本発明は、（ａ）式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｍは、炎症細胞に蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されたマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を示し、それぞれのＤは、抗炎症活性を有するクマリンサブユニットを示し、そして、Ｌは、ＭとＤを共有結合するリンカー基を示す］で示される新規な化合物に関し；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物に関し；（ｃ）その製造方法およびその製造のための中間体に関し、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および炎症状態の処置におけるその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、抗炎症活性を有する新規半合成マクロライドに関する。さらに詳しくは、本発明は、４”位が置換されている１４員および１５員マクロライド、それらの医薬上許容される誘導体、それらの製造方法および製造のための中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにヒトおよび動物の炎症性の疾患および症状、特にＴＮＦ−α、ＩＬ−１、ＩＬ−８、ＩＬ−２またはＩＬ−５の過剰分泌に伴うこれらの疾患の治療におけるそれらの活性および使用、および／または過剰のリンパ球増殖および／または過剰の顆粒球脱顆粒の阻害剤に関する。 （もっと読む）

９ａ−カルバモイルおよびチオカルバモイルアザライドＡ、ならびにそれらの医薬上許容される誘導体は、マラリアの治療および予防に有用である。 （もっと読む）

抗マラリア活性を有する新規の９ａ−Ｎ’−置換−カルバモイル−およびチオカルバモイル−アミノアルキル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡならびに３−Ｏ−デクラジノシル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ化合物を主張する。より具体的には、本発明は、抗マラリア活性を有する９ａ−Ｎ’−置換−カルバモイル−およびチオカルバモイル−β−アミノエチル−または−γ−アミノプロピル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡおよび３−Ｏ−デクラジノシル−９ａ−アザ−９−デオキソ−９−ジヒドロ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ化合物ならびにその医薬上許容される誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症活性を有する新規な半合成マクロライドに関する。より具体的には、本発明は、Ｃ３位に置換されたクラジノース糖を欠く１４および１５員マクロライドに、それらの医薬上許容される誘導体に、それらを調製するためのプロセスおよび中間体に、それらを含む医薬組成物に、ならびにヒトおよび動物の炎症性疾患および状態、特に、ＴＮＦ−α、ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８、ＩＬ−２もしくはＩＬ−５の過剰分泌に伴うこれらの疾患の治療、および／または過剰なリンパ球増殖の抑制剤、および／または過剰な顆粒球脱顆粒におけるそれらの活性および使用に関する。 （もっと読む）

９ａ−カルバモイル−γ−アミノプロピル−および９ａ−チオカルバモイル−γ−アミノプロピル−アザリドならびにその医薬上許容される誘導体は、マラリアの処置および予防のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、抗菌活性を有する、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、これらを含有する組成物および医薬におけるその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、抗菌剤として用いられる、式（Ｉ）：


で示される化合物、これを含有する組成物、その製造方法および治療におけるその使用に関する。
（もっと読む）

【化１】


VIII
本発明は、式Ｉ〔式中、Ｍは、部分構造ＶＩＩＩで示されるマクロライドサブユニットであり：Ｌは、部分構造ＩＸもしくはＸＩＩＩで示される鎖であり：Ｚは、抗炎症作用を有するステロイドもしくは非ステロイド系薬物（ＮＳＡＩＤ）に由来するステロイドもしくは非ステロイドサブユニットである。〕で表される新しい化合物に関する。本発明はまた、このような調製された化合物の医薬上許容される塩および溶媒和物、それらの調製のための方法および中間体、ならびにヒトおよび動物の炎症疾患および状態の治療における改善された治療上の作用および使用に関する。
（もっと読む）