【課題】増殖性疾患の治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式(III)で示される化合物又はその溶媒和物(ここでR¹⁰およびR¹⁶は、一緒になって、N10とC11との間に二重結合を形成する）。この化合物は、二量体であり、各単量体のＲ^８基は、一緒になって、式-X-R"-X-(ここで、R"は、ヘテロ原子が鎖中に介在していてもよいアルキレン基及び/又は芳香環であり、各Xは、独立にO、S、又はNHから選択される)を有する二量体架橋を形成して該単量体を連結する。
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特許請求されるのは、式（Ｉ）


で表される不斉ピロロベンゾジアゼピン−二量体（ＰＢＤ−二量体）である。この二量体は、少なくとも可変部Ｒ^１２及びＲ^２が表す意味に起因して不斉である。式（Ｉ）においては、Ｒ^２は、式（ＩＩ）（ここで、Ａは、Ｃ_５〜７アリール基であり、Ｘは、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯＨ、Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、ＮＨＲ^Ｎ（ここで、Ｒ^Ｎは、Ｈ及びＣ_１〜４アルキルからなる群から選択される）及び（ＯＣ_２Ｈ_４）_ｍＯＣＨ_３（ここで、ｍは、１〜３である）からなる群から選択され、且つ：（ｉ）Ｑ^１は一重結合であり、Ｑ^２は一重結合及び−Ｚ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ここで、Ｚは、一重結合、Ｏ、Ｓ及びＮＨから選択され、ｎは、１〜３である）から選択されるか；又は（ｉｉ）Ｑ^１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｑ^２は一重結合であるか；のいずれかである）で表されるものであり；Ｒ^１２は、Ｃ_５〜１０アリール基であって、ハロ、ニトロ、シアノ、エーテル、Ｃ_１〜７アルキル、Ｃ_３〜７ヘテロシクリル及びビス−オキシ−Ｃ_１〜３アルキレンからなる群から選択される１個又はそれ以上の置換基によって場合により置換されている。その他の可変部は、特許請求の範囲に定義されている通りである。この化合物は、増殖性疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(T)の化合物[式中、R²は、CHR^2Aであり、R^2Aは、H、R、CO₂R、COR、CHO、CO₂H及びハロから独立に選択され;R⁶及びR⁹は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn及びハロから独立に選択され;R⁷は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn及びハロから独立に選択され;R⁸は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn及びハロから独立に選択され;Rは、場合によって置換されているC_1-12アルキル基、C_3-20ヘテロシクリル基及びC_5-20アリール基から独立に選択され;或いはこの化合物は、式(M)からなる各単量体との二量体であり、ここで、各単量体のR⁷基又はR⁸基は、一緒になって、単量体を連結する式-X-R”-X-を有する二量体架橋を形成しており;R”は、C_3-12アルキレン基であり、この鎖は、一つ又は複数のヘテロ原子、例えばO、S、N(H)及び/又は芳香環、例えばベンゼン若しくはピリジンによって中断されていてよく;並びに各Xは、O、S又はN(H)から独立に選択され;或いはR⁶からR⁹までの隣接基の任意のペアが、一緒になって、基-O-(CH₂)_p-O-を形成しており、ここで、pは、1又は2である。]並びにその塩及び溶媒和物を含む、ある特定のピロロベンゾジアゼピン(PBD)、特にC2置換を有するピロロベンゾジアゼピン二量体並びに他のPBD化合物を調製するための中間体としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、


さまざまなエナンチオマー比で生じるＺＣ−４２３（Ｉ）の調製方法に関する。 （もっと読む）

式(I) [式中、R²は、場合により置換されたC_5-20アリール基であり；R⁶およびR⁹は独立して、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、ニトロ、Me₃Snおよびハロから選択され；ここで、RおよびR’は独立して、場合により置換されたC_1-12アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリール基から選択され；R⁷は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NHRR’、ニトロ、Me₃Snおよびハロから選択され；R”はC_3-12アルキレン基であって、その鎖中に1個以上のヘテロ原子および／または芳香環を含んでもよく；Xは、O、S、またはNHから選択され；zは、2または3であり；Mは、製薬上許容される1価のカチオンであり；R^2’、R^6’、R^7’、R^9’、X’およびM’は、それぞれR²、R⁶、R⁷、R⁹、XおよびMと同じ群から選択され、またはMおよびM’は一緒になって製薬上許容される2価のカチオンを表してもよい]の化合物、またはその溶媒和物。
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式（I）（式中、R²は、所望により置換されていてもよいナフチル基；所望により置換されていてもよいチオフェニルまたはフラニル基；ならびに1以上のクロロもしくはフルオロ基、エチルもしくはプロピル基、4-t-ブチル基、2-メチル基または2位および6位の2つのメチル基により置換されたフェニル基から選ばれる）の化合物ならびにその塩、溶媒和物、化学的に保護された形態およびプロドラッグを開示する。

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本発明者らは、C2置換PBDを製造するための主要な中間体を開発した。この中間体は、C2位に脱離基、N10位にカルバメート保護基、かつC11位に保護ヒドロキシ基を有する。第1の態様において、本発明は、式(I)を有する化合物を包含する。ただし、R¹⁰は、カルバメート系窒素保護基であり；R¹¹は、酸素保護基であり；そしてR²は、活性脱離基である。さらなる態様において、本発明は、第1の態様に定義されるような式(I)で示される化合物から、式(III)で示される化合物またはその溶媒和物を合成する方法を包含する。ただし、R¹⁶は、O-R¹¹(ここで、R¹¹は、第1の態様に定義されるとおりである)もしくはOHのいずれかであり、またはR¹⁰およびR¹⁶は、一緒になって、N10とC11との間に二重結合を形成し；そしてR¹⁵は、Rである。他の置換基は、特許請求の範囲に定義されている。本発明のさらなる態様は、式(III)で示される化合物(その溶媒和物(R¹⁰およびR¹⁶がN10とC11との間に二重結合を形成する場合)およびその医薬塩を包含する)と、これらを含む医薬組成物と、増殖性疾患を治療するための医薬の製造におけるそれらの使用とに関する。
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式(I) [式中、R¹⁰は窒素保護基であり、R¹¹はOHまたはO-R¹²のいずれかであり、ここでR¹²は酸素保護基であり、またはR¹⁰およびR¹¹は一緒になってN10とC11の間に二重結合を形成し；R^10’およびR^11’はそれぞれR¹⁰およびR¹¹と同じ選択肢から選択される]の化合物ならびにその塩および溶媒和物。

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