血栓症病態の治療に有用なＰ２Ｙ１レセプターのウレアアンタゴニスト
本発明は、新規のウレア含有のN-アリールまたはN-ヘテロアリール置換ヘテロ環およびその類似体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ１レセプターの選択的阻害剤である。本発明はまた、その種々の医薬組成物、およびＰ２Ｙ１レセプター活性の調節に応答する疾患を治療するための方法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物：
［式中、
環Ａは０〜５のＲ1で置換されているＣ6-10アリールであるか、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む５〜１０員ヘテロ環（ここに、該ヘテロ環は０〜５のＲ1で置換されている）であり；
環Ｂは０〜４のＲ7で置換されているフェニルもしくはナフチルであるか、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｓ（Ｏ）pおよびＯから選択される１〜４の環ヘテロ原子とを含む５〜１０員ヘテロアリール（ここに、該ヘテロアリールは０〜４のＲ7で置換されている）であり；
環Ｄは０〜５のＲ6aで置換されており、以下の式：
【化２】
（式中、Ｄ1は炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３の環ヘテロ原子と０〜２のカルボニル基と０〜３の二重結合とを含む、５〜７員炭素環または５〜６員ヘテロ環である）
で示される基から選択され；
ＷはＯまたはＳであり；
Ｘ2は−（ＣＲ16Ｒ17）s−または−（ＣＲ16Ｒ17）tＣ（Ｏ）（ＣＲ16Ｒ17）r−であり；
Ｒ1はそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、ＳｉＭｅ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−ＣＯ2Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ14（ＣＲfＲf）tＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲ14（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ14ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−（ＣＨ2）r−ＣＲ13（＝ＮＯＲc）、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜５のＲbで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-13炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、該ヘテロ環は０〜５のＲbで置換されている）であり；
あるいは、二つの隣接する炭素原子上の二つのＲ1は、それらが付加している炭素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のさらなるヘテロ原子と０〜２のカルボニル基とを含む５〜１０員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜４のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ6aはそれぞれの場合において、独立して＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＲiＲi）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｓｉ（Ｍｅ）3、Ｓｉ（Ｃ1-4アルキル）3、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜１のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜１のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜１のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、該ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
あるいは、二つのＲ6a基は、それらが同じ炭素原子またはケイ素原子に付加しているとき、それらが付加しているその炭素原子またはケイ素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成し；
あるいは、二つのＲ6a基は、それらが隣接原子に付加しているとき、それらが付加している原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ7はそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜３のＲbで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ7b、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、該ヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）であり；
あるいは、二つの隣接する炭素原子上の二つのＲ7は、炭素原子とＯ、Ｎ、ＮＲ7bおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３の環ヘテロ原子とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲ7cで置換されている）を形成し；
Ｒ7bはＨ、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（Ｏ）ベンジルまたはベンジルであり；
Ｒ7cはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｃ1-4アルキル、０〜３のＲbで置換されているフェニルまたは０〜３のＲbで置換されているベンジルであり；
Ｒ11はそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-4アルコキシ、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜１のＲaで置換されているＣ2-4アルケニル、０〜１のＲaで置換されているＣ2-4アルキニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（Ｃ6-10アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）n（Ｃ6-10アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）n（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）2-4（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ2）n（Ｃ6-10アリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ2）n（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-8アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）n（Ｃ6-10アリール）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）n（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環または−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、アルキル、シクロアルキル、フェニル、アリールおよび炭素環は０〜２のＲbで置換されており、そしてヘテロアリールおよびヘテロ環は０〜２のＲbで置換されており、炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む）であり；
Ｒ12はそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（Ｃ6-10アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2（Ｃ6-10アリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＣＨ2（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）nＯＣ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−（ＣＨ2）nＯＣ（Ｏ）（Ｃ6-10アリール）、−（ＣＨ2）nＯＣ（Ｏ）（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ6-10アリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｏ（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ6-10アリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＨ（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）tＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−（ＣＨ2）tＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ6-10アリール）、−（ＣＨ2）tＯＣ（Ｏ）ＮＨ（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）n（Ｃ6-10アリール）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）n（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＲfＲf）n−（Ｃ6-10アリール）または−（ＣＲfＲf）n−５〜１０員ヘテロアリール（ここに、アルキルおよびアリールは０〜２のＲgで置換されており；ヘテロアリールは０〜２のＲgで置換されており、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む）であり；
Ｒ13はそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-6アルキルまたは−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は、同じ窒素に付加しているとき、一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜２のさらなるヘテロ原子とを含む５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ14はそれぞれの場合において、独立してＨ、０〜２のＲ14aで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲ14aで置換されているＣ2-6アルケニル、０〜２のＲ14aで置換されているＣ2-6アルキニル、０〜３のＲgで置換されている−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜３のＲgで置換されている）であり；
Ｒ14aはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲf、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13または−Ｓ（Ｏ）pＲfであり；
Ｒ16はそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、０〜２のＲaで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-6アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-6アルキニルまたは０〜２のＲbで置換されている−（ＣＨ2）r−フェニルであり；
Ｒ17はそれぞれの場合において、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1-6アルキルまたは−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
あるいは、同じ炭素原子上のＲ16およびＲ17は一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）を形成し；
あるいは、隣接する原子上の二つのＲ16基は一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒaはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜３のＲeで置換されている−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜３のＲeで置換されている）であり；
Ｒbはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＨ2）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−（ＣＨ2）r−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜３のＲeで置換されている−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜３のＲeで置換されている）であり；
Ｒcはそれぞれの場合において、独立してＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、０〜２のＲeで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲeで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲeで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-8シクロアルキル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
Ｒdはそれぞれの場合において、独立してＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
Ｒeはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）r−ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）r−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒf、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ14ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ14ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−ＯＲh、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｓｉ（Ｍｅ）3、Ｓｉ（Ｍｅ）2（ｔ−Ｂｕ）、Ｓｉ（Ｃ1-4アルキル）3、０〜２のＲgで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲgで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲgで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）r−Ｃ3-8シクロアルキル、０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲgで置換されている）であり；
Ｒfはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-6アルキルまたは−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒgはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲfＲf、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲfＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲf、−ＳＯ2ＮＲfＲf、−ＮＲfＳＯ2ＮＲfＲf、−ＮＲfＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲfＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲfＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルまたはＣ2-6アルキニルであり；
Ｒhはそれぞれの場合において、独立して０〜２のＲgで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）n−フェニル、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲgで置換されている）であり；
Ｒiはそれぞれの場合において、独立してＨ、０〜２のＲgで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）n−フェニル、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲgで置換されている）であり；
ｎはそれぞれの場合において、０、１、２、３および４から選択され；
ｐはそれぞれの場合において、０、１および２から選択され；
ｒはそれぞれの場合において、０、１、２、３および４から選択され；
ｓはそれぞれの場合において、０、１、２および３から選択され；そして
ｔはそれぞれの場合において、１、２、３および４から選択され；
但し、環がジヒドロインドリルであるとき、環Ａはチアゾリル以外のものである］。
【請求項２】
ＷがＯであり；Ｘ2が結合、−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨＭｅ−、−ＣＨ2ＣＯ−または式：
【化３】
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
環Ｂが０〜３のＲ7で置換されており、以下の式：
【化４】
【化５】
で示される基から選択され；環Ｄが０〜５のＲ6aで置換されており、以下の式：
【化６】
［式中、Ｄ1はシクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、ピロリル、フラニルおよびチアゾリルから選択される］
で示される基から選択され；ＷがＯであり；Ｘ2が結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが０〜５のＲ1で置換されており、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、フラニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリルおよびベンズイミダゾリルから選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
環Ａが０〜４のＲ1で置換されており、フェニル、ピリジル、イソオキサゾリル、フラニル、チエニル、チアゾリルおよびベンゾチアゾリルから選択され；環Ｂが０〜３のＲ7で置換されており、以下の式：
【化７】
で示される基から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がそれぞれの場合において、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、ＳｉＭｅ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−ＣＯ2Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜５のＲbで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-13炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜５のＲbで置換されている）であるか；
あるいは、二つの隣接する炭素原子上の二つのＲ1が、それらが付加している炭素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のさらなるヘテロ原子と０〜２のカルボニル基とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜４のＲbで置換されている）を形成する、
請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ6aがそれぞれの場合において、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＲiＲi）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｓｉ（Ｍｅ）3、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であるか；
あるいは、二つのＲ6a基が、同じ炭素原子またはケイ素原子に付加しているとき、それらが付加しているその炭素原子またはケイ素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成するか；
あるいは、二つのＲ6a基が、隣接する原子に付加しているとき、それらが付加している原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成する、
請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ11がそれぞれの場合において、独立してＨ、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）2-4（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）nフェニル、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-7シクロアルキル、−（ＣＲfＲf）r−フェニルまたは−（ＣＲfＲf）r−５〜６員ヘテロ環（ここに、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよびアリールは０〜２のＲbで置換されており、ヘテロアリールおよびヘテロ環は０〜２のＲbで置換されており、炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む）である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
