【課題】ｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはｆｌｔ−３キナーゼが含まれる一以上の信号形質導入経路が含まれる一以上のタンパクキナーゼによって調節されるヒトまたは他の哺乳類の病気の処置のための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）生理学的に許容し得る担体、および（ｂ）４−{４−〔３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）ウレイド〕−３−フロロフェノキシ}ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド、その酸塩、脱メチル体または代謝産物を含んでいる薬剤組成物。 （もっと読む）

【課題】Ｒｈｏキナーゼ阻害剤として有用なキナゾリン化合物およびその中間体の製造方法の提供。
【解決手段】中間体であるキナゾリン化合物にアリールアミノ基を導入する、例えば下記式の化合物の製造方法。


Ｒｈｏキナーゼ阻害剤は腫瘍生育の阻害、勃起不全の処置等に有用である。 （もっと読む）

【課題】ｒａｆ仲介病、ｐ３８仲介病およびＶＥＧＦ仲介病の処置に有用なアリール尿素化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその塩、または単離されたその立体異性体：


式中、ＹはＯＲ¹またはＮＨＲ²，Ｈａｌは塩素または臭素，Ｒ¹はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキル，Ｒ²はＨ，ＯＨ，Ｚ¹およびＺ²は各自ＨまたはＯＨであり、Ｚ¹またはＺ²の一つだけがＯＨであることができ、Ｘ¹ないしＸ⁷は各自独立にＨ，ＯＨまたはＯ（ＣＯ）Ｃ₁−Ｃ₄アルキルであり、そしてｎは１である。ただし、以下の条件の少なくとも一つを満たすことを条件とする。ａ）Ｚ¹またはＺ²はＯＨ，ｂ）Ｒ²はＯＨ （もっと読む）

【課題】異常な脈管形成または高透過性プロセスによって特徴付けられる、ＶＥＧＦ誘発信号形質導入経路によって仲介される病気、具体的には、ヒトまたは他の哺乳類の網膜症または未熟児網膜症を処置するための医薬を提供する。
【解決手段】−ｏ−または−ｓ−で連結されたフェニルまたはピリジル基で置換された特定のフェニル尿素化合物を有効成分とする医薬。該化合物は、約０．１ないし約２００ｍｇ／ｋｇ総体重の範囲であり得る経口、静脈、筋肉内、皮下または非経口投与量において患者へ投与することができ、そして追加の脈管形成阻害剤は約０．１ないし約２００ｍｇ／ｋｇ総体重の静脈内、筋肉内、皮下または非経口投与量において投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのジアリール尿素を投与することにより、血小板誘導成長因子レセプター（ＰＤＧＦＲ）を含む信号形質導入経路に関連および／または仲介されるヒトおよび他の哺乳類の状態および病気を処置および／または防止するための方法を提供する。本発明はまた、血管形成手術または脈管系に影響または傷つける他の侵襲的操作の再狭窄、および宿主中へドナー組織の移植後グラフト拒絶を処置、緩和、防止または変調するためのデバイスおよび方法を提供し、その場合ステントはまたは他の内植し得るデバイスは式Ｉのジアリール尿素の有効量を含んでいる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、その塩、そのプロドラッグ、その代謝産物、そのような化合物を含有する薬剤組成物、ｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８およびｆｌｔ−３によって仲介される病気を処置するためのそのような化合物および組成物の使用。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）の新規化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および単一の剤としてまたは細胞毒治療剤との組合せにおいて高増殖性および血管形成障害を処理するためにそれら化合物または組成物の使用に関する。
式（Ｉ）

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本発明は、式（Ｉ）の化合物の固形分散体を含んでなる新規の薬剤組成物、これらの新規な薬剤組成物を製造する方法、及び、単一の薬剤としての又は他の療法との組合せの形での、癌等のような過剰増殖性疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ阻害剤として有用な構造式（Ｉ）のキナゾリン化合物および構造式（３）のその中間体の製造方法に関する。Ｒｈｏキナーゼ阻害剤は腫瘍生育の阻害、勃起不全の処置、およびＲｈｏキナーゼによって仲介される他の適応症、例えば冠心臓病の処置に有用である。
【化１１８】


【化１１９】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物の固形分散体を含んでなる新規の薬剤組成物、それら新規の薬剤組成物の製造方法、及び、癌等のような過剰増殖性疾患を治療するための、単独薬剤としてのまたはたの治療剤との組み合わせの形での、それらの使用に関する。
【化１】

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