本発明は、ニューロンニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、その活性をモジュレートする化合物、これらの化合物を調製する方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに中枢神経系(CNS)の機能障害が関連するものを含めた多種多様の症状及び障害を治療するためにこれらの化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、(R)-3-((E)-2-(ピロリジン-3-イル)ビニル)-5-(テトラヒドロピラン-4-イルオキシ)ピリジン、その塩形態、および医薬組成物中で用いるのに十分な純度および品質の前記化合物の商業規模での製造方法に関する。本発明はまた、CNS関連疾患の治療用医薬の製造における前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、(R)-5-((E)-2-(ピロリジン-3-イルビニル)ピリミジンの立体特異的合成、その塩形態、およびこれらの塩の新規の多形形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、(R)-2-(1-(tert-ブトキシカルボニル)ピロリジン-3-イル)マロン酸ジエチル、(R)-2-(1-(tert-ブトキシカルボニル)ピロリジン-3-イル)マロン酸、(R)-3-(2-ヒドロキシエチル)ピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチル、および(R)-3-(2-ヨードエチル)ピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチルの1種以上を経由する(R)-3-ビニルピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチルの製造方法に関する。
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本発明は、神経新生の刺激が改善に役立つ、すなわち、神経新生の漸増が治療に役立つ疾患及び障害を治療又は予防するための方法、使用、及び選択的α7 nAChRリガンドに関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロンのニコチン性アセチルコリン受容体と結合してその活性を調節する以下の式I及びIIの化合物、これらの化合物を調製する方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに様々な症状及び障害（中枢神経系（CNS）の機能障害に関係するものを含む）を治療するためにこれらの化合物を用いる方法に関する。
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【課題】ニコチンアセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）に、特定のニコチン受容体サブタイプのモジュレーターとして影響を及ぼすことのできる化合物の提供。
【解決手段】３−（４−ピラニルオキシ）、５−（３−ピロリジニル−２−エチレン）ーピリジンの新規な化合物が開示される。この化合物は、様々なｎＡＣｈＲのリガンドである。化合物およびその薬学的に許容される塩は、ｎＡＣｈＲについての機能障害に関わる疾患、特に中枢神経系および胃腸系内の疾患を予防または治療するための医薬品組成物および／または薬剤を調製するために使用することができる。治療できる疾患のタイプの例としては、アルツハイマー病等の中枢神経系疾患を含む神経変性疾患、認知疾患、パーキンソン病等の運動疾患、薬物中毒、行動障害および胃腸系内の炎症性疾患が挙げられる。また、急性、慢性または反復性痛みの治療において鎮痛剤としても役に立つことができる。 （もっと読む）

【課題】ＣＮＳｎＡＣｈＲに対して有益な効果を有するが、末梢ｎＡＣｈＲに対しては同伴作用を伴わないニコチン薬理を示す様々な疾患の予防および／または治療に有効な化合物及び組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ１は、水素、アルキル基等を示し、Ｘは、炭素原子等を示し、Ｒ３は水素又はメチル基を示し、ｍ、Ｎはそれぞれ１，２，３等の整数を示す］で表されるビニルアザシクロアルカン化合物、またはその異性体、混合物、光学異性体、ジアステレオマー、互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、アルファ７（α７）ニコチン作動薬と抗精神病薬との相乗的組合せ物に関する。 （もっと読む）

7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを調製するための新規な規模拡大可能な合成を開発し、また7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン塩をコハク酸およびシュウ酸を用いて調製した。さらに、LおよびD-ジ-p-トルオイル酒石酸を用いる分割により、7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンをその立体異性体へ分離し、高エナンチオマー純度の(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを得た。得られた(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンの固体塩を多数調製した。ラセミ体塩およびエナンチオマー塩、こうした塩を含む医薬組成物を調製するための方法、ならびにこれらの使用について開示する。これらの塩を中枢神経系障害などの疾患および障害に罹患し易い患者または罹患している患者に投与し、かかる障害を治療および／または予防することができる。 （もっと読む）