環Ａが０〜４のＲ1で置換されており、フェニル、ピリジル、イソオキサゾリル、フラニル、チエニル、チアゾリルおよびベンゾチアゾリルから選択され；
環Ｂが０〜３のＲ7で置換されており、以下の式：
【化８】
で示される基から選択され；
環Ｄが０〜５のＲ6aで置換されており、以下の式：
【化９】
［式中、Ｄ1はシクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、ピロリル、フラニルおよびチアゾリルから選択される］
で示される基から選択され；
ＷがＯであり；
Ｘ2が結合であり；
Ｒ1がそれぞれの場合において、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、ＳｉＭｅ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−ＣＯ2Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜５のＲbで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-13炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜５のＲbで置換されている）であり；
あるいは、二つの隣接する炭素原子上の二つのＲ1が、それらが付加している炭素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のさらなるヘテロ原子と０〜２のカルボニル基とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜４のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ6aがそれぞれの場合において、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＲiＲi）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｓｉ（Ｍｅ）3、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
あるいは、二つのＲ6a基が、同じ炭素原子またはケイ素原子に付加しているとき、それらが付加しているその炭素原子またはケイ素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成し；
あるいは、二つのＲ6a基が、隣接する原子に付加しているとき、それらが付加している原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ11がそれぞれの場合において、独立してＨ、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）2-4（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）nフェニル、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-7シクロアルキル、−（ＣＲfＲf）r−フェニルまたは−（ＣＲfＲf）r−５〜６員ヘテロ環（ここに、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよびアリールは０〜２のＲbで置換されており、ヘテロアリールおよびヘテロ環は０〜２のＲbで置換されており、炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む）である、
請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉａ）：
【化１０】
（Ｉａ）
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物：
［式中、
環Ａは式：
【化１１】
で示される基であり；
環Ｂは０〜３のＲ7で置換されており、以下の式：
【化１２】
で示される基から選択され；
環Ｄは０〜５のＲ6aで置換されており、以下の式：
【化１３】
で示される基から選択され；
Ｒ1、Ｒ1a、Ｒ1bおよびＲ1cはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＮＨ2またはＯＨであり；
Ｒ2、Ｒ2a、Ｒ2b、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ3、Ｒ3a、Ｒ3c、Ｒ3d、Ｒ4、Ｒ4a、Ｒ4c、Ｒ5、Ｒ5a、Ｒ5cおよびＲ5dはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、ＳｉＭｅ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）u−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−ＣＯ2Ｒc、−（ＣＲfＲf）u−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲbで置換されている−（ＣＲfＲf）u−Ｃ3-6炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）u−５〜６員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）であり；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、Ｒ3＋Ｒ4、Ｒ4＋Ｒ5、Ｒ1a＋Ｒ2a、Ｒ2a＋Ｒ3a、Ｒ3a＋Ｒ4a、Ｒ4a＋Ｒ5a、Ｒ1b＋Ｒ2b、Ｒ2b＋Ｒ5d、Ｒ1c＋Ｒ3c、Ｒ2c＋Ｒ3c、Ｒ2d＋Ｒ3d、Ｒ3c＋Ｒ4cまたはＲ4c＋Ｒ5cは、それらが付加している炭素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のヘテロ原子、０〜１のカルボニル基とさらに０〜２の二重結合を含む５〜１０員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ6aはそれぞれの場合において、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｓｉ（Ｍｅ）3、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
あるいは、二つのＲ6a基は、それらが同じ炭素原子またはケイ素原子に付加しているとき、それらが付加しているその炭素原子またはケイ素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成し；
あるいは、二つのＲ6a基は、それらが隣接原子に付加しているとき、それらが付加している原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ7はそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２のＲaで置換されているＣ1-6アルキル、０〜３のＲbで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ7b、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜１０員ヘテロ環（ここに、該ヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）であり；
Ｒ7bはＨ、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（Ｏ）ベンジルまたはベンジルであり；
Ｒ11はそれぞれの場合において、独立してＨ、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）2-4（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）nフェニル、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-7シクロアルキル、−（ＣＲfＲf）r−フェニルまたは−（ＣＲfＲf）r−５〜６員ヘテロ環（ここに、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよびアリールは０〜２のＲbで置換されており、ヘテロアリールおよびヘテロ環は０〜２のＲbで置換されており、炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む）であり；
Ｒ12はそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（５〜６員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2フェニル、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＣＨ2（５〜６員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）nＯＣ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−（ＣＨ2）nＯＣ（Ｏ）フェニル、−（ＣＨ2）nＯＣ（Ｏ）（５〜６員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｏフェニル、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｏ（５〜６員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＨ（５〜６員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）tＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−（ＣＨ2）tＯＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、−（ＣＨ2）tＯＣ（Ｏ）ＮＨ（５〜６員ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）nフェニル、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）n（５〜６員ヘテロアリール）、−（ＣＲfＲf）n−フェニルまたは−（ＣＲfＲf）n−５〜６員ヘテロアリール（ここに、アルキルおよびアリールは０〜２のＲgで置換されており；ヘテロアリールは０〜２のＲgで置換されており、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む）であり；
Ｒ13はそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-6アルキルまたは−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は、同じ窒素に付加しているとき、一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜２のさらなるヘテロ原子とを含む５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ14はそれぞれの場合において、独立してＨ、０〜２のＲ14aで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲ14aで置換されているＣ2-6アルケニル、０〜２のＲ14aで置換されているＣ2-6アルキニル、０〜３のＲgで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-6シクロアルキル、０〜３のＲgで置換されている−（ＣＨ2）u−フェニル、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜６員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜３のＲgで置換されている）であり；
Ｒ14aはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲf、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13または−Ｓ（Ｏ）pＲfであり；
Ｒaはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜３のＲeで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜３のＲeで置換されている）であり；
Ｒbはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＨ2）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−（ＣＨ2）r−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜２のＲaで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-4アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-4アルキニル、０〜３のＲeで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜３のＲeで置換されている）であり；
Ｒcはそれぞれの場合において、独立してＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、０〜２のＲeで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲeで置換されているＣ2-4アルケニル、０〜２のＲeで置換されているＣ2-4アルキニル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-8シクロアルキル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ6-10アリール、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
Ｒdはそれぞれの場合において、独立してＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
Ｒeはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）r−ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）u−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒf、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ14ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ14ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）uＣＦ3、０〜２のＲgで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲgで置換されているＣ2-4アルケニル、０〜２のＲgで置換されているＣ2-4アルキニル、０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-8シクロアルキル、０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ6-10アリール、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲgで置換されている）であり；
Ｒfはそれぞれの場合において、独立してＨまたはＣ1-4アルキルであり；
Ｒgはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲfＲf、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲfＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲf、−ＳＯ2ＮＲfＲf、−ＮＲfＳＯ2ＮＲfＲf、−ＮＲfＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲfＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲfＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）uＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-4アルケニルまたはＣ2-4アルキニルであり；
Ｒhはそれぞれの場合において、独立して０〜２のＲgで置換されているＣ1-6アルキル、または０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
ｎはそれぞれの場合において、０、１および２から選択され；
ｐはそれぞれの場合において、０、１および２から選択され；
ｒはそれぞれの場合において、０、１、２、３および４から選択され；
ｓはそれぞれの場合において、０、１、２および３から選択され；
ｔはそれぞれの場合において、１および２から選択され；
ｕはそれぞれの場合において、０、１および２から選択され；
但し、環がジヒドロインドリルであるとき、環Ａはチアゾリル以外のものである］。
【請求項１１】
式（Ｉａ）：
【化１４】
（Ｉａ）
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物：
［式中、
環Ａは式：
【化１５】
で示される基であり；
環Ｂは式：
【化１６】
で示される基であり；
環Ｄは式：
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
（式中、それぞれの構造におけるフェニル環は０〜２のＲ6aで置換されている）
で示される基から選択され；
Ｒ1、Ｒ1aおよびＲ1bはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＮＨ2、ＯＨ、式：
【化２１】
で示される基、または０〜２のＲeで置換されているフェノキシであり；
Ｒ2、Ｒ2b、Ｒ2cおよびＲ2dはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ2）8ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＯＭｅ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＣＦ2ＣＦ3、２−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、Ｐｈ、シクロヘキソキシ、４−Ｍｅ−シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、(１−Ｂｎ−ピロリジン−３−イル)オキシ、(１−Ｂｎ−ピロリジン−３−イル)メトキシ、(１Ｈ−ピロール−１−イル)エトキシ、(２−Ｂｕ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)メトキシ、(１−Ｐｈ−１Ｈ−1,2,3-トリアゾール−４−イル)メトキシ、１−Ｂｎ−ピペリジン−３−オキシ、１−Ｂｎ−ピペリジン−４−オキシ、４−Ｂｎ−モルホリン−２−イル−メトキシ、ベンゾキシ、４−ＣＯ2Ｍｅ−ベンゾキシまたはＳｉＭｅ3であり；
Ｒ3、Ｒ3a、Ｒ3cおよびＲ3dはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−ＯＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｏ−ｔ−Ｂｕ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、ＳｉＭｅ3、ＮＨ2、ＮＭｅ2、−ＣＨ2ＮＭｅ2、ＮＥｔ2、−ＮＨＰｈ、−Ｎ（Ｍｅ）Ｐｈ、−ＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｐｈ）、−ＮＨ（２−ＣＦ3−Ｐｈ）、−ＮＨ（２−ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（フラン-2-イルメチル）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（チエン-2-イルメチル）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ（Ｍｅ）Ｐｈ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イルメチル）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2ＮＭｅ2、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＢｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（4-ｉ-Ｐｒ-Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（4-ＯＰｈ-Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（3,5-ジＣｌ-Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＣＨ2（1-Ｂｎ-ピペリジン-4-イル）、−ＣＨ2ＮＨＢｎ、−ＣＨ2ＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−ピリジン-2-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−ピリジン-4-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2（6-Ｃｌ-ピリジン-3-イル）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−Ｆ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（3,4-ジＣｌ-Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｐｈ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン-2-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン-3-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン-4-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−フラン-2-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−チエン-2-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