｂで置換された５〜７員炭素環またはへテロ環を形成し；
Ｒ４は、Ｈ、０〜１個のＲ４ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜１個のＲ４ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜１個のＲ４ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−ＣＯＮＲ７ａＲ８、(Ｃ１〜６アルキル)−ＣＯ−、(Ｃ３〜６シクロアルキル)Ｃ１〜３アルキル−ＣＯ−、(Ｃ３〜６シクロアルキル)−ＣＯ−、フェニル−ＣＯ−、ベンジル−ＣＯ−、ベンジル−Ｓ(Ｏ)２−、０〜３個のＲ４ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜７炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ４ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜６員ヘテロアリールであり；
各Ｒ４ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲ１０Ｒ８、−ＮＲ１０ＣＯＲａ、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒｃ、または−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃであり；
各Ｒ４ｂは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
各Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−フェニル、(Ｃ１〜６アルキル)−ＣＯ−、(Ｃ６〜１０アリール)−(Ｃ０〜４アルキル)−ＣＯ−、(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ１〜４アルキル)ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−ＣＨ２−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜４アルキル)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(５〜１０員ヘテロアリール)−ＣＨ２−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)−ＮＨＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−ＮＨＣ(Ｏ)−、(５〜１０員ヘテロアリール)−ＮＨＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)−Ｓ(Ｏ)２−、(Ｃ６〜１０アリール)−(Ｃ０〜４アルキル)−Ｓ(Ｏ)２−、または(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｓ(Ｏ)２−であり、ここで、該フェニル、アリール、およびヘテロアリールは、０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒ７ａは独立して、Ｈ、０〜２個のＲ７ｂおよび０〜２個のＲ７ｃで置換されたＣ１〜４アルキル、０〜３個のＲｆで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｆで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ７ｂは独立して、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯ２Ｒｇ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒ７ｃは独立して、０〜３個のＲｆで置換されたＣ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｆで置換された５〜１２員へテロ環であり；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであり；
各Ｒ８ａは独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルコキシ、−(ＣＨ２)ｎ−フェニル、(Ｃ１〜６アルキル)−ＣＯ−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ３〜６シクロアルキル)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ１〜６アルキル)ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜４アルキル)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、または(Ｃ６〜１０アリール)−(Ｃ０〜４アルキル)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−であり；ここで、該フェニル、アリール、およびヘテロアリールは０〜２個のＲｆで置換されるか；あるいは、
Ｒ７およびＲ８、またはＲ７ａおよびＲ８は同じ窒素と結合する場合には組み合わさって、炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる更なる０〜２個のヘテロ原子を含有しそして場合により０〜２個のＲｄで置換された５〜１０員へテロ環を形成し；
各Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであり；
各Ｒ１０は独立して、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１０ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１０ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員へテロ環であり；
各Ｒ１０ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃであり；
各Ｒ１０ｂは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜４アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜４アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜４アルキニルであり；
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｒ−ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒ−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ(＝ＮＲ８)ＮＲ７Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒ−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲｃおよび／または０〜３個のＲｄで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｃおよび／または０〜３個のＲｄで置換された５〜７員へテロ環であり；
各Ｒ１１ａは独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ１０ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ１０ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒ１１ｂは独立して、０〜３個のＲｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された５〜１２員へテロ環であり；
各Ｒ１２は独立して、ＯＲ１２ａ、−ＣＨ２ＯＲ１２ａ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ７ａＲ８、−(ＣＨ２)ｒＣＯ２Ｒ１２ａ、−(ＣＨ２)ｒＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−(ＣＨ２)ｒＰＯ３Ｈ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ(ＣＦ３)２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＯＲ１２ｂ、
【化４】
であり；
各Ｒ１２ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｂは独立して、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲ１２ｃで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜Ｃ１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１２ｃで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｃは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ６〜１０アリール、または−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロアリールであり、ここで、該アリール基またはヘテロアリール基は場合により０〜２個のＲｆで置換され：
各Ｒｂは独立して、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒｃは独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルキル、または(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ１〜４アルキルであり、ここで、該アリール基およびヘテロアリール基は０〜２個のＲｄで置換され；
各Ｒｄは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ１０ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ１０ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
各Ｒｅは独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒｆは独立して、Ｈ、＝Ｏ、−(ＣＨ)ｒＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯ２Ｒｇ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、または
Ｃ２〜６アルキニルであり；
各Ｒｇは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであり；
各ｎは、０、１、２、３または４から選ばれ；
各ｐは、０、１または２から選ばれ；そして、
各ｒは、０、１、２、３または４から選ばれる］
【請求項３】
化合物は、式（Ｉｂ）：
【化５】
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
式（Ｉｃ）：
【化６】
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
Ｌ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＨ−、−(ＣＨ２)Ｏ−、−Ｏ(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)ＮＨ−、−ＮＨ(ＣＨ２)−、−ＣＯＮＨ−、または−ＮＨＣＯ−であり；
Ｌ２は、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−(ＣＨ２)Ｏ−、−Ｏ(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)ＮＨ−、−ＮＨ(ＣＨ２)−、−ＣＯＮＨ−、または−ＮＨＣＯ−であり；
Ａは、０〜２個のＲ１１で置換されたフェニレン、または０〜２個のＲ１１で置換されたピリジレンであり、但し、該Ｌ１基およびＬ２基は、オルト−またはメタ−配向で該フェニレンまたはヘテロアリールと結合し；
Ｂは、０〜２個のＲ１１および０〜２個のＲ１２で置換されたフェニル、０〜２個のＲ１１および０〜２個のＲ１２で置換された５〜６員へテロ環（これは、ピロリジニル、ピロリル、ピロリニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イミダゾリニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、またはチアジニルから選ばれる）であり；
Ｘ５は、ＣＮまたはＮであり；
Ｒ１は、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、−Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ７ａＲ８であり；
Ｒ４は、Ｈ、−(ＣＨ２)ｒ−ＣＯＮＲ７ａＲ８、Ｃ１〜４アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜７シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｒ−フェニル、または−(ＣＨ２)ｒ−５〜６員ヘテロアリール（これは、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、またはトリアジニルから選ばれる）であり；
各Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ７ａは独立して、Ｈ、０〜１個のＲ７ｂもしくは０〜１個のＲ７ｃで置換されたＣ１〜４アルキル、０〜２個のＲｆで置換されたＣ３〜７シクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｆで置換された５〜６員へテロ環であり；
Ｒ７ｂは、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯ２Ｒｇ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
Ｒ７ｃは、０〜３個のＲｆで置換されたＣ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｆで置換された５〜１２員へテロ環であり；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ１０は独立して、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１０ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１０ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員へテロ環であり；
各Ｒ１０ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃであり；
各Ｒ１０ｂは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜４アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜４アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜４アルキニルであり；
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−ＯＲａ、ＣＮ、−(ＣＨ２)ｒ−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ(＝ＮＲ８)ＮＲ７Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒ−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、または−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキルであり；
