本発明は、次の反応式に従う、式（５）で表されるヒドラゾン体の工業的に有利な製造法を提供する。
【化１】
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安定な塩酸サプロプテリンα形結晶の選択的な製法が提供される。本方法によれば、塩酸サプロプテリンを、４mol／Ｌ以上の濃度の塩酸に７０℃以上で溶解し、熱エタノールを加え、３℃／min以下の冷却速度で４０〜５５℃まで冷却して結晶を析出させることにより、塩酸サプロプテリンα形結晶が製造される。 （もっと読む）

【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】下記の式（ＩＡ）または（ＩＢ）：
【化１】


で示されるイミダゾトリアジノン誘導体であって、特に式中、Ｒ^１がシクロヘキシル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、基：−ＮＲ^５Ｒ^６、−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ^７、−ＳＯ_２Ｒ^７、−ＯＲ^８、−ＮＲ^８ＣＯＲ^７、−ＮＲ^８ＳＯ_２Ｒ^７、ヘテロアリール基、置換されていてもよいＣ_１〜６のアルキル基、置換されていてもよいＣ_１〜６のアルケニル基、または置換されていてよい飽和若しくは不飽和のヘテロシクロアルキル基であり、ＡがＣＲ^４であり、ＢがＣＨであるイミダゾトリアジノン誘導体。 （もっと読む）

【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供。
【解決手段】下記の式、（ＩＡ）または（ＩＢ）：
【化１】


で表されるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体であり、特に、Ｒ^１がシクロヘキシル基またはシクロヘプチル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が基：−ＮＲ^５Ｒ^６または−Ｓ(Ｏ)_０〜２であり、Ｒ^４がメトキシ基またはエトキシ基であるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体。 （もっと読む）

【課題】Ｔｈ１型免疫疾患の予防又は治療用医薬組成物の提供。 【解決手段】樹状細胞に発現するＮＰ受容体であるＧＣ−Ａに作用してｃＧＭＰ産生を亢進し、樹状細胞のサイトカイン産生を調節することによりＴ細胞をＴｈ２型細胞に分化し得る物質を有効成分として含有するＴｈ１型免疫疾患の予防又は治療に供する医薬組成物を得る。 （もっと読む）

【課題】安価で取り扱いのし易い試薬を用い、且つ特異な設備等を使用することのないＬ−ビオプテリンの工業的製造方法の提供。
【解決手段】式（４）
【化１】


（式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、アルキル基又はアリール基を示す）
で表されるトリアセトキシ−５−デオキシ−Ｌ−アラビノースヒドラゾン類に、水を含有する溶媒中、ルイス酸触媒下６−ヒドロキシ−２，４，５−トリアミノピリミジン（５）を反応させることを特徴とする、式（６）
【化２】


（式中、Ｒ¹及びＲ²は前記と同じ定義である）
で表されるビオプテリン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】抗炎症作用を有する新規フラボン誘導体、またはその薬理学的に許容される塩、およびそれらの製造方法その製造中間体の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^１ｄおよびＲ^１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、水酸基、炭素数１〜６の直鎖または分岐鎖のアルコキシ基、炭素数１〜６の直鎖または分岐鎖のアルキル基またはハロゲン原子を表わす）
で表わされる化合物、およびその薬理学的に許容される塩である（但し、Ｒ^１ｃがＯＨであり、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｄおよびＲ^１ｅが水素原子であり、糖部分がＤ−マンノースである化合物またはその薬理学的に許容される塩は除く）。 （もっと読む）

【課題】細胞接着阻害剤として有用な化合物の提供
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


［式中、R¹は式（II）又は（III ）：
【化２】


【化３】


（式中、R³又はR⁴は炭素数１〜６の非置換又は置換低級アルキル基、炭素数６〜１２の非置換又は置換アリール基、炭素数３〜１１の非置換又は置換ヘテロアリール基、炭素数７〜１４の非置換又は置換アラルキル基、炭素数４〜１３の非置換又は置換ヘテロアリールアルキル基を示す）を示し；R²は水素原子、炭素数１〜６の非置換又は置換低級アルキル基、水酸基、炭素数１〜６の非置換又は置換アルコキシ基、炭素数２〜１１の非置換又は置換アシルオキシ基、エステル化もしくはアミド化されていてもよいカルボキシル基、非置換又は置換のアミノ基、ニトロ基、シアノ基又はハロゲン原子を示し；Xは基-CONR⁵R⁶を示す）で表されるジヒドロチエノキノリン誘導体並びにそれを含む細胞接着阻害剤。 （もっと読む）

スフィンゴシン塩基部分の置換基が炭素鎖の短いアルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基である新規な糖脂質誘導体及びそれらを経済的に量産する効率的な製造方法並びにこれらの化合物を製造するために有用な中間体を開発する。
式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^３は置換もしくは非置換の炭素数１〜７の鎖状アルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示し、Ｒ^８は置換もしくは非置換の炭素数１から３５のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示す）
で表される糖脂質誘導体を化学的に合成する。
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類天疱瘡治療剤を提供する。ＩＦＮ−γを類天疱瘡治療剤として用いるには、１日１回２００万ＪＲＵを７日間点滴静注を行う。症状、副作用および年齢に応じて投与量の変更または数日に１回の点滴静注に変更可能である。ＩＦＮ−γは類天疱瘡に対して速効性があり副作用もほとんど認められず有効であると考えられる。作用機序としては、類天疱瘡の発症に直接関与すると考えられる好酸球に対して遊走および機能を抑制するものと推測される。 （もっと読む）