置換アザインドールオキソアセチルピペラジン誘導体の組成物および抗ウイルス活性
本発明は、薬物特性および生体作用特性を有する化合物、その医薬組成物および使用方法を提供し、特にアザインドールオキソアセチルピペラジンに関する。これらの化合物は、単独使用あるいは他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫モジュレーターもしくはＨＩＶエントリー・インヒビターとの組合せ使用のいずれの場合も、ユニークな抗ウイルス活性を有し、さらに詳しくは、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関係する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉで示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【化１】
［式中、Ｑは
【化２】
からなる群から選ばれ；
Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＲ５６、ＸＲ５７、−Ｃ(Ｏ)Ｒ７、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５５Ｒ５６、Ｂ、ＤおよびＥからなる群から選ばれ、但し、Ｒ１〜Ｒ４の少なくとも１つはＢまたはＥから選ばれ、ここで、--- は炭素−炭素結合または存在せず；
ｍは１または２；
Ｒ５は水素または−(ＣＨ２)ｎＣＨ３、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ２)ｎＣＨ３、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(ＣＨ２)ｎＣＨ３、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ２)ｎＮ(ＣＨ３)２、ここで、ｎは０〜５；
Ｒ６はＯまたは存在せず；
ＡはＣ１−６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、アリールはフェニルまたはナフチル、ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリルおよびベンゾチアゾリルからなる群から選ばれ、およびアリールまたはヘテロアリールは必要に応じて、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ３、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群から選ばれる同一もしくは異なる基の１または２つで置換されてよく；
−Ｗ−は
【化３】
Ｂは−Ｃ(＝ＮＲ４６)(Ｒ４７)、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒ７、−ＸＲ８ａ、−(Ｃ１−６)アルキルＮＲ４０Ｒ４１、−(Ｃ１−６)アルキルＣＯＯＲ８ｂからなる群から選ばれ、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびへテロ脂環式基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたは下記Ｆ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜３つで置換されてよく、アリールはナフチルまたは置換フェニル、ヘテロアリールは１〜４個のへテロ原子を有するモノまたはジ環式系であって、モノ環式系の場合３〜７個の環原子を含有し、縮合のジ環式系では１２個以下の原子を含有し、およびヘテロ脂環式基は３〜７員のモノ環式環であって、環骨格に１〜２個のへテロ原子を含有しかつベンゼンまたはピリジン環に縮合してもよく；
ｑは０、１または２；
Ｄは（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ２−６）アルケニルからなる群から選ばれ、ここで、（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ２−６）アルケニルは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５５Ｒ５６、ヒドロキシ、シアノおよびＸＲ５７からなる群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜３つで置換されてよく；
Ｅは（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ２−６）アルケニルからなる群から選ばれ、ここで、（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ２−６）アルケニルはそれぞれ独立して、必要に応じてフェニル、ヘテロアリール、ＳＭe、ＳＰh、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５６Ｒ５７、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５７、−ＳＯ２（Ｃ１−６）アルキルおよび−ＳＯ２Ｐhからなる群から選ばれる基で置換されてよく、ヘテロアリールは１〜４個のヘテロ原子を有するモノ環式系であって、３〜７個の環原子を含有し；
Ｆは（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、アリールオキシ、（Ｃ１−６）チオアルコキシ、シアノ、ハロゲン、ニトロ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５７、ベンジル、−ＮＲ４２−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４２−Ｃ(Ｏ)−アリール、−ＮＲ４２−Ｃ(Ｏ)−ヘテロアリール、−ＮＲ４２−Ｃ(Ｏ)−へテロ脂環式基、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−アリール、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−ヘテロアリール、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−ヘテロ脂環式基、−Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−６)アルキル、−Ｓ(Ｏ)２−アリール、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｒ４３、−(Ｃ１−６)アルキルＣ(Ｏ)−ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＨＣ(Ｏ)−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＯＣ(Ｏ)−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＨＣ(Ｏ)−ＯＲ５４、−(Ｃ１−６)アルキルＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＯＲ５４、および−(Ｃ１−６)アルキルＣＯＯＲ５４からなる群から選ばれ、ここで、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、(Ｃ１−６)アルコキシ、およびアリールオキシは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜９つまたは下記Ｇ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜５つで置換されてよく、アリールはフェニル、ヘテロアリールは１〜４個のへテロ原子を有するモノ環式系であって、３〜７個の環原子を含有し、ヘテロ脂環式基はアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれ；
Ｇは(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、ヒドロキシ、(Ｃ１−６)アルコキシ、アリールオキシ、シアノ、ハロゲン、ニトロ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５７、ベンジル、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−アリール、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−ヘテロアリール、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−ヘテロ脂環式基、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−アリール、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−ヘテロアリール、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−ヘテロ脂環式基、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、−ＮＲ４８Ｒ４９、−(Ｃ１−６)アルキルＣ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲ５４'、−(Ｃ１−６)アルキルＮＲ４８Ｒ４９、−ＣＯＯＲ５４、および−(Ｃ１−６)アルキルＣＯＯＲ５４からなる群から選ばれ、ここで、アリールはフェニル、ヘテロアリールは１〜４個のヘテロ原子を含有するモノ環式系であって、３〜７個の環原子を含有し、ヘテロ脂環式基はアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれ；
Ｒ７はアリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基からなる群から選ばれ、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜３つで置換されてよく；
Ｒ７，Ｒ８，Ｒ８ａ，Ｒ８ｂの場合の、アリールはフェニル、ヘテロアリールは１〜４個のヘテロ原子を有するモノまたはジ環式系であって、モノ環式系の場合３〜７個の環原子を含有し、ジ環式系では１０個以下の原子を含有し、ヘテロ脂環式基はアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれ；
Ｒ８は水素、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、(Ｃ２−６)アルケニル、(Ｃ３−７)シクロアルケニル、(Ｃ２−６)アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基からなる群から選ばれ、ここで、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、(Ｃ２−６)アルケニル、(Ｃ３−７)シクロアルケニル、(Ｃ２−６)アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜６つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜５つで置換されてよく；
Ｒ８ａはアリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基からなる群から選ばれる基、ここで、各基はそれぞれ独立して、必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜６つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜５つで置換されてよく；
Ｒ８ｂは水素、(Ｃ１−６)アルキルおよびフェニルからなる群から選ばれ；
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６はそれぞれ独立して、水素および(Ｃ１−６)アルキルからなる群から選ばれ、ここで、(Ｃ１−６)アルキルは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つで置換されてよく；
ＸはＮＨもしくはＮＣＨ３、ＯおよびＳからなる群から選ばれ；
Ｒ４０およびＲ４１はそれぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換された(Ｃ１−６)アルキルもしくは(Ｃ３−７)シクロアルキル、および（ｃ）(Ｃ１−６)アルコキシ、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロ脂環式基からなる群から選ばれるか、またはＲ４０とＲ４１はそれらが結合する窒素と共に合して、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、４−ＮＭeピペラジン、ピペリジン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれる基を形成、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
Ｒ４０およびＲ４１の場合の、アリールはフェニル、ヘテロアリールは１〜４個のヘテロ原子を有するモノ環式系であって、３〜６個の環原子を含有し、ヘテロ脂環式基はアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれ、但し、Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１のとき、Ｒ４０とＲ４１の少なくとも一方は（ａ）または（ｂ）の群からは選ばれず；
Ｒ４２およびＲ４３はそれぞれ独立して、水素、(Ｃ１−６)アルキル、アリル、(Ｃ１−６)アルコキシ、(Ｃ３−７)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基からなる群から選ばれるか、またはＲ４２とＲ４３はそれらが結合する窒素と共に合して、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、４−ＮＭeピペラジン、ピペリジン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれる基を形成、ここで、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ１−６)アルコキシ、(Ｃ３−７)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＧ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
