ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）のインヒビター
式（Ｉ）（式中、置換基は本明細書で開示されたとおりである）で示される化合物ならびにその薬学的に許容される塩を提供する。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、疾患、例えば、肥満、II型糖尿病、及びメタボリックシンドロームの処置に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、非置換アリール；アルキル、−Ｏ−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール；ヘテロアリール；アルキル；またはシクロアルキルであり；
Ｒ２は、ＣまたはＮであり；
Ｒ３は、Ｃ、Ｎ、ＳまたはＯであり；
Ｒ４は、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｒ５は、Ｃ、ＮまたはＳであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず；
Ｒ７は、
【化２】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方はＮであり；そして、
Ｒ１０は、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−２−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、シクロプロパンカルボニル−メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１１は、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１２は、Ｈまたは低級アルキルである］
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、非置換アリール；またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール；ヘテロアリール；アルキル；またはシクロアルキルであり；
Ｒ２が、ＣまたはＮであり；
Ｒ３が、Ｃ、ＮまたはＯであり；
Ｒ４が、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｒ５が、ＣまたはＳであり；
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロアルコキシであるか、または存在せず；
Ｒ７が、
【化３】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方がＮであり；そして、
Ｒ１０が、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ−アルキル、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、または、非置換もしくはアミド、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する５または６員環であり；
Ｒ１１が、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキルアルコール、アシル、または、非置換もしくはアミド、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する５または６員環であり；
Ｒ１２が、Ｈまたは低級アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、非置換アリール；またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリールであり；
Ｒ２が、Ｃであり；
Ｒ３が、Ｎであり；
Ｒ４が、Ｏであり；
Ｒ５が、Ｃであり；
Ｒ６が、アルキルであり；
Ｒ７が、
【化４】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方がＮであり；そして、
Ｒ１０が、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−２−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、シクロプロパンカルボニル−メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１１が、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１２は、Ｈまたは低級アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、非置換アリール；またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリールであり；
Ｒ２が、Ｃであり；
Ｒ３が、Ｏであり；
Ｒ４が、Ｎであり；
Ｒ５が、Ｃであり；
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず；
Ｒ７が、
【化５】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方がＮであり；そして、
Ｒ１０が、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−２−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、シクロプロパンカルボニル−メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１１が、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１２が、Ｈまたは低級アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、非置換アリール；またはアルキル、−Ｏ−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール；ヘテロアリール；アルキル；またはシクロアルキルであり；
Ｒ２が、ＣまたはＮであり；
Ｒ３が、Ｃ、Ｎ、ＳまたはＯであり；
Ｒ４が、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｒ５が、Ｃ、ＮまたはＳであり；
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず；
Ｒ７が、
【化６】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方がＮであり；そして、
Ｒ１０が、−ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１１が、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキルアルコール、アシル、または、非置換もしくは−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する５または６員環であり；
Ｒ１２が、Ｈまたは低級アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が、非置換アリール；アルキル、−Ｏ−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール；ヘテロアリール；アルキル；またはシクロアルキルであり；
Ｒ２が、ＣまたはＮであり；
Ｒ３が、Ｃ、Ｎ、ＳまたはＯであり；
Ｒ４が、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｒ５が、Ｃ、ＮまたはＳであり；
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず；
Ｒ７が、
【化７】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方がＮであり；そして、
Ｒ１０が、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−２−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、シクロプロパンカルボニル−メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１１が、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１２が、Ｈまたは低級アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が、非置換アリール；アルキル、−Ｏ−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール；ヘテロアリール；アルキル；またはシクロアルキルであり；
Ｒ２が、ＣまたはＮであり；
Ｒ３が、Ｃ、Ｎ、ＳまたはＯであり；
Ｒ４が、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｒ５が、Ｃ、ＮまたはＳであり；
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず；
Ｒ７が、
【化８】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方がＮであり；そして、
Ｒ１０が、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−２−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、シクロプロパンカルボニル−メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１１が、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１２が、Ｈまたは低級アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ６が−ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１０が、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）ｎＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２）ｎＯＣＨ３、ジエチルアミノ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）ｎＯ、−Ｎ（ＣＨ２）ｎＯ、−ＮＣＨ２（ＣＨ３）ＣＨ２Ｏまたは−Ｎ−テトラヒドロピランであり、ｎが１、２または３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
４−フェニル−チアゾール−２−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−５−イル）−アミド、
５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
５−ブロモ−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
５−フェニル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
５−クロロ−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
（メチル−｛５−［（２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−アミノ）−酢酸メチルエステル、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（メチル−メチルカルバモイルメチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（ジメチルカルバモイルメチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−チオモルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
４−メチル−２−フェニル−チアゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［３−（アセチル−メチル−アミノ）−ピロリジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（Ｒ）−３−（アセチル−メチル−アミノ）−ピロリジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（アセチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（シクロプロパンカルボニル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
５−イソプロピル−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
５−クロロ−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（アセチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
５−エチル−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（アセチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
