式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書で開示されたとおりである）で示される化合物ならびにその薬学的に許容される塩を提供する。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、疾患、例えば、肥満、II型糖尿病、及びメタボリックシンドロームの処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規４−アミノピリミジン−５−チオン誘導体及びその薬剤学的に許容される塩に関し、これはサイクリン依存性キナーゼ、特にＣｄｋ１、Ｃｄｋ２、及びＣｄｋ４を阻害し、従って抗増殖活性を有し、癌、特に固形腫瘍、さらに詳しくは乳癌、肺癌、結腸癌、及び前立腺癌の治療又は抑制に有用である。本発明はまた、かかる化合物を含有する医薬組成物と、癌を治療する方法、詳しくは乳癌、肺癌、結腸癌、及び前立腺癌の治療又は抑制に関する。
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本発明は、Lが-(CH₂)n-またはポリエチレングリコールのいずれかであり、Mが、-NH-、-O-、-S-および-COO-からなる群より選択され、Xが保護基または検出可能な単位のいずれかであることを特徴とする構造P=N-SO₂-ベンゾール-L-M-Xを少なくとも１回含む修飾オリゴヌクレオチドを調製するための新規な標識試薬、ならびにその作製方法を提供する。Lは、好ましくは-(CH₂)n-またはポリエチレングリコールのいずれかである。 （もっと読む）

本発明は、構造P=N-Acc（式中、Accは、電子受容体または残基Rで置換された電子受容体であり、Rは任意の有機置換基である）を少なくとも１回含む修飾オリゴヌクレオチドおよびその作製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、明細書及び請求の範囲と同義である］の新規なピロリジン誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、凝固第Xa因子を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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【課題】 生物学的サンプル中のアナライトを測定するための酵素阻害イムノアッセイを提供する。
【解決手段】 本発明は、非競合的阻害剤をリガンドに結合して均一アッセイに利用することを特徴とする、生物学的サンプル中のアナライトの測定方法を提供する。アナライトとしては、薬物もしくは薬物誘導体、ホルモン、ポリペプチド、またはオリゴヌクレオチドが対象となりうる。本発明はまた、そのような測定を行うのに有用である、新規な化合物、アッセイ試薬、およびパッケージ化キットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、肥満に対する個体の疾病素質を決定するために使用できる、AZGP1遺伝子における一塩基多型およびハプロタイプを提供する。 （もっと読む）

【課題】標的タンパク質としてrsgpを含有する組換えタンパク質の改良された発現に使用され得、同時にあまり重要でない標的タンパク質にも適切である効率的な代替発現系を開発し提供すること。
【解決手段】融合タンパク質を製造する方法であって、
ａ．標的ポリペプチドをコードする少なくとも１つのヌクレオチド配列およびFKBPシャペロンをコードする少なくとも１つのヌクレオチド配列をその上流に含んでなる、融合タンパク質をコードする組換えDNA分子であって、該FKBPシャペロンがFkpA、SlyDおよびトリガー因子からなる群より選択され、該融合タンパク質がシグナルペプチド配列を欠損しており、操作可能に連結されてなる組換えDNA分子を含んでなる発現ベクターを有する宿主細胞を培養する工程
ｂ．該融合タンパク質の発現を誘導することにより、融合タンパク質が封入体の形態で形成される工程
ｃ．該融合タンパク質を該封入体から精製する工程
を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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インドール類、例えば、１，２，３，９−テトラヒドロ−カルバゾール−４−オンおよびその誘導体の製造方法。 （もっと読む）