Ｒ４２およびＲ４３の場合の、アリールはフェニル、ヘテロアリールは１〜４個のヘテロ原子を有するモノ環式系であって、３〜６個の環原子を含有し、ヘテロ脂環式基はアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれる基；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、(Ｃ１−６)アルキルまたはフェニル；
Ｒ４６はＨ、ＯＲ５７および−ＮＲ５５Ｒ５６からなる群から選ばれ；
Ｒ４７はＨ、アミノ、ハロゲン、フェニルおよび(Ｃ１−６)アルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ４８およびＲ４９はそれぞれ独立して、水素、(Ｃ１−６)アルキルおよびフェニルからなる群から選ばれ；
Ｒ５０はＨ、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキルおよびベンジルからなる群から選ばれ、ここで、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、必要に応じて同一もしくは異なるハロゲン、アミノ、ＯＨ、ＣＮまたはＮＯ２の１〜３つで置換されてよく；
Ｒ５４は水素および(Ｃ１−６)アルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ５４'は(Ｃ１−６)アルキル；
Ｒ５５およびＲ５６はそれぞれ独立して、水素および(Ｃ１−６)アルキルからなる群から選ばれ；および
Ｒ５７は水素、(Ｃ１−６)アルキルおよびフェニルからなる群から選ばれる］
【請求項２】
Ｒ１が水素；
Ｑが（ａ）
【化４】
ここで、Ｒ２は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ(Ｃ１−６)アルキル、シアノ、ニトロおよびＸＲ５７からなる群から選ばれ、Ｒ３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ(Ｃ１−６)アルキル、シアノ、−ＣＯＯＲ５６、ニトロ、ＸＲ５７、必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはメトキシ、ヒドロキシもしくはＸＲ５７の１つで置換されるフェニル、それぞれ必要に応じてハロゲン、メトキシ、(Ｃ１−３)アルキルもしくはＸＲ５７で置換されるフリル、オキサゾリルまたはピラゾリルからなる群から選ばれ；または
Ｑが（ｂ）
【化５】
ここで、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ(Ｃ１−６)アルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＲ５６、ＸＲ５７、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５５Ｒ５６、必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはメトキシ、ヒドロキシもしくはＸＲ５７の１つで置換されるフェニル、それぞれ必要に応じて(Ｃ１−３)アルキル、ハロゲンもしくはＸＲ５７で置換されるフリル、オキサゾリルまたはピラゾリルからなる群から選ばれ；
および
Ｑが（ａ）と（ｂ）の両方の場合、ｍが２；
Ｒ５が水素；
Ｒ６が存在せず；
ＡがＣ１−６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、アリールはフェニル、ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイソキサゾリルからなる群から選ばれ、およびアリールまたはヘテロアリールは必要に応じて、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ３、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群から選ばれる同一もしくは異なる基の１または２つで置換されてよく；
---が炭素−炭素結合；
ＸがＮＨまたはＮＣＨ３；
Ｒ５７がＨまたは(Ｃ１−３)アルキル；および
Ｒ５５およびＲ５６がそれぞれ独立して、Ｈまたは(Ｃ１−６)アルキル
である請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ａがフェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールはピリジニル、フラニルまたはチエニル、およびフェニルまたはヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるアミノ、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシまたはハロゲンの１〜２つで置換されてよく；
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ独立して、水素またはメチル、但し、１つのみがメチル；
Ｑが（ａ）
【化６】
ここで、Ｒ２が水素、ハロゲンおよびメトキシからなる群から選ばれ、およぴＲ３は水素；または
Ｑが（ｂ）
【化７】
ここで、Ｒ２はハロゲンまたは水素およびＲ３は水素；および
Ｑが（ａ）と（ｂ）の両方；
Ｒ４がＢ群から選ばれ；
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１、置換フェニル、ヘテロアリール、オキサゾリン、ピラジノン、およびベンゼンもしくはピリジンに縮合するメチレンジオキシもしくはエチレンジオキシからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールまたはフェニルは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４】
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１、置換フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、フェニルは置換され、およびヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
Ｆが(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−６)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、ヒドロキシ、(Ｃ１−６)アルコキシ、(Ｃ１−６)チオアルコキシ、シアノ、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５７、ベンジル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−アリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−ヘテロアリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−へテロ脂環式基、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４２Ｒ４３および−ＣＯＯＲ５４からなる群から選ばれ、ここで、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−６)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、(Ｃ１−６)アルコキシは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＧ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
Ｇが(Ｃ１−６)アルキル、ヒドロキシ、(Ｃ１−６)アルコキシ、ハロゲン、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−(Ｃ３)シクロアルキル、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４８Ｒ４９、−(Ｃ１−６)アルキルＣ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９および−(Ｃ１−６)アルキルＮＲ４８Ｒ４９からなる群から選ばれ；
Ｒ４０が水素；および
Ｒ４１が(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールは、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはメチル、(Ｃ１−３)アルコキシ、ヘテロアリールおよびアリールからなる群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換され、アリールまたはヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたは(Ｃ１−６)アルキル、ヒドロキシ、(Ｃ１−６)アルコキシ、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｒ４３および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４２Ｒ４３からなる群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項３に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５】
Ｑが
【化８】
Ａがフェニル、２−ピリジルまたは３−ピリジル；
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１またはヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項６】
Ｂがヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７】
Ｑが
【化９】
Ｒ２が水素、ハロゲンおよびメトキシからなる群から選ばれ；
Ｒ４がＢ；
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１またはヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８】
Ａがフェニル、２−ピリジルまたは３−ピリジルである請求項７に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項９】
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１である請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｂがヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１１】
Ｆが(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−６)シクロアルキル、(Ｃ１−６)アルコキシ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、メトキシ、−Ｓ(Ｃ１−３)アルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５７、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−アリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−ヘテロアリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−へテロ脂環式基、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−アリール、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−ヘテロアリール、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−ヘテロ脂環式基、−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ５５(Ｃ１−３)アルキルＮＲ５５Ｒ５６および−ＣＯＯＲ５４からなる群から選ばれる請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａがフェニル、２−ピリジルまたは３−ピリジルである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが
【化１０】
Ｒ２が水素およびメトキシからなる群から選ばれ；
Ｒ３が水素；および
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１およびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１４】
