式(V)の化合物又はその鏡像異性体の製造方法であって、下記の工程：(a) 塩基及び有機溶媒の存在下、25℃〜該溶媒の還流温度の範囲の温度で、ラセミの式(II)のアミノインダン又はその鏡像異性体をハロゲン化アリルと反応させて、式(III)の化合物を得ること、(b) 適当な有機溶媒中で、該化合物(III)をハロゲン化剤と反応させて、式(IV)のジハロ化合物を得ること、(c) 該ジハロ化合物(IV)を適当な塩基で処理して、化合物(V)を得ることを含む。 （もっと読む）

本発明は、式(VIII)及び(X)の新規化合物、それらの製造方法、及びパリペリドン又はその塩の製造におけるそれらの使用に関する。また、本発明によって、パリペリドン又はその塩の製造に使用する中間体の新規製造方法、及びパリペリオン又はその塩の新規製造方法も提供される。
【化１】
（もっと読む）

式(A)の化合物（式中、R'は、水素、-C(O)OA、-C(O)CX₃、-OHC(O)NH₂、-C(O)-NHOH又は(a)からなる群から選択される。）の使用を含む、ソラフェニブ又はその塩の製造方法が提供される。また、一般式(A)の中間体化合物、N-メチル-4-(4-ウレイドフェノキシ)ピコリンアミド、4-(2-(メチルカルバモイル)ピリジン-4-イルオキシ)フェニルカルバマート誘導体及びN-メチル-4-(4-(2,2,2-トリハロアセトアミド)フェノキシ)ピコリンアミド、それらの製造方法、及びソラフェニブの製造におけるそれらの使用が提供される。
【化１】
（もっと読む）

アモルファスのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、特にアモルファスのアトルバスタチンが記載されている。また、コレステロール吸収阻害剤またはフィブラートと組み合わせたアモルファスのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤を含む医薬組成物が記載されている。さらに、熱溶融押出処理を用いた医薬組成物の製造方法が記載されている。 （もっと読む）

アルフゾシン又はその塩の製造方法であって、該方法が、（a）4-アミノ-2-クロロ-6,7-ジメトキシキナゾリンと3-メチルアミノプロピオニトリルとを、ジグリム、ジメチルホルムアミド、t-ブタノール、ヘキサメチルホスホルアミド、又はそれらの混合物からなる群から選択される、極性非プロトン性溶媒の存在下で縮合して、N-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチル-2-シアノエチルアミンを形成すること（b）該N-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチル-2-シアノエチルアミンを、10kg/cm²未満の圧力下で、水素化剤を使用して水素化し、N-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチルプロピレンジアミンを形成し、かつ該N-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチルプロピレンジアミンを、その酸付加塩に、任意に変換すること；及び（c）テトラヒドロフラン酸を中間体形態に変換して、該中間体形態とN-(4-アミノ-6,7-ジメトキシキナゾール-2-イル)-N-メチルプロピレンジアミン、又は該酸付加塩とを縮合して、アルフゾシン塩基を生成し、かつアルフゾシン塩基をアルフゾシンの塩に、任意に変換することを含む。 （もっと読む）

本発明は、式(III)の化合物の新規な調製方法、および式(III)の化合物を用いたエスシタロプラムの新規な調製方法を提供する。
【化１】

（もっと読む）

式（ＩＶＡ）のＮ−［２’−（１−トリフェニルメチルテトラゾール−５−イル）ビフェニル］−４−イル］メチル］−１−バリンベンジルエステル有機酸塩
【化１】


（ここで、Ａは有機カルボン酸を表わす）、
その製造方法およびバルサルタンまたはその塩の合成におけるその使用。 （もっと読む）

ドルゾラミドの製造方法およびドルゾラミドの製造において有用な中間体の製造方法を提供する。特に、式（viii）のアセトアミドスルホンを製造する方法であって、過酸、tert-ブチルヒドロペルオキシド、ジメチルジオキシラン、セレニウムジオキシド、ｍ−フェナントロリンジ−Ｎ−オキシド、硝酸および過酸化水素からなる群より選択される酸化剤の存在下で式（vii）のヒドロキシスルホンアミドを酸化することを含んでなる方法が提供される。式（ix-a）のアセトアミドスルホンの製造方法であって、アセトニトリルおよび酸の存在下で、式（viii）のヒドロキシスルホンを式（ix-a）のアセトアミドスルホンに変換することを含んでなる方法も提供される。ドルゾラミドのトランス異性体とドルゾラミドのシス異性体の混合物からドルゾラミドのシスおよびトランス異性体を分離する方法であって、異性体混合物をカルボン酸と反応させることを含んでなる方法も提供される。
【化１】


【化２】
（もっと読む）

式（III）の化合物、ならびに式（V）の化合物の製造方法であって、式（III）の化合物を化合物（V）に変換することを含んでなる方法が提供される（式中の（X）はフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードである）。また、式（XI）の化合物の製造方法であって、式（X）の化合物を化合物（XI）に変換することを含んでなる方法も提供される。そのように製造された化合物（V）および（XI）は、ゲフィチニブの製造において使用される。
【化１】


【化２】


【化３】


【化４】
（もっと読む）

N-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-アミンの塩を製造する方法であって、4-ハロ-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリンを3-アミノフェニルアセチレンまたはその塩と酸性条件下で反応させてN-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-アミンの対応する酸塩を形成することを含んでなり、任意に、前記N-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-アミンの酸塩をN-(3-エチニルフェニル)-6,7-ビス(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-4-アミンに変換することをさらに含んでなる方法。 （もっと読む）