本発明は、３−置換−２−（アリールアルキル）−１−アザビシクロアルカン、前記化合物の調製方法、および前記化合物を使用する治療方法に関する。前記アザビシクロアルカンは、一般に、アザビシクロヘプタン、アザビシクロオクタンまたはアザビシクロノナンである。前記アリールアルキル部分のアリール基は、５または６員環ヘテロ芳香族、好ましくは３−ピリジルおよび５−ピリジル部分であり、アルキル基は、典型的にはＣ１−４アルキルである。前記１−アザビシクロアルカンの３位の置換基は、カルボニル基含有部分、例えば、アミド、カルバメート、尿素、チオアミド、チオカルバメート、チオ尿素または類似の官能基である。前記化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）、特にａ７ ｎＡＣｈＲサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。正常な神経伝達の変化によって特徴づけられる中枢神経系（ＣＮＳ）障害を含む状態および疾患を予防または治療するための方法も開示する。炎症、自己免疫疾患、疼痛および過剰血管新生（腫瘍成長に随伴するものなど）を治療するための方法も開示する。 （もっと読む）

中枢神経系疾患などの症状及び疾患に罹患しやすい、又は罹患している患者は、Ｅ−メタニコチン型化合物のヒドロキシ安息香酸塩である組成物を、これを必要としている患者に投与することによって治療される。ヒドロキシ安息香酸塩は結晶化して、Ｚ−メタニコチン化合物及び二重結合が移動した化合物などの不純物を溶液中に残存させるので、Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩の形成は、Ｅ−メタニコチン化合物を精製する上でも有用である。所望であれば、ヒドロキシ安息香酸塩は、遊離塩基（Ｅ−メタニコチン）または薬学的に許容される別の塩形態へと変換することが可能である。末端アミン基へ連結された、ペンテン−２−アミンリンカーなどのオレフィンリンカーへ連結された５員のヘテロアリール環を含むＥ−メタニコチン型化合物も開示されている。中枢神経系疾患などの症状及び疾患に罹患しやすい、又は罹患している患者は、前記化合物、前記化合物の薬学的塩又は前記化合物若しくはそれらの塩を含む薬学的組成物を、これらを必要としている患者に投与することによって治療することが可能である。 （もっと読む）

中枢神経系疾患などの症状及び疾患に罹患しやすい、又は罹患している患者は、Ｅ−メタニコチン型化合物のヒドロキシ安息香酸塩である組成物を、これを必要としている患者に投与することによって治療される。ヒドロキシ安息香酸塩は結晶化して、Ｚ−メタニコチン化合物及び二重結合が移動した化合物などの不純物を溶液中に残存させるので、Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩の形成は、Ｅ−メタニコチン化合物を精製する上でも有用である。所望であれば、ヒドロキシ安息香酸塩は、遊離塩基（Ｅ−メタニコチン）または薬学的に許容される別の塩形態へと変換することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、一般に、アリール置換オレフィン性化合物の形態のニコチン性化合物、ならびにそのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、代謝産物および医薬組成物に関する。前記化合物、プロドラッグ、Ｎ−オキシドおよび／または医薬上許容される塩の投与を介する神経伝達物質放出の変調方法も開示される。 （もっと読む）

化合物、この化合物を含有する医薬組成物並びにこれらの製造方法および使用方法が開示される。この化合物は、Ｎ−アリールまたはヘテロアリールアザスピロアルケン／アルカン化合物、これらの化合物のプロドラッグもしくは代謝物またはこの医薬的に許容される塩である。このアリール基は、フェニル環または５員もしくは６員の複素環式環（ヘテロアリール）であってよい。この化合物および組成物は、広範囲の種々の症状または疾患、特に、神経伝達物質放出、例えば、ドーパミン放出の神経変調を含む疾患を含む、ニコチン性コリン作動性神経伝達の機能不全によって特徴付けられるこれらの疾患を、治療および／または予防するために使用することができる。 （もっと読む）

薬物嗜癖、ニコチン中毒及び／又は肥満を治療する化合物、組成物及び方法を開示する。本化合物は、Ｎ−アリールジアザスピロ環状化合物、Ｎ−ヘテロアリールジアザスピロ環状化合物の架橋類似体又はこれらの化合物のプロドラッグ若しくは代謝産物である。アリール基は５又は６員の複素環（ヘテロアリール）とすることができる。これらの化合物は、ドーパミンの産生及び／又は分泌の阻害に有効であり、従ってニコチン及び／又は違法薬物の摂取に伴う生理的「報酬」プロセスの阻害に有効である。これら化合物及び組成物は、認識し得る有害な副作用（例えば、血圧及び心拍数の重大な増加、胃腸管に対する重大な負の効果、骨格筋に対する重大な効果などの副作用）を起こすことなく、ドーパミン放出を阻害するのに有効な量で投与することができる。 （もっと読む）

ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害（例：パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症）になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式（１または２）の化合物を投与することで治療する。この式（１および２）の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および／または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 （もっと読む）