Ｒ２がフルオロである請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がメトキシである請求項８に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾール、ピリジル、インドール、アザインドールおよびジアザ−インドールからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項８に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾール、ピリジル、インドール、アザインドールおよびジアザ−インドールからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾール、ピリジル、インドール、アザインドールおよびジアザ−インドールからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾール、ピリジル、インドール、アザインドールおよびジアザ−インドールからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｂが必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭe、−Ｃ(Ｏ)ＮＭe２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−ＮＲ５５Ｒ５６−、チアゾール、ピロール、ピペラジン、ピロリジンおよびＮ−ピロリドンからなる群から選ばれる置換基で置換されるヘテロアリールである請求項６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、メトキシ、−ＮＨＣ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)および−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２からなる群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｂが必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭe、−Ｃ(Ｏ)ＮＭe２、トリフルオロメチル、−ＮＨＣ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、ヘテロアリールおよび４、５もしくは６員環式Ｎ−ラクタムからなる群から選ばれる置換基で置換されるヘテロアリールである請求項１０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、メトキシ、−ＮＨＣ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)および−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２からなる群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｂが必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭe、−Ｃ(Ｏ)ＮＭe２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−ＮＲ５５Ｒ５６−、チアゾール、ピロール、ピペラジン、ピロリジンおよびＮ−ピロリドンからなる群から選ばれる置換基で置換されるヘテロアリールである請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−ＮＨＣ(Ｃ１−Ｃ６アルキル）および−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２からなる群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項１３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｂがチエニルである請求項５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｂが必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ５５Ｒ５６、ヘテロアリール、ピペラジン、ピロリジン、Ｎ−ピロリドンおよびトリフルオロメチルからなる群から選ばれる置換基で置換されるチエニルである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｂがチエニルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｂが必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２および−ＮＲ５５Ｒ５６からなる群から選ばれる置換基で置換されるチエニルである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｂが必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−ＮＲ５５Ｒ５６、ヘテロアリール、ピペラジン、ピロリジン、Ｎ−ピロリドンおよびトリフルオロメチルからなる群から選ばれる置換基で置換されるチエニルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾールおよびピリジルからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−ＮＲ５５Ｒ５６、ヘテロアリール、ピペラジン、ピロリジン、Ｎ−ピロリドンおよびトリフルオロメチルからなるＦ群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項１６に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾールおよびピリジルからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−ＮＲ５５Ｒ５６、ヘテロアリール、ピペラジン、ピロリジン、Ｎ−ピロリドンおよびトリフルオロメチルからなるＦ群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項１７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾールおよびピリジルからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−ＮＲ５５Ｒ５６、ヘテロアリール、ピペラジン、ピロリジン、Ｎ−ピロリドンおよびトリフルオロメチルからなるＦ群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項１８に記載の化合物。
【請求項３４】
明細書の表２に示される請求項３に記載の化合物。
【請求項３５】
明細書の表２−１に示される請求項３に記載の化合物。
【請求項３６】
明細書の表３に示される請求項３に記載の化合物。
【請求項３７】
明細書の表４に示される請求項３に記載の化合物。
【請求項３８】
明細書の表５に示される請求項３に記載の化合物。
【請求項３９】
Ａがフェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールはピリジニル、フラニルまたはチエニルであり、フェニルまたはヘテロアリールはそれぞれ必要に応じて、同一もしくは異なるアミノ、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンの１〜２つで置換されてよく；
−−−が炭素−炭素結合；
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ独立して、水素またはメチル、但し、０、１または２つのみがメチル；
Ｑが（ａ）
【化１１】
ここで、Ｒ２は水素、ハロゲンおよびメトキシからなる群から選ばれ、およびＲ３は水素；または
Ｑが（ｂ）
【化１２】
ここで、Ｒ２およびＲ３は水素；および
Ｑが（ａ）と（ｂ）の両方；
Ｒ４がＢ群から選ばれ；
Ｂがトリアゾール、ピラゾール、オキサゾール、ピラジン、ピリミジンおよびオキサジアゾールからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
ＦがＣ１−６アルキル、ヘテロアリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｒ４３および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４２Ｒ４３からなる群から選ばれ；
Ｒ５が水素；
Ｒ６が存在せず；および
Ｒ４２およびＲ４３がそれぞれ独立して、水素および（Ｃ１−６)アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ４２とＲ４３がそれらが結合する窒素と共に合して、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれるヘテロ脂環式基を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２がＨ、Ｃｌ、Ｆまたはメトキシ；および
Ｒ４が
【化１３】
からなる群から選ばれる請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２がメトキシまたはフルオロ；および
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５またはＲ１６の１つがメチルで、その他が水素である請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２がメトキシ；および
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５およびＲ１６が共に水素である請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５またはＲ１６の１つが（Ｒ)−メチルで、その他が水素である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５またはＲ１６の１つが（Ｓ)−メチルで、その他が水素である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２がメトキシ、水素、クロロまたはフルオロ；および
Ｒ４がオキサジアゾール
である請求項３９に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２がメトキシ、水素、クロロまたはフルオロ；および
Ｒ４がフルオロ、クロロ、アミノまたはメチル基の１つで置換されたオキサジアゾールである請求項３９に記載の化合物。
【請求項４７】
Ａがフェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールはピリジニル、フラニルまたはチエニルであり、およびフェニルまたはヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるアミノ、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシまたはハロゲンの１〜２つで置換されてよく；
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１５およびＲ１６が共に水素；
Ｒ１３およびＲ１４がそれぞれ独立して、水素またはメチル、但し、１つのみがメチル；
Ｑが（ａ）
【化１４】
ここで、Ｒ２は水素、ハロゲンおよびメトキシからなる群から選ばれ、およびＲ３は水素；または
Ｑが（ｂ）
【化１５】
ここで、Ｒ２はハロゲンまたは水素およびＲ３は水素；および
Ｑが（ａ）と（ｂ）の両方；
Ｒ４がＢ群から選ばれ；および
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１、置換フェニル、ヘテロアリール、オキサゾリン、ピラジノン、およびベンゼンもしくはピリジンに縮合するメチレンジオキシもしくはエチレンジオキシからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールまたはフェニルは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４８】
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１、置換フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、フェニルは置換され、およびヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
Ｆが（Ｃ１−６)アルキル、（Ｃ３−６)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、ヒドロキシ、（Ｃ１−６)アルコキシ、（Ｃ１−６)チオアルコキシ、シアノ、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５７、ベンジル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−アリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−ヘテロアリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−ヘテロ脂環式基、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４２Ｒ４３および−ＣＯＯＲ５４からなる群から選ばれ、ここで、（Ｃ１−６)アルキル、（Ｃ３−６)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、（Ｃ１−６)アルコキシは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＧ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
Ｇが（Ｃ１−６)アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−６)アルコキシ、ハロゲン、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−(Ｃ３)シクロアルキル、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４８Ｒ４９、−(Ｃ１−６)アルキルＣ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９および−(Ｃ１−６)アルキルＮＲ４８Ｒ４９からなる群から選ばれ；
Ｒ４０が水素；および
Ｒ４１が（Ｃ１−６)アルキル、（Ｃ３−７)シクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールであり、ここで、（Ｃ１−６)アルキル、（Ｃ３−７)シクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールは、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたは同一もしくは異なるメチル、（Ｃ１−３)アルコキシ、ヘテロアリールまたはアリールの１〜２つで置換され、アリールまたはヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたは（Ｃ１−６)アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−６)アルコキシ、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｒ４３および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４２Ｒ４３からなる群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項４７に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４９】
Ａがフェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールはピリジニル、フラニルまたはチエニルであり、およびフェニルまたはヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるアミノ、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシまたはハロゲンの１〜２つで置換されてよく；
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ独立して、水素またはメチル、但し、１つのみがメチル；
Ｑが（ａ）
【化１６】
ここで、Ｒ２は水素、ハロゲンおよびメトキシからなる群から選ばれ、およびＲ３は水素；または
Ｑが（ｂ）
【化１７】
ここで、Ｒ２はハロゲンまたは水素およびＲ３は水素；および
Ｑが（ａ）と（ｂ）の両方；
Ｒ４がＢ群から選ばれ；
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１、置換フェニル、ヘテロアリール、オキサゾリン、ピラジノン、およびベンゼンもしくはピリジンに縮合するメチレンジオキシもしくはエチレンジオキシからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールまたはフェニルは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５０】
Ｂがピラジノン、およびベンゼン環に縮合するメチレンジオキシまたはエチレンジオキシからなる群から選ばれ、ここで、該基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＨＣ(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、ヘテロアリールおよび４、５もしくは６員環式Ｎ−ラクタムからなるＦ群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項４９に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５１】
Ｂがオキサジアゾール、トリアゾール、ピラゾール、ピラジンおよびピリミジンからなる群から選ばれ、ここで、該基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＨＣ(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、ヘテロアリール、４、５もしくは６員環式Ｎ−ラクタムおよび（Ｃ１−６)アルキルＮＲ４８Ｒ４９からなるＦ群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項４９に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５２】
Ｂのヘテロアリールがピラジンおよびピリミジンからなる群から選ばれる請求項４９に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５３】
Ｂのヘテロアリールがピラジンおよびピリミジンからなる群から選ばれる請求項５０に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５４】
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１５およびＲ１６が共に水素；およびＲ１１，Ｒ１２，Ｒ１３およびＲ１４がそれぞれ独立して、水素またはメチル、但し、１つのみがメチルとなりうる請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３およびＲ１４の１つがメチルである請求項５４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５６】
Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３およびＲ１４のメチル基が結合するピペラジン環の炭素原子が、（Ｒ）配置を有する請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３およびＲ１４が共に水素；およびＲ９，Ｒ１０，Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ独立して、水素またはメチル、但し、１つのみがメチルとなりうる請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１５およびＲ１６の１つがメチルである請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１５およびＲ１６のメチル基が結合するピペラジン環の炭素原子が、（Ｒ）配置を有する請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１が水素；
ｍが２；
Ｒ５が水素；
Ｒ６が存在せず；
ＡがＣ１−６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、アリールはフェニル、ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイソキサゾリルからなる群から選ばれ、およびアリールまたはヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるアミノ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ３、ハロゲンおよびトリフルオロメチルの１または２つで置換されてよく；および
―――が炭素−炭素結合
である請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項６１】
請求項１に記載の、抗ウィルス有効量の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる塩、および医薬的に許容しうる担体から成る医薬製剤。
【請求項６２】
（ａ）ＡＩＤＳ抗ウィルス薬
（ｂ）抗感染薬
（ｃ）免疫モジュレーターおよび
（ｄ）ＨＩＶエントリー・インヒビター
からなる群から選ばれるＡＩＤＳ処置剤の抗ウィルス有効量をさらに含有する、ＨＩＶによる感染の処置に有用な請求項６１に記載の医薬製剤。
【請求項６３】
ウィルスで感染した哺乳類を処置する方法であって、該哺乳類に対して、請求項１に記載の、抗ウィルス有効量の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる塩を投与することから成る処置法。
【請求項６４】
哺乳類に対して、抗ウィルス有効量の式Ｉの化合物を、ＡＩＤＳ抗ウィルス薬、抗感染薬、免疫モジュレーターおよびＨＩＶエントリー・インヒビターからなる群から選ばれる抗ウィルス有効量のＡＩＤＳ処置剤と組合せて投与する請求項６３に記載の処置法。
【請求項６５】
ウィルスがＨＩＶである請求項６３に記載の処置法。
【請求項６６】
ウィルスがＨＩＶである請求項６４に記載の処置法。
【請求項６７】
下記式Ｉａで示される請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【化１８】
［式中、Ｒ２はメトキシ、フルオロまたはクロロ；
Ｒ４は式：
【化１９】
の１，２，３−トリアゾリル基または式：
【化２０】
の１，２，４−トリアゾリル基からなる群から選ばれ；
Ｄは水素またはＣ１−Ｃ３アルキル；
Ｅは水素、（Ｃ１−Ｃ３)アルキル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ３)アルキルおよび−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選ばれ；および
Ｒ１１は水素またはメチルで、ここで、メチルが結合する配置は（Ｒ）、但し、Ｒ４が
【化２１】
のとき、Ｒ１１は水素である］
【請求項６８】
Ｒ２がメトキシまたはフッ素；
Ｄが水素またはメチル；および
Ｅが水素、メチルまたはエチル
である請求項６７に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項６９】
Ｒ２がメトキシ；
Ｄが水素またはメチル；および
Ｅが水素、メチルまたはエチル
である請求項６８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７０】
Ｒ１１が水素である請求項６９に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７１】
Ｒ４が
【化２２】
および
Ｒ１１が水素である請求項７０に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７２】
Ｄが水素である請求項７１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７３】
Ｄがメチルである請求項７１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７４】
Ｒ４が
【化２３】
である請求項７０に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７５】
Ｅが水素である請求項７４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７６】
Ｅがメチルである請求項７４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７７】
Ｅがエチルである請求項７４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７８】
Ｒ２がフルオロ；
Ｄが水素またはメチル；および
Ｅが水素またはメチル
である請求項６８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７９】
Ｒ４が
【化２４】
および
Ｒ１１が水素である請求項７８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８０】
Ｄが水素である請求項７９に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８１】
Ｄがメチルである請求項７９に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８２】
Ｒ４が
【化２５】
である請求項７８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８３】
Ｅが水素である請求項８２に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８４】
Ｅがメチルである請求項８２に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８５】
Ｒ２がメトキシ；
Ｄが水素またはメチル；
Ｅが水素、メチルまたはエチル；および
Ｒ１１が（Ｒ)−メチル
である請求項６８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８６】
Ｒ４が
【化２６】
である請求項８５に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８７】
Ｅが水素である請求項８６に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８８】
Ｅがメチルである請求項８６に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８９】
Ｅがエチルである請求項８６に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項９０】
請求項６７に記載の、抗ウィルス有効量の式Ｉａの化合物またはその医薬的に許容しうる塩、および医薬的に許容しうる担体から成る医薬製剤。
【請求項９１】
（ａ）ＡＩＤＳ抗ウィルス薬
（ｂ）抗感染薬
（ｃ）免疫モジュレーターおよび
（ｄ）ＨＩＶエントリー・インヒビター
からなる群から選ばれるＡＩＤＳ処置剤の抗ウィルス有効量をさらに含有する、ＨＩＶによる感染の処置に有用な請求項９０に記載の医薬製剤。
【請求項９２】
ＨＩＶウィルスで感染した哺乳類を処置する方法であって、該哺乳類に対して、請求項６７に記載の、抗ウィルス有効量の式Ｉａの化合物またはその医薬的に許容しうる塩を投与することから成る処置法。
【請求項９３】
哺乳類に対して、抗ウィルス有効量の式Ｉａの化合物を、ＡＩＤＳ抗ウィルス薬、抗感染薬、免疫モジュレーターおよびＨＩＶエントリー・インヒビターからなる群から選ばれる抗ウィルス有効量のＡＩＤＳ処置剤と組合せて投与する請求項９２に記載の処置法。
【請求項１】
下記式Ｉで示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【化１】
［式中、Ｑは
【化２】
からなる群から選ばれ；
Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３およびＲ４はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＲ５６、ＸＲ５７、−Ｃ(Ｏ)Ｒ７、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５５Ｒ５６、Ｂ、ＤおよびＥからなる群から選ばれ、但し、Ｒ１〜Ｒ４の少なくとも１つはＢまたはＥから選ばれ、ここで、--- は炭素−炭素結合または存在せず；
ｍは１または２；
Ｒ５は水素または−(ＣＨ２)ｎＣＨ３、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ２)ｎＣＨ３、−Ｃ(Ｏ)Ｏ(ＣＨ２)ｎＣＨ３、−Ｃ(Ｏ)(ＣＨ２)ｎＮ(ＣＨ３)２、ここで、ｎは０〜５；
Ｒ６はＯまたは存在せず；
