【課題】反応副生物が実質的に存在しない精製されたＥ−メタニコチン化合物並びにその調製方法の提供。
【解決手段】Ｅ−メタニコチン化合物を、ヒドロキシ安息香酸との塩に変換する方法並びにその方法によって得られた塩。Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩は結晶化して、Ｚ−メタニコチン化合物及び二重結合が移動した化合物などの不純物を溶液中に残存させるので、Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩の形成は、Ｅ−メタニコチン化合物を精製する上で有用である。所望であれば、ヒドロキシ安息香酸塩は、遊離塩基（Ｅ−メタニコチン）または薬学的に許容される別の塩形態へと変換することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、(2S,3R)-N-(2-((3-ピリジニル)メチル)-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル)ベンゾフラン-2-カルボキサミド、その新規塩形態、その調製方法、新規中間体、ならびに中枢神経系および自律神経系の機能障害に関連するものを含む、広範囲の症状および障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、代謝障害を治療または予防するための方法、使用、および選択的α7 nAChRアゴニスト化合物を包含する。 （もっと読む）

【課題】ニコチン性コリン受容体を活性化できる化合物および混合型、不注意型、多動-衝動型である注意不足障害の治療または予防のための薬剤組成物を提供する。
【解決手段】アリール置換オレフィンアミンを取り込んだ化合物であって、代表的な化合物は、（２Ｓ）−（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンまたは医薬的に許容されるその塩である。該化合物は特異的ニコチン受容体サブタイプのアゴニストである。 （もっと読む）

【課題】ニコチン性コリン受容体を活性化できる化合物、例えば、特異的ニコチン受容体サブタイプのアゴニストで、新規中枢神経系障害の治療薬の提供。
【解決手段】（４Ｅ）−Ｎ−メチル−５−（５−メトキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンまたは医薬的に許容されるその塩。中枢神経系障害が、初老痴呆（早期発症型アルツハイマー病）、老年痴呆（アルツハイマー型痴呆）、パーキンソン症、ハンチントン舞踏病、遅発性ジスキネジア、運動亢進症、躁病、注意不足障害、不安、失読症、精神分裂病およびトゥレット症候群からなる群から選択される障害である治療薬。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系(CNS)障害の予防および治療に有用な化合物に関する。更に中枢神経系障害の罹患患者または中枢神経障害に対して感受性が高い患者の治療方法、特に神経伝達物質系機能不全に関連する中枢神経系障害の罹患患者の治療方法の提供。
【解決手段】中枢神経系障害に感受性が高い患者、または現にこれに罹患している患者を、有効量のアリール置換脂肪族アミン化合物、アリール置換オレフィン系アミン化合物またはアリール置換アセチレン系アミン化合物を投与することによって治療する。この中の代表的化合物は(E)-N-メチル-5-(3-ピリジニル)-4-ペンテン-2-アミンである。 （もっと読む）

化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法および使用方法を開示する。本化合物はある種のアザビシクロアルカンカルボン酸から製造されるアミド、ケトン、およびエステル化合物である。得られる化合物は中枢神経系(CNS)におけるα4β2サブタイプの神経型ニコチン性受容体に対する選択性を示し、高い親和性で該受容体と結合する。本化合物および組成物は、さまざまな疾患または障害の治療および/または予防に使用することができ、例えば、ドーパミン放出のような神経伝達物質放出のニューロモジュレーションに関連する障害を含めて、ニコチン性コリン作動性神経伝達の機能障害を特徴とする障害などに使用される。CNS障害は正常な神経伝達物質の放出が変化することを特徴とし、かかる障害は治療および/または予防し得る障害の別の例である。本化合物は、(i)患者の脳のニコチン性コリン作動性受容体の数を変更する、(ii)神経保護作用を示す、および(iii)有効量で用いた場合には、認められるほどの有害な副作用（例えば、血圧と心拍数の顕著な上昇、胃腸管への著しい悪影響、および骨格筋への重大な影響などの副作用）を起こさない、という能力がある。 （もっと読む）

化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらの製造方法および使用方法が開示される。前記化合物は、ある種のヘテロアリールカルボン酸およびある種のジアザビシクロアルカンから製造することができるアミド化合物である。前記化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）におけるα４β２サブタイプのニューロンニコチン性受容体に対する選択性を示し、高アフィニティでそれに結合する。前記化合物および組成物を用いて、非常に多様な状態または障害、特にはＣＮＳ障害を治療および／または予防することができる。前記化合物は、（ｉ）患者の脳におけるニコチン様コリン作動性受容体の数を変化させ、（ｉｉ）神経保護効果を示し、および（ｉｉｉ）有効量で用いた場合に、顕著な副作用（例えば、血圧および心拍数の大幅な上昇、消化管に対する重大な悪影響、そして骨格筋に対する重大な影響などの副作用）を生じないものであることができる。 （もっと読む）

本発明は、明細書本文中に記載した定義を持つ式(I)
【化１】


のヘテロアリール置換ジアザトリシクロアルカンのアミドおよび尿素誘導体、この化合物を含む医薬組成物、この化合物を調製する方法、ならびにこの化合物を使用する治療方法に関する。より具体的には、該治療方法は、1種以上の該化合物を投与してα7 nAChRサブタイプにより媒介される障害を治療または予防することによりα7 nAChRサブタイプの活性を調節することを要する。ジアザトリシクロアルカンは、典型的には、ピロリジン環と縮合した1-アザビシクロオクタンからなる。その置換基であるヘテロアリール基は、ジアザトリシクロアルカンに直接結合した、3-ピリジニルおよび5-ピリミジニル部分などの5または6員環の複素芳香族化合物である。ピロリジン部分の第2級窒素は、アリールカルボニル(アミド型誘導体)基またはアリールアミノカルボニル(N-アリールカルバモイル)(尿素型誘導体)基で置換されている。該化合物は、ある特定のnAChRサブタイプにおける選択的相互作用を必要とする治療用途において有益である。つまり、該化合物は、ある特定のnAChRサブタイプ、特にα7 nAChRサブタイプの活性は調節するが、ムスカリン受容体に対しては感知しうるほどの活性は持たない。該化合物の放射標識体は診断法に使用することができる。
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式（Ｉ）の新規なビニルアザシクロアルカン化合物が開示される。この化合物は、様々なｎＡＣｈＲのリガンドである。化合物およびその薬学的に許容される塩は、ｎＡＣｈＲについての機能障害に関わる疾患、特に中枢神経系および胃腸系内の疾患を予防または治療するための医薬品組成物および／または薬剤を調製するために使用することができる。治療できる疾患のタイプの例としては、アルツハイマー病等の中枢神経系疾患を含む神経変性疾患、認知疾患、パーキンソン病等の運動疾患、薬物中毒、行動障害および胃腸系内の炎症性疾患が挙げられる。化合物は、また、急性、慢性または反復性痛みの治療において鎮痛剤としても役に立つことができる。 （もっと読む）