−(5-Ｍｅ-チエン-2-イル)、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−(5-Ｃｌ-チエン-2-イル)、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）（４−Ｍｅ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）（２−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯＮＭｅ2、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯＮ（Ｍｅ）（Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）-イソインドリン-2-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）-(1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル)、−ＣＨ（Ｍｅ）(4-Ｂｎ-ピペラジン-1-イル)、ＣＯＭｅ、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）5ＣＯ2Ｅｔ、−Ｏ（ＣＨ2）8ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＯＭｅ、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2ＮＭｅ2、Ｐｈ、2−ＣＨ2ＯＨ−Ｐｈ、2−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、3−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、4−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、2-((3-ＯＨ-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ｐｈ、フェノキシ、2-ｔ−Ｂｕ-フェノキシ、2-ＣＦ3-フェノキシ、Ｂｎ、ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-ＣＯ2Ｍｅ−ベンゾキシ、4−ＯＣＦ3-ベンゾキシ、2,4-ジＦ-ベンゾキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、4-Me-シクロヘキソキシ、4-ＣＯ2Ｅｔ-シクロヘキソキシ、1-Ｂｎ-ピロリジン-3-オキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)メトキシ、1H-ピラゾール-1-イル、3-ＣＯ2Ｅｔ-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-ＣＯ2Ｅｔ-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-ＣＯ2Ｅｔ-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ｐｈ-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、1-ピペリジニル、1-Ｂｎ-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)メトキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-3-オキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-オキシ、(1-（ｉ−Ｂｕ)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-ＣＯ2Ｂｎ-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Ｂｎ-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4−フェニルブチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル-メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、4-Ｂｎ-モルホリン-2-イル-メトキシ、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＯＨもしくは−ＣＨ2ＯＭｅで置換されているＣ3-6シクロアルキル、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2であり；
Ｒ4、Ｒ4aおよびＲ4cはＨであり；
Ｒ5、Ｒ5a、Ｒ5cおよびＲ5dはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｍｅ、ＦまたはＣｌであり；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、Ｒ3＋Ｒ4、Ｒ4＋Ｒ5、Ｒ3a＋Ｒ4a、Ｒ4a＋Ｒ5a、Ｒ1b＋Ｒ2b、Ｒ2c＋Ｒ3c、Ｒ3c＋Ｒ4c、Ｒ4c＋Ｒ5c、Ｒ1b＋Ｒ2b、Ｒ2d＋Ｒ3dまたはＲ2b＋Ｒ5dは、それらが付加している炭素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のヘテロ原子、０〜１のカルボニル基とさらに０〜２の二重結合とを含む５〜１０員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ6aはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＮ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、ＯＨ、ＳＭｅ、Ｓ（ｉ−Ｐｒ）、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＥｔ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＰｒ、−ＣＨＭｅＯ（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2Ｏ（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｅｔ）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｅｔ）2ＯＥｔ、ＣＯＰｈ、−ＣＨ＝ＣＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1-4アルキルオキシ、ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｐｈ、Ｂｎ、1-ピロリジニル、5-イソオキサゾリル、Ｎ−モルホリニル、4-Ｂｎ-ピペラジニル、1-ピペリジニル、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-イルまたは−Ｓｉ（Ｍｅ）3であり；
あるいは、二つのＲ6a基は、同じ炭素原子に付加しているとき、それらが付加している炭素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）を形成し；
あるいは、二つのＲ6a基は、隣接する原子に付加しているとき、それらが付加している原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ7、Ｒ7a、Ｒ7bおよびＲ7dはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＭｅ、ＳＭｅまたはＮＨＭｅであり；
Ｒ8、Ｒ8a、Ｒ8bおよびＲ8eはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｍｅ、ＣｌまたはＣＮであり；
Ｒ11はそれぞれの場合において、独立してＣ1-6アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（Ｏ）ベンジル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏベンジル、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨベンジル、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ベンジル、フェニルまたはベンジルであり；
ＹはＯ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒbはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1-4アルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒeはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣ1-4アルキルオキシであり；
ｐはそれぞれの場合において、０、１および２から選択され；
但し、環がジヒドロインドリルであるとき、環Ａはチアゾリル以外のものである］。
【請求項１２】
環Ａが式：
【化２２】
【化２３】
で示される基であり；
Ｒ1がＨまたはＦであり；
Ｒ1aが式：
【化２４】
で示される基、または０〜２のＲeで置換されているフェノキシであり；
Ｒ2がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ｔ−Ｂｕ、イソペントキシ、−Ｏ（ＣＨ2）8ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＯＭｅ、ＮＯ2、ＣＦ3、2−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、シクロヘキソキシ、4-Ｍｅ-シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Ｂｕ-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ｐｈ-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-3-オキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-オキシ、4-Ｂｎ-モルホリン-2-イル−メトキシ、ベンゾキシまたは4-ＣＯ2Ｍｅ−ベンゾキシであり；
Ｒ3がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｒ、Ｏ−ｉ−Ｐｒ、ＯＢｕ、Ｏ−ｔ−Ｂｕ、イソペントキシ、ネオヘキソキシ、−ＯＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｏ−ｔ−Ｂｕ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＭｅ2、ＮＥｔ2、−ＮＨＰｈ、−Ｎ（Ｍｅ）Ｐｈ、−ＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｐｈ）、−ＮＨ（２−ＣＦ3−Ｐｈ）、−ＣＨ2ＮＭｅ2、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）(フラン-2-イルメチル)、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ（Ｍｅ）Ｐｈ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）(チエン-2-イルメチル)、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イルメチル)、ＣＯＭｅ、ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）5ＣＯ2Ｅｔ、−Ｏ（ＣＨ2）8ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＯＭｅ、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2ＮＭｅ2、Ｐｈ、2−ＣＨ2ＯＨ−Ｐｈ、2−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、3−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、4−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、2-((3-ＯＨ−ピロリジン-1-イル)メチル)-Ｐｈ、フェノキシ、Ｂｎ、ベンゾキシ、3-ＯＭｅ-ベンゾキシ、4-ＣＯ2Ｍｅ−ベンゾキシ、4−ＯＣＦ3-ベンゾキシ、2,4-ジＦ-ベンゾキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、4-Me-シクロヘキソキシ、4-ＣＯ2Ｅｔ-シクロヘキソキシ、1-Ｂｎ-ピロリジン-3-オキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)メトキシ、1H-ピラゾール-1-イル、3-ＣＯ2Ｅｔ-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-ＣＯ2Ｅｔ-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-ＣＯ2Ｅｔ-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ｐｈ-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、1-ピペリジニル、1-Ｂｎ-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)メトキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-3-オキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-オキシ、(1-（ｉ−Ｂｕ)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ)−ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-ＣＯ2Ｂｎ-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Ｂｎ-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4−フェニルブチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(4-Ｂｎ-モルホリン-2-イル)メトキシ、1−ＣＨ2ＯＨ−シクロプロピル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロプロピル、1−ＣＨ2ＯＭｅ−シクロプロピル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロブチル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロペンチル、シクロヘキシル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロヘキシル、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2であり；
Ｒ3aがＣＦ3、−ＮＨＰｈ、−ＮＨ（２−ＣＦ3−Ｐｈ）、−ＮＨ（２−ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ)、2-ｔ−Ｂｕ−フェノキシまたは2-ＣＦ3−フェノキシである、
請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉａ）：
【化２５】
（Ｉａ）
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物：
［式中、
環Ａは式：
【化２６】
で示される基であり；
環Ｂは式：
【化２７】
で示される基であり；
環Ｄは式：
【化２８】
（式中、それぞれの構造におけるフェニル環は０〜１のＲ6aで置換されている）
で示される基から選択され；
Ｒ1はＨまたはＦであり；
Ｒ1aは式：
【化２９】
で示される基、または０〜２のＲeで置換されているフェノキシであり；
Ｒ2はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ｔ−Ｂｕ、イソペントキシ、−Ｏ（ＣＨ2）8ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＯＭｅ、ＮＯ2、ＣＦ3、シクロヘキソキシ、4-Ｍｅ−シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ｐｈ-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-3-オキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-オキシ、4-Ｂｎ-モルホリン-2-イル-メトキシまたは4-ＣＯ2Ｍｅ−ベンゾキシであり；
Ｒ3はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｒ、Ｏ−ｉ−Ｐｒ、ＯＢｕ、Ｏ−ｔ−Ｂｕ、イソペントキシ、ネオヘキソキシ、−ＯＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｏ−ｔ−Ｂｕ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＭｅ2、ＮＥｔ2、−ＮＨＰｈ、−Ｎ（Ｍｅ）Ｐｈ、−ＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｐｈ）、−ＮＨ（２−ＣＦ3−Ｐｈ）、−ＣＨ2ＮＭｅ2、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）(フラン-2-イルメチル)、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）(チエン-2-イルメチル)、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ（Ｍｅ）Ｐｈ、ＣＯＭｅ、ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）5ＣＯ2Ｅｔ、−Ｏ（ＣＨ2）8ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＯＭｅ、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2ＮＭｅ2、1−ＣＨ2ＯＨ−シクロプロピル、シクロヘキシル、Ｐｈ、2−ＣＨ2ＯＨ−フェニル、2−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−フェニル、3−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−フェニル、4−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−フェニル、2-((3-ＯＨ−ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル、フェノキシ、Ｂｎ、3-ＯＭｅ-ベンゾキシ、4-ＣＯ2Ｍｅ−ベンゾキシ、4−ＯＣＦ3−ベンゾキシ、2,4-ジＦ−ベンゾキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、4-Me-シクロヘキソキシ、4-ＣＯ2Ｅｔ−シクロヘキソキシ、1-Ｂｎ-ピロリジン-3-オキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)メトキシ、1H-ピラゾール-1-イル、3-ＣＯ2Ｅｔ-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-ＣＯ2Ｅｔ-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-ＣＯ2Ｅｔ-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ｐｈ-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、1-ピペリジニル、1-Ｂｎ-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)メトキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-3-オキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-オキシ、(1-（ｉ−Ｂｕ)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-ＣＯ2Ｂｎ-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Ｂｎ-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル−ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4−フェニルブチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(4-Ｂｎ-モルホリン-2-イル)メトキシ、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロプロピル、1−ＣＨ2ＯＭｅ−シクロプロピル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロブチル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロペンチル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロヘキシル、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニルまたは−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2であり；
Ｒ3はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルコキシであり；
