エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許
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アルツハイマー病治療のためのγ−セクレターゼインヒビターとしての2,3,4,5−テトラヒドロベンゾ〔F〕〔1,4〕オキサゼピン−5−カルボン酸アミド誘導体
本発明は、式(I)〔式中、R1は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン又は−NR’R”であり;nは、1又は2であり;R’、R”は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり;R2は、水素、低級アルキル、−(CH2)m−シクロアルキル、−(CH2)m−フェニル又は−(CH2)m−O−低級アルキルであり;mは、0、1又は2であり;R3は、低級アルキル、−(CH2)m−C(O)O−低級アルキル、シクロアルキル又は−(CH2)m−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン若しくは低級アルキルよりなる群から選択される、1個若しくは2個の置換基で置換されており;R4は、−(CH2)o−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン、トリフルオロメチル、−NR’R”、ニトロ又は−SO2NH2よりなる群から選択される、1個若しくは2個の置換基で置換されているか、あるいは、非置換であるか又はフェニルで置換されている−シクロアルキルであるか、あるいは、請求項1で定義された基から選択される−(CR’R”)o−ヘテロシクリルであり、かつoは、1又は2である〕で示されるベンゾオキサゼピノン誘導体ならびに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病の処置用に良好なγ−セクレターゼインヒビターである。
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アミノ酸38〜44に結合するモノクローナル抗体を用いたproBNPの検出方法
本発明は、ネイティブproBNPに特異的に結合する抗体、ネイティブproBNPの特異的検出方法、ネイティブproBNPのレベルを心不全の診断に相関付ける方法、ネイティブproBNPの検出用キットおよびネイティブproBNPに対する抗体を産生するハイブリドーマ細胞株に関する。 (もっと読む)
アミノ酸41〜46に結合するモノクローナル抗体を用いたproBNPの検出方法
本発明は、ネイティブproBNPに結合する抗体、ネイティブproBNPの特異的検出方法、ネイティブproBNPレベルを心不全の診断と相関させる方法、ネイティブproBNPを検出するためのキット、およびネイティブproBNPに対する抗体を産生するハイブリドーマ細胞株に関する。 (もっと読む)
キナルギンの製造方法
【課題】 抗ウィルス剤の原料として有用なキナルギンを、高い収率で得る製造方法、又はキナルギンを原料とする薬学的に活性な化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 式(I):
【化5】
(式中、R1 、R2 、R3 、R4 、R5 及びR6 は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、C1-3 −アルキルなどである)で示されるキナルギン又はその誘導体の製造方法であって、キナルジン酸スクシンイミドエステルをアスパラギン又はその塩と反応させる方法、あるいは、この方法を含む薬学的に活性な化合物の製造方法。
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