本発明は、新規な結晶形態であるモンテルカストのシクロプロピルアミン塩および高純度非晶質モンテルカストナトリウムの調製方法におけるその使用に関する。 （もっと読む）

オランザピン／水／テトラヒドロフランの比が１：１：１／２の混合溶媒和物の改良製造方法を提供する。上記改良は、基本的に溶媒としてテトラヒドロフランと水を用いてＮ−デスメチルオランザピンを硫酸ジメチルによりメチル化することによって調製されることを特徴とする。

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本発明は、バルサルタンおよび動脈性高血圧症または心不全の治療向けの薬物の製造に有用な中間体（ＩＩ）を得る方法を提供する。この方法は、a）有機塩基または無機塩基を有するＬ−バリン（ＩＶ）塩および極性溶媒または水による化合物（ＶＩＩ）のアルデヒド基のイミン化を行って（Ｘはハロゲンまたは−ＯＳＯ_２Ｒ基を意味し、ＲはＣＦ_３、トリル、メチル、またはＦである）、イミン型化合物（ＶＩＩＩ）（式中、Ｂ^＋は有機塩基またはアルカリ性陽イオンのプロトン化型である）を得ること、ｂ）化合物（ＶＩＩＩ）のイミン基を還元した後に酸性化して化合物（ＶＩ）を得ること、およびｃ）化合物（ＶＩ）の塩化バレリルでＮ−アシル化して化合物（ＩＩ）を得ることを含む。工程ａ）およびｂ）は「ワンポット」反応で行うことができる。
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式（II）の中間体と式（III）の化合物をカップリングし、そのアルカリ性塩を水性媒質中で中和し、得られた粗生成物を再結晶することによる少ない合成工程でイルベサルタン多形体Ａを得る方法を提供する。上記方法を用いると、テトラゾール環の保護および脱保護が不要になるので、大きな工業的規模でイルベサルタンを得る上でかなり興味深い。本発明はまた、式(II）の合成中間体に関する。

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上記混合溶媒和物は、1:1:1/2の比のオランザピン/水/テトラヒドロフラン(I)の溶媒和物である。上記溶媒和物の製造方法は、粗製の無水オランザピンをテトラヒドロフラン/水の混合物で処理することを含む。オランザピンのI型の製造方法は、式Iの混合溶媒和物を真空中で温度管理条件下で乾燥することにより脱溶媒和することを含む。
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本発明は、バルサルタンを製造するのに有用な中間体の製造方法、およびバルサルタンの製造方法とともに動脈性高血圧症または心不全の治療のための薬剤を製造するのに有用な式（IV）、（Ｖ）および（VI）の合成中間体に関する。このバルサルタンの製造方法により、単純かつ入手しやすい出発品を用い、しかも高収率、かつ、ラセミ化の問題なく、工業規模での製造が可能となる。本発明はまた、Ｎ−アシル化の前にカルボン酸を保護する必要のない式（Ｖ）の中間体から式（VI）の中間体を製造する方法も提供する。
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本発明は、オンダンセトロンというＩＮＮで知られている（±）１，２，３，９−テトラヒドロ−９−メチル−３−［（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチル］−４Ｈ−カルバゾール−４−オンの新規多形体、該多形体の製造方法、該多形体を含有する医薬組成物、ならびに嘔気および嘔吐の治療および予防における該多形体の使用に関する。本発明によれば、新規の安定なオンダンセトロンの多形体、および工業規模でのそれらの製造方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、塩基の存在下で、式（II）の化合物と式(III)の化合物（Ｘは脱離基、Ｐはアルカリ条件に耐えるアルコール類の保護基を意味する）との反応、次いで脱保護の工程および場合によりその薬学上許容される塩を得る工程による、クエチアピンを製造する方法に関する。上記の方法では、穏やかな温度条件下、短い反応時間で、有毒溶媒の使用を避けながら、高純度のクエチアピンを得られる。
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