説明

ポートラ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッドにより出願された特許

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抗凝固療法の主要な制限の1つは、治療に関連する出血の危険性、および過剰投薬の場合または緊急外科的処置が必要な場合において、抗凝固活性を迅速に反転させる能力の制限である。したがって、すべての形態の抗凝固療法に対する特異的かつ有効な解毒剤が非常に望ましい。本発明は、第Xa因子を標的とする抗凝固剤に対する解毒剤に関する。解毒剤は、第Xa因子阻害剤と結合してそれを実質的に中和するが、集合してプロトロンビナーゼ複合体を形成しない第Xa因子タンパク質誘導体である。本明細書に記載の誘導体は、内因性の凝固活性を欠くか、それが減少している。本明細書では、現在第Xa因子阻害剤を用いた抗凝固療法を受けている患者において出血を停止または予防する方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は式(I):


で示される塩の新規スルホニルウレア塩およびその多形体形態を提供する。その種々の形態の化合物は、有効な血小板ADPレセプター阻害剤であり、種々の医薬組成物にて用いることができ、特に循環器疾患、特に血栓症に関連する疾患の予防および/または治療に有効である。本発明はまた、該化合物および形態を製造する方法、および治療的有効量の式(I)の塩またはその医薬的に許容される形態を投与することを特徴とする、哺乳動物における血栓症および血栓症関連病態を予防または治療する方法も提供する。
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本発明は、式:


で示される化合物を単独で、またはアスピリンまたは血栓溶解剤であってよい第2の薬剤と組み合わせて、そのような処置を必要とするヒトの患者に投与することによる、ヒトの患者における血小板凝集の迅速で可逆的な阻害のための方法および組成物を提供する。
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本発明は、血栓症の治療のための[4−(6−フルオロ−7−メチルアミノ−2,4−ジオキソ−1,4−ジヒドロ−2H−キナゾリン−3−イル)−フェニル]−5−クロロ−チオフェン−2−イル−スルホニルウレア、またはその薬学的に許容される塩を含む併用治療の医薬組成物および方法の使用に関する。
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血栓症を治療するため、および患者における続発性虚血症の可能性および/または重症度を軽減するための、血小板ADP受容体阻害剤として有用な化合物が提供される。
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本発明は、式(I)の新規なスルホニル尿素化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な誘導体、多形形態および非晶質形態を提供する。様々な形態のそれらの化合物は、有効な血小板ADPレセプターインヒビターであり、様々な薬学的組成物において用いることができ、心血管疾患、特に血栓症に関連する疾患の予防および/または処置について特に効果的である。本発明は、そのような化合物および形態を調製ならびに治療有効量の式(I)の化合物または薬学的に受容可能なその塩もしくは形態を投与する工程を含む、哺乳動物における血栓症および血栓症関連病態を予防または処置するための方法も提供する。
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患者において、血栓症を処置するためおよび二次虚血事象の可能性および/または重篤度を低減するために有用な、置換ベンゾオキサジン−4(3H)−オンを提供する。本出願は、従来よりも有効な血小板ADPレセプターインヒビターを提供する。本出願は、特に、心血管疾患の予防および/または処置に有用な抗血栓活性を有する血小板ADPレセプターインヒビターを提供し、特に血栓症に関連する心血管疾患の予防および/または処置に有用な抗血栓活性を有する血小板ADPレセプターインヒビターを提供する。 (もっと読む)


本出願において、イソキノリノン化合物が提供される。これらのイソキノリノン化合物は、特に、血栓症および血栓症関連病態または障害の治療において、ADP血小板の凝集を阻止するのに有用である。本出願は、より有効な血小板ADPレセプターインヒビターを提供する。特に、本出願は、心血管疾患(特に、血栓症に関連する心血管疾患)の予防および/または処置において有用である抗血栓活性を有する血小板ADPレセプターインヒビターを提供する。 (もっと読む)


2,4−ジオキソ−3−キナゾリニルアリールスルホニル尿素が提供され、これらは、特に、血栓症および血栓症関連病態または障害の治療において、ADP血小板の凝集を阻止するのに有用である。本出願は、より有効な血小板ADPレセプターインヒビターを提供する。特に、本出願は、心血管疾患(特に、血栓症に関連する心血管疾患)の予防および/または処置において有用である抗血栓活性を有する血小板ADPレセプターインヒビターを提供する。
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