Ｒ１２は、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−(ＣＨ２)ｒＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＣＨ２ＯＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１２ａ、ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、または−(ＣＨ２)ｒ−５−テトラゾリルであり；
各Ｒ１２ａは独立して、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒ１２ｂは独立して、０〜１個のＲ１２ｃで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、０〜１個のＲ１２ｃで置換されたＣ２〜Ｃ４アルケニル、０〜１個のＲ１２ｃで置換されたＣ２〜Ｃ４アルキニル、０〜２個のＲ１２ｃで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜Ｃ７炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲ１２ｃで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜６員ヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｃは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜７シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ６〜１０アリール、または−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロアリールであり、ここで、該アリール基またはヘテロアリール基は場合により０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒｃは独立して、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、またはベンジルであり；
各Ｒｄは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ１０ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ１０ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
各Ｒｅは独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒｆは独立して、Ｈ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｒ−ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒｇは独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
各ｐは、０、１、または２から選ばれ；そして、
各ｒは、０、１、２、３、または４から選ばれる］
【請求項５】
Ｌ１は、−ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、または−ＣＨ２ＮＨ−であり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、または−ＮＨＣＯ−であり；
Ｂは、０〜２個のＲ１１ａおよび０〜１個のＲ１２で置換されたフェニル、０〜２個のＲ１１ａおよび０〜１個のＲ１２で置換されたピリジル、０〜２個のＲ１１ａおよび０〜１個のＲ１２で置換されたピロリジニル、０〜２個のＲ１１ａおよび０〜１個のＲ１２で置換されたピラゾリル、または０〜２個のＲ１１ａおよび０〜１個のＲ１２で置換されたピペリジルであり；
Ｒ１は、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、−Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはＯＭｅであり；
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＮ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯＥｔ、−ＮＨＣＯＰｒ、−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｐｒ)、−ＮＨＣＯ(ｉ−Ｂｕ)、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＨＥｔ、−ＣＯＮＨＰｒ−、−ＣＯＮＨ(ｉ−Ｂｕ)、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＥｔ、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−シクロプロピル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−シクロヘキシル)、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−オキサゾリル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−１,２,４−トリアゾリル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリジル)、−ＣＯＮＨ(−(ＣＨ２)２−２−ピリジル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３−ピリジル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−ピリジル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリミジニル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３,４,５,６−テトラヒドロ−２−ピリミジニル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−(５−Ｍｅ−２−ピラジニル))、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＣＯＮＨＳＯ２Ｍｅであり；そして、
Ｒ１２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２(ＣＯ２Ｈ)、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＣＯＮＨ２である、
請求項４記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉｄ）：
【化７】
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
Ｌ１は、−ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、または−ＣＨ２ＮＨ−であり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、または−ＣＯＮＨ−であり；
Ａは、１,２−フェニレン、５−ＣＯ２Ｈ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＭｅ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＥｔ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＰｒ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＢｎ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨ２−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＭｅ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＥｔ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−シクロプロピル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ−(−ＣＨ２−シクロヘキシル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ−(−ＣＨ２−(４−ＣＯＭｅ−Ｐｈ))−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−オキサゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−１,２,４−トリアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリミジニル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３,４,５,６−テトラヒドロ−２−ピリミジニル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−(５−Ｍｅ−２−ピラジニル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−チアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−チアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−５−チアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−イミダゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−イミダゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＮＨＣＯＭｅ−１,２−フェニレン、５−ＮＨＣＯ(ｉ−Ｂｕ)−１,２−フェニレン、１,３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＭｅ−１,３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＥｔ−１,３−フェニレン、または５−ＮＨＣＯＰｒ−１,３−フェニレンであり、ここで、Ｌ２との結合は、該フェニレン基の１位の炭素上であり；
Ｂは、２−ＣＯ２Ｈ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−フェニル、２−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−ＣＯＮＨＳＯ２Ｍｅ−フェニル、２−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、２−ＣＨ２ＯＨ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−３−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４,５−メチレンジオキシフェニル、３−ＣＯ２Ｈ−６−Ｍｅ−２−ピリジル、３−ＣＯ２Ｈ−５−Ｃｌ−２−ピリジル、２−ＣＯ２Ｈ−１−ピロリジニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−１−ピロリジニル、１−Ｍｅ−３−ＣＯ２Ｈ−４−ピラゾリル、１−Ｍｅ−５−ＣＯ２Ｈ−４−ピラゾリル、または２−ＣＯ２Ｈ−１−ピペリジルであり；
Ｒ１は、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２または−Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２であり；そして、
Ｒ４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、Ｂｎ、−ＣＯＮＨ２、−(ＣＨ２)２ＣＯＮＨ２、−(ＣＨ２)３ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２−シクロプロピル、または−ＣＨ２−３−ピリジルである］
【請求項７】
Ｌ１は−ＣＨ２−であり；そして、Ｌ２は結合または−Ｏ−である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ａは、１,２−フェニレン、５−ＣＯ２Ｈ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＭｅ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＥｔ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＰｒ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＢｎ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨ２−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＭｅ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＥｔ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−シクロプロピル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ−(−ＣＨ２−シクロヘキシル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ−(−ＣＨ２−(４−ＣＯＭｅ−Ｐｈ))−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−オキサゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−１,２,４−トリアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリミジニル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３,４,５,６−テトラヒドロ−２−ピリミジニル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−(５−Ｍｅ−２−ピラジニル))−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−チアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−チアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−５−チアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−イミダゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−イミダゾリル)−１,２−フェニレン、または１,３−フェニレンであり、ここで、Ｌ２との結合は該フェニレン基の１位の炭素上であり；