Ｒ6aはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＮ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、ＯＨ、ＳＭｅ、Ｓ（ｉ−Ｐｒ）、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＥｔ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＰｒ、−ＣＨＭｅＯ（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2Ｏ（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｅｔ）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｅｔ）2ＯＥｔ、ＣＯＰｈ、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｂｎ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ＝ＣＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1-4アルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｐｈ、Ｂｎ、1-ピロリジニル、5-イソオキサゾリル、N-モルホリニル、4-Ｂｎ-ピペラジニル、1-ピペリジニル、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-イルまたは−Ｓｉ（Ｍｅ）3であり；
Ｒ7、Ｒ7aおよびＲ7dはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＭｅ、ＳＭｅまたはＮＨＭｅであり；
Ｒ8およびＲ8aはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｍｅ、Ｆ、ＣｌまたはＣＮであり；
Ｒ9およびＲ9aはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｍｅ、Ｆ、ＣｌまたはＣＮであり；
Ｒ11はそれぞれの場合において、独立してＭｅ、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＭｅ、−ＣＯ（ｉ−Ｐｒ）、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｅｔ、ＣＯ2Ｂｎ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨ（ｉ−Ｐｒ）またはＳＯ2（ｉ−Ｐｒ）であり；
Ｒbはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣ1-4アルキルオキシであり；
Ｒeはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣ1-4アルキルオキシである］。
【請求項１４】
環Ａが3-Ｍｅ−Ｐｈ、4-Ｍｅ−Ｐｈ、4-ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ、4−ＯＣＦ3−Ｐｈ、4-ＮＭｅ2−Ｐｈ、4-ＣＯＭｅ−Ｐｈ、4−ＣＨ（ＯＨ）Ｍｅ−Ｐｈまたは式：
【化３０】
で示される基であり；
環Ｂが式：
【化３１】
で示される基であり；
環Ｄが式：
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
で示される基から選択される、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
環Ａが4-Ｍｅ−Ｐｈ、4-ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ、4−ＯＣＦ3−Ｐｈ、4-ＮＭｅ2−Ｐｈ、4-ＣＯＭｅ−Ｐｈまたは式：
【化３６】
で示される基であり；
環Ｂが式：
【化３７】
で示される基であり；
環Ｄが式：
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
で示される基から選択される、請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
以下の化合物群：
1-(2-カルバゾール-9-イル-ピリジン-3-イル)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(4-クロロ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(2-インドール-1-イル-ピリジン-3-イル)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(4-メチル-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-{3-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレイド]ピリジン-2-イル}-1H-インドール-3-カルボン酸メチルエステル；
1-{3-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレイド]ピリジン-2-イル}-1H-インドール-4-カルボン酸メチルエステル；
1-[2-(6-フルオロ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(5-メトキシ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(4-メトキシ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(5-メチル-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(6-メチル-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-p-トリル-ウレア；
1-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-m-トリル-ウレア；
1-[2-(3-メチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(2-(4-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)フェニル)-3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア；
1-[2-(2-メチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(4,4-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(オクタヒドロ-キノリン-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-p-トリルウレア；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-カルボン酸, 1,2-ジヒドロ-1-[6-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)ピリジン-2-イル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-, フェニルメチルエステル；
ウレア, N-[2-[1'-(1-メチルエチル)スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル]-3-ピリジニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
1-(4-アセチルフェニル)-3-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)ウレア；
1-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-(4-(1-ヒドロキシエチル)フェニル)ウレア；
1-(4-(1-((3-(トリフルオロメチル)ベンジル)(メチル)アミノ)エチル)フェニル)-3-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)ウレア；
1-(3-(1-((4-(トリフルオロメチル)ベンジル)(メチル)アミノ)エチル)フェニル)-3-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)ウレア；
1-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-(3-(1-(メチル(チオフェン-2-イルメチル)アミノ)エチル)フェニル)ウレア；
1-(3-(1-(4-(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)エチル)フェニル)-3-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)ウレア；
1-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-(3-(1-イソブトキシエチル)フェニル)ウレア；
1-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-(3-(1-((フラン-2-イルメチル)(メチル)アミノ)エチル)フェニル)ウレア；
1-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(4-tert-ブチル-フェニル)-3-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)フェニル]ウレア；
1-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)フェニル]-3-p-トリル-ウレア；
1-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)フェニル]-3-m-トリル-ウレア；
1-[2-(4,4-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[4-(3-ジメチルアミノ-2,2-ジメチル-プロポキシ)フェニル]-3-[2-(4,4-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)フェニル]ウレア；
1-(2-(スピロ-シクロヘキシルインドリン-1-イル)フェニル)-3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア；
1-[2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)フェニル)-3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア；
1-[2-(2-メチル-インドール-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(4-tert-ブチル-フェニル)-3-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)フェニル]ウレア；
1-[2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(4-tert-ブチル-フェニル)-3-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル)フェニル]ウレア；
1-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(4-tert-ブチル-フェニル)-3-[2-(3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)フェニル]ウレア；
1-[2-(3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
N-(2-スピロ[シクロプロパン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イルフェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]ウレア；
N-(2-スピロ[シクロブタン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イルフェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]ウレア；
N-(2-スピロ[シクロペンタン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イルフェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]ウレア；
1-[2-(3-エチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[b]アゼピン-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
(1-{2-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレイド]フェニル}-1H-インドール-3-イル)酢酸メチルエステル；
1-{2-[3-(シアノ-ジメチル-メチル)インドール-1-イル]フェニル}-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(4-ヒドロキシ-4-フェニル-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-カルボン酸, 1,2-ジヒドロ-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-, フェニルメチルエステル；
ウレア, N-(2-スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イルフェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
ウレア, N-[2-[1'-(1-メチルエチル)スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル]フェニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-カルボン酸, 1,2-ジヒドロ-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-, メチルエステル；
ウレア, N-[2-[1'-(2-メチルプロピル)スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル]フェニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
ウレア, N-[2-(1'-メチルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル)フェニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-カルボン酸, 1,2-ジヒドロ-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-, エチルエステル；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン], 1'-アセチル-1,2-ジヒドロ-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-；
ウレア, N-[2-[1'-(フェニルメチル)スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル]フェニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン], 1,2-ジヒドロ-1'-(メチルスルホニル)-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-；
ウレア, N-[2-[1'-(2-ヒドロキシエチル)スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル]フェニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
ウレア, N-[2-[1'-(2-メトキシエチル)スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル]フェニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-酢酸, 1,2-ジヒドロ-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド, 1,2-ジヒドロ-N-(1-メチルエチル)-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン], 1,2-ジヒドロ-1'-[(1-メチルエチル)スルホニル]-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-；
ウレア, N-(4-シアノ-2-スピロ[シクロヘキサン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イルフェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
ウレア, N-(5-シアノ-2-スピロ[シクロヘキサン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イルフェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
ウレア, N-(4-シアノ-2-スピロ[シクロヘキサン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イルフェニル)-N'-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]-；
1-(4-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア；
ウレア, N-(2-スピロ[シクロヘキサン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イル-3-チエニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
1,3-ビス(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)ウレア；
1-(2-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン-3-イル)-3-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)ウレア；
1-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-(4-(1-((R)-1-フェニルエチルアミノ)エチル)フェニル)ウレア；および
1-(2-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン-3-イル)-3-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)フェニル)ウレア；
から選択される、請求項１記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
治療的有効量の請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物をそれを必要とする患者に投与することを特徴とする、血栓塞栓性障害を治療する方法。
【請求項１９】
血栓塞栓性障害が動脈心血管性血栓塞栓性障害、静脈心血管性血栓塞栓性障害および心腔における血栓塞栓性障害からなる群から選択される、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
血栓塞栓性障害が不安定狭心症、急性冠症候群、初発性心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化、末梢閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎塞栓症、肺塞栓症、および（ａ）人工弁または他の移植片、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）心肺バイパス、（ｅ）血液透析または（ｆ）血液が血栓を促進する人工表面にさらされる他の手順から生じる血栓症から選択される、請求項１９記載の方法。
【請求項２１】
治療における使用のための請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
血栓塞栓性障害の治療のための医薬の製造のための請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（Ｉ）
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物：
［式中、
環Ａは０〜５のＲ1で置換されているＣ6-10アリールであるか、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む５〜１０員ヘテロ環（ここに、該ヘテロ環は０〜５のＲ1で置換されている）であり；
環Ｂは０〜４のＲ7で置換されているフェニルもしくはナフチルであるか、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｓ（Ｏ）pおよびＯから選択される１〜４の環ヘテロ原子とを含む５〜１０員ヘテロアリール（ここに、該ヘテロアリールは０〜４のＲ7で置換されている）であり；
環Ｄは０〜５のＲ6aで置換されており、以下の式：
【化２】
（式中、Ｄ1は炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３の環ヘテロ原子と０〜２のカルボニル基と０〜３の二重結合とを含む、５〜７員炭素環または５〜６員ヘテロ環である）
で示される基から選択され；
ＷはＯまたはＳであり；
Ｘ2は−（ＣＲ16Ｒ17）s−または−（ＣＲ16Ｒ17）tＣ（Ｏ）（ＣＲ16Ｒ17）r−であり；
Ｒ1はそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、ＳｉＭｅ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−ＣＯ2Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ14（ＣＲfＲf）tＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）ＯＲh、−ＮＲ14（ＣＲfＲf）nＣ（Ｏ）Ｒd、−ＮＲ14ＣＯ（ＣＲfＲf）nＯＲc、−（ＣＨ2）r−ＣＲ13（＝ＮＯＲc）、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ14Ｓ（Ｏ）pＲd、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜５のＲbで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-13炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、該ヘテロ環は０〜５のＲbで置換されている）であり；
