本発明は、ドロネダロンの調製における中間体である式（３）の化合物、Ｎ−（２−ブチルベンゾフラン−５−イル）−Ｎ−（メチルスルホニル）メタンスルホンアミドを調製するための幾つかの合成方法を提供する。本発明はさらに、式（３）の２−ブチル−５−ビス（メタンスルホン）−アミドベンゾフランをドロネダロンに変換する工程を含み、式（３）の２−ブチル−５−ビス（メタンスルホン）−アミドベンゾフランが本発明の方法によって調製されるドロネダロンの調製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、既存のＨＡＡＲＴ療法に反応しない多剤耐性ＨＩＶ−１変異体を保有している患者のＨＩＶ／エイズの治療に有用なダルナビル、すなわち非ペプチドプロテアーゼ阻害剤（ＰＩ）の調製法に関する。本発明は、更に、ダルナビル中間体、特に（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）−ヘキサヒドロフロ［２，３−ｂ］フラン−３−オールを立体指向調製するための方法と、前記方法によって得られる特定の新規中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、３−［（１Ｒ，２Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−エチル−２−メチルプロピル］フェノール（タペンタドール）、その塩、および、その立体異性体および薬学的に許容される塩を含む式（Ａ）の関連化合物の調製のプロセス、および、そのようなプロセスで使用される特定の中間物について開示する。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のグラチラマーを含む長時間作用性非経口医薬組成物を提供する。特に、本発明は、それを必要とする対象者において医学的に許容される位置で投与するために適したデポー形態で治療有効量の酢酸グラチラマーを含む長時間作用性医薬組成物を提供する。デポー形態は皮下または筋肉内移植または注射に適している。 （もっと読む）

本発明は、たとえば、複数回の輸血による鉄過剰症を治療するために開発された経口鉄キレート剤であるデフェラシロクスの調製方法に関する。本発明はさらに、新規のデフェラシロクス擬似多形体、デフェラシロクスの新規の非晶質形態、それらの調製方法、並びにそれを含む医薬製剤、及び鉄過剰症を治療するためのその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ピリミジンジオン化合物、特にアログリプチンとその誘導体を製造するためのプロセスの発見に基づき、化学式（ＶＩＩＩ）の尿素誘導体と、マロン酸またはその誘導体とを反応させ、化学式（ＶＩＩ）または（ＶＩＩ−Ａ）の中間物質を形成することを含み、続いて脱離基Ｘの導入時に、式（ＩＩ）の化合物に変換される。化合物（ＩＩ）は、次に、アミンと反応して、化合物（Ｉ）を形成し、任意に、化学式（ＩＶ）のその塩に変換される。 （もっと読む）