説明

ファイザー・プロダクツ・インクにより出願された特許

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本発明は、式(I)の化合物(R1〜R4は明細書中に定めたものである)に関する。これらの新規ピリミジン誘導体は、哺乳類において異常な細胞増殖、たとえば癌を処置するために有用である。本発明は、哺乳類、特にヒトにおける異常な細胞増殖の処置にそれらの化合物を使用する方法、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。

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本発明は、式(I)(式中、R〜RおよびArは、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物、またはその薬学的に許容しうる塩、溶媒和物、水和物またはプロドラッグに関する。このような新規なピリミジン誘導体は、哺乳動物の癌などの異常細胞増殖の処置に有用である。本発明は、更に、哺乳動物、特に、ヒトの異常細胞増殖の処置にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
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本発明は、式(1)の化合物に関し、式中、RからRおよびArは本明細書において定義される通りである。このような新規のピリミジン誘導体は、哺乳類における癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明は、哺乳類、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療でのこのような化合物の使用方法およびこのような化合物を含む医薬組成物にも関する。
【化46】


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本発明は、式(1)
【化1】


(式中A及びArは本文に記載されているとおりである)の化合物に関する。そのような新規ピリミジン誘導体は、哺乳類における癌のような異常細胞増殖の治療に有用である。本発明は、又、哺乳類、特にヒトの異常細胞増殖の治療におけるそのような化合物の使用方法、及びそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
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本発明は、新規のアミノ置換ベンゾニトリル誘導体と、新規のアミノ置換ベンゾニトリル誘導体を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、アミノ置換ベンゾニトリル誘導体を使用して、ヒトが含まれる哺乳動物において、筋の量及び強度の加齢関連低下を予防する及び/又は回復させる、消耗性疾患を治療する、低い骨量を提示する状態を治療する、筋肉量を増やす、痩身ボディマスを増やす、肥満ボディマスを減らす、並びに骨折及び筋損傷を治療する、治療の方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、哺乳類、好ましくはヒトにおいて、例えば、高血圧症、うつ病、全般性不安障害、恐怖症、心的外傷後ストレス障害、回避性人格障害、性機能障害、摂食障害、肥満症、薬物依存、群発性頭痛、片頭痛、疼痛、アルツハイマー病、強迫性障害、パニック障害、記憶障害、パーキンソン病、内分泌障害、小脳性運動失調症、胃腸管障害、統合失調症の陰性症状、月経前症候群、線維筋肉痛症候群、緊張性尿失禁、トゥーレット症候群、抜毛癖、窃盗癖、男性インポテンス、癌、慢性発作性片側頭痛および頭痛からなる群から選択される障害または状態を治療するための医薬組成物であって、(i)非定型抗精神病薬または薬学的に許容できるその塩、(ii)5−HT1B受容体拮抗薬または薬学的に許容できるその塩(ここで、5−HT1B受容体拮抗薬は、(A)明細書に記載の式Iの化合物および(B)明細書に記載の式IIの化合物からなる群から選択される)、および場合により(iii)薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、明細書中に定義される式(I)の化合物、又はその医薬として許容可能な塩;式Iの化合物を含む医薬組成物;ヒスタミンH3受容体をアンタゴナイズすることによって治療されることのできる障害又は状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法、そして、以下の:うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害(ADHD)、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーにより誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性のうっ血、うっ血、低血圧、循環器疾患、GI管の病気、運動性低下及び運動過剰並びに胃腸管の酸性の分泌からなる群から選ばれる障害または状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法を対象とする。
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X線粉末回析パターンおよび固体NMRスペクトルにより特徴付けられる[R−(R*,R*)]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸の新規な塩形態、ならびに、それらの製造方法および医薬組成物が記載され、この塩形態は高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。
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本発明は、EP4受容体アンタゴニストとα2δリガンドの組合せおよびその薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびに疼痛、特に炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛および侵害受容性疼痛の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、非晶質又は他の無秩序状態である、セフォベシンナトリウム塩を含む医薬組成物を安定させる方法を提供する。 (もっと読む)


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