あるいは、二つの隣接する炭素原子上の二つのＲ1は、それらが付加している炭素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のさらなるヘテロ原子と０〜２のカルボニル基とを含む５〜１０員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜４のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ6aはそれぞれの場合において、独立して＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＲiＲi）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｓｉ（Ｍｅ）3、Ｓｉ（Ｃ1-4アルキル）3、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜１のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜１のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜１のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、該ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
あるいは、二つのＲ6a基は、それらが同じ炭素原子またはケイ素原子に付加しているとき、それらが付加しているその炭素原子またはケイ素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成し；
あるいは、二つのＲ6a基は、それらが隣接原子に付加しているとき、それらが付加している原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ7はそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜３のＲbで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ7b、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、該ヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）であり；
あるいは、二つの隣接する炭素原子上の二つのＲ7は、炭素原子とＯ、Ｎ、ＮＲ7bおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３の環ヘテロ原子とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲ7cで置換されている）を形成し；
Ｒ7bはＨ、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（Ｏ）ベンジルまたはベンジルであり；
Ｒ7cはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｃ1-4アルキル、０〜３のＲbで置換されているフェニルまたは０〜３のＲbで置換されているベンジルであり；
Ｒ11はそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-4アルコキシ、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜１のＲaで置換されているＣ2-4アルケニル、０〜１のＲaで置換されているＣ2-4アルキニル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（Ｃ6-10アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）n（Ｃ6-10アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）n（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）2-4（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ2）n（Ｃ6-10アリール）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ2）n（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-8アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）n（Ｃ6-10アリール）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）n（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環または−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、アルキル、シクロアルキル、フェニル、アリールおよび炭素環は０〜２のＲbで置換されており、そしてヘテロアリールおよびヘテロ環は０〜２のＲbで置換されており、炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む）であり；
Ｒ12はそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（Ｃ6-10アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2（Ｃ6-10アリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＣＨ2（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）nＯＣ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−（ＣＨ2）nＯＣ（Ｏ）（Ｃ6-10アリール）、−（ＣＨ2）nＯＣ（Ｏ）（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ6-10アリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｏ（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ6-10アリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＨ（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）tＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−（ＣＨ2）tＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ6-10アリール）、−（ＣＨ2）tＯＣ（Ｏ）ＮＨ（５〜１０員ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）n（Ｃ6-10アリール）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）n（５〜１０員ヘテロアリール）、−（ＣＲfＲf）n−（Ｃ6-10アリール）または−（ＣＲfＲf）n−５〜１０員ヘテロアリール（ここに、アルキルおよびアリールは０〜２のＲgで置換されており；ヘテロアリールは０〜２のＲgで置換されており、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む）であり；
Ｒ13はそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-6アルキルまたは−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は、同じ窒素に付加しているとき、一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜２のさらなるヘテロ原子とを含む５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ14はそれぞれの場合において、独立してＨ、０〜２のＲ14aで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲ14aで置換されているＣ2-6アルケニル、０〜２のＲ14aで置換されているＣ2-6アルキニル、０〜３のＲgで置換されている−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜３のＲgで置換されている）であり；
Ｒ14aはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲf、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13または−Ｓ（Ｏ）pＲfであり；
Ｒ16はそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、０〜２のＲaで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-6アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-6アルキニルまたは０〜２のＲbで置換されている−（ＣＨ2）r−フェニルであり；
Ｒ17はそれぞれの場合において、独立してＨ、ＯＨ、Ｃ1-6アルキルまたは−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
あるいは、同じ炭素原子上のＲ16およびＲ17は一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）を形成し；
あるいは、隣接する原子上の二つのＲ16基は一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒaはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜３のＲeで置換されている−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜３のＲeで置換されている）であり；
Ｒbはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＨ2）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−（ＣＨ2）r−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜３のＲeで置換されている−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜３のＲeで置換されている）であり；
Ｒcはそれぞれの場合において、独立してＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、０〜２のＲeで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲeで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲeで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-8シクロアルキル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
Ｒdはそれぞれの場合において、独立してＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＨ2）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
Ｒeはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）r−ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）r−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒf、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ14ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ14ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−ＯＲh、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｓｉ（Ｍｅ）3、Ｓｉ（Ｍｅ）2（ｔ−Ｂｕ）、Ｓｉ（Ｃ1-4アルキル）3、０〜２のＲgで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲgで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲgで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）r−Ｃ3-8シクロアルキル、０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）r−Ｃ6-10アリール、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲgで置換されている）であり；
Ｒfはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-6アルキルまたは−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
Ｒgはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲfＲf、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲfＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲf、−ＳＯ2ＮＲfＲf、−ＮＲfＳＯ2ＮＲfＲf、−ＮＲfＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲfＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲfＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）rＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルまたはＣ2-6アルキニルであり；
Ｒhはそれぞれの場合において、独立して０〜２のＲgで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）n−フェニル、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲgで置換されている）であり；
Ｒiはそれぞれの場合において、独立してＨ、０〜２のＲgで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）n−フェニル、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）n−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲgで置換されている）であり；
ｎはそれぞれの場合において、０、１、２、３および４から選択され；
ｐはそれぞれの場合において、０、１および２から選択され；
ｒはそれぞれの場合において、０、１、２、３および４から選択され；
ｓはそれぞれの場合において、０、１、２および３から選択され；そして
ｔはそれぞれの場合において、１、２、３および４から選択され；
但し、環がジヒドロインドリルであるとき、環Ａはチアゾリル以外のものである］。
【請求項２】
ＷがＯであり；Ｘ2が結合、−ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨ2−、−ＣＨ2ＣＨＭｅ−、−ＣＨ2ＣＯ−または式：
【化３】
で示される基である、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
環Ｂが０〜３のＲ7で置換されており、以下の式：
【化４】
【化５】
で示される基から選択され；環Ｄが０〜５のＲ6aで置換されており、以下の式：
【化６】
［式中、Ｄ1はシクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、ピロリル、フラニルおよびチアゾリルから選択される］
で示される基から選択され；ＷがＯであり；Ｘ2が結合である、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
環Ａが０〜５のＲ1で置換されており、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、フラニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、インドリルおよびベンズイミダゾリルから選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
環Ａが０〜４のＲ1で置換されており、フェニル、ピリジル、イソオキサゾリル、フラニル、チエニル、チアゾリルおよびベンゾチアゾリルから選択され；環Ｂが０〜３のＲ7で置換されており、以下の式：
【化７】
で示される基から選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がそれぞれの場合において、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、ＳｉＭｅ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−ＣＯ2Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜５のＲbで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-13炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜５のＲbで置換されている）であるか；
あるいは、二つの隣接する炭素原子上の二つのＲ1が、それらが付加している炭素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のさらなるヘテロ原子と０〜２のカルボニル基とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜４のＲbで置換されている）を形成する、
請求項１記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ6aがそれぞれの場合において、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＲiＲi）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｓｉ（Ｍｅ）3、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であるか；
あるいは、二つのＲ6a基が、同じ炭素原子またはケイ素原子に付加しているとき、それらが付加しているその炭素原子またはケイ素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成するか；
あるいは、二つのＲ6a基が、隣接する原子に付加しているとき、それらが付加している原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成する、
請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ11がそれぞれの場合において、独立してＨ、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）2-4（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）nフェニル、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-7シクロアルキル、−（ＣＲfＲf）r−フェニルまたは−（ＣＲfＲf）r−５〜６員ヘテロ環（ここに、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよびアリールは０〜２のＲbで置換されており、ヘテロアリールおよびヘテロ環は０〜２のＲbで置換されており、炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む）である、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
環Ａが０〜４のＲ1で置換されており、フェニル、ピリジル、イソオキサゾリル、フラニル、チエニル、チアゾリルおよびベンゾチアゾリルから選択され；
環Ｂが０〜３のＲ7で置換されており、以下の式：
【化８】
で示される基から選択され；
環Ｄが０〜５のＲ6aで置換されており、以下の式：
【化９】
［式中、Ｄ1はシクロペンチル、シクロヘキシル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、チオフェニル、ピロリル、フラニルおよびチアゾリルから選択される］
で示される基から選択され；
ＷがＯであり；
Ｘ2が結合であり；
Ｒ1がそれぞれの場合において、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、ＳｉＭｅ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−ＣＯ2Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜５のＲbで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-13炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜５のＲbで置換されている）であり；
あるいは、二つの隣接する炭素原子上の二つのＲ1が、それらが付加している炭素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のさらなるヘテロ原子と０〜２のカルボニル基とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜４のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ6aがそれぞれの場合において、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＲiＲi）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｓｉ（Ｍｅ）3、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
あるいは、二つのＲ6a基が、同じ炭素原子またはケイ素原子に付加しているとき、それらが付加しているその炭素原子またはケイ素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成し；