Ｂは、２−ＣＯ２Ｈ-フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−フェニル、２−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−ＣＯＮＨＳＯ２Ｍｅ−フェニル、２−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、２−ＣＨ２ＯＨ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−３−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４,５−メチレンジオキシフェニル、３−ＣＯ２Ｈ−６−Ｍｅ−２−ピリジル、３−ＣＯ２Ｈ−５−Ｃｌ−２−ピリジル、２−ＣＯ２Ｈ−１−ピロリジニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−１−ピロリジニル、１−Ｍｅ−３−ＣＯ２Ｈ−４−ピラゾリル、１−Ｍｅ−５−ＣＯ２Ｈ−４−ピラゾリル、または２−ＣＯ２Ｈ−１−ピペリジルであり；
Ｘ５は、ＣＨであり；そして、
Ｒ４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、Ｂｎ、−ＣＯＮＨ２、−(ＣＨ２)２ＣＯＮＨ２、−(ＣＨ２)３ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２−シクロプロピル、または−ＣＨ２−３−ピリジルである、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｂは、２−ＣＯ２Ｈ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−フェニル、２−ＣＨ２ＯＨ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−３−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−３,４−メチレンジオキシフェニル、３−ＣＯ２Ｈ−６−Ｍｅ−２−ピリジル、３−ＣＯ２Ｈ−５−Ｃｌ−２−ピリジル、２−ＣＯ２Ｈ−１−ピロリジニル、１−Ｍｅ−３−ＣＯ２Ｈ−４−ピラゾリル、または１−Ｍｅ−５−ＣＯ２Ｈ−４−ピラゾリルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌ１は、−ＣＨ２−であり；
Ｌ２は、結合であり；
Ａは、１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−(５−Ｍｅ−２−ピラジニル))−１,２−フェニレン、または５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリミジニル)−１,２−フェニレンであり；
Ｂは、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＯＭｅ−フェニル、または２−ＣＯ２Ｅｔ−４−ＯＭｅ−フェニルであり；
Ｘ５は、Ｎであり；そして、
Ｒ４は、Ｅｔである、
請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
化合物は、
２’−(６−カルバミイミドイル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(１−ベンジル−６−カルバミイミドイル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−イソブチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−シクロプロピルメチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−ピリジン−３−イルメチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−(１−ベンジル−６−カルバミイミドイル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−４−メトキシ−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−４−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(ピリジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−エチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−プロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−[６−カルバミイミドイル−１−(２−カルバモイル−エチル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−[６−カルバミイミドイル−１−(２−カルバモイル−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
６−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−２’−ヒドロキシメチル−４’−メトキシ−ビフェニル−３−カルボン酸(ピリジン−２−イルメチル)−アミド；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−クロロ−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−(エチルカルバモイルメチル−カルバモイル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(オキサゾール−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(５−メチル−ピラジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(ピリミジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(１Ｈ−[１,２,４]トリアゾール−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(１Ｈ−[１,２,４]トリアゾール−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ビフェニル−２−カルボン酸エチルエステル；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−(エチルカルバモイルメチル−カルバモイル)−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(ピリジン−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４-メチル−５’−[(ピリジン−４−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(５−メチルピラジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−プロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−(シクロプロピルメチル−カルバモイル)−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−(メチルカルバモイルメチル−カルバモイル)−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−(カルバモイルメチル−カルバモイル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−(シクロヘキシルメチル−カルバモイル)−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−クロロ−５’−[(５−メチル−ピラジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
４−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−フェニル]−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
４−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−フェニル]−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
１−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−フェニル]−ピロリジン−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(ピリミジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
６’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−ビフェニル−２,３’−ジカルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(チアゾール−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(チアゾール−４−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(チアゾール−５−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−[(１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル)−カルバモイル]−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−[(１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル)−カルバモイル]−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−メタンスルホニル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−フェニル]−５−クロロ−ニコチン酸；
６−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−フェニル]−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−カルボン酸；
２−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−フェニル]−６−メチル−ニコチン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−３−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−(４−アセチル−ベンジルカルバモイル)−２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５−[(ピリジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−フェノキシ]−５−メチル−安息香酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸エチルエステル；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−クロロ−５’−[(ピリジン−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(ピリジン−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(５−メチル−ピラジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(５−メチル−ピラジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(ピリミジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(ピリミジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−[１−エチル−６−(Ｎ−ヒドロキシカルバミイミドイル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−[１−エチル−６−(Ｎ−ヒドロキシカルバミイミドイル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−４−メチル−５’−[(５−メチルピラジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−[１−エチル−６−(Ｎ−ヒドロキシカルバミイミドイル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−４−メトキシ−５’−[(３−トリアゾリルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；もしくは、
２’−[１−エチル−６−アミノメチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
または、その立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物から選ばれる、請求項２記載の化合物。
【請求項１２】
医薬的に許容し得る担体、および治療学的に有効な量の請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１３】
処置が必要な患者に、治療学的に有効な量の請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、血栓塞栓性疾患の処置方法。
【請求項１４】
血栓塞栓性疾患は、心臓の心房における動脈性循環器系血栓塞栓性疾患、静脈性循環器系血栓塞栓性疾患、および血栓塞栓性疾患からなる群から選ばれる、請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
血栓塞栓性疾患は、安定狭心症、急性冠状動脈症候群、一次心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血発作、卒中、アテローム硬化症、末梢性閉塞性動脈性疾患、静脈性血栓症、深部静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈性塞栓症、冠状動脈動脈性血栓症、大脳動脈性血栓症、大脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺性塞栓症、および（ａ）人口弁もしくは他のインプラント、（ｂ）カテーテル留置、（ｃ）ステント、（ｄ）心臓肺性バイパス、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血栓症を促進する人口表面に血液が曝露される他の方法から生じる血栓症から選ばれる、請求項１３記載の方法。
【請求項１６】
治療法における使用のための、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
血栓塞栓疾患の処置のための医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
ａは、単結合または二重結合であり；
