本発明の一番目の態様は、ロスコビチン又はその薬学的に許容される塩と、酪酸ナトリウム若しくはそのプロドラッグ、スベロイルアニリドヒドロキサム酸（ＳＡＨＡ）、バルプロ酸ナトリウム、及びトリコスタチンＡ（ＴＳＡ）から選択されるヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害剤とを含む組合せに関する。本発明の二番目の態様は、ロスコビチン又はその薬学的に許容される塩と、酪酸ナトリウム又はそのプロドラッグ、ＳＡＨＡ、バルプロ酸ナトリウム、及びＴＳＡから選択されるＨＤＡＣ阻害剤とを含む、治療において同時に、連続して、又は個別に用いるための組合せ調製物としての医薬品に関する。三番目の態様は、増殖症の治療方法であって、かかる治療方法が、ロスコビチン又はその薬学的に許容される塩と、酪酸ナトリウム又はそのプロドラッグ、ＳＡＨＡ、バルプロ酸ナトリウム、及びＴＳＡから選択されるＨＤＡＣ阻害剤とを対象に同時に、連続して、又は個別に投与することを含むことを特徴とする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物又は薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｚは、ＮＲ^１１、ＮＨＣＯ、ＮＨＳＯ_２、ＮＨＣＨ_２、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２又はＣＨ＝ＣＨであり、Ｘは、１個又は複数のＲ^１２基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり、Ｒ^１０及びＲ^１１は、それぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、Ｒ^１〜Ｒ^４は、それぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ_２）_ｍＲ^１２であり、ここで、ｍは、０、１、２又は３であり、各Ｒ^１２は、独立に、（ＣＨ_２）_ａＲ^１６であり、ここで、各Ｒ^１６は、独立に、Ｏ（ＣＨ_２）_ｂＲ^１３、Ｒ^１３、ＣＯＲ^１３、ＣＯＯＲ^１３、ＣＮ、ＣＯＮＲ^１３Ｒ^１４、ＮＲ^１３Ｒ^１４、ＮＲ^１３ＣＯＲ^１４、ＳＲ^１３、ＳＯＲ^１３、ＳＯ_２Ｒ^１３、ＮＲ^１３ＳＯ_２Ｒ^１４、ＳＯ_２ＯＲ^１３、ＳＯ_２ＮＲ^１３Ｒ^１４、ハロゲン、ＣＦ_３及びＮＯ_２から選択され、ここで、各ａは、０、１、２又は３であり、ｂは、０、１、２又は３であり、Ｒ^１３及びＲ^１４は、それぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ_２）_ｎＲ^１５であり、ここで、ｎは、０、１、２又は３であり、各Ｒ^１５は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アラルキル、アリール及びヘテロシクロアルキルから選択され、そのそれぞれは、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯ−アルキル、アラルキル、ＳＯ_２−アルキル、ＳＯ_２−アリール、ＣＯＯＨ、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＮＨ_２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）_２、ＣＦ_３、アルキル及びアルコキシから選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アルキル及びアルコキシ基は、１個又は複数のＯＨ基でさらに置換されていてよい。本発明のさらなる態様は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、及び増殖性障害、ウイルス障害、卒中などを含む種々の障害を治療するための医薬品の調製における式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）若しくは式（II）の化合物、又は薬学的に許容できるその塩に関する。さらなる態様は、本発明による化合物を含む医薬組成物、及び増殖性障害、ウイルス障害、卒中などを含む種々の障害を治療するための医薬品の調製における前記化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩に関する。本発明は、さらに置換されたヘテロアリール−置換ピリミジン誘導体の提供を目的とする。より詳細には、本発明は、かなりの数の異なる疾患の治療に広い治療上の用途を有し、かつ／又は１つ又は複数のプロテインキナーゼを阻害できる化合物に関する。
【化１】

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本発明は、抗核抗体に関連する疾患を治療する医薬品の調製におけるＣＤＫ２及び／若しくはＣＤＫ７及び／若しくはＣＤＫ９の阻害剤、又は薬剤として許容されるその塩の使用であって、このＣＤＫ２及び／若しくはＣＤＫ７及び／若しくはＣＤＫ９の阻害剤、又は薬剤として許容されるその塩が、抗核抗体のレベルを下方制御するのに十分な量で投与される使用に関する。本発明の別の態様は、ＣＤＫ２及び／若しくはＣＤＫ７及び／若しくはＣＤＫ９の阻害剤、又は薬剤として許容されるその塩、並びにメチルプレドニゾロンを含む組合せ物と、ＳＬＥなど抗核抗体に関連する疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、選択された置換ピリミジン、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び１つ又は複数のプロテインキナーゼの阻害剤としてのそれらの使用、よって増殖性障害、ウイルス障害及び／又はその他の障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明はヒトＰＣＮＡを含む結晶、並びに前記結晶を用いて小分子ＰＣＮＡ阻害剤を設計し且つ同定するための方法及びアッセイに関する。
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本発明は、Ｅｃｔ２のＰＨドメインの特異的な脂質結合能に関する。詳細には、本発明は、Ｅｃｔ２配列に由来し、ＤＮＡ配列１（配列番号１）で示す配列を有する単離ＤＨ−ＰＨ直列型ドメイン及びその使用、並びにＥｃｔ２の細胞周期活性、及びＥｃｔ２のＰＨドメインとＰＩの相互作用を修飾する作用物質をスクリーニングする方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、又はその薬理学的に許容できる塩


（式中、Ｚ^１は、Ｎ又はＣＨであり；Ｚ^２及びＺ^３はそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ^７であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７はそれぞれ独立して、Ｈ、Ｒ^８、又はＲ^９であり；各Ｒ^８は独立に、ヒドロカルビル基であり；各Ｒ^９は独立に、ハロ、ＮＯ_２、アルコキシ、ＣＮ、ＣＦ_３、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_２ＮＲ^１０Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１２、ＮＲ^１３Ｒ^１４、（ＣＨ_２）_ａＣＯＯＲ^１５、（ＣＨ_２）_ｂＣＯＮＲ^１６Ｒ^１７、（ＣＨ_２）_ｃＣＯＲ^１８、又は（ＣＨ_２）_ｄＯＨであり；ａ、ｂ、ｃ、及びｄはそれぞれ独立に、０、１ ２ ３ 又は４であり；Ｒ^{１０〜１８}はそれぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり；但し、Ｒ^１及びＲ^２が共にＨである場合、Ｚ^１はＣＨであり；又はＺ^２はＮであり；又はＺ^１はＣＨであり、Ｚ^２はＮであることを条件とする）であって、該化合物が、４−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２−ピリミジンアミン又は４−（５−（２−ヒドロキシエチル）−４−メチルチアゾール−２−イル）−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−２−ピリミジンアミン以外である化合物に関する。別の態様は、増殖性障害、ウイルス性障害、ＣＮＳ障害、糖尿病、発作、又は脱毛から選択される１つ又は複数の障害を治療するための医薬品の調製における、式Ｉの化合物の使用に関する。
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本発明の第一の態様は、ＣＤＫ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン又はその代謝産物とを含む組合せに関する。本発明の第二の態様は、治療において、同時に、順次に又は個別に使用する組合せ製剤としての、ＣＤＫ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β―Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン又はその代謝産物とを含む薬剤製品に関する。本発明の第三の態様は、対象に、ＣＤＫ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン又はその代謝産物を、同時に、順次に又は個別に投与することを含む、増殖性障害の治療方法に関する。 （もっと読む）