ディフアルマ ソシエタ ペル アチオニにより出願された特許
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アンジオテンシンII拮抗化合物の製造方法
【課題】アンギオテンシンII拮抗薬の製造方法を提供する。
【解決手段】式(II)の化合物と式(III)のシントンを触媒、有機配位子および塩基性試剤の存在下に反応して、式(I)の化合物を製造する。
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塩化メチルガスを分解的にスクラビングする方法
【課題】発明は、工業規模の反応の間に生成するその塩化メチル含有ガスを効率的にスクラビングして、容易に処理できる毒性の少ない化合物に変えることができる方法の提供。
【解決手段】塩化メチル含有ガスを、硫黄を含む有機化合物の塩を含むスクラビング溶液と接触させることを含む塩化メチルを分解的にスクラビングする。
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テルミサルタンの調製方法
【課題】テルミサルタンの調製方法であって、市販のもしくは調製の容易な中間体を利用する、できれば追加的なカルボキシル官能基の保護および脱保護ステップの無い方法を提供すること。
【解決手段】テルミサルタン(I)の調製方法、およびその合成のために有用な新規な中間体。
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ロサルタンカリウム結晶形アルファ
【課題】ロサルタンカリウム結晶形αを提供すること。
【解決手段】ロサルタンカリウム結晶形α、その調製方法、それに由来する医薬組成物、治療およびロサルタンカリウムの精製工程におけるその用途を提供する。
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アダパレンを調製するための方法
【課題】式(I)の化合物またはその塩の調製方法の提供。
【解決手段】Ni(II)の塩、有機リガンドおよび塩基性試剤の存在下で式(II)の化合物を式(III)の化合物と反応させて、式(I)の化合物を得るステップを含む。
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トルテロジンの調製方法
【課題】トルテロジン、すなわち、ラセミ体としての、(R)−N,N−ジイソプロピル−3−(2−ヒドロキシ−5−メチルフェニル)−3−フェニルプロパンアミンの新規な調製方法、ならびにその調製に有用な中間体。
【解決手段】式(II)で表わされる化合物と酸性試薬を反応させるトルテロジンの製造法及び式(II)の化合物。
(Xが−CH2−の場合、Rは−N(イソプロピル)2であり、Xが=COである場合、Rは−N(イソプロピル)2もしくは−OR1を表わす。)
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結晶形態のラベプラゾールナトリウム塩。
【課題】新規なラベプラゾールナトリウム塩の結晶性水和物及びラベプラゾールナトリウム塩の精製方法を提供する。
【解決手段】ラベプラゾールナトリウム塩の結晶性水和物α型又はβ型。これらは粗ラベプラゾールナトリウム塩を低級アルキル脂肪酸低級アルキルエステルからアルカリ性水の存在化あるいは不存在下に結晶化することにより得られる。
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アダパレン多形形態
【課題】有利な性質を持つ、生物学的に活性のある新奇のアダパレン結晶質および無定形の諸形態、それらの製造方法、それらのアダパレン精製のための使用、前記諸形態を含有する薬剤組成物および治療におけるその使用の提供。
【解決手段】無定形形態および「形態α」と呼ばれる新奇の結晶質形態のアダパレンを特定の溶媒および温度を含む製法で得る。
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イミキモドの製造方法
【課題】イミキモドの新規な製造方法と、その製造に中間体として有用な新規ヒドロキシルアミノおよびヒドラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】この方法は、式(I)の4−クロロ−1−イソブチル−1H−イミダゾ[4,5−c]キノリンと式(II)のアミン化合物とを反応させ、必要ならば次いで還元剤と反応させる。
【化1】
NH2−X (II)
[式(II)中、Xは−OR基または−NR1R2基であり、Rは水素、C1〜C6アルキル基、アリール−C1〜C4アルキル基、アリール基または−SO3H(スルホン)基であり、R1およびR2はそれぞれ独立に、水素、C1〜C6アルキル基、アリール−C1〜C4アルキル基、アリール基または−SO2R3基であり、R3はアリール基である。]
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ケト化合物の調製方法
【課題】ほとんど除去不可能な副生成物の形成および工業的製造コストの上昇を回避しつつ、アルキン結合を水和して対応するケト化合物を得る方法を提供すること。
【解決手段】フェキソフェナジンの調製において中間体として有用な、4−[1−オキソ−4−[4−(ヒドロキシジフェニルメチル)−1−ピペリジニル]ブチル]−α,α−ジメチルベンゼン酢酸を、4−{[4−(4−ヒドロキシジフェニルメチル)−1−ピペリジニル]−1−ブチニル}−α,α−ジメチルベンゼン酢酸と硫酸水溶液との間の、酸化水銀(II)の存在下でのC1〜C4アルカノール中における反応により調製する方法を提供する。
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