Ｌ１は、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)１〜２−、−ＮＲ７−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ｐ−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)Ｏ−、−Ｏ(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)ＮＲ７−、−ＮＲ７(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)Ｓ(Ｏ)ｐ−、−Ｓ(Ｏ)ｐ(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ８−、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)−、または−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｌ２は、結合、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)１〜２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ｐ−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)Ｏ−、−Ｏ(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)ＮＲ７−、−ＮＲ７(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−(ＣＲ６Ｒ６ａ)Ｓ(Ｏ)ｐ−、−Ｓ(Ｏ)ｐ(ＣＲ６Ｒ６ａ)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ１０−、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｓ(Ｏ)−、または−ＮＲ１０Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ａは、０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニレン、または炭素原子およびＮ、Ｏ、またはＳから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたチアゾリル以外の５〜６員ヘテロアリールであり；但し、基Ｌ１およびＬ２は、１,２−または１,３−配向で該フェニレンまたはヘテロアリールと結合し；
Ｂは、０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたＣ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、またはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換された５〜１２員ヘテロ環であり；
Ｗは、ＣまたはＣＲ５であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は独立して、ＣＲ１、ＣＲ２、ＣＲ３、またはＮであり；
Ｘ５は、ＣＲ５、ＣＨＲ５、またはＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１〜３アルキル)、−Ｎ(Ｃ１〜３アルキル)２、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、−Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ(Ｃ１〜３アルキル)、−ＣＨ２Ｎ(Ｃ１〜３アルキル)２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ(Ｃ１〜３アルキル)、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(Ｃ１〜３アルキル)２、−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ８ａＲ９、−ＮＨＣ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ(＝ＮＲ８ａ)、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、または１個のＲ１ａで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１ａは、Ｈ、−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＯＮＨＣ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ(＝ＮＲ８ａ)、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８，Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、またはＣＮであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ２ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、Ｏ、もしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ２ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
Ｒ２ａは各々独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、または−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃであり；
各Ｒ２ｂは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキルＣＯ−、またはＣ１〜４アルキルＣＯＮＨ−であるか、あるいは、
Ｒ１およびＲ２が隣接環内原子上で置換される場合には、それらはそれらが結合する該環内原子と一緒になって、０〜２個のＲ２ｂで置換された５〜７員炭素環またはヘテロ環を形成し；
Ｒ３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜２個のＲ３ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ３ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ３ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ３ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ３ａは独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、または−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃであり；
各Ｒ３ｂは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−、またはＣ１〜４アルキル−ＣＯＮＨ−であり；
Ｒ４は、Ｈ、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ４ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−ＣＯＲ７ａ、−(ＣＨ２)ｒ−ＣＯＮＲ７ａＲ８、ベンジル−Ｓ(Ｏ)２−、(Ｃ１〜６アルキル)−Ｓ(Ｏ)２−、フェニル−Ｓ(Ｏ)２−、０〜３個のＲ４ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ４ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロアリールであり；
各Ｒ４ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲａ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１０Ｒ８、−ＮＲ１０ＣＯＲａ、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒｃ、または−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃであり；
Ｒ４ｂは各々独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
Ｒ５はＨ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ５ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ５ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ５ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ５ａは独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０Ｓ(Ｏ)ｐＲｃ、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、または−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃであり；
各Ｒ５ｂは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−、またはＣ１〜４アルキル−ＣＯＮＨ−であり；
各Ｒ６は独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−ＣＯ２Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒ−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ７ａＲ８、または−(ＣＨ２)ｒ−ＯＲａであり；
各Ｒ６ａは独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
各Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−フェニル、(Ｃ１〜６アルキル)−ＣＯ−、(Ｃ３〜６シクロアルキル)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ６〜１０アリール)−(Ｃ０〜４アルキル)−ＣＯ−、(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ１〜４アルキル)ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(５〜１０員ヘテロアリール)−ＣＨ２−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜４アルキル)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)−ＮＨＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)２−ＮＨＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ(Ｏ)−、(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＮＨＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)−Ｓ(Ｏ)２−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ０〜４アルキル−Ｓ(Ｏ)２−、または(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−Ｓ(Ｏ)２であり；ここで、該フェニル、アリール、およびヘテロアリールは、０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒ７ａは独立して、Ｈ、０〜２個のＲ７ｂおよび／または０〜２個のＲ７ｃで置換されたＣ１〜４アルキル、０〜３個のＲｆで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｆで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ７ｂは独立して、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯ２Ｒｇ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒ７ｃは独立して、０〜３個のＲｆで置換されたＣ３〜１０炭素環、Ｎ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｆで置換された５〜１２員へテロ環であり；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであり；
各Ｒ８ａは独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルコキシ、−(ＣＨ２)ｎ−フェニル、(Ｃ１〜６アルキル)−ＣＯ−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ３〜６シクロアルキル)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ１〜６アルキル)ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜４アルキル)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、(Ｃ６〜１０アリール)−(Ｃ０〜４アルキル)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、または(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＯＣ(Ｏ)−であり；ここで、該フェニル、アリールおよびヘテロアリールは、０〜２個のＲｆで置換されるか；
あるいは、Ｒ７およびＲ８、またはＲ７aおよびＲ８は同じ窒素と結合する場合には組み合わせて、炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる０〜２個の更なるヘテロ原子を含有しそして場合により０〜２個のＲｄで置換された５〜１０員へテロ環を形成し；
各Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであり；
各Ｒ１０は独立して、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１０ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１０ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ１０ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃであり；
各Ｒ１０ｂは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｒ−ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒ−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ(＝ＮＲ８)ＮＲ７Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒ−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲ８ＣＯ(ＣＨ２)ｒＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲｃおよび／または０〜３個のＲｄで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｃおよび／または０〜３個のＲｄで置換された５〜７員へテロ環であり；
各Ｒ１１ａは独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ１０ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ１０ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒ１１ｂは独立して、０〜３個のＲｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれるヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された５〜１２員へテロ環であり；