ＡはＣ１−６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、アリールはフェニルまたはナフチル、ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリルおよびベンゾチアゾリルからなる群から選ばれ、およびアリールまたはヘテロアリールは必要に応じて、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、Ｃ１−６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ３、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群から選ばれる同一もしくは異なる基の１または２つで置換されてよく；
−Ｗ−は
【化３】
Ｂは−Ｃ(＝ＮＲ４６)(Ｒ４７)、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、−Ｓ(Ｏ)２Ｒ８、−Ｃ(Ｏ)Ｒ７、−ＸＲ８ａ、−(Ｃ１−６)アルキルＮＲ４０Ｒ４１、−(Ｃ１−６)アルキルＣＯＯＲ８ｂからなる群から選ばれ、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびへテロ脂環式基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたは下記Ｆ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜３つで置換されてよく、アリールはナフチルまたは置換フェニル、ヘテロアリールは１〜４個のへテロ原子を有するモノまたはジ環式系であって、モノ環式系の場合３〜７個の環原子を含有し、縮合のジ環式系では１２個以下の原子を含有し、およびヘテロ脂環式基は３〜７員のモノ環式環であって、環骨格に１〜２個のへテロ原子を含有しかつベンゼンまたはピリジン環に縮合してもよく；
ｑは０、１または２；
Ｄは（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ２−６）アルケニルからなる群から選ばれ、ここで、（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ２−６）アルケニルは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたは−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５５Ｒ５６、ヒドロキシ、シアノおよびＸＲ５７からなる群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜３つで置換されてよく；
Ｅは（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ２−６）アルケニルからなる群から選ばれ、ここで、（Ｃ１−６）アルキルおよび（Ｃ２−６）アルケニルはそれぞれ独立して、必要に応じてフェニル、ヘテロアリール、ＳＭe、ＳＰh、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５６Ｒ５７、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５７、−ＳＯ２（Ｃ１−６）アルキルおよび−ＳＯ２Ｐhからなる群から選ばれる基で置換されてよく、ヘテロアリールは１〜４個のヘテロ原子を有するモノ環式系であって、３〜７個の環原子を含有し；
Ｆは（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ３−７）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、ヒドロキシ、（Ｃ１−６）アルコキシ、アリールオキシ、（Ｃ１−６）チオアルコキシ、シアノ、ハロゲン、ニトロ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５７、ベンジル、−ＮＲ４２−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２−Ｃ(Ｏ)−(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４２−Ｃ(Ｏ)−アリール、−ＮＲ４２−Ｃ(Ｏ)−ヘテロアリール、−ＮＲ４２−Ｃ(Ｏ)−へテロ脂環式基、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−アリール、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−ヘテロアリール、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−ヘテロ脂環式基、−Ｓ(Ｏ)２(Ｃ１−６)アルキル、−Ｓ(Ｏ)２−アリール、−Ｓ(Ｏ)２−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｒ４３、−(Ｃ１−６)アルキルＣ(Ｏ)−ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＨＣ(Ｏ)−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＯＣ(Ｏ)−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＨＣ(Ｏ)−ＯＲ５４、−(Ｃ１−６)アルキルＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＯＲ５４、および−(Ｃ１−６)アルキルＣＯＯＲ５４からなる群から選ばれ、ここで、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、(Ｃ１−６)アルコキシ、およびアリールオキシは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜９つまたは下記Ｇ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜５つで置換されてよく、アリールはフェニル、ヘテロアリールは１〜４個のへテロ原子を有するモノ環式系であって、３〜７個の環原子を含有し、ヘテロ脂環式基はアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれ；
Ｇは(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、ヒドロキシ、(Ｃ１−６)アルコキシ、アリールオキシ、シアノ、ハロゲン、ニトロ、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５７、ベンジル、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−アリール、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−ヘテロアリール、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−ヘテロ脂環式基、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−アリール、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−ヘテロアリール、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−ヘテロ脂環式基、スルフィニル、スルホニル、スルホンアミド、−ＮＲ４８Ｒ４９、−(Ｃ１−６)アルキルＣ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＨＣ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９、−ＯＣ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９、−ＮＨＣ(Ｏ)ＯＲ５４'、−(Ｃ１−６)アルキルＮＲ４８Ｒ４９、−ＣＯＯＲ５４、および−(Ｃ１−６)アルキルＣＯＯＲ５４からなる群から選ばれ、ここで、アリールはフェニル、ヘテロアリールは１〜４個のヘテロ原子を含有するモノ環式系であって、３〜７個の環原子を含有し、ヘテロ脂環式基はアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれ；
Ｒ７はアリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基からなる群から選ばれ、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜３つで置換されてよく；
Ｒ７，Ｒ８，Ｒ８ａ，Ｒ８ｂの場合の、アリールはフェニル、ヘテロアリールは１〜４個のヘテロ原子を有するモノまたはジ環式系であって、モノ環式系の場合３〜７個の環原子を含有し、ジ環式系では１０個以下の原子を含有し、ヘテロ脂環式基はアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれ；
Ｒ８は水素、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、(Ｃ２−６)アルケニル、(Ｃ３−７)シクロアルケニル、(Ｃ２−６)アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基からなる群から選ばれ、ここで、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、(Ｃ２−６)アルケニル、(Ｃ３−７)シクロアルケニル、(Ｃ２−６)アルキニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜６つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜５つで置換されてよく；
Ｒ８ａはアリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基からなる群から選ばれる基、ここで、各基はそれぞれ独立して、必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜６つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜５つで置換されてよく；
Ｒ８ｂは水素、(Ｃ１−６)アルキルおよびフェニルからなる群から選ばれ；
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５，Ｒ１６はそれぞれ独立して、水素および(Ｃ１−６)アルキルからなる群から選ばれ、ここで、(Ｃ１−６)アルキルは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つで置換されてよく；
ＸはＮＨもしくはＮＣＨ３、ＯおよびＳからなる群から選ばれ；
Ｒ４０およびＲ４１はそれぞれ独立して、（ａ）水素、（ｂ）同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換された(Ｃ１−６)アルキルもしくは(Ｃ３−７)シクロアルキル、および（ｃ）(Ｃ１−６)アルコキシ、アリール、ヘテロアリールもしくはヘテロ脂環式基からなる群から選ばれるか、またはＲ４０とＲ４１はそれらが結合する窒素と共に合して、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、４−ＮＭeピペラジン、ピペリジン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれる基を形成、ここで、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
Ｒ４０およびＲ４１の場合の、アリールはフェニル、ヘテロアリールは１〜４個のヘテロ原子を有するモノ環式系であって、３〜６個の環原子を含有し、ヘテロ脂環式基はアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれ、但し、Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１のとき、Ｒ４０とＲ４１の少なくとも一方は（ａ）または（ｂ）の群からは選ばれず；
Ｒ４２およびＲ４３はそれぞれ独立して、水素、(Ｃ１−６)アルキル、アリル、(Ｃ１−６)アルコキシ、(Ｃ３−７)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基からなる群から選ばれるか、またはＲ４２とＲ４３はそれらが結合する窒素と共に合して、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、４−ＮＭeピペラジン、ピペリジン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれる基を形成、ここで、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ１−６)アルコキシ、(Ｃ３−７)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ脂環式基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＧ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
Ｒ４２およびＲ４３の場合の、アリールはフェニル、ヘテロアリールは１〜４個のヘテロ原子を有するモノ環式系であって、３〜６個の環原子を含有し、ヘテロ脂環式基はアジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれる基；
ＲaおよびＲbはそれぞれ独立して、Ｈ、(Ｃ１−６)アルキルまたはフェニル；
Ｒ４６はＨ、ＯＲ５７および−ＮＲ５５Ｒ５６からなる群から選ばれ；
Ｒ４７はＨ、アミノ、ハロゲン、フェニルおよび(Ｃ１−６)アルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ４８およびＲ４９はそれぞれ独立して、水素、(Ｃ１−６)アルキルおよびフェニルからなる群から選ばれ；
Ｒ５０はＨ、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキルおよびベンジルからなる群から選ばれ、ここで、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、必要に応じて同一もしくは異なるハロゲン、アミノ、ＯＨ、ＣＮまたはＮＯ２の１〜３つで置換されてよく；
Ｒ５４は水素および(Ｃ１−６)アルキルからなる群から選ばれ；
Ｒ５４'は(Ｃ１−６)アルキル；
Ｒ５５およびＲ５６はそれぞれ独立して、水素および(Ｃ１−６)アルキルからなる群から選ばれ；および
Ｒ５７は水素、(Ｃ１−６)アルキルおよびフェニルからなる群から選ばれる］
