本発明は、新規フェニルプロピオン酸誘導体およびPPAR-γ制御物質を提供するものであり、有効成分として同物質を含んでいる。本発明のフェニルプロピオン酸誘導体は、PPAR-γの機能に対して調節作用を示し、次いでPPAR-媒介性疾患または不全に対する低血糖、低脂血症およびインスリン耐性低下の効果を示す。従って、本発明は、糖尿病および代謝疾患について予防的または治療学的に有効である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の三分岐ＰＥＧ-Ｇ-ＣＳＦ結合体［ここで、三分岐ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）およびＧ-ＣＳＦの結合比は１:１（mol/mol）であって、該ＰＥＧの平均分子量が２００〜４５,０００ダルトンである］、該結合体を含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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【課題】
Ｇ−ＣＳＦ（Ｇｒａｎｕｌｏｃｙｔｅ−Ｃｏｌｏｎｙ Ｓｔｉｍｕｌａｔｉｎｇ Ｆａｃｔｏｒ）を有効成分として含む糖尿性末梢神経病予防および治療剤と末梢神経再生剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
末梢神経組織から血管を再生し破壊された神経組織を修復することによって、神経伝達速度および痛みの敏感度を好転させる顆粒球コロニー刺激因子（ｇｒａｎｕｌｏｃｙｔｅ ｃｏｌｏｎｙ ｓｔｉｍｕｌａｔｉｎｇ ｆａｃｔｏｒ， Ｇ−ＣＳＦ）を有効成分として含む糖尿性末梢神経病の予防および治療剤を開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (1)の三分岐ポリエチレングリコール-インターフェロンα結合体であって、ポリエチレングリコールの平均分子量が400-45,000ダルトンである結合体、および前記結合体を含む医薬組成物に関する。一般式 (1)の生物活性ポリエチレングリコール-インターフェロンα結合体は、抗ウイルス活性および抗腫瘍活性を有し、反応における高い反応性により収率および純度が改善されており、また血中半減期を顕著に増加する効果およびインターフェロンの生物学的活性の減少を最小限とする効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、ピラゾロピリミジノン化合物を有効成分として含む前立腺肥大症（ＢＰＨ）、それと係わる下部尿路症状（ＬＵＴＳ）の予防及び治療剤、及び尿道平滑筋または前立腺平滑筋弛緩剤に関するもので、本発明によると、ｃ−ＧＭＰを分解するＰＤＥ５を阻害することで酸化窒素を提供することができ、提供された酸化窒素が尿道平滑筋または前立腺平滑筋を弛緩させて尿道圧を低めることにより、陽性前立腺肥大症及びそれにより随伴する下部尿路症状を治療することができる。さらに、本発明の治療剤は、他のＰＤＥ５阻害剤と比較して最高血中濃度に到達する時間が短くて半減期が長いので、服用回数を減らすことができ、副作用の発生頻度が低い安全な治療剤として有用に使用することができる。
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本発明は、芥子、延胡索、牽牛子および呂宋果の薬草抽出物、および胃腸運動性障害を治療および予防するための、その薬草抽出物を含有する組成物に関する。本発明の抽出物は、HT₃受容体拮抗作用および／またはHT₄受容体刺激作用によって、胃腸運動性を促進する顕著な効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、ピラゾロピリミジノン誘導体（５−［２−プロピルオキシ−５−（１−メチル−２−ピロリジニルエチルアミドスルホニル）フェニル］−１−メチル−プロピル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ（４，３−ｄ）ピリミジン−７−オン）を有効成分として含む肝疾患の予防及び治療用医薬組成物に関する。本発明のピラゾロピリミジノン誘導体は、肝星細胞でのコラーゲン合成抑制効果が優秀であり、同時に肝内抵抗および門脈圧を低下させて門脈を介した肝臓内血液流入を増加させるため、肝線維化、肝線維化の進行による肝硬変、門脈圧亢進症及びそれらから誘発される多様な合併症の予防及び治療剤に有用に使用することができる。また、本発明のピラゾロピリミジノン誘導体は、人体内半減期が長いため服用回数を減らすことができ、慢性肝疾患患者におけるコンプライアンスを大幅に高めることができる。
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本発明は、線維芽細胞増殖因子２(Fibroblast Growth Factor-2, FGF2)または塩基性線維芽細胞増殖因子(basic Fibroblast Growth Factor, bFGF)を有効成分として含む喘息(Asthma)および慢性閉塞性肺疾患(Chronic Obstructive Pulmonary Disease, COPD)の予防または治療剤に関するものである。また、本発明は、卵アルブミン(Ovalbumin, OA)および二重鎖ＲＮＡ(dsRNA)によって誘導されるＴｈ１喘息およびＣＯＰＤマウス動物モデルに関するものである。
本発明によるＦＧＦ２を有効成分として含む治療剤は、気道線維化(fibrosis)、気道炎症、気道過敏性、気道リモデリング、喘息およびＣＯＰＤの治療または予防に有用に使用することができる。また、卵アルブミンおよび二重鎖ＲＮＡを使用して開発された喘息およびＣＯＰＤ動物モデルは、喘息およびＣＯＰＤ治療剤の開発に有用に使用することができる。
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本発明は新規オキサゾリジノン誘導体、該誘導体の合成法及び抗菌剤として使用する該誘導体含有薬剤組成に関する。本発明のオキサゾリジノン誘導体は広域型の細菌に対し阻害活性と低毒性を示す。水酸基含有の本化合物をアミノ酸かリン酸塩と反応して合成したプロドラッグは水に対し優れた溶解度を有する。更に本発明の誘導体はブドウ球菌、腸球菌や連鎖球菌のようなグラム陽性菌、バクテロイドやクロストリジウムのような微生物、結核菌やマイコバクテリウムアビウムのような酸耐性微生物を含む種々のヒト及び動物病原体に対し強力な抗菌活性を示す。従ってオキサゾリジノン含有組成は抗菌剤に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、大腸を含む胃腸管保護作用を有する7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボンの薬学的定量形の製造に適切な非吸湿性生成物である7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボン一水和物、その製造方法及び用途に関するものである。
本発明による7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボン一水和物は、大腸を含む胃腸管保護作用を有していて、吸湿性が無く通常的な室内湿度条件下でも取扱い及び保管が容易であり、薬剤製造時に使用する場合、活性化合物を一貫性をもって包含するようにできる。また、本発明の7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボン一水和物を製造する方法は、合成全体の様々な工程段階を短縮させることができ、メチル化反応を加圧条件下で行う必要がなく穏和な条件で化合物を製造でき、別途の再結晶またはクロマトグラフィーのような精製過程が必要ないので大量製造が可能である。
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