各Ｒ１２は独立して、ＯＲ１２ａ、−ＣＨ２ＯＲ１２ａ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ７ａＲ８、−(ＣＨ２)ｒＣＯ２Ｒ１２ａ、−(ＣＨ２)ｒＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−(ＣＨ２)ｒＰＯ３Ｈ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ(ＣＦ３)２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１２ｂ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＯＲ１２ａ、
【化２】
であり；
各Ｒ１２ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｂは独立して、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１２ｃで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１２ｃで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｃは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、またはＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員へテロ環であり；
各Ｒａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜７シクロアルキル、または−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ６〜１０員ヘテロアリールであり、ここで、該アリール基またはヘテロアリール基は場合により０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒｂは独立して、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員へテロ環であり；
各Ｒｃは独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルキル、または(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ１〜４アルキルであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは０〜２個のＲｄで置換され；
各Ｒｄは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ１０ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ１０ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
各Ｒｅは独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒｆは独立して、Ｈ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｒＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯ２Ｒｇ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、またはＣ２〜６アルキニルであり；
各Ｒｇは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであり；
各ｎは、０、１、２、３または４から選ばれ；
各ｐは、０、１または２から選ばれ；そして、
各ｒは、０、１、２、３または４から選ばれる］
【請求項２】
式（Ｉａ）：
【化３】
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
Ｌ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＮＲ７−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ｐ−、−(ＣＨ２)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)Ｏ−、−Ｏ(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)ＮＲ７、−ＮＲ７(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)Ｓ(Ｏ)ｐ−、−Ｓ(Ｏ)ｐ(ＣＨ２)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ８−、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ８−、−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)−、または−ＮＲ８Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｌ２は、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＲ７−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ｐ−、−(ＣＨ２)Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)Ｏ−、−Ｏ(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)ＮＲ７−、−ＮＲ７(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)Ｓ(Ｏ)ｐ−、−Ｓ(Ｏ)ｐ(ＣＨ２)−、−Ｃ(Ｏ)Ｏ−、−ＯＣ(Ｏ)−、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)−、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ１０−、−Ｓ(Ｏ)２ＮＲ１０−、−ＮＲ１０Ｓ(Ｏ)−、または−ＮＲ１０Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ａは、０〜１個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニレン、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたチアゾリル以外の５〜６員ヘテロアリールであり、但し、Ｌ１基およびＬ２基は１,２−または１,３−配向で該フェニレンまたはヘテロアリールと結合し；
Ｂは、０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲ１１および０〜１個のＲ１２で置換された５〜１２員へテロ環であり；
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は独立して、ＣＲ１、ＣＲ２またはＮであり；
Ｘ５は、ＣＨまたはＮであり；
Ｒ１は、Ｈ、−ＮＨ２、−ＮＨ(Ｃ１〜３アルキル)、−Ｎ(Ｃ１〜３アルキル)２、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、−Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ(Ｃ１〜３アルキル)、−ＣＨ２Ｎ(Ｃ１〜３アルキル)２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ(Ｃ１〜３アルキル)、−ＣＨ２ＣＨ２Ｎ(Ｃ１〜３アルキル)２、−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ８ａＲ９、−ＮＨ−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ(＝ＮＲ８ａ)、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、または１個のＲ１ａで置換されたＣ１〜６アルキルであり；
Ｒ１ａは、Ｈ、−Ｃ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＮＨＣ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＯＮＨＣ(＝ＮＲ８ａ)ＮＲ７Ｒ９、−ＮＲ８ＣＨ(＝ＮＲ８ａ)、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、またはＣＮであり；
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃ、０〜２個のＲ２ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ２ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜Ｃ７、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲ２ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜７員ヘテロ環であり；
各Ｒ２ａは独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)Ｒｂ、−Ｓ(Ｏ)ｐＮＲ８Ｒ９、−Ｓ(Ｏ)Ｒｃ、または−Ｓ(Ｏ)２Ｒｃであり；
各Ｒ２ｂは独立して、Ｈ、Ｆ、ＯＲａ、ＳＲａ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、−ＳＯ２Ｒｃ、−ＮＲ７Ｒ８、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、Ｃ１〜４ハロアルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルオキシ−、Ｃ１〜４アルキルチオ−、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−、またはＣ１〜４アルキル−ＣＯＮＨ−であるか、あるいは、
Ｒ１およびＲ２が隣接炭素環内原子上で置換される場合には、それらはそれらが結合する炭素環内原子と一緒になって、０〜２個のＲ２ｂで置換された５〜７員炭素環またはへテロ環を形成し；
Ｒ４は、Ｈ、０〜１個のＲ４ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜１個のＲ４ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜１個のＲ４ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、−(ＣＨ２)ｒ−ＣＯＮＲ７ａＲ８、(Ｃ１〜６アルキル)−ＣＯ−、(Ｃ３〜６シクロアルキル)Ｃ１〜３アルキル−ＣＯ−、(Ｃ３〜６シクロアルキル)−ＣＯ−、フェニル−ＣＯ−、ベンジル−ＣＯ−、ベンジル−Ｓ(Ｏ)２−、０〜３個のＲ４ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜７炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ４ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜６員ヘテロアリールであり；
各Ｒ４ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲ１０Ｒ８、−ＮＲ１０ＣＯＲａ、−ＮＲ１０Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＮＲ１０ＳＯ２Ｒｃ、または−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃであり；
各Ｒ４ｂは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
各Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、−(ＣＨ２)ｎ−フェニル、(Ｃ１〜６アルキル)−ＣＯ−、(Ｃ６〜１０アリール)−(Ｃ０〜４アルキル)−ＣＯ−、(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ１〜４アルキル)ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−ＣＨ２−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜４アルキル)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(５〜１０員ヘテロアリール)−ＣＨ２−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)−ＮＨＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−ＮＨＣ(Ｏ)−、(５〜１０員ヘテロアリール)−ＮＨＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)−Ｓ(Ｏ)２−、(Ｃ６〜１０アリール)−(Ｃ０〜４アルキル)−Ｓ(Ｏ)２−、または(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｓ(Ｏ)２−であり、ここで、該フェニル、アリール、およびヘテロアリールは、０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒ７ａは独立して、Ｈ、０〜２個のＲ７ｂおよび０〜２個のＲ７ｃで置換されたＣ１〜４アルキル、０〜３個のＲｆで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｆで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１２員ヘテロ環であり；
各Ｒ７ｂは独立して、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯ２Ｒｇ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒ７ｃは独立して、０〜３個のＲｆで置換されたＣ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｆで置換された５〜１２員へテロ環であり；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであり；
各Ｒ８ａは独立して、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルコキシ、−(ＣＨ２)ｎ−フェニル、(Ｃ１〜６アルキル)−ＣＯ−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ３〜６シクロアルキル)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ０〜４アルキル−ＣＯ−、(Ｃ１〜６アルキル)ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルキル−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜４アルキル)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−(Ｃ１〜４アルキル)−ＯＣ(Ｏ)−、(Ｃ１〜６アルキル)Ｃ(Ｏ)Ｏ−、または(Ｃ６〜１０アリール)−(Ｃ０〜４アルキル)−Ｃ(Ｏ)Ｏ−であり；ここで、該フェニル、アリール、およびヘテロアリールは０〜２個のＲｆで置換されるか；あるいは、
Ｒ７およびＲ８、またはＲ７ａおよびＲ８は同じ窒素と結合する場合には組み合わさって、炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる更なる０〜２個のヘテロ原子を含有しそして場合により０〜２個のＲｄで置換された５〜１０員へテロ環を形成し；
各Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであり；
