本発明は、式(I)


で表される新規化合物(その互変異性体を含む)、その製剤学的に許容され得る塩及び溶媒和物、その調製のための方法及び反応性中間体；式(II)


の化合物(その立体異性体及び互変異性体の全てを含む)の調製のための方法及び反応性中間体、式(I)の化合物を調製するための適当な先駆体としての式(II)の化合物の使用、並びに、ヒトの喘息及び他の炎症性疾患及び症状の予防及び治療における治療的に活性な薬剤としての式(I)の化合物及び式(II)の化合物の使用に関する。
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本発明は、全ての立体異性体及び互変異性体を含め式（Ｉ）で示される新規化合物、その製薬学的に許容し得る塩及び溶媒和物、その製造方法及び反応中間体並びにそのヒトの喘息及びその他の炎症性疾患及び／又は病気の予防及び治療における使用に関する。

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本発明は、（ａ）前記の式（Ｉ）で示される新規１−チアジベンゾアズレン誘導体、
（ｂ）その薬理学的に許容し得るエステル、塩及び溶媒和物、（ｃ）その製造方法及び製造用中間体用、（ｄ）炎症性の病気及び状態を治療するための医薬製剤の製造方法及び
（ｅ）そのヒト及び動物における炎症性炎症性の病気及び状態を治療するための使用に関する。これらの化合物は、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）の産生及びインターロイキン−１（ＤＬ−１）の産生を阻害し且つ鎮痛作用を示す。
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本発明は、９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ及び５−Ｏ−デソサミニル−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロノリドＡのＮ″−置換９ａ−Ｎ−（Ｎ´−カルバモイル−γ−アミノプロピル）、９ａ−Ｎ−（Ｎ´−チオカルバモイル−γ−アミノプロピル）、９ａ−Ｎ−［Ｎ´−（β−シアノエチル）−Ｎ´−カルバモイル−γ−アミノプロピル］及び９ａ−Ｎ−［Ｎ´−（β−シアノエチル）−Ｎ´−チオカルバモイル−γ−アミノプロピル］誘導体、すなわち前記一般式１〔式中、ＲはＨ原子又はクラジノシル基を表し、Ｒ^１はＨ原子又はβ−シアノエチル基を表し且つＲ^２はイソプロピル基、１−ナフチル基、２−ナフチル基、ベンジル基、２−（トリフルオロメチル）フェニル基、３−フェニルプロピル基、β−フェニルエチル基、エトキシカルボニルメチル基、１−（１−ナフチル）エチル基、３，４，５−トリメトキシフェニル基及び２，４−ジクロロフェニル基を表し、且つＸはＯ原子及びＳ原子を表す〕で示されるアザライド系の新規な半合成マクロライド抗生物質、及びその無機又は有機酸との製薬学的に許容し得る付加塩、その医薬組成物の製造方法並びにその組成物の細菌感染症の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明はアザリド列の新規半合成マクロライド抗生物質である、一般式（I）


（式中ＲはＨ又はクラジノシル部分を表わし、R¹はクロロ、アミノ、フェニルアミノ、2−ピリジルアミノ、3,4−ジメチル−4−イソキサゾリルアミノ及び5−メチル−3−イソキサゾリルアミノ基を表わす）の9−デオキソ−9−ジヒドロ−9a−アザ−9a−ホモエリスロマイシンＡ及び5−O−デソサミニル−9−デオキソ−9−ジヒドロ−9a−アザ−9a−ホモエリスロノリドＡの置換された9a−N−{N'−[4−(スルホニル)フェニルカルバモイル]}誘導体及びこれの無機酸又は有機酸との製薬上許容し得る酸付加塩に関し、またそれらの製造方法又は製薬組成物に関し、並びに部屋及び医療装置の滅菌用に且つまた壁面及び木質被覆の保護用に該組成物の使用に関する。
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本発明は、９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ及び５−Ｏ−デソサミニル−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロノライドＡの置換９ａ−Ｎ−［Ｎ´−（ベンゼンスルホニル）カルバモイル−γ−アミノプロピル］及び９ａ−Ｎ−［Ｎ´−（β−シアノエチル）−Ｎ´−（ベンゼンスルホニル）カルバモイル−γ−アミノプロピル］誘導体、すなわち次の一般式(１)：


