本発明は、式Iの化合物に関し、式中、R¹、R³、R⁵、R⁶、R⁷、XおよびYは、定義された通りである。式Iの化合物は、Aβ-ペプチド生産を阻害する活性を有する。本発明はまた、式Iの化合物を含む、医薬組成物、および、哺乳動物における神経変性障害および/または神経障害(例えばアルツハイマー病)のような障害および病気を治療する方法に関する。
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本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび／または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支（NEB）および関連疾患を処置するのにも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＡは、定義される通りである］の化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ａβ−ペプチドの産生を阻害する活性を有する。本発明はまた、疾患及び障害、例えば、神経変性及び／又は神経系障害（例、アルツハイマー病）を哺乳動物において治療するための、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物及び方法に関する。

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本発明は、式中のＲ¹がパラ−ニトロベンジル又はアリルであり；そしてＸがハロである式（Ｉ）の化合物；並びにその異性体の製造方法に関する。
【化１】

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本発明は、幹細胞移植を受けた哺乳動物に、有効量のヒト抗ＣＴＬＡ−４抗体を投与することによる、幹細胞移植を受けた哺乳動物における癌の治療に関する。幹細胞移植は、同種幹細胞移植でもよいし、または、自己幹細胞移植でもよく、さらに、化学療法のような予備的な治療を先に行ってもよい。本発明の方法は、追加の癌治療と併用してもよい。さらに、本発明は、少なくとも１０ｍｇ／ｋｇのヒト抗ＣＴＬＡ−４抗体、より好ましくは約１５〜２０ｍｇ／ｋｇの抗体を用いた癌の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なベンジル（ベンジリデン）−ラクタム誘導体、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は以下に示される式Ｇ¹又はＧ²の基であり、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁶、Ｒ¹³、Ｘ、ａ、ｎ及びｍは、本明細書中で規定されるとおりである）の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、並びにセロトニン１（５−ＨＴ₁）受容体の、特に５−ＨＴ_1A受容体及び５−ＨＴ_1B受容体の一方又は両方の選択的拮抗薬、逆作用薬及び部分的作用薬を含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、うつ病、不安、強迫性障害（ＯＣＤ）及び５−ＨＴ₁作用薬又は拮抗薬を必要とする他の障害の処置又は予防において有用であり、そして心臓の副作用（特にＱＴｃ延長）について低下した可能性を有する
【化１】

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ＰＤＥ１０Ａ阻害剤を含めたリガンドを同定するために記載および使用されるホスホジエステラーゼ１０Ａ（ＰＤＥ１０Ａ）の結晶構造、およびＰＤＥ１０Ａ結合ドメインの３Ｄ原子座標、ならびに、様々な精神障害の治療に使用されるそれらのもの。
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Ｅ−２−メトキシ−Ｎ−（３−｛４−［３−メチル−４−（６−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−フェニルアミノ］−キナゾリン−６−イル｝−アリル）−アセトアミドの結晶形態。Ｅ−２−メトキシ−Ｎ−（３−｛４−［３−メチル−４−（６−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−フェニルアミノ］−キナゾリン−６−イル｝−アリル）−アセトアミドの塩及び錯体の合成において、結晶形態が有用である。結晶形態は同様に薬学製品としての錠剤化又はカプセル化されたＥ−２−メトキシ−Ｎ−（３−｛４−［３−メチル−４−（６−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−フェニルアミノ］−キナゾリン−６−イル｝−アリル）−アセトアミドの安定性を改善する。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量の活性成分(ＡＰＩ)、医薬として許容されるシクロデキストリン、及び医薬として許容される防腐剤を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物[式中、Ｒ２は、メチル、エチル、イソプロピル、ｓｅｃ-ブチル、及びｔｅｒｔ-ブチルからなる群から選ばれる]で表される化合物、及び医薬として許容されるシクロデキストリン及び防腐剤を含む医薬組成物にも関する。式Ｉ：特に本発明は式Ｉａの化合物、及び医薬として許容されるシクロデキストリン及び防腐剤を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、有効なホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤として働く置換キナゾリンおよびイソキノリン化合物に関する。特に、本発明はＰＤＥ−１０の選択的阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、上記化合物の製造のための中間体；上記化合物を含有する医薬組成物；および特定の中枢神経系（ＣＮＳ）障害または他の障害を治療する方法における上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）