【請求項２】
Ｒ１が水素；
Ｑが（ａ）
【化４】
ここで、Ｒ２は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ(Ｃ１−６)アルキル、シアノ、ニトロおよびＸＲ５７からなる群から選ばれ、Ｒ３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ(Ｃ１−６)アルキル、シアノ、−ＣＯＯＲ５６、ニトロ、ＸＲ５７、必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはメトキシ、ヒドロキシもしくはＸＲ５７の１つで置換されるフェニル、それぞれ必要に応じてハロゲン、メトキシ、(Ｃ１−３)アルキルもしくはＸＲ５７で置換されるフリル、オキサゾリルまたはピラゾリルからなる群から選ばれ；または
Ｑが（ｂ）
【化５】
ここで、Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、−Ｏ(Ｃ１−６)アルキル、シアノ、ニトロ、−ＣＯＯＲ５６、ＸＲ５７、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ５５Ｒ５６、必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはメトキシ、ヒドロキシもしくはＸＲ５７の１つで置換されるフェニル、それぞれ必要に応じて(Ｃ１−３)アルキル、ハロゲンもしくはＸＲ５７で置換されるフリル、オキサゾリルまたはピラゾリルからなる群から選ばれ；
および
Ｑが（ａ）と（ｂ）の両方の場合、ｍが２；
Ｒ５が水素；
Ｒ６が存在せず；
ＡがＣ１−６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、アリールはフェニル、ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイソキサゾリルからなる群から選ばれ、およびアリールまたはヘテロアリールは必要に応じて、アミノ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ３、ハロゲンおよびトリフルオロメチルからなる群から選ばれる同一もしくは異なる基の１または２つで置換されてよく；
---が炭素−炭素結合；
ＸがＮＨまたはＮＣＨ３；
Ｒ５７がＨまたは(Ｃ１−３)アルキル；および
Ｒ５５およびＲ５６がそれぞれ独立して、Ｈまたは(Ｃ１−６)アルキル
である請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３】
Ａがフェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールはピリジニル、フラニルまたはチエニル、およびフェニルまたはヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるアミノ、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシまたはハロゲンの１〜２つで置換されてよく；
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ独立して、水素またはメチル、但し、１つのみがメチル；
Ｑが（ａ）
【化６】
ここで、Ｒ２が水素、ハロゲンおよびメトキシからなる群から選ばれ、およぴＲ３は水素；または
Ｑが（ｂ）
【化７】
ここで、Ｒ２はハロゲンまたは水素およびＲ３は水素；および
Ｑが（ａ）と（ｂ）の両方；
Ｒ４がＢ群から選ばれ；
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１、置換フェニル、ヘテロアリール、オキサゾリン、ピラジノン、およびベンゼンもしくはピリジンに縮合するメチレンジオキシもしくはエチレンジオキシからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールまたはフェニルは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４】
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１、置換フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、フェニルは置換され、およびヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
Ｆが(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−６)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、ヒドロキシ、(Ｃ１−６)アルコキシ、(Ｃ１−６)チオアルコキシ、シアノ、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５７、ベンジル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−アリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−ヘテロアリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−へテロ脂環式基、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４２Ｒ４３および−ＣＯＯＲ５４からなる群から選ばれ、ここで、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−６)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、(Ｃ１−６)アルコキシは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＧ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
Ｇが(Ｃ１−６)アルキル、ヒドロキシ、(Ｃ１−６)アルコキシ、ハロゲン、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−(Ｃ３)シクロアルキル、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４８Ｒ４９、−(Ｃ１−６)アルキルＣ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９および−(Ｃ１−６)アルキルＮＲ４８Ｒ４９からなる群から選ばれ；
Ｒ４０が水素；および
Ｒ４１が(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−７)シクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールは、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはメチル、(Ｃ１−３)アルコキシ、ヘテロアリールおよびアリールからなる群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換され、アリールまたはヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたは(Ｃ１−６)アルキル、ヒドロキシ、(Ｃ１−６)アルコキシ、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｒ４３および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４２Ｒ４３からなる群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項３に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５】
Ｑが
【化８】
Ａがフェニル、２−ピリジルまたは３−ピリジル；
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１またはヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項６】
Ｂがヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項５に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７】
Ｑが
【化９】
Ｒ２が水素、ハロゲンおよびメトキシからなる群から選ばれ；
Ｒ４がＢ；
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１またはヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８】
Ａがフェニル、２−ピリジルまたは３−ピリジルである請求項７に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項９】
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１である請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１０】
Ｂがヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１１】
Ｆが(Ｃ１−６)アルキル、(Ｃ３−６)シクロアルキル、(Ｃ１−６)アルコキシ、ヒドロキシ、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、メトキシ、−Ｓ(Ｃ１−３)アルキル、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５７、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−アリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−ヘテロアリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−へテロ脂環式基、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−アリール、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−ヘテロアリール、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−ヘテロ脂環式基、−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ５５(Ｃ１−３)アルキルＮＲ５５Ｒ５６および−ＣＯＯＲ５４からなる群から選ばれる請求項４に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａがフェニル、２−ピリジルまたは３−ピリジルである請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｑが
【化１０】
Ｒ２が水素およびメトキシからなる群から選ばれ；
Ｒ３が水素；および
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１およびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１４】
Ｒ２がフルオロである請求項８に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２がメトキシである請求項８に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾール、ピリジル、インドール、アザインドールおよびジアザ−インドールからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項８に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾール、ピリジル、インドール、アザインドールおよびジアザ−インドールからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾール、ピリジル、インドール、アザインドールおよびジアザ−インドールからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項１３に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾール、ピリジル、インドール、アザインドールおよびジアザ−インドールからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項７に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｂが必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭe、−Ｃ(Ｏ)ＮＭe２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−ＮＲ５５Ｒ５６−、チアゾール、ピロール、ピペラジン、ピロリジンおよびＮ−ピロリドンからなる群から選ばれる置換基で置換されるヘテロアリールである請求項６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、メトキシ、−ＮＨＣ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)および−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２からなる群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｂが必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭe、−Ｃ(Ｏ)ＮＭe２、トリフルオロメチル、−ＮＨＣ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、ヘテロアリールおよび４、５もしくは６員環式Ｎ−ラクタムからなる群から選ばれる置換基で置換されるヘテロアリールである請求項１０に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、メトキシ、−ＮＨＣ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