（式中、ＲはＨ原子又はクラジノシル基を表し、Ｒ^１はＨ原子又はβ−シアノエチル基を表し且つＲ^２はＨ原子、フルオロ基、クロロ基又はメチル基を表す）で示されるアザライド系の新規な半合成マクロライド抗生物質、その無機又は有機酸との製薬学的に許容し得る付加塩、医薬組成物の製造方法、並びに部屋及び医療機器を消毒するため及び壁及び木材を保護するための前記組成物の使用に関する。
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本発明は、一般式(I)


(式中、Ｒ₁は、個別的に、水素、ヒドロキシル又は式(II)


の基を表し、Ｘは、個別的に、C₁−C₆アルキル基、C₂−C₆アルケニル基を表すか、又は、Ｘは、個別的に、少なくとも１個の、組込まれたＯ、Ｓ又はＮ原子を含有するC₁−C₆アルキル基を表すか、又は、Ｘは、個別的に、(CH₂)n-Arを表すか、又は、Ｘは、個別的に、
(CH₂)n-ヘテロシクロアルキルを表し、(CH₂)nは、個別的に、アルキルを表し、n は、組込まれた原子Ｏ、Ｓ又はＮを含むか又は含むことなしに、1〜10であり、Arは、個別的に、原子Ｏ、Ｓ又はＮの０〜３個を有する、かつ、ハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂、アミノ-C₁-C₃-アルキル又はアミノ-C₁-C₃-ジアルキル、CN、SO₂NH₂、C₁-C₃-アルキルから独立的に選ばれた１〜３個の基で置換されているか又は置換されていない、５−10員単環式又は二環式芳香族環を表し、ヘテロシクロアルキルは、非芳香族の、部分的に又は完全に飽和された３−10員の単環又は二環系であって、ハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂、アミノ-C₁-
C₃-アルキル又はアミノ-C₁-C₃-ジアルキル、CN、SO₂NH₂、C₁-C₃-アルキル、-C(O)-、COOHから独立的に選ばれた１〜４個の基で置換されているか又は置換されていない環系を表し、この環系は、３−８員の単環式又は二環式環を包含しており、そしてこれらの環は組込まれたＯ、Ｓ又はＮ原子を含有するか又は含有していない非芳香族環に連結された６員芳香族環又はヘテロ芳香族環を包含している；或いは、Ｒ₁はＲ₂と共にケトンを表し、
Ｒ₂は、個別的に、水素を表すか、又は、Ｒ₁と共にケトンを表すか、又は、Ｒ₃と共にエーテルを表し、Ｒ₃は、個別的に、ヒドロキシル、式-OXの基を表すか、又は、Ｒ₂と共にエーテルを表し、Ｒ₄は、個別的に、水素、C₁−C₄アルキル基又はC₂-C₄アルケニル基を表し、Ｒ₅は、個別的に、水素又はヒドロキシル保護基を表す)で表される、新規な9-デオキソ-9a-アザ-9a-ホモエリスロマイシン A 9a,11-環状カルバメートの3-デクラジノシル誘導体、抗菌活性を有する他のマクロライド系化合物の合成のための中間体、その製造方法、その無機酸又は有機酸との薬理学的に許容される付加塩及びその水和物、医薬組成物の調製方法及び菌の感染症の治療のための使用に関する。
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本発明は、1,2-ジアザ-ジベンゾアズレン誘導体、その製薬学的に供し得る塩及び溶媒和物、これらの製造方法及び製造用中間体並びにこれらの抗炎症効果、特に腫瘍壊死因子-α（ＴＮＦ-α）産生の阻害及びインターロイキン-1（ＩＬ-１）産生の阻害並びにこれらの鎮痛作用に関する。 （もっと読む）

本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（CNS）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための3−アザ−1−オキサ−ジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（CNS）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための1−オキサ−ジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）