各Ｒ１０は独立して、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１０ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１０ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員へテロ環であり；
各Ｒ１０ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃであり；
各Ｒ１０ｂは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜４アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜４アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜４アルキニルであり；
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｒ−ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−(ＣＨ２)ｒ−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ(＝ＮＲ８)ＮＲ７Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒ−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１１ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１１ｂで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲｃおよび／または０〜３個のＲｄで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｃおよび／または０〜３個のＲｄで置換された５〜７員へテロ環であり；
各Ｒ１１ａは独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｃ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ１０ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ１０ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒ１１ｂは独立して、０〜３個のＲｄで置換されたＣ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された５〜１２員へテロ環であり；
各Ｒ１２は独立して、ＯＲ１２ａ、−ＣＨ２ＯＲ１２ａ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ７ａＲ８、−(ＣＨ２)ｒＣＯ２Ｒ１２ａ、−(ＣＨ２)ｒＳＯ３Ｈ、−ＯＳＯ３Ｈ、−(ＣＨ２)ｒＰＯ３Ｈ、−ＯＰＯ３Ｈ２、−ＰＯ３Ｈ２、−ＮＨＣＯＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＯＮＨＮＨＳＯ２ＣＦ３、−Ｃ(ＣＦ３)２ＯＨ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＣＯＮＨＯＲ１２ｂ、
【化４】
であり；
各Ｒ１２ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｂは独立して、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２〜Ｃ６アルケニル、０〜２個のＲ１２ｃで置換されたＣ２〜Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲ１２ｃで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜Ｃ１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１２ｃで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｃは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ６〜１０アリール、または−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロアリールであり、ここで、該アリール基またはヘテロアリール基は場合により０〜２個のＲｆで置換され：
各Ｒｂは独立して、ＣＦ３、ＯＨ、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ１〜６アルキル、０〜２個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒｃは独立して、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ６〜１０アリール、５〜１０員ヘテロアリール、(Ｃ６〜１０アリール)−Ｃ１〜４アルキル、または(５〜１０員ヘテロアリール)−Ｃ１〜４アルキルであり、ここで、該アリール基およびヘテロアリール基は０〜２個のＲｄで置換され；
各Ｒｄは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ１０ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ１０ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
各Ｒｅは独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒｆは独立して、Ｈ、＝Ｏ、−(ＣＨ)ｒＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯ２Ｒｇ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、または
Ｃ２〜６アルキニルであり；
各Ｒｇは独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、または−(ＣＨ２)ｎ−フェニルであり；
各ｎは、０、１、２、３または４から選ばれ；
各ｐは、０、１または２から選ばれ；そして、
各ｒは、０、１、２、３または４から選ばれる］
【請求項３】
化合物は、式（Ｉｂ）：
【化５】
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
式（Ｉｃ）：
【化６】
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
Ｌ１は、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＮＨ−、−(ＣＨ２)Ｏ−、−Ｏ(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)ＮＨ−、−ＮＨ(ＣＨ２)−、−ＣＯＮＨ−、または−ＮＨＣＯ−であり；
Ｌ２は、結合、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−Ｏ−、−ＮＨ−、−(ＣＨ２)Ｏ−、−Ｏ(ＣＨ２)−、−(ＣＨ２)ＮＨ−、−ＮＨ(ＣＨ２)−、−ＣＯＮＨ−、または−ＮＨＣＯ−であり；
Ａは、０〜２個のＲ１１で置換されたフェニレン、または０〜２個のＲ１１で置換されたピリジレンであり、但し、該Ｌ１基およびＬ２基は、オルト−またはメタ−配向で該フェニレンまたはヘテロアリールと結合し；
Ｂは、０〜２個のＲ１１および０〜２個のＲ１２で置換されたフェニル、０〜２個のＲ１１および０〜２個のＲ１２で置換された５〜６員へテロ環（これは、ピロリジニル、ピロリル、ピロリニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イミダゾリニル、ピラゾリル、ピラゾリニル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピラニル、ピペリジル、ピペラジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、またはチアジニルから選ばれる）であり；
Ｘ５は、ＣＮまたはＮであり；
Ｒ１は、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、−Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、または−Ｃ(Ｏ)ＮＲ７ａＲ８であり；
Ｒ４は、Ｈ、−(ＣＨ２)ｒ−ＣＯＮＲ７ａＲ８、Ｃ１〜４アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜７シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｒ−フェニル、または−(ＣＨ２)ｒ−５〜６員ヘテロアリール（これは、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、またはトリアジニルから選ばれる）であり；
各Ｒ７は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ７ａは独立して、Ｈ、０〜１個のＲ７ｂもしくは０〜１個のＲ７ｃで置換されたＣ１〜４アルキル、０〜２個のＲｆで置換されたＣ３〜７シクロアルキル、０〜３個のＲｆで置換されたフェニル、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｆで置換された５〜６員へテロ環であり；
Ｒ７ｂは、＝Ｏ、ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯ２Ｒｇ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−ＣＯＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
Ｒ７ｃは、０〜３個のＲｆで置換されたＣ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｆで置換された５〜１２員へテロ環であり；
各Ｒ８は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ９は独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、またはベンジルであり；
各Ｒ１０は独立して、Ｈ、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２〜６アルケニル、０〜２個のＲ１０ａで置換されたＣ２〜６アルキニル、０〜３個のＲ１０ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲ１０ｂで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員へテロ環であり；
各Ｒ１０ａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、ＯＲａ、Ｆ、＝Ｏ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、または−Ｓ(Ｏ)ｐＲｃであり；
各Ｒ１０ｂは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜４アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜４アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜４アルキニルであり；
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、Ｃ１〜６アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−ＯＲａ、ＣＮ、−(ＣＨ２)ｒ−ＮＲ７Ｒ８、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ(＝ＮＲ８)ＮＲ７Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−(ＣＨ２)ｒ−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＯＲｃ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、または−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキルであり；
Ｒ１２は、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−(ＣＨ２)ｒＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＣＨ２ＯＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＲ１２ａ、−ＳＯ２ＮＨＣＯＲ１２ａ、ＳＯ２ＮＨＣＯ２Ｒ１２ａ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２ｂ、または−(ＣＨ２)ｒ−５−テトラゾリルであり；
各Ｒ１２ａは独立して、ＨまたはＣ１〜６アルキルであり；
各Ｒ１２ｂは独立して、０〜１個のＲ１２ｃで置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、０〜１個のＲ１２ｃで置換されたＣ２〜Ｃ４アルケニル、０〜１個のＲ１２ｃで置換されたＣ２〜Ｃ４アルキニル、０〜２個のＲ１２ｃで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜Ｃ７炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜２個のＲ１２ｃで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜６員ヘテロ環であり；
各Ｒ１２ｃは独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ７Ｒ８、−ＳＯ２Ｒｃ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜１０炭素環、または炭素原子およびＮ、ＯもしくはＳ(Ｏ)ｐから選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有しそして０〜３個のＲｄで置換された−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロ環であり；
各Ｒａは独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ３〜７シクロアルキル、−(ＣＨ２)ｒ−Ｃ６〜１０アリール、または−(ＣＨ２)ｒ−５〜１０員ヘテロアリールであり、ここで、該アリール基またはヘテロアリール基は場合により０〜２個のＲｆで置換され；
各Ｒｃは独立して、Ｃ１〜４アルキル、フェニル、またはベンジルであり；
各Ｒｄは独立して、Ｈ、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ７Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ１０、−ＮＲ１０ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ１０ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ１０ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、−(ＣＦ２)ｒＣＦ３、０〜２個のＲｅで置換されたＣ１〜６アルキル、０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルケニル、または０〜２個のＲｅで置換されたＣ２〜６アルキニルであり；
各Ｒｅは独立して、＝Ｏ、ＯＲａ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒａ、−ＣＯＮＲ７ａＲ８、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−ＮＲ８ＳＯ２−フェニル、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、−Ｓ(Ｏ)ｐ−フェニル、または−(ＣＦ２)ｒＣＦ３であり；
各Ｒｆは独立して、Ｈ、＝Ｏ、−(ＣＨ２)ｒ−ＯＲｇ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、−ＮＲ８Ｒ９、−Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−Ｃ(Ｏ)ＯＲｇ、−ＮＲ８Ｃ(Ｏ)Ｒｇ、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ８Ｒ９、−ＳＯ２ＮＲ８Ｒ９、−ＮＲ８ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、−ＮＲ８ＳＯ２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)２ＣＦ３、−Ｓ(Ｏ)ｐ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり；
各Ｒｇは独立して、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；
各ｐは、０、１、または２から選ばれ；そして、
各ｒは、０、１、２、３、または４から選ばれる］
【請求項５】
Ｌ１は、−ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、または−ＣＨ２ＮＨ−であり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−、−ＣＯＮＨ−、または−ＮＨＣＯ−であり；
Ｂは、０〜２個のＲ１１ａおよび０〜１個のＲ１２で置換されたフェニル、０〜２個のＲ１１ａおよび０〜１個のＲ１２で置換されたピリジル、０〜２個のＲ１１ａおよび０〜１個のＲ１２で置換されたピロリジニル、０〜２個のＲ１１ａおよび０〜１個のＲ１２で置換されたピラゾリル、または０〜２個のＲ１１ａおよび０〜１個のＲ１２で置換されたピペリジルであり；
Ｒ１は、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、−Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２、−ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２ＮＨ２、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、またはＯＭｅであり；
各Ｒ１１は独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＣＮ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｐｒ、Ｂｕ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、−ＮＨ２、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＣＯＥｔ、−ＮＨＣＯＰｒ、−ＮＨＣＯ（ｉ−Ｐｒ)、−ＮＨＣＯ(ｉ−Ｂｕ)、−ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＨＥｔ、−ＣＯＮＨＰｒ−、−ＣＯＮＨ(ｉ−Ｂｕ)、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨ２、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＭｅ、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＥｔ、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−シクロプロピル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−シクロヘキシル)、−ＣＯＮＨＢｎ、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−オキサゾリル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−１,２,４−トリアゾリル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリジル)、−ＣＯＮＨ(−(ＣＨ２)２−２−ピリジル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３−ピリジル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−ピリジル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリミジニル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３,４,５,６−テトラヒドロ−２−ピリミジニル)、−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−(５−Ｍｅ−２−ピラジニル))、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＣＯＮＨＳＯ２Ｍｅであり；そして、
Ｒ１２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＨ２(ＣＯ２Ｈ)、−ＣＯ２Ｍｅ、−ＣＯ２Ｅｔ、−ＳＯ２ＮＨ２、または−ＣＯＮＨ２である、
請求項４記載の化合物。
【請求項６】
式（Ｉｄ）：
【化７】
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物。
［式中、
Ｌ１は、−ＣＨ２−、−ＣＯＮＨ−、−ＣＨ２Ｏ−、または−ＣＨ２ＮＨ−であり；
Ｌ２は、結合、−Ｏ−、−ＣＨ２Ｏ−、または−ＣＯＮＨ−であり；
Ａは、１,２−フェニレン、５−ＣＯ２Ｈ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＭｅ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＥｔ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＰｒ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＢｎ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨ２−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＭｅ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＥｔ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−シクロプロピル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ−(−ＣＨ２−シクロヘキシル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ−(−ＣＨ２−(４−ＣＯＭｅ−Ｐｈ))−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−オキサゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−１,２,４−トリアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリミジニル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３,４,５,６−テトラヒドロ−２−ピリミジニル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−(５−Ｍｅ−２−ピラジニル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−チアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−チアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−５−チアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−イミダゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−イミダゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＮＨＣＯＭｅ−１,２−フェニレン、５−ＮＨＣＯ(ｉ−Ｂｕ)−１,２−フェニレン、１,３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＭｅ−１,３−フェニレン、５−ＮＨＣＯＥｔ−１,３−フェニレン、または５−ＮＨＣＯＰｒ−１,３−フェニレンであり、ここで、Ｌ２との結合は、該フェニレン基の１位の炭素上であり；
Ｂは、２−ＣＯ２Ｈ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−フェニル、２−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−ＣＯＮＨＳＯ２Ｍｅ−フェニル、２−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、２−ＣＨ２ＯＨ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−３−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４,５−メチレンジオキシフェニル、３−ＣＯ２Ｈ−６−Ｍｅ−２−ピリジル、３−ＣＯ２Ｈ−５−Ｃｌ−２−ピリジル、２−ＣＯ２Ｈ−１−ピロリジニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−１−ピロリジニル、１−Ｍｅ−３−ＣＯ２Ｈ−４−ピラゾリル、１−Ｍｅ−５−ＣＯ２Ｈ−４−ピラゾリル、または２−ＣＯ２Ｈ−１−ピペリジルであり；
Ｒ１は、−Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２または−Ｃ(＝ＮＯＨ)ＮＨ２であり；そして、
Ｒ４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、Ｂｎ、−ＣＯＮＨ２、−(ＣＨ２)２ＣＯＮＨ２、−(ＣＨ２)３ＣＯＮＨ２、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＣＨ２−シクロプロピル、または−ＣＨ２−３−ピリジルである］
【請求項７】
Ｌ１は−ＣＨ２−であり；そして、Ｌ２は結合または−Ｏ−である、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ａは、１,２−フェニレン、５−ＣＯ２Ｈ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＭｅ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＥｔ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＰｒ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＢｎ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨ２−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＭｅ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＨＥｔ−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−シクロプロピル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ−(−ＣＨ２−シクロヘキシル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ−(−ＣＨ２−(４−ＣＯＭｅ−Ｐｈ))−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−オキサゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−１,２,４−トリアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリミジニル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３,４,５,６−テトラヒドロ−２−ピリミジニル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−(５−Ｍｅ−２−ピラジニル))−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−チアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−チアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−５−チアゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−イミダゾリル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−４−イミダゾリル)−１,２−フェニレン、または１,３−フェニレンであり、ここで、Ｌ２との結合は該フェニレン基の１位の炭素上であり；
Ｂは、２−ＣＯ２Ｈ-フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−フェニル、２−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−ＣＯＮＨＳＯ２Ｍｅ−フェニル、２−ＳＯ２ＮＨ２−フェニル、２−ＣＨ２ＯＨ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−３−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４,５−メチレンジオキシフェニル、３−ＣＯ２Ｈ−６−Ｍｅ−２−ピリジル、３−ＣＯ２Ｈ−５−Ｃｌ−２−ピリジル、２−ＣＯ２Ｈ−１−ピロリジニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−１−ピロリジニル、１−Ｍｅ−３−ＣＯ２Ｈ−４−ピラゾリル、１−Ｍｅ−５−ＣＯ２Ｈ−４−ピラゾリル、または２−ＣＯ２Ｈ−１−ピペリジルであり；
Ｘ５は、ＣＨであり；そして、
Ｒ４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、Ｂｎ、−ＣＯＮＨ２、−(ＣＨ２)２ＣＯＮＨ２、−(ＣＨ２)３ＣＯＮＨ２、−ＣＨ２−シクロプロピル、または−ＣＨ２−３−ピリジルである、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｂは、２−ＣＯ２Ｈ−フェニル、２−ＣＯ２Ｅｔ−フェニル、２−ＣＨ２ＯＨ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−３−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−５−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＯＭｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＣＯＮＨ２−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−３,４−メチレンジオキシフェニル、３−ＣＯ２Ｈ−６−Ｍｅ−２−ピリジル、３−ＣＯ２Ｈ−５−Ｃｌ−２−ピリジル、２−ＣＯ２Ｈ−１−ピロリジニル、１−Ｍｅ−３−ＣＯ２Ｈ−４−ピラゾリル、または１−Ｍｅ−５−ＣＯ２Ｈ−４−ピラゾリルである、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｌ１は、−ＣＨ２−であり；