)および−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２からなる群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｂが必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭe、−Ｃ(Ｏ)ＮＭe２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−ＮＲ５５Ｒ５６−、チアゾール、ピロール、ピペラジン、ピロリジンおよびＮ−ピロリドンからなる群から選ばれる置換基で置換されるヘテロアリールである請求項１６に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＨ−ヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−ＮＨＣ(Ｃ１−Ｃ６アルキル）および−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２からなる群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項１３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｂがチエニルである請求項５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｂが必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）−ＮＲ５５Ｒ５６、ヘテロアリール、ピペラジン、ピロリジン、Ｎ−ピロリドンおよびトリフルオロメチルからなる群から選ばれる置換基で置換されるチエニルである請求項２４に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｂがチエニルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｂが必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２および−ＮＲ５５Ｒ５６からなる群から選ばれる置換基で置換されるチエニルである請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｂが必要に応じて同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−ＮＲ５５Ｒ５６、ヘテロアリール、ピペラジン、ピロリジン、Ｎ−ピロリドンおよびトリフルオロメチルからなる群から選ばれる置換基で置換されるチエニルである請求項１０に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾールおよびピリジルからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−ＮＲ５５Ｒ５６、ヘテロアリール、ピペラジン、ピロリジン、Ｎ−ピロリドンおよびトリフルオロメチルからなるＦ群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項１６に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾールおよびピリジルからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−ＮＲ５５Ｒ５６、ヘテロアリール、ピペラジン、ピロリジン、Ｎ−ピロリドンおよびトリフルオロメチルからなるＦ群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項１７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｂがチアゾール、ピリダジン、ピラジン、ピラゾール、イソキサゾール、イソチアゾール、イミダゾール、フリル、チエニル、オキサゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリミジン、ピラゾール、トリアジン、トリアゾール、テトラゾールおよびピリジルからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３チオアルコキシ、アミノ、−Ｃ(Ｏ)Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＣ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＲ５５Ｒ５６、−ＮＲ５５Ｒ５６−(Ｃ１−Ｃ６アルキル)−ＮＲ５５Ｒ５６、ヘテロアリール、ピペラジン、ピロリジン、Ｎ−ピロリドンおよびトリフルオロメチルからなるＦ群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項１８に記載の化合物。
【請求項３４】
明細書の表２に示される請求項３に記載の化合物。
【請求項３５】
明細書の表２−１に示される請求項３に記載の化合物。
【請求項３６】
明細書の表３に示される請求項３に記載の化合物。
【請求項３７】
明細書の表４に示される請求項３に記載の化合物。
【請求項３８】
明細書の表５に示される請求項３に記載の化合物。
【請求項３９】
Ａがフェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールはピリジニル、フラニルまたはチエニルであり、フェニルまたはヘテロアリールはそれぞれ必要に応じて、同一もしくは異なるアミノ、Ｃ１−６アルキルまたはハロゲンの１〜２つで置換されてよく；
−−−が炭素−炭素結合；
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ独立して、水素またはメチル、但し、０、１または２つのみがメチル；
Ｑが（ａ）
【化１１】
ここで、Ｒ２は水素、ハロゲンおよびメトキシからなる群から選ばれ、およびＲ３は水素；または
Ｑが（ｂ）
【化１２】
ここで、Ｒ２およびＲ３は水素；および
Ｑが（ａ）と（ｂ）の両方；
Ｒ４がＢ群から選ばれ；
Ｂがトリアゾール、ピラゾール、オキサゾール、ピラジン、ピリミジンおよびオキサジアゾールからなる群から選ばれるヘテロアリールであり、ここで、ヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
ＦがＣ１−６アルキル、ヘテロアリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｒ４３および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４２Ｒ４３からなる群から選ばれ；
Ｒ５が水素；
Ｒ６が存在せず；および
Ｒ４２およびＲ４３がそれぞれ独立して、水素および（Ｃ１−６)アルキルからなる群から選ばれるか、またはＲ４２とＲ４３がそれらが結合する窒素と共に合して、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アゼピンおよびモルホリンからなる群から選ばれるヘテロ脂環式基を形成する請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２がＨ、Ｃｌ、Ｆまたはメトキシ；および
Ｒ４が
【化１３】
からなる群から選ばれる請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２がメトキシまたはフルオロ；および
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５またはＲ１６の１つがメチルで、その他が水素である請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２がメトキシ；および
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５およびＲ１６が共に水素である請求項４０に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５またはＲ１６の１つが（Ｒ)−メチルで、その他が水素である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５またはＲ１６の１つが（Ｓ)−メチルで、その他が水素である請求項４１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２がメトキシ、水素、クロロまたはフルオロ；および
Ｒ４がオキサジアゾール
である請求項３９に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ２がメトキシ、水素、クロロまたはフルオロ；および
Ｒ４がフルオロ、クロロ、アミノまたはメチル基の１つで置換されたオキサジアゾールである請求項３９に記載の化合物。
【請求項４７】
Ａがフェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールはピリジニル、フラニルまたはチエニルであり、およびフェニルまたはヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるアミノ、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシまたはハロゲンの１〜２つで置換されてよく；
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１５およびＲ１６が共に水素；
Ｒ１３およびＲ１４がそれぞれ独立して、水素またはメチル、但し、１つのみがメチル；
Ｑが（ａ）
【化１４】
ここで、Ｒ２は水素、ハロゲンおよびメトキシからなる群から選ばれ、およびＲ３は水素；または
Ｑが（ｂ）
【化１５】
ここで、Ｒ２はハロゲンまたは水素およびＲ３は水素；および
Ｑが（ａ）と（ｂ）の両方；
Ｒ４がＢ群から選ばれ；および
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１、置換フェニル、ヘテロアリール、オキサゾリン、ピラジノン、およびベンゼンもしくはピリジンに縮合するメチレンジオキシもしくはエチレンジオキシからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールまたはフェニルは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４８】
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１、置換フェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、フェニルは置換され、およびヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
Ｆが（Ｃ１−６)アルキル、（Ｃ３−６)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、ヒドロキシ、（Ｃ１−６)アルコキシ、（Ｃ１−６)チオアルコキシ、シアノ、ハロゲン、−Ｃ(Ｏ)Ｒ５７、ベンジル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ３−６)シクロアルキル、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−アリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−ヘテロアリール、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−ヘテロ脂環式基、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４２Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４２Ｒ４３および−ＣＯＯＲ５４からなる群から選ばれ、ここで、（Ｃ１−６)アルキル、（Ｃ３−６)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロ脂環式基、（Ｃ１−６)アルコキシは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＧ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよく；
Ｇが（Ｃ１−６)アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−６)アルコキシ、ハロゲン、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４８Ｃ(Ｏ)−(Ｃ３)シクロアルキル、４、５もしくは６員環環式Ｎ−ラクタム、−ＮＲ４８Ｓ(Ｏ)２−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４８Ｒ４９、−(Ｃ１−６)アルキルＣ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９、−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４８Ｒ４９および−(Ｃ１−６)アルキルＮＲ４８Ｒ４９からなる群から選ばれ；
Ｒ４０が水素；および
Ｒ４１が（Ｃ１−６)アルキル、（Ｃ３−７)シクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールであり、ここで、（Ｃ１−６)アルキル、（Ｃ３−７)シクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールは、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたは同一もしくは異なるメチル、（Ｃ１−３)アルコキシ、ヘテロアリールまたはアリールの１〜２つで置換され、アリールまたはヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたは（Ｃ１−６)アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ１−６)アルコキシ、−ＮＲ４２Ｃ(Ｏ)−(Ｃ１−６)アルキル、−ＮＲ４２Ｒ４３および−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４２Ｒ４３からなる群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項４７に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項４９】
Ａがフェニルおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールはピリジニル、フラニルまたはチエニルであり、およびフェニルまたはヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるアミノ、Ｃ１−６アルキル、ヒドロキシまたはハロゲンの１〜２つで置換されてよく；
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３，Ｒ１４，Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ独立して、水素またはメチル、但し、１つのみがメチル；
Ｑが（ａ）
【化１６】
ここで、Ｒ２は水素、ハロゲンおよびメトキシからなる群から選ばれ、およびＲ３は水素；または
Ｑが（ｂ）
【化１７】
ここで、Ｒ２はハロゲンまたは水素およびＲ３は水素；および
Ｑが（ａ）と（ｂ）の両方；
Ｒ４がＢ群から選ばれ；
Ｂが−Ｃ(Ｏ)ＮＲ４０Ｒ４１、置換フェニル、ヘテロアリール、オキサゾリン、ピラジノン、およびベンゼンもしくはピリジンに縮合するメチレンジオキシもしくはエチレンジオキシからなる群から選ばれ、ここで、ヘテロアリールまたはフェニルは必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＦ群から選ばれる同一もしくは異なる置換基の１〜２つで置換されてよい請求項２に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５０】
Ｂがピラジノン、およびベンゼン環に縮合するメチレンジオキシまたはエチレンジオキシからなる群から選ばれ、ここで、該基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＨＣ(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、ヘテロアリールおよび４、５もしくは６員環式Ｎ−ラクタムからなるＦ群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項４９に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５１】
Ｂがオキサジアゾール、トリアゾール、ピラゾール、ピラジンおよびピリミジンからなる群から選ばれ、ここで、該基は必要に応じて、同一もしくは異なるハロゲンの１〜３つまたはＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、−ＮＨＣ(Ｏ)−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＮＨＳ(Ｏ)２−(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、メトキシ、−Ｃ(Ｏ)−ＮＨ２、−Ｃ(Ｏ)ＮＨＭｅ、−Ｃ(Ｏ)ＮＭｅ２、トリフルオロメチル、−ＮＨＣ(Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−Ｎ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)２、ヘテロアリール、４、５もしくは６員環式Ｎ−ラクタムおよび（Ｃ１−６)アルキルＮＲ４８Ｒ４９からなるＦ群から選ばれる置換基で置換されてよい請求項４９に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５２】
Ｂのヘテロアリールがピラジンおよびピリミジンからなる群から選ばれる請求項４９に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５３】
Ｂのヘテロアリールがピラジンおよびピリミジンからなる群から選ばれる請求項５０に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５４】
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１５およびＲ１６が共に水素；およびＲ１１，Ｒ１２，Ｒ１３およびＲ１４がそれぞれ独立して、水素またはメチル、但し、１つのみがメチルとなりうる請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３およびＲ１４の１つがメチルである請求項５４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項５６】
Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３およびＲ１４のメチル基が結合するピペラジン環の炭素原子が、（Ｒ）配置を有する請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１１，Ｒ１２，Ｒ１３およびＲ１４が共に水素；およびＲ９，Ｒ１０，Ｒ１５およびＲ１６がそれぞれ独立して、水素またはメチル、但し、１つのみがメチルとなりうる請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１５およびＲ１６の１つがメチルである請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ９，Ｒ１０，Ｒ１５およびＲ１６のメチル基が結合するピペラジン環の炭素原子が、（Ｒ）配置を有する請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１が水素；
ｍが２；
Ｒ５が水素；
Ｒ６が存在せず；
ＡがＣ１−６アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選ばれ、ここで、アリールはフェニル、ヘテロアリールはピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、チアゾリル、オキサゾリルおよびイソキサゾリルからなる群から選ばれ、およびアリールまたはヘテロアリールは必要に応じて、同一もしくは異なるアミノ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、−ＮＨＣ(Ｏ)ＣＨ３、ハロゲンおよびトリフルオロメチルの１または２つで置換されてよく；および
―――が炭素−炭素結合
である請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項６１】
請求項１に記載の、抗ウィルス有効量の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる塩、および医薬的に許容しうる担体から成る医薬製剤。
【請求項６２】
（ａ）ＡＩＤＳ抗ウィルス薬
（ｂ）抗感染薬
（ｃ）免疫モジュレーターおよび
（ｄ）ＨＩＶエントリー・インヒビター
からなる群から選ばれるＡＩＤＳ処置剤の抗ウィルス有効量をさらに含有する、ＨＩＶによる感染の処置に有用な請求項６１に記載の医薬製剤。
【請求項６３】
ウィルスで感染した哺乳類を処置する方法であって、該哺乳類に対して、請求項１に記載の、抗ウィルス有効量の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる塩を投与することから成る処置法。
【請求項６４】
哺乳類に対して、抗ウィルス有効量の式Ｉの化合物を、ＡＩＤＳ抗ウィルス薬、抗感染薬、免疫モジュレーターおよびＨＩＶエントリー・インヒビターからなる群から選ばれる抗ウィルス有効量のＡＩＤＳ処置剤と組合せて投与する請求項６３に記載の処置法。
【請求項６５】
ウィルスがＨＩＶである請求項６３に記載の処置法。
【請求項６６】
ウィルスがＨＩＶである請求項６４に記載の処置法。
【請求項６７】
下記式Ｉａで示される請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【化１８】
［式中、Ｒ２はメトキシ、フルオロまたはクロロ；
Ｒ４は式：
【化１９】
の１，２，３−トリアゾリル基または式：
【化２０】
の１，２，４−トリアゾリル基からなる群から選ばれ；
Ｄは水素またはＣ１−Ｃ３アルキル；
Ｅは水素、（Ｃ１−Ｃ３)アルキル、−Ｏ(Ｃ１−Ｃ３)アルキルおよび−ＣＨ２ＯＣＨ３からなる群から選ばれ；および
Ｒ１１は水素またはメチルで、ここで、メチルが結合する配置は（Ｒ）、但し、Ｒ４が
【化２１】
のとき、Ｒ１１は水素である］
【請求項６８】
Ｒ２がメトキシまたはフッ素；
Ｄが水素またはメチル；および
Ｅが水素、メチルまたはエチル
である請求項６７に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項６９】
Ｒ２がメトキシ；
Ｄが水素またはメチル；および
Ｅが水素、メチルまたはエチル
である請求項６８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７０】
Ｒ１１が水素である請求項６９に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７１】
Ｒ４が
【化２２】
および
Ｒ１１が水素である請求項７０に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７２】
Ｄが水素である請求項７１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７３】
Ｄがメチルである請求項７１に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７４】
Ｒ４が
【化２３】
である請求項７０に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７５】
Ｅが水素である請求項７４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７６】
Ｅがメチルである請求項７４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７７】
Ｅがエチルである請求項７４に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７８】
Ｒ２がフルオロ；
Ｄが水素またはメチル；および
Ｅが水素またはメチル
である請求項６８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項７９】
Ｒ４が
【化２４】
および
Ｒ１１が水素である請求項７８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８０】
Ｄが水素である請求項７９に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８１】
Ｄがメチルである請求項７９に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８２】
Ｒ４が
【化２５】
である請求項７８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８３】
Ｅが水素である請求項８２に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８４】
Ｅがメチルである請求項８２に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８５】
Ｒ２がメトキシ；
Ｄが水素またはメチル；
Ｅが水素、メチルまたはエチル；および
Ｒ１１が（Ｒ)−メチル
である請求項６８に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８６】
Ｒ４が
【化２６】
である請求項８５に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８７】
Ｅが水素である請求項８６に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８８】
Ｅがメチルである請求項８６に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項８９】
Ｅがエチルである請求項８６に記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩。
【請求項９０】
請求項６７に記載の、抗ウィルス有効量の式Ｉａの化合物またはその医薬的に許容しうる塩、および医薬的に許容しうる担体から成る医薬製剤。
【請求項９１】
（ａ）ＡＩＤＳ抗ウィルス薬
（ｂ）抗感染薬
（ｃ）免疫モジュレーターおよび
（ｄ）ＨＩＶエントリー・インヒビター
からなる群から選ばれるＡＩＤＳ処置剤の抗ウィルス有効量をさらに含有する、ＨＩＶによる感染の処置に有用な請求項９０に記載の医薬製剤。
【請求項９２】
ＨＩＶウィルスで感染した哺乳類を処置する方法であって、該哺乳類に対して、請求項６７に記載の、抗ウィルス有効量の式Ｉａの化合物またはその医薬的に許容しうる塩を投与することから成る処置法。
【請求項９３】
哺乳類に対して、抗ウィルス有効量の式Ｉａの化合物を、ＡＩＤＳ抗ウィルス薬、抗感染薬、免疫モジュレーターおよびＨＩＶエントリー・インヒビターからなる群から選ばれる抗ウィルス有効量のＡＩＤＳ処置剤と組合せて投与する請求項９２に記載の処置法。
【公表番号】特表２００６−５０４６６９（Ｐ２００６−５０４６６９Ａ）
【公表日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５２７７４２（Ｐ２００４−５２７７４２）
【出願日】平成１５年８月４日（２００３．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２４４１５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０１４３８０
【国際公開日】平成１６年２月１９日（２００４．２．１９）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年８月４日（２００３．８．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０２４４１５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０１４３８０
【国際公開日】平成１６年２月１９日（２００４．２．１９）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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