説明

置換環状化合物、その調製工程およびその医学的使用

一般式IまたはIIの置換環状化合物が提供される。
前記化合物の調製方法と、グルカゴン様ペプチド-1受容体(GLP-1R)調節剤の、糖尿病、インシュリン抵抗性及び肥満症等を含むがこれらに限られない代謝障害の予防もしくは治療における使用も提供される。



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下記一般式IまたはIIの置換環状化合物またはその薬学上受容可能な塩、それのすべて
の立体異性体と光学異性体、またはそれと同等の薬理作用を有するプロドラッグ、そのエステル、その溶媒和物またはその金属錯体:
【化1】

(上記式において、nは0〜3の範囲内のいずれかの数で、XおよびYは、独立にO、S或い
はNであり;
R1およびR2は独立に、水素;ハロゲン;アルカン;シクロアルカン;ヒドロキシル基;ニトロ基;カルボキシル基;アルデヒド基;アルコキシ基;アミノ基;アミノアルキル基;アミド基;カルバミド基;メルカプト基;アルキルチオ基;エーテル基;チオエーテル基;アリール基;2-、3-、または4-ピリジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ
基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置
換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基、からなる群より選択される置換基のうちの一つ
であり、
R3およびR4は独立に、水素;アルカン;シクロアルカン;アルコキシ基;アミノ基;アミノアルキル基;アミド基;カルバミド基;アルキルチオ基;アリール基;2-、3-、または4-ピリジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;C1-C4のアルキル基
、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C
1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1
個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボ
キシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピ
ロリル基、からなる群より選択される置換基のうちの一つである。)。
【請求項2】
n=0の場合には、R1が、水素;ハロゲン;アルカン;シクロアルカン;ヒドロキシル基;ニトロ基;カルボキシル基;アルデヒド基;アルコキシ基;アミノ基;アミノアルキル基;アミド基;カルバミド基;メルカプト基;アルキルチオ基;エーテル基;チオエーテル基;アリール基;2-、3-、または4-ピリジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基
、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基、からなる群より選択される置換基のうちの一
つであり、
R3およびR4は独立に、水素;アルカン;シクロアルカン;アルコキシ基;アミノ基;アルキルアミノ基;アミド基;カルバミド基;アルキルチオ基;アリール基;2-、3-、または4-ピリジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;C1-C4のアルキル基
、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1
個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボ
キシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピ
ロリル基、からなる群より選択される置換基のうちの一つであり、XおよびYは、独立にO
、S或いはNであり;
nが1-3の場合には、好ましくはR1およびR2は独立に、水素;ハロゲン;アルカン;シクロアルカン;ヒドロキシル基;ニトロ基;カルボキシル基;アルデヒド基;アルコキシ基
;アミノ基;アミノアルキル基;アミド基;カルバミド基;メルカプト基;アルキルチオ基;エーテル基;チオエーテル基;アリール基;2-、3-、または4-ピリジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル
基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたアリール
基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、ア
ミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基
、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基、からなる群よ
り選択される置換基のうちの一つであり、
R3およびR4は独立に、水素;アルカン;シクロアルカン;アルコキシ基;アミノ基;アミノアルキル基;アミド基;カルバミド基;アルキルチオ基;アリール基;2-、3-、または4-ピリジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;C1-C4のアルキル基
、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1
個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボ
キシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピ
ロリル基、からなる群より選択される置換基のうちの一つであり、XおよびYは、独立にO
、S或いはNである
ことを特徴とする請求項1に記載の置換環状化合物。
【請求項3】
nが0の場合には、XおよびYは独立にO、S或いはNであり、
R1は、
【化2】

であり、
上記式において、R5は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基また
はヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基、からなる群より選択される置換基のうちの一つであり、
X1がO、SまたはNHである場合、
R3およびR4は独立に
【化3】

であり、
上記式において、R6は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル
基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちの一つであり、X2はO、SまたはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化4】

であり、
上記式において、R7およびR8は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル
基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピ
ラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基
、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1
個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボ
キシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピ
ロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個
または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちの一つであり、X1はO、SもしくはNHであり、X2はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化5】

