式（ＩＩＩ）の化合物を調製する方法であって、式（Ｉ）のオキシラニル化合物を式（ＩＩ）のアミンまたはその塩と縮合させることを具備する方法：ここで、Ｒ_１はアルキル、アリール、アリル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロ環、アルケニル、ベンゾシクロアルキル、アラルキル、ハロアリールアルキル、ヘテロアラルキル、ハロアルキル、アルコキシアラルキル、置換されたシリルおよびベンジルから選択される基であり；またＲ_２は水素、任意に置換されたシリル、または任意に置換されたベンジルである。また、化合物（ＩＩＩ）から（Ｒ，Ｒ）−カルモテロールを調製する方法も記載される。
【化１】

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Ａ型の(S)-5-メトキシ-2-[[(4-メトキシ-3,5-ジメチル-2-ピリジニル)-メチル]スルフィニル]-1H-ベンズイミダゾールマグネシウム二水和物を調製する方法、Ａ型の(S)-5-メトキシ-2-[[(4-メトキシ-3,5-ジメチル-2-ピリジニル)-メチル]スルフィニル]-1H-ベンズイミダゾールマグネシウム二水和物の調製に有用な種々の中間体を調製する方法、及び、新規の多型II型の5-メトキシ-2-[[(4-メトキシ-3,5-ジメチル-2-ピリジニル)-メチル]チオ]-1H-ベンズイミダゾール。 （もっと読む）

（ａ）２または２以上の気管支拡張剤の組み合わせ；または（ｂ）少なくとも１の副腎皮質ステロイドとの組み合わせにおける少なくとも１の気管支拡張剤の組み合わせ；を含む薬学的組み合わせ。 （もっと読む）

本発明は、アナグレライドの製造方法およびアナグレライドの製造における使用のための中間体の製造方法に関する。本発明はまた、中間体そのもの、特に式(V)の化合物（Rは適切な脱離基を構成し、水素でなくてもよい）に関連する。Ｒ基は(i)-SiR¹₃, (ii)-CH₂Ar, (iii)-COOR²および(iv)スルホネート、例えば-SO₂R³などから選択されてもよい。
【化１】
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モキシフロキサシン塩酸塩の新規な多形を、この多形をつくるための方法と一緒に記載する。更に、モキシフロキサシン塩酸塩の形成における式(Ｉ)および(II)を有する新規な中間体を記載する。

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トリチルオルメサルタンメドキソミルの製造方法であって、（ａ）極性非プロトン溶媒ならびにアルカリ金属炭酸塩、アルカリ金属水酸化物、アルカリ金属アルコキシド、および３級アミンからなる群より選択される塩基の存在下において、4-(1-ヒドロキシ-1-メチルエチル)-2-プロピル-イミダゾール-5-カルボン酸アルキルエステルとトリチルビフェニルブロミドとを縮合させ、式Vの化合物を得る工程と、（ｂ）式（V）の化合物を塩基を用いて脱エステル化する工程と、（ｃ）前記工程（ｂ）の生成物と式（IV）の4-ハロメチル-5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソレンを反応させ（式中、Ｘは、ＦまたはＣｌまたはＢｒまたはＩから選択されるハロゲンである）、トリチルオルメサルタンメドキソミルを得る工程とを含んでなる方法。トリチルオルメサルタンメドキソミルは、脱保護されてオルメサルタンメドキソミルとなる。
【化１】


【化２】
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少なくとも一つの金属ハロゲン化物、酸及び亜硝酸源の存在下、式（IIA）の化合物（ここで、Ｒは、下に定義されるとおりである。）をジアゾ化し、引き続き、テモゾロミドを含む酸性溶液を変換することを含む、Ｒ＝ＣＨ_３である式（IA）の化合物（すなわち、テモゾロミド）の調製方法。変換は水不混和性溶媒中で液液抽出技術により実行することができる。テモゾロミドは、アセトン-水混合物で更に精製されてもよい。
【化１】


【化２】

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［11β,16α(R)］-16,17-［（シクロヘキシルメチレン）ビス（オキシ）］-11-ヒドロキシ-21-（2-メチル-1-オキソプロポキシ）プレグナ-1,4-ジエン-3,20-ジオンと化学的に命名されるシクレソニドとその結晶変異体の改善された合成方法。 （もっと読む）

無定形リファキシミン、それを作製する方法及びそれを含む医薬組成物。また、無定形リファキシミンを結晶性リファキシミンに変換する方法及びその逆が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で示されるイバンドロン酸ナトリウムの改良合成方法に関する。本発明はまた、3−[N−(メチルペンチル)アミノ]プロピオン酸(III)の新規な合成方法を提供する。

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