本発明は、Ｓｔａｔ３経路阻害剤としての、また癌幹細胞阻害剤としての新規なナフトクラスの化合物、癌を治療するためのそのような化合物を用いる方法、異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する哺乳動物における障害を治療するためのそのような化合物を用いる方法、並びにそのような化合物を含む薬剤組成物に関する。１つの態様において、本発明は、治療有効量の本明細書で述べた式Ｉ〜ＶＩＩＩの化合物を対象に投与することを含む、対象における異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、新規クラスの癌幹細胞経路（ＣＳＣＰ）阻害剤の使用；治療抵抗性、再発性または転移性の癌を治療するためにそのような化合物の使用方法；そのような化合物を特定の投薬計画で用いて癌細胞を選択的に死滅させる方法；Ｓｔａｔ３経路を阻害することによって癌幹細胞を標的にする方法；異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する哺乳動物の状態または障害の治療で新規化合物の使用方法；ならびにそのような化合物およびそれらの中間体の調製方法、ならびに関連化合物の医薬組成物、ならびにこれらの化合物の具体的な投与方法に関する。
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本発明は、癌の組合せ治療での、Ｓｔａｔ３経路阻害剤または癌幹細胞阻害剤の組成物および使用方法に関する。本発明の第１の態様は、異常なＳｔａｔ３経路活性に関連する障害を有する対象を治療する方法であって、（ａ）異常なＳｔａｔ３経路活性の少なくとも一部を阻害するために、対象に第１の作用物質の第１の量を投与するステップと、（ｂ）対象にシグナル伝達阻害剤を含む第２の作用物質の第２の量を投与するステップとを含む方法を提供する。
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本発明は、ＣＳＣＰＫ及び関連するキナーゼの阻害剤としての新規なチアゾール置換インドリン−２−オン、キナーゼ阻害剤を用いることにより癌幹細胞を阻害する方法、そのような化合物を含む薬剤組成物、哺乳動物におけるプロテインキナーゼ関連障害の治療におけるそのような化合物を使用する方法、並びにそのような化合物及びその中間体を製造するプロセスに関する。他の態様において、本発明は、哺乳動物におけるＣＳＣＰＫｓの望ましくない活性を阻害又は低下させることにより、哺乳動物における癌幹細胞の生存及び／又は増殖を阻害／低減／減衰させる方法を提供する。
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本発明は、鎖長が非対称である二本鎖ＲＮＡ分子を提供する。本発明のＲＮＡ分子である、非対称性ＲＮＡ二重鎖は、末端に１つまたは２つの突出を有する。一態様において、これらの新規のＲＮＡ二重鎖分子は、ｍｉＲＮＡの有効な模倣剤として役立つ。別の態様において、これらは、ｍｉＲＮＡの有効な阻害剤として機能するように設計される。したがって、本発明のＲＮＡ分子を用いてｍｉＲＮＡ経路の活性を調節することができ、これは、研究、薬剤発見および開発、ならびにヒト疾患の治療に多大な意義を有する。
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本発明は、配列特異的な遺伝子サインレンシングを実施することが可能な、非対称性二重鎖ＲＮＡ分子を提供する。該ＲＮＡ分子は、第１鎖および第２鎖を含む。該第１鎖は該第２鎖よりも長い。該ＲＮＡ分子は、該第１鎖および該第２鎖により形成される二本鎖領域と、５’突出、３’突出、および平滑末端からなる群から独立に選択される２つの末端とを含む。本発明のＲＮＡ分子は、研究用ツールおよび／または治療薬として用いることができる。
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