説明

エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許

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本出願は、二置換オレフィンを調製するための逐次的なヘックカップリング工程を含む、式IaまたはIb記載のRARモジュレーターの製造方法に関する。
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本発明は、物質のファルネシル経路に対する干渉の程度を測定するために使用できる、新規のバイオマーカーに関連する。 (もっと読む)


本発明は、下記スキーム(式I,II)[式中、Xは、−C(R)(R’)−、−N(R”)−、−O−、−S(O)−、C(O)N(R”)、−N(R”)C(O)−又は−C(O)−であり;R及びR’は、互いに独立して、水素、C1−7−アルキル、C1−7−アルキル(ハロゲン、C1−7−アルコキシ、ヒドロキシ又は−(CH−Arで置換されている)であり;R”は、水素、C1−7−アルキル、ハロゲンで置換されているC1−7−アルキル、−S(O)−C1−7−アルキル、−S(O)−Ar、−S(O)−NRR’、−(CH−Ar、−C(O)−C1−7−アルキル、−C(O)−Ar、−C(O)−NRR’又は−C(O)O−C1−7−アルキルであり;Arは、アリール又はヘテロアリールであり;nは、0、1、2又は3であり;mは、0、1、2又は3であり;oは、0、1又は2であり;pは、0、1又は2である]に従うエナンチオ選択的水素化による高いジアステレオ選択性及び高いエナンチオ選択性のシス置換環式β−アリール又はヘテロアリールカルボン酸誘導体ならびにそれらの対応する塩を調製する方法に関する。
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磁気粒子を含む液体から前記磁気粒子を分離するための装置であって、前記液体は、長軸(12)を有する細長い管状容器(11)内に含まれ、前記管状容器は、その長軸(12)を実質的に垂直な位置にして管状容器ホルダー(13)内に配列され、前記管状容器(11)は、管状容器の底面に向かって小さくなる漸減断面、および前記管状容器(11)の長軸(12)に対して角度をなす外表面側壁(14)を有する装置。この装置は、平坦な外表面(16)を有し、移動経路(25)に沿って移送手段(17)により移動されるように適合された磁石(15)、および前記磁石(15)を前記移動経路(25)に沿って第1の所定の位置と第2の所定の位置との間で移動させるための移送手段(17)を備え、前記磁石(15)および前記移送手段(17)は、前記管状容器(11)に対して、前記移動経路(25)の一部分上で前記磁石の前記平坦な外表面(16)が、前記管状容器(11)の前記下側部分の前記側壁(14)の前記外表面の一部分と接触するように配列される。
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本発明は、急性の心臓血管事象の診断方法であって、次のステップ、被験体のサンプル中の心臓トロポニンの量を測定すること、前記被験体のサンプル中のナトリウム利尿性ペプチドの量を測定すること、および先のステップにおいて測定された量を参照量と比較することにより急性の心臓血管事象を診断すること、を含む診断方法に関する。さらに本発明は、急性の心臓血管事象と慢性心不全を区別する方法であって、次のステップ、被験体のサンプル中の心臓トロポニンの量を測定すること、前記被験体のサンプル中のナトリウム 利尿性ペプチドの量を測定すること、および先のステップにおいて測定された量を参照量と比較することにより急性の心臓血管事象と慢性心不全を区別すること、を含む方法を包含する。また本発明はかかる方法を実施するための装置およびキットを含む。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、その製造方法、CNS障害の治療用医薬の製造のためのその使用及びそれを含む医薬組成物に関する:ここで、A、B、X、Y、R、R、R及びRは、明細書及び請求の範囲で定義するとおりであるである。
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本発明は、抗IGF-1Rヒト・モノクローナル抗体製剤、その調製方法、及びその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、アルツハイマー病を治療するための一般式(I)のマロンアミド誘導体(ただし、A1は、-CHR-または-C(O)-であり;A2は-C(O)-であり、かつR2/R3は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルコキシのいずれかであるか;A2は-O-C(O)-であり、かつR2/R3は、互いに独立に、水素または低級アルキルであり;Rは、水素であるか、ハロゲンで置換された低級アルキルであり;R1は、水素、低級アルキル、-(CH2)n-アリールのいずれかであって場合によってはハロゲンで置換されており;R4は、ハロゲンで置換された低級アルキルであり;nは、0、1、2のいずれかである)と、その薬理学的に適切な酸添加塩と、その光学的に純粋な鏡像異性体と、そのラセミ化合物と、そのジアステレオマー混合物に関する。
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【課題】インドール化合物のN-メチル化。
【解決手段】塩基および/または触媒の存在下で、周囲圧にて、メチル化されていない前躯体を炭酸ジメチルと反応させて一般式(I)で表わされるメチル化されたインドール化合物(ただしR1とR2はこの明細書と請求の範囲に定義してある)を製造する方法。 (もっと読む)


この発明は、式(I)(式中、A、RからR、及びGは明細書及び請求項に定義したとおりである)で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する。発明は、さらにそのような化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、及びSST受容体サブタイプ5の調節に関連する疾患の治療及び/又は予防のためのそれらの使用に関する。
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