Ｌ２は、結合であり；
Ａは、１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−３−ピリジル)−１,２−フェニレン、５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−(５−Ｍｅ−２−ピラジニル))−１,２−フェニレン、または５−ＣＯＮＨ(−ＣＨ２−２−ピリミジニル)−１,２−フェニレンであり；
Ｂは、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｍｅ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−Ｃｌ−フェニル、２−ＣＯ２Ｈ−４−ＯＭｅ−フェニル、または２−ＣＯ２Ｅｔ−４−ＯＭｅ−フェニルであり；
Ｘ５は、Ｎであり；そして、
Ｒ４は、Ｅｔである、
請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
化合物は、
２’−(６−カルバミイミドイル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(１−ベンジル−６−カルバミイミドイル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−イソブチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−シクロプロピルメチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−ピリジン−３−イルメチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−(１−ベンジル−６−カルバミイミドイル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−カルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
３’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−４−メトキシ−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−プロピル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−４−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−メチルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(ピリジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−エチルカルバモイル−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−プロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−[６−カルバミイミドイル−１−(２−カルバモイル−エチル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−[６−カルバミイミドイル−１−(２−カルバモイル−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
６−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−２’−ヒドロキシメチル−４’−メトキシ−ビフェニル−３−カルボン酸(ピリジン−２−イルメチル)−アミド；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−クロロ−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−(エチルカルバモイルメチル−カルバモイル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(オキサゾール−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(５−メチル−ピラジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(ピリミジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(１Ｈ−[１,２,４]トリアゾール−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(１Ｈ−[１,２,４]トリアゾール−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−ビフェニル−２−カルボン酸エチルエステル；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−(エチルカルバモイルメチル−カルバモイル)−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(ピリジン−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−ベンジルカルバモイル−２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４-メチル−５’−[(ピリジン−４−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(５−メチルピラジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−プロピルカルバモイル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−(シクロプロピルメチル−カルバモイル)−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−(メチルカルバモイルメチル−カルバモイル)−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−(カルバモイルメチル−カルバモイル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−(シクロヘキシルメチル−カルバモイル)−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−クロロ−５’−[(５−メチル−ピラジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
４−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−フェニル]−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
４−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−フェニル]−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸；
１−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−フェニル]−ピロリジン−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(ピリミジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(１,４,５,６−テトラヒドロ−ピリミジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
６’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メチル−ビフェニル−２,３’−ジカルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(チアゾール−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(チアゾール−４−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(チアゾール−５−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−[(１Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル)−カルバモイル]−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５’−[(１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル)−カルバモイル]−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−メタンスルホニル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−フェニル]−５−クロロ−ニコチン酸；
６−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−フェニル]−ベンゾ[１,３]ジオキソール−５−カルボン酸；
２−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−フェニル]−６−メチル−ニコチン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−３−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
５’−(４−アセチル−ベンジルカルバモイル)−２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２−[２−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル)−５−[(ピリジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−フェノキシ]−５−メチル−安息香酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メトキシ−ビフェニル−２−カルボン酸エチルエステル；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メチル−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−クロロ−５’−[(ピリジン−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(ピリジン−３−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(５−メチル−ピラジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(５−メチル−ピラジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メチル−５’−[(ピリミジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−(６−カルバミイミドイル−１−エチル−１Ｈ−インダゾール−３−イルメチル)−４−メトキシ−５’−[(ピリミジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−[１−エチル−６−(Ｎ−ヒドロキシカルバミイミドイル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−[１−エチル−６−(Ｎ−ヒドロキシカルバミイミドイル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−４−メチル−５’−[(５−メチルピラジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
２’−[１−エチル−６−(Ｎ−ヒドロキシカルバミイミドイル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−４−メトキシ−５’−[(３−トリアゾリルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；もしくは、
２’−[１−エチル−６−アミノメチル−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−４−メトキシ−５’−[(ピリジン−２−イルメチル)−カルバモイル]−ビフェニル−２−カルボン酸；
または、その立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物から選ばれる、請求項２記載の化合物。
【請求項１２】
医薬的に許容し得る担体、および治療学的に有効な量の請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１３】
処置が必要な患者に、治療学的に有効な量の請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、血栓塞栓性疾患の処置方法。
【請求項１４】
血栓塞栓性疾患は、心臓の心房における動脈性循環器系血栓塞栓性疾患、静脈性循環器系血栓塞栓性疾患、および血栓塞栓性疾患からなる群から選ばれる、請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
血栓塞栓性疾患は、安定狭心症、急性冠状動脈症候群、一次心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性虚血発作、卒中、アテローム硬化症、末梢性閉塞性動脈性疾患、静脈性血栓症、深部静脈血栓症、血栓静脈炎、動脈性塞栓症、冠状動脈動脈性血栓症、大脳動脈性血栓症、大脳塞栓症、腎臓塞栓症、肺性塞栓症、および（ａ）人口弁もしくは他のインプラント、（ｂ）カテーテル留置、（ｃ）ステント、（ｄ）心臓肺性バイパス、（ｅ）血液透析、または（ｆ）血栓症を促進する人口表面に血液が曝露される他の方法から生じる血栓症から選ばれる、請求項１３記載の方法。
【請求項１６】
治療法における使用のための、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１７】
血栓塞栓疾患の処置のための医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれか１つに記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００７−５３２６５７（Ｐ２００７−５３２６５７Ａ）
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５０８４６２（Ｐ２００７−５０８４６２）
【出願日】平成１７年４月１２日（２００５．４．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１２３３１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９９７０９
【国際公開日】平成１７年１０月２７日（２００５．１０．２７）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年４月１２日（２００５．４．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１２３３１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０９９７０９
【国際公開日】平成１７年１０月２７日（２００５．１０．２７）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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