あるいは、二つのＲ6a基が、隣接する原子に付加しているとき、それらが付加している原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ11がそれぞれの場合において、独立してＨ、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）2-4（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）nフェニル、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-7シクロアルキル、−（ＣＲfＲf）r−フェニルまたは−（ＣＲfＲf）r−５〜６員ヘテロ環（ここに、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよびアリールは０〜２のＲbで置換されており、ヘテロアリールおよびヘテロ環は０〜２のＲbで置換されており、炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む）である、
請求項１記載の化合物。
【請求項１０】
式（Ｉａ）：
【化１０】
（Ｉａ）
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物：
［式中、
環Ａは式：
【化１１】
で示される基であり；
環Ｂは０〜３のＲ7で置換されており、以下の式：
【化１２】
で示される基から選択され；
環Ｄは０〜５のＲ6aで置換されており、以下の式：
【化１３】
で示される基から選択され；
Ｒ1、Ｒ1a、Ｒ1bおよびＲ1cはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＮＨ2またはＯＨであり；
Ｒ2、Ｒ2a、Ｒ2b、Ｒ2c、Ｒ2d、Ｒ3、Ｒ3a、Ｒ3c、Ｒ3d、Ｒ4、Ｒ4a、Ｒ4c、Ｒ5、Ｒ5a、Ｒ5cおよびＲ5dはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、ＳｉＭｅ3、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＲfＲf）r−ＮＲ12Ｒ13、−（ＣＲfＲf）u−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−ＣＯ2Ｒc、−（ＣＲfＲf）u−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲbで置換されている−（ＣＲfＲf）u−Ｃ3-6炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）u−５〜６員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）であり；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、Ｒ3＋Ｒ4、Ｒ4＋Ｒ5、Ｒ1a＋Ｒ2a、Ｒ2a＋Ｒ3a、Ｒ3a＋Ｒ4a、Ｒ4a＋Ｒ5a、Ｒ1b＋Ｒ2b、Ｒ2b＋Ｒ5d、Ｒ1c＋Ｒ3c、Ｒ2c＋Ｒ3c、Ｒ2d＋Ｒ3d、Ｒ3c＋Ｒ4cまたはＲ4c＋Ｒ5cは、それらが付加している炭素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のヘテロ原子、０〜１のカルボニル基とさらに０〜２の二重結合を含む５〜１０員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ6aはそれぞれの場合において、独立してＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＲfＲf）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＣＦ2ＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｓｉ（Ｍｅ）3、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1−Ｃ4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-8アルキニル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＲfＲf）r−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
あるいは、二つのＲ6a基は、それらが同じ炭素原子またはケイ素原子に付加しているとき、それらが付加しているその炭素原子またはケイ素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成し；
あるいは、二つのＲ6a基は、それらが隣接原子に付加しているとき、それらが付加している原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、Ｏ、ＳｉおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ7はそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜２のＲaで置換されているＣ1-6アルキル、０〜３のＲbで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲ7b、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜１０員ヘテロ環（ここに、該ヘテロ環は０〜３のＲbで置換されている）であり；
Ｒ7bはＨ、Ｃ1-4アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（Ｏ）ベンジルまたはベンジルであり；
Ｒ11はそれぞれの場合において、独立してＨ、０〜２のＲaで置換されているＣ1-8アルキル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-8アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）n（Ｃ3-6シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ2）2-4（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）nフェニル、−（ＣＲfＲf）r−Ｃ3-7シクロアルキル、−（ＣＲfＲf）r−フェニルまたは−（ＣＲfＲf）r−５〜６員ヘテロ環（ここに、アルキル、シクロアルキル、フェニルおよびアリールは０〜２のＲbで置換されており、ヘテロアリールおよびヘテロ環は０〜２のＲbで置換されており、炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む）であり；
Ｒ12はそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-6アルキル、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）nフェニル、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ2）n（５〜６員ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2フェニル、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＯＣＨ2（５〜６員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）nＯＣ（Ｏ）（Ｃ1-4アルキル）、−（ＣＨ2）nＯＣ（Ｏ）フェニル、−（ＣＨ2）nＯＣ（Ｏ）（５〜６員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-4アルキル）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｏフェニル、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）Ｏ（５〜６員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、−（ＣＨ2）nＣ（Ｏ）ＮＨ（５〜６員ヘテロアリール）、−（ＣＨ2）tＯＣ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−（ＣＨ2）tＯＣ（Ｏ）ＮＨフェニル、−（ＣＨ2）tＯＣ（Ｏ）ＮＨ（５〜６員ヘテロアリール）、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）nフェニル、−Ｓ（Ｏ）2（ＣＨ2）n（５〜６員ヘテロアリール）、−（ＣＲfＲf）n−フェニルまたは−（ＣＲfＲf）n−５〜６員ヘテロアリール（ここに、アルキルおよびアリールは０〜２のＲgで置換されており；ヘテロアリールは０〜２のＲgで置換されており、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む）であり；
Ｒ13はそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-6アルキルまたは−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
あるいは、Ｒ12およびＲ13は、同じ窒素に付加しているとき、一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜２のさらなるヘテロ原子とを含む５〜１０員ヘテロ環を形成し；
Ｒ14はそれぞれの場合において、独立してＨ、０〜２のＲ14aで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲ14aで置換されているＣ2-6アルケニル、０〜２のＲ14aで置換されているＣ2-6アルキニル、０〜３のＲgで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-6シクロアルキル、０〜３のＲgで置換されている−（ＣＨ2）u−フェニル、または炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜６員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜３のＲgで置換されている）であり；
Ｒ14aはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｃ1-4アルキル、ＯＲf、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、＝Ｏ、ＣＦ3、ＣＮ、ＮＯ2、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13または−Ｓ（Ｏ）pＲfであり；
Ｒaはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、ＯＣＦ3、ＣＦ3、ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、０〜３のＲeで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜３のＲeで置換されている）であり；
Ｒbはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−（ＣＨ2）r−ＯＲc、ＳＲc、ＣＮ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−（ＣＨ2）r−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒc、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲc、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）pＮＲ12Ｒ13、−Ｓ（Ｏ）Ｒd、−Ｓ（Ｏ）2Ｒd、Ｃ1-4ハロアルキル、Ｃ1-4ハロアルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルオキシ−、Ｃ1-4アルキルチオ−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−、Ｃ1-4アルキル−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、０〜２のＲaで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-4アルケニル、０〜２のＲaで置換されているＣ2-4アルキニル、０〜３のＲeで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜３のＲeで置換されている）であり；
Ｒcはそれぞれの場合において、独立してＨ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2、０〜２のＲeで置換されているＣ1-8アルキル、０〜２のＲeで置換されているＣ2-4アルケニル、０〜２のＲeで置換されているＣ2-4アルキニル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-8シクロアルキル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ6-10アリール、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
Ｒdはそれぞれの場合において、独立してＣＦ3、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、０〜２のＲeで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-10炭素環、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲeで置換されている）であり；
Ｒeはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、−（ＣＨ2）r−ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−（ＣＨ2）u−ＮＲ12Ｒ13、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲ14Ｃ（Ｏ）Ｒf、−（ＣＨ2）r−Ｃ（Ｏ）ＮＲ12Ｒ13、−ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、−ＮＲ14ＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲ14ＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲ14ＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）uＣＦ3、０〜２のＲgで置換されているＣ1-6アルキル、０〜２のＲgで置換されているＣ2-4アルケニル、０〜２のＲgで置換されているＣ2-4アルキニル、０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ3-8シクロアルキル、０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）u−Ｃ6-10アリール、または炭素原子とＮ、ＮＲf、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される１〜４のヘテロ原子とを含む−（ＣＨ2）u−５〜１０員ヘテロ環（ここに、ヘテロ環は０〜２のＲgで置換されている）であり；
Ｒfはそれぞれの場合において、独立してＨまたはＣ1-4アルキルであり；
Ｒgはそれぞれの場合において、独立してＨ、＝Ｏ、ＯＲf、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ2、−ＮＲfＲf、−Ｃ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＯＲf、−ＮＲfＣ（Ｏ）Ｒf、−Ｃ（Ｏ）ＮＲfＲf、−ＳＯ2ＮＲfＲf、−ＮＲfＳＯ2ＮＲfＲf、−ＮＲfＳＯ2−Ｃ1-4アルキル、−ＮＲfＳＯ2ＣＦ3、−ＮＲfＳＯ2−フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ＣＦ3、−Ｓ（Ｏ）p−Ｃ1-4アルキル、−Ｓ（Ｏ）p−フェニル、−（ＣＦ2）uＣＦ3、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-4アルケニルまたはＣ2-4アルキニルであり；
Ｒhはそれぞれの場合において、独立して０〜２のＲgで置換されているＣ1-6アルキル、または０〜２のＲgで置換されている−（ＣＨ2）n−フェニルであり；
ｎはそれぞれの場合において、０、１および２から選択され；
ｐはそれぞれの場合において、０、１および２から選択され；
ｒはそれぞれの場合において、０、１、２、３および４から選択され；
ｓはそれぞれの場合において、０、１、２および３から選択され；
ｔはそれぞれの場合において、１および２から選択され；
ｕはそれぞれの場合において、０、１および２から選択され；
但し、環がジヒドロインドリルであるとき、環Ａはチアゾリル以外のものである］。
【請求項１１】
式（Ｉａ）：
【化１４】
（Ｉａ）
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物：
［式中、
環Ａは式：
【化１５】
で示される基であり；
環Ｂは式：
【化１６】
で示される基であり；
環Ｄは式：
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
（式中、それぞれの構造におけるフェニル環は０〜２のＲ6aで置換されている）
で示される基から選択され；
Ｒ1、Ｒ1aおよびＲ1bはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｍｅ、ＮＨ2、ＯＨ、式：
【化２１】
で示される基、または０〜２のＲeで置換されているフェノキシであり；
Ｒ2、Ｒ2b、Ｒ2cおよびＲ2dはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ2）8ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＯＭｅ、ＮＯ2、ＣＦ3、ＣＦ2ＣＦ3、２−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、Ｐｈ、シクロヘキソキシ、４−Ｍｅ−シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、(１−Ｂｎ−ピロリジン−３−イル)オキシ、(１−Ｂｎ−ピロリジン−３−イル)メトキシ、(１Ｈ−ピロール−１−イル)エトキシ、(２−Ｂｕ−１Ｈ−イミダゾール−４−イル)メトキシ、(１−Ｐｈ−１Ｈ−1,2,3-トリアゾール−４−イル)メトキシ、１−Ｂｎ−ピペリジン−３−オキシ、１−Ｂｎ−ピペリジン−４−オキシ、４−Ｂｎ−モルホリン−２−イル−メトキシ、ベンゾキシ、４−ＣＯ2Ｍｅ−ベンゾキシまたはＳｉＭｅ3であり；
Ｒ3、Ｒ3a、Ｒ3cおよびＲ3dはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、−ＯＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｏ−ｔ−Ｂｕ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、−ＯＣＦ2ＣＦ2Ｈ、−ＯＣＦ2ＣＦ3、ＳｉＭｅ3、ＮＨ2、ＮＭｅ2、−ＣＨ2ＮＭｅ2、ＮＥｔ2、−ＮＨＰｈ、−Ｎ（Ｍｅ）Ｐｈ、−ＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｐｈ）、−ＮＨ（２−ＣＦ3−Ｐｈ）、−ＮＨ（２−ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（フラン-2-イルメチル）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（チエン-2-イルメチル）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ（Ｍｅ）Ｐｈ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イルメチル）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2ＮＭｅ2、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＢｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（4-ｉ-Ｐｒ-Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（4-ＯＰｈ-Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（3,5-ジＣｌ-Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＣＨ2（1-Ｂｎ-ピペリジン-4-イル）、−ＣＨ2ＮＨＢｎ、−ＣＨ2ＮＨ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−ピリジン-2-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2−ピリジン-4-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ2（6-Ｃｌ-ピリジン-3-イル）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＯＭｅ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−Ｆ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（3,4-ジＣｌ-Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2ＣＨ2Ｐｈ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン-2-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン-3-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−ピリジン-4-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−フラン-2-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−チエン-2-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−(5-Ｍｅ-チエン-2-イル)、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）ＣＨ2−(5-Ｃｌ-チエン-2-イル)、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）Ｂｎ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）（４−Ｍｅ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｅｔ）（２−Ｃｌ−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＮ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯＮＭｅ2、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｂｎ）ＣＨ2ＣＯＮ（Ｍｅ）（Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）-イソインドリン-2-イル、−ＣＨ（Ｍｅ）-(1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-2-イル)、−ＣＨ（Ｍｅ）(4-Ｂｎ-ピペラジン-1-イル)、ＣＯＭｅ、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）5ＣＯ2Ｅｔ、−Ｏ（ＣＨ2）8ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＯＭｅ、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2ＮＭｅ2、Ｐｈ、2−ＣＨ2ＯＨ−Ｐｈ、2−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、3−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、4−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、2-((3-ＯＨ-ピロリジン-1-イル)メチル)-Ｐｈ、フェノキシ、2-ｔ−Ｂｕ-フェノキシ、2-ＣＦ3-フェノキシ、Ｂｎ、ベンゾキシ、3-OMe-ベンゾキシ、4-ＣＯ2Ｍｅ−ベンゾキシ、4−ＯＣＦ3-ベンゾキシ、2,4-ジＦ-ベンゾキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、4-Me-シクロヘキソキシ、4-ＣＯ2Ｅｔ-シクロヘキソキシ、1-Ｂｎ-ピロリジン-3-オキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)メトキシ、1H-ピラゾール-1-イル、3-ＣＯ2Ｅｔ-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-ＣＯ2Ｅｔ-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-ＣＯ2Ｅｔ-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ｐｈ-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、1-ピペリジニル、1-Ｂｎ-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)メトキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-3-オキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-オキシ、(1-（ｉ−Ｂｕ)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-ＣＯ2Ｂｎ-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Ｂｎ-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4−フェニルブチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル-メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、4-Ｂｎ-モルホリン-2-イル-メトキシ、−ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＯＨもしくは−ＣＨ2ＯＭｅで置換されているＣ3-6シクロアルキル、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2であり；
Ｒ4、Ｒ4aおよびＲ4cはＨであり；
Ｒ5、Ｒ5a、Ｒ5cおよびＲ5dはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｍｅ、ＦまたはＣｌであり；
あるいは、Ｒ1＋Ｒ2、Ｒ2＋Ｒ3、Ｒ3＋Ｒ4、Ｒ4＋Ｒ5、Ｒ3a＋Ｒ4a、Ｒ4a＋Ｒ5a、Ｒ1b＋Ｒ2b、Ｒ2c＋Ｒ3c、Ｒ3c＋Ｒ4c、Ｒ4c＋Ｒ5c、Ｒ1b＋Ｒ2b、Ｒ2d＋Ｒ3dまたはＲ2b＋Ｒ5dは、それらが付加している炭素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜３のヘテロ原子、０〜１のカルボニル基とさらに０〜２の二重結合とを含む５〜１０員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ6aはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＮ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、ＯＨ、ＳＭｅ、Ｓ（ｉ−Ｐｒ）、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＥｔ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＰｒ、−ＣＨＭｅＯ（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2Ｏ（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｅｔ）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｅｔ）2ＯＥｔ、ＣＯＰｈ、−ＣＨ＝ＣＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1-4アルキルオキシ、ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｐｈ、Ｂｎ、1-ピロリジニル、5-イソオキサゾリル、Ｎ−モルホリニル、4-Ｂｎ-ピペラジニル、1-ピペリジニル、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-イルまたは−Ｓｉ（Ｍｅ）3であり；
あるいは、二つのＲ6a基は、同じ炭素原子に付加しているとき、それらが付加している炭素原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む３〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）を形成し；
あるいは、二つのＲ6a基は、隣接する原子に付加しているとき、それらが付加している原子と一緒になって、炭素原子とＮ、ＮＲ11、ＯおよびＳ（Ｏ）pから選択される０〜２のヘテロ原子、０〜１のカルボニルと０〜３の環二重結合とを含む５〜７員の炭素環またはヘテロ環（ここに、炭素環またはヘテロ環は０〜２のＲbで置換されている）を形成し；
Ｒ7、Ｒ7a、Ｒ7bおよびＲ7dはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＭｅ、ＳＭｅまたはＮＨＭｅであり；
Ｒ8、Ｒ8a、Ｒ8bおよびＲ8eはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｍｅ、ＣｌまたはＣＮであり；
Ｒ11はそれぞれの場合において、独立してＣ1-6アルキル、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）フェニル、−Ｃ（Ｏ）ベンジル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｏベンジル、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ1-6アルキル）、−Ｃ（Ｏ）ＮＨベンジル、−Ｓ（Ｏ）2（Ｃ1-6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）2フェニル、−Ｓ（Ｏ）2ベンジル、フェニルまたはベンジルであり；
ＹはＯ、ＳまたはＮＨであり；
Ｒbはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1-4アルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒeはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣ1-4アルキルオキシであり；
ｐはそれぞれの場合において、０、１および２から選択され；
但し、環がジヒドロインドリルであるとき、環Ａはチアゾリル以外のものである］。
【請求項１２】
環Ａが式：
【化２２】
【化２３】
で示される基であり；
Ｒ1がＨまたはＦであり；
Ｒ1aが式：
【化２４】
で示される基、または０〜２のＲeで置換されているフェノキシであり；
Ｒ2がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ｔ−Ｂｕ、イソペントキシ、−Ｏ（ＣＨ2）8ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＯＭｅ、ＮＯ2、ＣＦ3、2−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、シクロヘキソキシ、4-Ｍｅ-シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Ｂｕ-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ｐｈ-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-3-オキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-オキシ、4-Ｂｎ-モルホリン-2-イル−メトキシ、ベンゾキシまたは4-ＣＯ2Ｍｅ−ベンゾキシであり；
Ｒ3がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｒ、Ｏ−ｉ−Ｐｒ、ＯＢｕ、Ｏ−ｔ−Ｂｕ、イソペントキシ、ネオヘキソキシ、−ＯＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｏ−ｔ−Ｂｕ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＭｅ2、ＮＥｔ2、−ＮＨＰｈ、−Ｎ（Ｍｅ）Ｐｈ、−ＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｐｈ）、−ＮＨ（２−ＣＦ3−Ｐｈ）、−ＣＨ2ＮＭｅ2、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）(フラン-2-イルメチル)、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ（Ｍｅ）Ｐｈ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）(チエン-2-イルメチル)、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（ｉ−Ｐｒ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イルメチル)、ＣＯＭｅ、ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）5ＣＯ2Ｅｔ、−Ｏ（ＣＨ2）8ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＯＭｅ、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2ＮＭｅ2、Ｐｈ、2−ＣＨ2ＯＨ−Ｐｈ、2−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、3−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、4−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−Ｐｈ、2-((3-ＯＨ−ピロリジン-1-イル)メチル)-Ｐｈ、フェノキシ、Ｂｎ、ベンゾキシ、3-ＯＭｅ-ベンゾキシ、4-ＣＯ2Ｍｅ−ベンゾキシ、4−ＯＣＦ3-ベンゾキシ、2,4-ジＦ-ベンゾキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、4-Me-シクロヘキソキシ、4-ＣＯ2Ｅｔ-シクロヘキソキシ、1-Ｂｎ-ピロリジン-3-オキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)メトキシ、1H-ピラゾール-1-イル、3-ＣＯ2Ｅｔ-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-ＣＯ2Ｅｔ-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-ＣＯ2Ｅｔ-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ｐｈ-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、1-ピペリジニル、1-Ｂｎ-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)メトキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-3-オキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-オキシ、(1-（ｉ−Ｂｕ)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ)−ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-ＣＯ2Ｂｎ-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Ｂｎ-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4−フェニルブチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(4-Ｂｎ-モルホリン-2-イル)メトキシ、1−ＣＨ2ＯＨ−シクロプロピル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロプロピル、1−ＣＨ2ＯＭｅ−シクロプロピル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロブチル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロペンチル、シクロヘキシル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロヘキシル、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニル、または−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2であり；
Ｒ3aがＣＦ3、−ＮＨＰｈ、−ＮＨ（２−ＣＦ3−Ｐｈ）、−ＮＨ（２−ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ)、2-ｔ−Ｂｕ−フェノキシまたは2-ＣＦ3−フェノキシである、
請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉａ）：
【化２５】
（Ｉａ）
で示される化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物：
［式中、
環Ａは式：
【化２６】
で示される基であり；
環Ｂは式：
【化２７】
で示される基であり；
環Ｄは式：
【化２８】
（式中、それぞれの構造におけるフェニル環は０〜１のＲ6aで置換されている）
で示される基から選択され；
Ｒ1はＨまたはＦであり；
Ｒ1aは式：
【化２９】
で示される基、または０〜２のＲeで置換されているフェノキシであり；
Ｒ2はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ｔ−Ｂｕ、イソペントキシ、−Ｏ（ＣＨ2）8ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＯＭｅ、ＮＯ2、ＣＦ3、シクロヘキソキシ、4-Ｍｅ−シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)オキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)メトキシ、(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、(1-Ｐｈ-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-3-オキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-オキシ、4-Ｂｎ-モルホリン-2-イル-メトキシまたは4-ＣＯ2Ｍｅ−ベンゾキシであり；
Ｒ3はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｒ、Ｏ−ｉ−Ｐｒ、ＯＢｕ、Ｏ−ｔ−Ｂｕ、イソペントキシ、ネオヘキソキシ、−ＯＣＨ（Ｍｅ）ＣＨ2Ｏ−ｔ−Ｂｕ、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＨ2、ＮＭｅ2、ＮＥｔ2、−ＮＨＰｈ、−Ｎ（Ｍｅ）Ｐｈ、−ＮＨ（４−ＯＭｅ−Ｐｈ）、−ＮＨ（２−ＣＦ3−Ｐｈ）、−ＣＨ2ＮＭｅ2、−ＣＨ（Ｍｅ）ＯＨ、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（ｉ−Ｂｕ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｏ（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（３−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）（４−ＣＦ3−Ｂｎ）、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）(フラン-2-イルメチル)、−ＣＨ（Ｍｅ）Ｎ（Ｍｅ）(チエン-2-イルメチル)、−ＣＨ（Ｍｅ）ＮＨＣＨ（Ｍｅ）Ｐｈ、ＣＯＭｅ、ＣＯ2Ｅｔ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）5ＣＯ2Ｅｔ、−Ｏ（ＣＨ2）8ＣＯ2Ｍｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｏ（ＣＨ2）2ＯＣＯＭｅ、−ＯＣＨ2Ｃ（Ｍｅ）2ＣＨ2ＮＭｅ2、1−ＣＨ2ＯＨ−シクロプロピル、シクロヘキシル、Ｐｈ、2−ＣＨ2ＯＨ−フェニル、2−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−フェニル、3−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−フェニル、4−ＣＨ2Ｎ（Ｍｅ）2−フェニル、2-((3-ＯＨ−ピロリジン-1-イル)メチル)フェニル、フェノキシ、Ｂｎ、3-ＯＭｅ-ベンゾキシ、4-ＣＯ2Ｍｅ−ベンゾキシ、4−ＯＣＦ3−ベンゾキシ、2,4-ジＦ−ベンゾキシ、シクロヘキシルメトキシ、シクロヘキシルエトキシ、シクロペントキシ、3-Me-シクロペントキシ、シクロヘキソキシ、4-Me-シクロヘキソキシ、4-ＣＯ2Ｅｔ−シクロヘキソキシ、1-Ｂｎ-ピロリジン-3-オキシ、(1-Ｂｎ-ピロリジン-3-イル)メトキシ、1H-ピラゾール-1-イル、3-ＣＯ2Ｅｔ-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、4-ＣＯ2Ｅｔ-5-Me-1H-ピラゾール-1-イル、5-ＣＯ2Ｅｔ-3-Me-1H-ピラゾール-1-イル、(2-Bu-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、(1-Ｐｈ-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)メトキシ、2-(1H-ピロール-1-イル)エトキシ、1-ピペリジニル、1-Ｂｎ-ピペラジン-4-イル、(2,2-ジメチル-1,3-ジオキソラン-4-イル)メトキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-3-オキシ、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-オキシ、(1-（ｉ−Ｂｕ)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-イソペンチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-ＣＯ2（ｔ−Ｂｕ)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-ＣＯ2Ｂｎ-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-Ｂｎ-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-フェネチル−ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-(4−フェニルブチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-シクロヘキシルメチル-ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((ピリジン-4-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、(1-((1,3-ジオキソラン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ、N-モルホリニル、(4-Ｂｎ-モルホリン-2-イル)メトキシ、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロプロピル、1−ＣＨ2ＯＭｅ−シクロプロピル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロブチル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロペンチル、1-ＣＯ2Ｍｅ−シクロヘキシル、4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラニルまたは−ＯＰ（Ｏ）（ＯＥｔ）2であり；