であり、
上記式において、R9は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちの一つであり、X1はO、SまたはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化6】

であり、
上記式において、R10およびR11は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキ
ル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個また
は3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル
基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基
;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミ
ノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
ピロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2
個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちの一つであり、X1はO、SまたはNHであり、X2はO、SまたはNHである;
R1
【化7】

であって、
上記式において、R12およびR13は独立に水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル
基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピ
ラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基
、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1
個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボ
キシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピ
ロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個
または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちの一つであり;X1がO、SまたはNHで、X2がO、SまたはNHである場合には、
R3およびR4は独立に
【化8】

であり、
上記式において、R6は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X2はO、SまたはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化9】

であり、
上記式において、R7およびR8は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6
アルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル
基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピ
ラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基
、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1
個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボ
キシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピ
ロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個
または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであり、X2はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化10】

であり、
上記式において、R9は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチ
ルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SまたはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化11】

であり、
上記式において、R10およびR11は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキ
ル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個また
は3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル
基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基
;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミ
ノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
ピロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2
個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであり、X2はO、SもしくはNHであり、
好ましくはR1
【化12】

であって、
上記式において、R13は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基ま
たはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換さ
れたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエ
ニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カ
ルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコ
キシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基
で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基
、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1がO、SもしくはNHである場合、
R3およびR4は独立に
【化13】

であり、
上記式において、R6は、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換さ
れたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエ
ニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カ
ルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコ
キシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基
で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基
、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X2はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化14】

であり、
上記式において、R7およびR8は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル
基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピ
ラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基
、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1
個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボ
キシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピ
ロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個
または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のア
ルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNH;X2はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化15】

であり、
上記式において、R9は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化16】

であり、
上記式において、R10およびR11は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6
のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキ
ル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個また
は3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル
基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基
;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミ
ノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
ピロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2
個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであり、X2はO、SもしくはNHであり;
R1
【化17】

であって、
上記式において、R11およびR12は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキ
ル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個また
は3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル
基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基
、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基
;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミ
ノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
ピロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2
個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1がO、SもしくはNHで、X2がO、SもしくはNHである場合、
R3、R4は独立に
【化18】

であり、
上記式において、R6は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X2はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化19】

であり、
上記式において、R7およびR8は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル
基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピ
ラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基
、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1
個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボ
キシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピ
ロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個
または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHで、X2はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化20】

であり、
上記式において、R9は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカ
プト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化21】

であり、
上記式において、R10、R11は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基
;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラ
ニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、
ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の
基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒ
ド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個
、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキ
シル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロ
リル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個ま
たは3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであり、X2はO、SもしくはNHである;
あるいは、好ましくはnが1-3の場合で;XおよびYが独立にO、S或いはNであり、R1およ
びR2が独立に
【化22】

であって、
上記式において、R5が水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1がO、SもしくはNHである場合には、
R3およびR4は独立に
【化23】

であり、
上記式において、R6は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のエノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選
ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X2はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化24】

であり、
上記式において、R7およびR8は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル
基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピ
ラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基
、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1
個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボ
キシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピ
ロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個
または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであり、X2はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化25】

であり、
上記式において、R9は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化26】

であり、
上記式において、R10およびR11は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキ
ル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個また
は3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル
基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基
;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミ
ノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
ピロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2
個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであり、X2はO、SもしくはNHであり;
R1およびR2が独立に
【化27】

であって、
上記式において、R12およびR13は独立に水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル
基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピ
ラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基
、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1
個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボ
キシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピ
ロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個
または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1がO、SもしくはNHであり、X2がO、SもしくはNHである場合には、
R3およびR4は独立に
【化28】

であり、
上記式において、R6は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X2はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化29】

であり、
上記式において、R7およびR8は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル
基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピ
ラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基
、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1
個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボ
キシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピ
ロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個
または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであり、X2はO、Sも
しくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化30】

