本発明は、ＰＰＡＲデルタ作動薬活性を示す、全ての立体異性の形態、エナンチオマーの形態及び全ての割合の混合物にある２−アミノチアゾール及び２−アミノオキサゾール誘導体、並びに生理学的に許容されるその塩及び互変異性体に関する。記載されていることは、式（Ｉ）、ここで、それらの基は定義されている通りである、の化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにその製造法である。本化合物は脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄疾患や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適している。
【化１】

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本発明は、ＰＰＡＲアルファ、ＰＰＡＲデルタ及びＰＰＡＲガンマ作動薬活性を示す、定義された基を有する式（Ｉ）の二環アリール−スルホン酸［１，３，４］−チアジアゾール−２−イル−アミド類、並びにそれらの生理学的に許容される塩及び生理学的に機能性の誘導体、及びそれらの生理学的に許容可能な塩並びにその製造法に関する。本化合物は、脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害の治療及び／又は予防と共に、インスリン抵抗性が関与する障害や中枢及び末梢神経系の脱髄障害や他の神経変性障害の治療及び／又は予防に適している。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1〜R8は特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、多様な障害の予防又は治療に有用である。例えば、化合物は、とりわけ腎臓障害、例えば急性又は慢性腎不全、胆管機能の障害及び呼吸障害、例えばいびき又は睡眠時無呼吸に使用することができる。
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本発明は、神経変性障害、記憶障害及び痴呆性障害の治療並びに記憶維持の改善の薬剤を製造するためのNa⁺／H⁺交換体、サブタイプ５(NHE5)の阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Rho−キナーゼ及び／又はRho−キナーゼが介在するミオシン軽鎖ホスファターゼのリン酸化と関連する疾患の治療及び／又は予防に有用な式(Ｉ)
【化１】


の6−シクロヘキシルアミン置換されたイソキノロン誘導体、又は式(I')
【化２】


のイソキノリン誘導体、並びにこのような化合物を含んでなる組成物に関する。
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本発明は、Rho−キナーゼ及び／又はRho−キナーゼが介在するミオシン軽鎖ホスファターゼのリン酸化と関連する疾患の治療及び／又は予防に有用な式(Ｉ)
【化１】


の6−ピペリジニル置換されたイソキノロン誘導体、又は式(I')
【化２】


のイソキノリン誘導体、並びにこのような化合物を含んでなる組成物に関する。
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本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式10で表される光学活性なモルホリン化合物の製造方法を提供する：




(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
また、本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、式55で表される化合物の製造方法を提供する：


(式中、各記号は本明細書の定義と同義である。)。
本発明の製造方法によれば、タウ蛋白キナーゼ1阻害作用を有し、アルツハイマー病等の治療薬として有用な2-(2-アリールモルホリン-4-イル)-1-メチル-1H-[4,4’]ビピリミジニル-6-オン等の化合物を合成するための原料として重要である、光学活性な2-アリール置換モルホリン化合物および3-オキソ-3-(ピリミジン-4-イル)プロピオン酸エステルを収率よく、工業的に有利な方法で製造することができる。 （もっと読む）

本発明は内皮性酸化窒素(NO)シンターゼの転写を調節し、有用な薬理活性化合物である式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Het、Ｘ、R¹、R²およびR³は特許請求の範囲で定義された意味を有する）のN−アルキルアミドに関する。特に式Ｉの化合物は酵素の内皮性NOシンターゼの発現を上方に調節し、さらに前記酵素の発現の増加、またはNOレベルの増加、または減少したNOレベルの正常化が求められる症状に適用することができる。
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本発明は、βアドレナリン受容体キナーゼ１（βＡＲＫ−１）のインヒビターとして有用である式（Ｉ）の６−アミド置換ピラゾロピリジン誘導体、このような化合物を含有する組成物ならびに慢性心不全、高血圧、心筋虚血およびＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療および予防するため、およびアヘン剤嗜癖を予防するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、アルコキシメチルで置換された安息香酸誘導体、ならびに、生理学的に許容できるそれらの塩および生理学的に機能的なそれらの誘導体に関する。また本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中の基は、特定の意味を有する）、生理学的に許容できるそれらの塩、および、前記化合物の製造方法にも関する。本発明の化合物は、例えば、脂肪酸代謝の障害、グルコース利用障害、および、インスリン耐性が関連する障害を予防および／または治療するのに用いることができる。
【化１】

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