Ｒ3はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ1-4アルキルまたはＣ1-4アルコキシであり；
Ｒ6aはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＣＮ、Ｃ1-8アルキル、Ｃ2-8アルケニル、ＯＨ、ＳＭｅ、Ｓ（ｉ−Ｐｒ）、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＥｔ、−Ｃ（Ｍｅ）2ＯＰｒ、−ＣＨＭｅＯ（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｍｅ）2Ｏ（ＣＨ2）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｅｔ）2ＯＭｅ、−Ｃ（Ｅｔ）2ＯＥｔ、ＣＯＰｈ、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｂｎ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＨ＝ＣＨＣＯ2（ｔ−Ｂｕ）、ＣＦ3、ＯＣＦ3、Ｃ1-4アルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｐｈ、Ｂｎ、1-ピロリジニル、5-イソオキサゾリル、N-モルホリニル、4-Ｂｎ-ピペラジニル、1-ピペリジニル、1-Ｂｎ-ピペリジン-4-イルまたは−Ｓｉ（Ｍｅ）3であり；
Ｒ7、Ｒ7aおよびＲ7dはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｍｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＭｅ、ＳＭｅまたはＮＨＭｅであり；
Ｒ8およびＲ8aはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｍｅ、Ｆ、ＣｌまたはＣＮであり；
Ｒ9およびＲ9aはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｍｅ、Ｆ、ＣｌまたはＣＮであり；
Ｒ11はそれぞれの場合において、独立してＭｅ、ｉ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、Ｂｎ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＨ、−ＣＨ2ＣＨ2ＯＭｅ、−ＣＯ（ｉ−Ｐｒ）、ＣＯ2Ｍｅ、ＣＯ2Ｅｔ、ＣＯ2Ｂｎ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｈ、−ＣＨ2ＣＯ2Ｍｅ、−ＣＯＮＨ（ｉ−Ｐｒ）またはＳＯ2（ｉ−Ｐｒ）であり；
Ｒbはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣ1-4アルキルオキシであり；
Ｒeはそれぞれの場合において、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ1-4アルキル、ＯＨ、ＣＯ2Ｈ、ＮＨ2、ＣＦ3、ＯＣＦ3またはＣ1-4アルキルオキシである］。
【請求項１４】
環Ａが3-Ｍｅ−Ｐｈ、4-Ｍｅ−Ｐｈ、4-ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ、4−ＯＣＦ3−Ｐｈ、4-ＮＭｅ2−Ｐｈ、4-ＣＯＭｅ−Ｐｈ、4−ＣＨ（ＯＨ）Ｍｅ−Ｐｈまたは式：
【化３０】
で示される基であり；
環Ｂが式：
【化３１】
で示される基であり；
環Ｄが式：
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
で示される基から選択される、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
環Ａが4-Ｍｅ−Ｐｈ、4-ｔ−Ｂｕ−Ｐｈ、4−ＯＣＦ3−Ｐｈ、4-ＮＭｅ2−Ｐｈ、4-ＣＯＭｅ−Ｐｈまたは式：
【化３６】
で示される基であり；
環Ｂが式：
【化３７】
で示される基であり；
環Ｄが式：
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
で示される基から選択される、請求項１３記載の化合物。
【請求項１６】
以下の化合物群：
1-(2-カルバゾール-9-イル-ピリジン-3-イル)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(4-クロロ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(2-インドール-1-イル-ピリジン-3-イル)-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(4-メチル-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-{3-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレイド]ピリジン-2-イル}-1H-インドール-3-カルボン酸メチルエステル；
1-{3-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレイド]ピリジン-2-イル}-1H-インドール-4-カルボン酸メチルエステル；
1-[2-(6-フルオロ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(5-メトキシ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(4-メトキシ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(5-メチル-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(6-メチル-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-p-トリル-ウレア；
1-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-m-トリル-ウレア；
1-[2-(3-メチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(2-(4-メチル-3,4-ジヒドロキノリン-1(2H)-イル)フェニル)-3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア；
1-[2-(2-メチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(4,4-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(オクタヒドロ-キノリン-1-イル)ピリジン-3-イル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-p-トリルウレア；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-カルボン酸, 1,2-ジヒドロ-1-[6-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)ピリジン-2-イル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-, フェニルメチルエステル；
ウレア, N-[2-[1'-(1-メチルエチル)スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル]-3-ピリジニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
1-(4-アセチルフェニル)-3-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)ウレア；
1-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-(4-(1-ヒドロキシエチル)フェニル)ウレア；
1-(4-(1-((3-(トリフルオロメチル)ベンジル)(メチル)アミノ)エチル)フェニル)-3-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)ウレア；
1-(3-(1-((4-(トリフルオロメチル)ベンジル)(メチル)アミノ)エチル)フェニル)-3-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)ウレア；
1-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-(3-(1-(メチル(チオフェン-2-イルメチル)アミノ)エチル)フェニル)ウレア；
1-(3-(1-(4-(トリフルオロメチル)ベンジルオキシ)エチル)フェニル)-3-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)ウレア；
1-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-(3-(1-イソブトキシエチル)フェニル)ウレア；
1-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-(3-(1-((フラン-2-イルメチル)(メチル)アミノ)エチル)フェニル)ウレア；
1-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(4-tert-ブチル-フェニル)-3-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)フェニル]ウレア；
1-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)フェニル]-3-p-トリル-ウレア；
1-[2-(3-メチル-インドール-1-イル)フェニル]-3-m-トリル-ウレア；
1-[2-(4,4-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[4-(3-ジメチルアミノ-2,2-ジメチル-プロポキシ)フェニル]-3-[2-(4,4-ジメチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)フェニル]ウレア；
1-(2-(スピロ-シクロヘキシルインドリン-1-イル)フェニル)-3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア；
1-[2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノキサリン-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(2-(2,2-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾ[b][1,4]オキサジン-4-イル)フェニル)-3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア；
1-[2-(2-メチル-インドール-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(4-tert-ブチル-フェニル)-3-[2-(3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)フェニル]ウレア；
1-[2-(4-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-キノリン-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(4-tert-ブチル-フェニル)-3-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル)フェニル]ウレア；
1-[2-(2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]オキサジン-4-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-(4-tert-ブチル-フェニル)-3-[2-(3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)フェニル]ウレア；
1-[2-(3,3-ジメチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
N-(2-スピロ[シクロプロパン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イルフェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]ウレア；
N-(2-スピロ[シクロブタン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イルフェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]ウレア；
N-(2-スピロ[シクロペンタン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イルフェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]ウレア；
1-[2-(3-エチル-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(2,3,4,5-テトラヒドロ-ベンゾ[b]アゼピン-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
(1-{2-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレイド]フェニル}-1H-インドール-3-イル)酢酸メチルエステル；
1-{2-[3-(シアノ-ジメチル-メチル)インドール-1-イル]フェニル}-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
1-[2-(4-ヒドロキシ-4-フェニル-オクタヒドロ-キノリン-1-イル)フェニル]-3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)ウレア；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-カルボン酸, 1,2-ジヒドロ-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-, フェニルメチルエステル；
ウレア, N-(2-スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イルフェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
ウレア, N-[2-[1'-(1-メチルエチル)スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル]フェニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-カルボン酸, 1,2-ジヒドロ-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-, メチルエステル；
ウレア, N-[2-[1'-(2-メチルプロピル)スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル]フェニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
ウレア, N-[2-(1'-メチルスピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル)フェニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-カルボン酸, 1,2-ジヒドロ-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-, エチルエステル；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン], 1'-アセチル-1,2-ジヒドロ-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-；
ウレア, N-[2-[1'-(フェニルメチル)スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル]フェニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン], 1,2-ジヒドロ-1'-(メチルスルホニル)-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-；
ウレア, N-[2-[1'-(2-ヒドロキシエチル)スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル]フェニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
ウレア, N-[2-[1'-(2-メトキシエチル)スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1(2H)-イル]フェニル]-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-酢酸, 1,2-ジヒドロ-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン]-1'-カルボキサミド, 1,2-ジヒドロ-N-(1-メチルエチル)-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-；
スピロ[3H-インドール-3,4'-ピペリジン], 1,2-ジヒドロ-1'-[(1-メチルエチル)スルホニル]-1-[2-[[[[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニル]-；
ウレア, N-(4-シアノ-2-スピロ[シクロヘキサン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イルフェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
ウレア, N-(5-シアノ-2-スピロ[シクロヘキサン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イルフェニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
ウレア, N-(4-シアノ-2-スピロ[シクロヘキサン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イルフェニル)-N'-[4-(ジメチルアミノ)フェニル]-；
1-(4-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-(4-(トリフルオロメトキシ)フェニル)ウレア；
ウレア, N-(2-スピロ[シクロヘキサン-1,3'-[3H]インドール]-1'(2'H)-イル-3-チエニル)-N'-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]-；
1,3-ビス(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)ウレア；
1-(2-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン-3-イル)-3-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)ウレア；
1-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)ピリジン-3-イル)-3-(4-(1-((R)-1-フェニルエチルアミノ)エチル)フェニル)ウレア；および
1-(2-(2-tert-ブチルフェノキシ)ピリジン-3-イル)-3-(2-(3,3-ジメチルインドリン-1-イル)フェニル)ウレア；
から選択される、請求項１記載の化合物またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
医薬的に許容される担体および治療的有効量の請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物を含有する医薬組成物。
【請求項１８】
治療的有効量の請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物をそれを必要とする患者に投与することを特徴とする、血栓塞栓性障害を治療する方法。
【請求項１９】
血栓塞栓性障害が動脈心血管性血栓塞栓性障害、静脈心血管性血栓塞栓性障害および心腔における血栓塞栓性障害からなる群から選択される、請求項１８記載の方法。
【請求項２０】
血栓塞栓性障害が不安定狭心症、急性冠症候群、初発性心筋梗塞、再発性心筋梗塞、虚血性突然死、一過性脳虚血発作、脳卒中、アテローム性動脈硬化、末梢閉塞性動脈疾患、静脈血栓症、深部静脈血栓症、血栓性静脈炎、動脈塞栓症、冠動脈血栓症、脳動脈血栓症、脳塞栓症、腎塞栓症、肺塞栓症、および（ａ）人工弁または他の移植片、（ｂ）留置カテーテル、（ｃ）ステント、（ｄ）心肺バイパス、（ｅ）血液透析または（ｆ）血液が血栓を促進する人工表面にさらされる他の手順から生じる血栓症から選択される、請求項１９記載の方法。
【請求項２１】
治療における使用のための請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
血栓塞栓性障害の治療のための医薬の製造のための請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００７−５３７２７３（Ｐ２００７−５３７２７３Ａ）
【公表日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１３３２３（Ｐ２００７−５１３３２３）
【出願日】平成１７年５月１１日（２００５．５．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５２５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１３５３７
【国際公開日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年１２月２０日（２００７．１２．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年５月１１日（２００５．５．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０１６５２５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１３５３７
【国際公開日】平成１７年１２月１日（２００５．１２．１）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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