Ｃ２置換ピロロベンゾジアゼピン類を調製するための主要な中間体としての１１−ヒドロキシ−５Ｈ−ピロロ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾジアゼピン−５−オン誘導体
【課題】増殖性疾患の治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式(III)で示される化合物又はその溶媒和物(ここでR10およびR16は、一緒になって、N10とC11との間に二重結合を形成する）。この化合物は、二量体であり、各単量体のＲ８基は、一緒になって、式-X-R"-X-(ここで、R"は、ヘテロ原子が鎖中に介在していてもよいアルキレン基及び/又は芳香環であり、各Xは、独立にO、S、又はNHから選択される)を有する二量体架橋を形成して該単量体を連結する。
【解決手段】式(III)で示される化合物又はその溶媒和物(ここでR10およびR16は、一緒になって、N10とC11との間に二重結合を形成する）。この化合物は、二量体であり、各単量体のＲ８基は、一緒になって、式-X-R"-X-(ここで、R"は、ヘテロ原子が鎖中に介在していてもよいアルキレン基及び/又は芳香環であり、各Xは、独立にO、S、又はNHから選択される)を有する二量体架橋を形成して該単量体を連結する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式III：
【化１】
で示される化合物、ならびにその塩、溶媒和物、化学的保護形、およびプロドラッグ。ただし、上記式中、
R6およびR9は、独立して、H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR'、ニトロ、Me3Sn、およびハロから選択され；
RおよびR'は、独立して、場合により置換されていてもよい、C1〜12アルキル基、C3〜20ヘテロシクリル基、およびC5〜20アリール基から選択され;
この化合物は、二量体(各単量体は式(I)で示される)であり、各単量体のR8基は、一緒になって、式-X-R"-X-(ここで、R"は、1個以上のヘテロ原子が鎖中に介在していてもよいC3〜12アルキレン基および/もしくは芳香環であり、各Xは、独立して、O、S、もしくはNHから選択される)を有する二量体架橋を形成して該単量体を連結し、そしてR7は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR'、ニトロ、Me3Sn、およびハロから選択され、
あるいはR6〜R9の隣接基の任意の対は、一緒になって、-O-(CH2)p-O-基(ここで、pは、1または2である)を形成し；
R10およびR16が、一緒になって、N10とC11との間に二重結合を形成し；そして
R15は、(a)場合により置換されていてもよいC5〜20アリール基または(b)以下の(i)もしくは(ii)から選択される基である：
(i)置換C2アルキル基；および
(ii)場合により置換されていてもよいC3〜7アルキル基
((i)または(ii)の基は、C2とC3との間の結合に共役した炭素炭素二重結合または三重結合を有する)。
【請求項２】
二量体架橋が式-O-(CH2)n-O-を有して単量体を連結し、nが3〜12である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
nが3〜7である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
nが3である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R9がHである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R6が、H、OH、OR、SH、NH2、ニトロおよびハロから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R6がHである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
R７が、H、OH、OR、SH、NH2、NHR、NRR'およびハロから選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
R７がORである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
R７がOMeである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R15が、R、OH、OR、NH2、NHR、NRR'、CN、C(=O)H、C(=O)OH及びハロからなる群より選択される置換基で場合により置換されていてもよいC5〜20アリール基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
R15が、ORにより置換されているC5〜20アリール基である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
R15が、OMeにより置換されているC5〜20アリール基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R6がHであり、R7がOMeであり、XがOであり、R''が(CH2)3であり、R9がHであり、R15がパラメトキシフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R15が場合により置換されていてもよいC3〜7アルキル基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
R15が置換C2アルキル基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
治療法に使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物と製薬上許容される担体または希釈剤とを含有する医薬組成物。
【請求項１９】
増殖性疾患を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式III：
【化１】
で示される化合物、ならびにその塩、溶媒和物、化学的保護形、およびプロドラッグ。ただし、上記式中、
R6およびR9は、独立して、H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR'、ニトロ、Me3Sn、およびハロから選択され；
RおよびR'は、独立して、場合により置換されていてもよい、C1〜12アルキル基、C3〜20ヘテロシクリル基、およびC5〜20アリール基から選択され;
この化合物は、二量体(各単量体は式(I)で示される)であり、各単量体のR8基は、一緒になって、式-X-R"-X-(ここで、R"は、1個以上のヘテロ原子が鎖中に介在していてもよいC3〜12アルキレン基および/もしくは芳香環であり、各Xは、独立して、O、S、もしくはNHから選択される)を有する二量体架橋を形成して該単量体を連結し、そしてR7は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH2、NHR、NRR'、ニトロ、Me3Sn、およびハロから選択され、
あるいはR6〜R9の隣接基の任意の対は、一緒になって、-O-(CH2)p-O-基(ここで、pは、1または2である)を形成し；
R10およびR16が、一緒になって、N10とC11との間に二重結合を形成し；そして
R15は、(a)場合により置換されていてもよいC5〜20アリール基または(b)以下の(i)もしくは(ii)から選択される基である：
(i)置換C2アルキル基；および
(ii)場合により置換されていてもよいC3〜7アルキル基
((i)または(ii)の基は、C2とC3との間の結合に共役した炭素炭素二重結合または三重結合を有する)。
【請求項２】
二量体架橋が式-O-(CH2)n-O-を有して単量体を連結し、nが3〜12である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
nが3〜7である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
nが3である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
R9がHである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R6が、H、OH、OR、SH、NH2、ニトロおよびハロから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R6がHである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
R７が、H、OH、OR、SH、NH2、NHR、NRR'およびハロから選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
R７がORである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
R７がOMeである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
R15が、R、OH、OR、NH2、NHR、NRR'、CN、C(=O)H、C(=O)OH及びハロからなる群より選択される置換基で場合により置換されていてもよいC5〜20アリール基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
R15が、ORにより置換されているC5〜20アリール基である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
R15が、OMeにより置換されているC5〜20アリール基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
R6がHであり、R7がOMeであり、XがOであり、R''が(CH2)3であり、R9がHであり、R15がパラメトキシフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
R15が場合により置換されていてもよいC3〜7アルキル基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
R15が置換C2アルキル基である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
治療法に使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物と製薬上許容される担体または希釈剤とを含有する医薬組成物。
【請求項１９】
増殖性疾患を治療するための医薬の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【公開番号】特開２０１１−１５７３６７（Ｐ２０１１−１５７３６７Ａ）
【公開日】平成２３年８月１８日（２０１１．８．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５５２３０（Ｐ２０１１−５５２３０）
【出願日】平成２３年３月１４日（２０１１．３．１４）
【分割の表示】特願２００７−５０１３４０（Ｐ２００７−５０１３４０）の分割
【原出願日】平成１７年３月１日（２００５．３．１）
【出願人】（５０５１７１９７５）スピロゲン リミティッド (8)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年８月１８日（２０１１．８．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２３年３月１４日（２０１１．３．１４）
【分割の表示】特願２００７−５０１３４０（Ｐ２００７−５０１３４０）の分割
【原出願日】平成１７年３月１日（２００５．３．１）
【出願人】（５０５１７１９７５）スピロゲン リミティッド (8)
【Ｆターム（参考）】
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