説明

中国科学院上海薬物研究所により出願された特許

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【課題】本発明は、非ヌクレオチド類の抗ウィルス剤として使用可能な両複素環連結の小分子有機化合物の医薬用途を提供することを目的としている。
【解決手段】本発明は、一般式IVに示された構造を有する化合物の、インフルエンザウィルス、肝炎ウィルス、ヘルペスウイルス、あるいはエイズのウィルスにより引き起こされるウィルス性疾患の治療における応用を提供する。



……IV
(式中、R2は、Hであり;R3,R6,R7はそれぞれ特定の基を有し、X4はSであり;X1はCHであり;Y1はO、SあるいはNHであり;Y4はNである。) (もっと読む)


本発明は、以下の具体的な構造を有するPTP1B阻害剤を提供するものである。該阻害剤はプロティンチロシンホスファターゼ1B(PTP1B)の活性を効果的に阻害することができ、インスリン抵抗性改善薬として、PTP1Bによるインスリン抵抗性と関連する疾病、特にII型糖尿病と肥満症の予防、遅延又は治療に用いることが可能である。また本発明は該阻害剤の調製方法を提供する。
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本発明は、下記一般式1に示された構造を持つビンブラスチン誘導体又はその生理的に許容し得る塩、その調製方法と用途、及び該誘導体を含む医薬組成物を提供する。前記ビンブラスチン誘導体は、腫瘍細胞株に対し抑制活性を有し、悪性腫瘍の治療薬として用いることができる。

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本発明は、以下の化学構造式で示された構造を持つ水溶性アルテミシニン誘導体、その調製方法、薬学組成物とその用途に関する。


薬理実験により該化合物と薬学組成物は、著しく免疫抑制作用を持つことが明らかになっている。人体免疫の機能亢進による疾患(紅斑性狼瘡、慢性関節リウマチ、多発性硬化症などの自己免疫疾患)の治療、及び細胞や臓器移植後抗移植の拒絶反応に用いる新しい免疫抑制剤に応用できる。
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一般式IまたはIIの置換環状化合物が提供される。
前記化合物の調製方法と、グルカゴン様ペプチド-1受容体(GLP-1R)調節剤の、糖尿病、インシュリン抵抗性及び肥満症等を含むがこれらに限られない代謝障害の予防もしくは治療における使用も提供される。

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本発明は、構造式がP1-P2である両複素環連結の小分子有機化合物、その応用及
び当該化合物を含む組成物に関する。P1とP2は、それぞれ1個あるいは2個のヘテロ原子を含有する不飽和複素五員環である。当該化合物は、インフルエンザウィルスの複製、B型肝炎ウィルスのDNA複製とおよびB型肝炎ウィルスのs抗原とe抗原との合成を効果的に
抑制することができ、ウィルス性疾患治療用薬物の製造に用いることが可能で、且つ従来のヌクレオチド類薬物に存在する細胞毒性と、薬品の長期使用により発生する耐薬物性ウィルス変異株の出現のため、構造的関連のない異なる薬物を必要とするなどの欠陥を克服することができる。さらに、本発明の化合物は、構造が比較的に簡単であるため、容易に調製できる。 (もっと読む)


本発明は、下記の構造式Iに示された構造を持つアルテミシニン誘導体、その調製方法
、用途及び当該アルテミシニン誘導体を含む薬物組成物と用途に関する。本発明に係るアルテミシニン誘導体及び当該アルテミシニン誘導体を含む薬物組成物は、免疫抑制作用があり、より安全に使用されることができる。当該アルテミシニン誘導体を含む薬物組成物は錠剤、丸剤など便利で長期に渡って使用可能な剤形に調製することができ、幅広い生産と実用価値を有する。


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本発明は、以下のような化学構造を持つペオニフロリンの医薬用途を提供する。より詳しくは、脳卒中及びパーキンソン病などの神経系疾患の治療と予防におけるペオニフロリンの応用を提供する。
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本発明はグルカゴン類似ペプチド−1受容体アゴニストおよびその製造方法を提供し、
薬理試験により、当該アゴニストがグルカゴン類似ペプチドー1受容体との良好な結合能力を有することが明らかになった。 (もっと読む)


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