であり、
上記式において、R9は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化31】

であり、
上記式において、R10およびR11は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキ
ル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個また
は3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル
基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基
;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミ
ノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
ピロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2
個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHで、X2はO、SもしくはNHであり;
さらに好ましくは、R1およびR2が独立に、
【化32】

であって、
上記式において、R14は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基ま
たはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換さ
れたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエ
ニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カ
ルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコ
キシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基
で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基
、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチ
オ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1がO、SもしくはNHである場合には、
R3およびR4は独立に
【化33】

であり、
上記式において、R6は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X2はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化34】

であり、
上記式において、R7およびR8は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル
基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピ
ラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基
、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1
個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボ
キシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピ
ロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個
または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであり、X2はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化35】

であり、
上記式において、R9は水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニ
ル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カル
ボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
アリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキ
シ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で
置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、
アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化36】

であり、
上記式において、R10およびR11は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキ
ル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個また
は3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル
基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基
;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミ
ノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
ピロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2
個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであり、X2はO、S
もしくはNHであり;
R1およびR2が独立に、
【化37】

であって、
上記式において、R11およびR12は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキ
ル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個また
は3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル
基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基
;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミ
ノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
ピロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2
個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1がO、SもしくはNHであり、X2がO、SもしくはNHである場合には、
R3およびR4は独立に
【化38】

であり、
上記式において、R6は、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換さ
れたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエ
ニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カ
ルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコ
キシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基
で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基
、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X2はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化39】

であり、
上記式において、R7およびR8は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル
基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピ
ラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基
、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個
の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデ
ヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1
個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボ
キシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピ
ロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個
または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであり、X2はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化40】

であり、
上記式において、R9は、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換さ
れたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエ
ニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カ
ルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換され
たアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコ
キシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基
で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基
、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピロリル基;ハロ
ゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基か
ら選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであるか、
あるいは、R3およびR4は独立に
【化41】

