刺通可能なカプセル(10)から薬剤を吸入するための吸入装置(1)は、薬剤カプセルを受けるハウジング(2)と、ハウジングに対して移動可能な、ハウジングを閉じる閉止手段(3)と、薬剤カプセルを刺通するのに適した刺通手段(7)とを備え、閉止手段をハウジングに対して移動させることによって、刺通手段が移動し、この装置は、それらの間で吸入通路を画定する空気入口(71)及び空気出口(72)を備え、この通路は1つ以上の通気口(70)を備える。 （もっと読む）

本発明は、実質的に異性体不純物を含まない4-[1-(4-シアノフェニル)-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル]ベンゾニトリル（レトロゾール）の製造方法に関する。前記製造は、有機溶媒およびシリコンアミンの存在下、4-[1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチレンベンゾニトリルを4-フルオロベンゾニトリルと反応させることを含む。本発明は、4-[1-(1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチレンベンゾニトリルの製造方法であって、（a）炭酸セシウムおよび有機溶媒の存在下、4-ハロメチルベンゾニトリルを1,2,4-トリアゾールと反応させ、式IIの4-[1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル]ベンゾニトリルを含んでなる反応系を得るステップと、（b）適切な有機溶媒を用いて反応系から4-[1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)メチル]ベンゾニトリル(II)を沈殿させるステップとを含む方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩＩ）の新規な化合物に関する：ここでのＲは、Ｃ_１〜Ｃ_４の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基である。本発明はまた、式（ＩＶ）の新規な化合物に関する：
ここでのＭは金属である。本発明はまた、式（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物を製造する方法、並びにこれら化合物を使用して、ドネペジルおよびその医薬的に許容可能な塩、例えばドネペジル塩酸塩を製造する方法に関する。
【化１】

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HIV治療用医薬製剤を提供する。該製剤は、ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤、及びヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤の組合せである。該組合せは、先行技術の組合せ療法よりも高い安定性を有する。また、本発明は、該製剤を含む医薬品を提供する。 （もっと読む）

トランドラプリルの合成方法であって、N-[1-(S)-エトキシカルボニル-3-フェニルプロピル]-L-アラニン N-カルボキシ無水物をトランスオクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸と、水に混合しない不活性な有機溶媒を含む第１の有機溶媒中及び塩基の存在下において縮合すること、及び、第２の有機溶媒からトランドラプリルを単離することを含む方法。N-[1-(S)-エトキシカルボニル-3-フェニルプロピル]-L-アラニン N-カルボキシ無水物はまた、第１の有機溶媒中及び塩基の存在下において、(2S,3aR,7aS) オクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸と縮合され、トランドラプリルが単離される。また、ラセミのトランスオクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸の分割のための方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】遊離塩基、又は酸付加塩、いずれかの形態であるイマチニブの製造方法であって、該方法は、不活性有機溶媒の存在下、式（II)のN-(2-メチル-5-アミノフェニル-4-(3-ピリジル)-2-ピリミジンアミンと、式（III)の4-(4-メチル-ピペラジノメチル)ベンゾイルハライドとを反応させることを含み、該反応は、任意に、要望どおり、該遊離塩基、又はさらなる酸付加塩に、さらに変換することができる、無水、又は水和、いずれかの形態である、式（I）のイマチニブヒドロハライド塩を生産するものである：
【化２６】


（式中、nは、1、2、又は3であり、かつHalは、ブロモ、クロロ、フルオロ、又はヨードである。）。また、本発明は、前記方法に従って製造されたイマチニブに関するものである。
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本発明は、本明細書において形態（I）、（II）および（III）と命名した結晶硫酸レボサルブタモールの3つの多形形態を提供する。結晶硫酸レボサルブタモール形態Iは、10.8、11.9、13.0、18.3、28.5±0.2度2θにピークをもつ粉末XRDパターンによって特徴づけられる。結晶硫酸レボサルブタモール形態（II）は、8.7、9.6、15.2、15.7、19.1、27.2、30.7±0.2度2θにピークをもつ粉末XRDパターンによって特徴づけられる。結晶硫酸レボサルブタモール形態IIIは、5.5、6.9、7.3、18.7±0.2度2θにピークをもつ粉末XRDパターンによって特徴づけられる。また、新規多形形態の作製方法およびこれらを含む医薬組成物も提供される。医薬組成物には、サルブタモールの治療上有効な異性体またはその塩、溶媒和物、エステル、誘導体もしくは多形と、糖質コルチコイドと、医薬として許容し得る担体または賦形剤と、任意に1つもしくは複数のその他の治療薬とを含む。好ましくは、組成物は、薬物、噴霧剤および任意に界面活性物質、共溶媒もしくは増量剤などの1つまたは複数のその他の成分を含むエアロゾル製剤である。あるいは、DPIまたは吸入懸濁液を使用してもよい。 （もっと読む）

パントプラゾールナトリウムのワンポット製造方法であって、2-クロロメチル-3,4-ジメトキシピリジン塩酸塩を2-メルカプト-5-ジフルオロメトキシベンゾイミダゾールと、有機溶媒系中、相間移動触媒の存在下で反応させ、かつ水酸化ナトリウム含有次亜ハロゲン酸ナトリウム水溶液でさらに処理して、高収率及び高純度でパントプラゾールナトリウムを得ることによる、前記方法。また、パントプラゾールナトリウムのパントプラゾールナトリウム セスキ水和物への変換方法、及びパントプラゾールナトリウムのパントプラゾールナトリウム一水和物への変換方法を、本明細書中に開示する。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】
本発明は、式(II)のスルフィド化合物から、式(I)のスルフィニル化合物、又はその医薬として許容し得る塩、水和物、又は溶媒和物への、改良された製造方法に関するものである：
【化１３】


【化１４】


（式(I)、及び（II)において、R₁、及びR₃は、水素原子、メチル基、又はC_1-4アルコキシ基からなる群から選択され、R₂は、置換、又は非置換C_1-4アルコキシ基からなる群から選択され、かつR₄は、水素原子、又は、置換、又は非置換C_1-4アルコキシ基からなる群から選択される。）。
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刺通可能なカプセルから薬剤を吸入するための吸入装置は、薬剤カプセル（10）を受けるハウジングと、ハウジングに対して移動可能な、ハウジングを閉じる閉止手段（3）と、薬剤カプセルを刺通するのに適した刺通手段（7）とを備え、閉止手段（3）をハウジングに対して移動させることによって、刺通手段（7）が移動する。本発明はまた、薬剤カプセル（10）用のホルダを提供し、このホルダは、薬剤カプセルを受けるのに適したチャンバ（2）と、使用時に、流体流れの乱流により、チャンバ（2）によって受けられたカプセル（10）を振動させ、それによりカプセル（10）内に含まれた薬剤を放出させる補助となるように、チャンバ（2）中を通過する流体流れに乱流を発生させる手段とを備える。 （もっと読む）