であり、
上記式において、R10およびR11は独立に、水素;C1-C6のアルキル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC1-C6のアルキル基;C2-C6のアルケニル基;C2-C6のアルキニル基;C3-C6のシクロアルキ
ル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個また
は3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルキル基;アリール基;ベンジル基;フリル基;ピラニル基;チエニル基;ピロリル基;2-、3-、または4-ピリジル基;C1-C4のアルキル
基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3
個の基で置換されたアリール基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アル
デヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピリジル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたフリル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたピラニル基
;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミ
ノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたチエニル基;C1-C4のアルキル基、ニトロ基、カルボキシル基、アルデヒド基、アルコキシ基、アミノ基、アミド基、カルバミド基、メルカプト基、メチルチオ基、エチルチオ基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換された
ピロリル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2
個または3個の基で置換されたC1-C6のアルカノイル基;C2-C6のアルケノイル基;C2-C6のアルキノイル基;C3-C6のシクロアルカノイル基;ハロゲン、C1-C6のアルコキシ基またはヒドロキシル基から選ばれる1個、2個または3個の基で置換されたC3-C6のシクロアルカノイル基;アダマンタンホルミル基;置換されたアダマンタンホルミル基;アロイル基;ベンゾイル基;フロイル基;ピラノイル(pyranoyl)基;テノイル基;ピロイル基、からなる群より選択される置換基のうちのひとつであり;X1はO、SもしくはNHであり、X2はO、SもしくはNHである
ことを特徴とする請求項1または2に記載の置換環状化合物。
【請求項4】
分子に幾何異性体が存在する場合には、前記化合物が各種の単一の幾何異性体或いはその混合物であることを特徴とする請求項1ないし3のいずれかに記載の置換環状化合物。
【請求項5】
分子中にキラル炭素が存在する場合には、前記化合物がラセミ体または光学活性であることを特徴とする請求項1ないし4のいずれかに記載の置換環状化合物。
【請求項6】
反応物を溶媒に添加し、普通の光或いは高圧水銀ランプ光のもとで反応させることを含むことを特徴とする、請求項1ないし5のいずれかに記載の一連の置換環状化合物及びその塩の調製方法。
【請求項7】
光反応の溶媒がジクロロメタン、水、ジクロロエタン、DMSO、ジオキサンまたはこれらのいずれかの混合溶媒である請求項6に記載の置換環状化合物の調製方法。
【請求項8】
前記反応の温度が0℃〜60℃である請求項6に記載の置換環状化合物の調製方法。
【請求項9】
前記反応の間、適量の水を添加して完全に反応させる請求項6に記載の置換環状化合物
の調製方法。
【請求項10】
前記反応に用いる光が自然光であり、好ましくは高圧水銀ランプである請求項6に記載
の置換環状化合物の調製方法。
【請求項11】
前記反応の間、反応を促進させるために触媒量のジフェニルケトンを添加する請求項6
に記載の置換環状化合物の調製方法。
【請求項12】
インシュリン分泌及び/または機能障害によって引き起こされる、またはそれに伴う疾
患・症状の予防及び/または治療のための薬物の製造における請求項1ないし5のいずれか
に記載の化合物或いはその薬学的塩の使用。
【請求項13】
活性成分として請求項1ないし5のいずれかに記載の化合物、その治療上受容可能な塩及びそれとほかの分子もしくはキャリアとの複合物を含む、インシュリン分泌及び/または
機能障害によって引き起こされる、またはそれに伴う疾患・症状の治療または予防用薬学組成物。
【請求項14】
さらに、薬学上受容可能なキャリア及び賦形剤を含有することを特徴とする請求項13に記載の薬学組成物。
【請求項15】
前記疾患または症状が、インシュリン分泌及び/または機能障害によって引き起こされ
た、またはそれに伴うものである請求項13に記載の薬学組成物。
【請求項16】
前記インシュリン分泌及び/または機能障害によって引き起こされる、またはそれに伴
う疾患もしくは症状が、糖尿病、インシュリン抵抗性及び肥満症等を含むがこれらに限られない代謝障害を含む請求項15に記載の薬学組成物。
【請求項17】
前記疾患および症状が、インシュリン増感剤を含む市販の糖尿病治療薬によって発生した薬物耐性もしくは強い副作用により引き起こされたものである、請求項13に記載の薬学組成物。
【請求項18】
請求項1ないし5のいずれかに記載の化合物またはその薬学上受容可能な塩と、インシュリン増感剤を含む他の糖尿病治療薬とを含有する複合製剤。
【請求項19】
前記インシュリン増感剤が、ロシグリタゾン及びピオグリタゾン等を含むがこれらに限られない、請求項18に記載の複合製剤。
【請求項20】
治療または予防を必要とする、または希望する患者に有效量の請求項19に記載の複合製剤もしくはその薬学上受容可能な塩を投与して、疾患または症状を治療もしくは予防することを含む、インシュリン分泌及び/または機能障害によって引き起こされる、またはそ
れに伴う疾患または症状の治療もしくは予防方法。
【請求項21】
請求項1ないし5のいずれかに記載の化合物またはその薬学上受容可能な塩と、インシュリン分泌及び/または機能障害によって引き起こされる、またはそれに伴う疾患または症
状を治療もしくは予防するための、前記化合物またはその薬学上受容可能な塩の使用についての説明書とを含むキット。
【請求項22】
請求項18に記載の複合製剤と、インシュリン分泌及び/または機能障害によって引き起
こされる、またはそれに伴う疾患または症状を治療もしくは予防するための、前記複合製剤の使用についての説明書とを含むキット。

【図1】
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【図2】
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【図3】
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【図4】
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【図5】
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【図6】
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【公表番号】特表2008−543889(P2008−543889A)
【公表日】平成20年12月4日(2008.12.4)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−517302(P2008−517302)
【出願日】平成18年6月21日(2006.6.21)
【国際出願番号】PCT/CN2006/001410
【国際公開番号】WO2006/136101
【国際公開日】平成18年12月28日(2006.12.28)
【出願人】(506201884)中国科学院上海薬物研究所 (9)
【Fターム(参考)】