５−エチル−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（メチル−プロピオニル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （３−メトキシ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（メチル−プロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（ブチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（３−メトキシ−プロピル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（３−メトキシ−プロピルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （２−モルホリン−４−イル−チアゾール−５−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−チアゾール−５−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｒ）−２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［エチル−（２−メトキシ−エチル）−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（２−メトキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（エチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−エチルアミノ−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−ジエチルアミノ−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（イソプロピル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−シクロペンチルアミノ−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−シクロヘキシルアミノ−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−シクロプロピルアミノ−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（シクロブチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［２−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−ピリミジン−５−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−アセチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド； 塩酸塩、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｒ）−１−フェニル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチルオキサゾール−４−カルボン酸−［６−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［メチル−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸 ｛６−［メチル−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［メチル−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸 ［６−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド；トリフルオロ−アセタート、
２−メチル−５−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−メチル−５−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
５−フェニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
１−フェニル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（エチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−シクロプロピルメトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−（２−エチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−シクロヘキシル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−（２−メトキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−メトキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−プロピル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−プロピル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−５−プロピル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−５−プロピル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
５−プロピル−２−トリル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−５−プロピル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（エチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−シクロヘキシル−５−プロピル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−５−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−５−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−５−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （３−ヒドロキシ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （４−ヒドロキシ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［２−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−５−エチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
４−メチル−２−ｏ−トリル−オキサゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
４−プロピル−２−ｏ−トリル−オキサゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
４−メチル−２−フェニル−オキサゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
４−（２−メチルスルファニル−エチル）−２−フェニル−オキサゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−４−エチル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−シクロヘキシル−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−シクロヘキシル−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ［６−（エチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ［６−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ［６−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−４−トリフルオロメチル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−４−トリフルオロメチル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−（２−メトキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−メトキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（１−オキソ−１λ４−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
５−シクロヘキシル−２−メチル−フラン−３−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
５−シクロヘキシル−２−エチル−フラン−３−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［５−（Ｎ−２−メトキシエチル−Ｎ−メチル）アミノピラジン］−２−イル−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［５−（Ｎ−テトラヒドロピラン−４−イル）アミノピラジン］−２−イル−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（Ｓ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（cis−３−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（trans−３−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（１Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［５−（３−（Ｓ）−メトキシ−ピロリジニル）−ピリジン−２−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸｛５−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−２−イル｝ アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−エトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（３−メトキシ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｓ）−sec−ブチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（３−エトキシ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−シクロプロピルメトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−エトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
（１−｛５−［（２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−アゼチジン−３−イルオキシ）−酢酸 tert−ブチルエステル、
（１−｛５−［（２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−アゼチジン−３−イルオキシ）−酢酸；塩化水素、
（１−｛５−［（２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−ピロリジン−３−イルオキシ）−酢酸 tert−ブチルエステル、
（１−｛５−［（２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−ピロリジン−３−イルオキシ）−酢酸；塩化水素、
［２−（メチル−｛５−［（２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−アミノ）−エトキシ］−酢酸 tert−ブチルエステル、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［メチル−（３−メチル−ブチル）−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−シアノ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、及び
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
５−フェニル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−チオモルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（エチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、及び
２−（２−クロロ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
５−フェニル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−カルボン酸（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸［６−（エチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
２−（２−クロロ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸［６−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
２−（２−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸（６−チオモルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式（II）：
【化９】
で示される化合物を式：Ｒ７−ＮＨ２［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１〜１９のいずれかに定義のとおりである］で示される化合物と反応させることを含む、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の製造方法。
【請求項２１】
請求項２０に記載の方法により製造された、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体および／または佐剤とを含む医薬組成物。
【請求項２３】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼインヒビターにより調節される疾患の治療および／または予防のための治療活性物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の治療有効量をヒトまたは動物に投与することを含む、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼインヒビターにより調節される疾患の治療的および／または予防的処置、特に、肥満、II型真性糖尿病およびメタボリックシンドロームの治療的および／または予防的処置のための方法。
【請求項２６】
ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼインヒビターにより調節される疾患の治療的および／または予防的処置のための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２７】
肥満、II型真性糖尿病およびメタボリックシンドロームの治療的および／または予防的処置のための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２８】
ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼインヒビターにより調節される疾患の治療的および／または予防的処置のための医薬を製造するための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２９】
肥満、II型真性糖尿病およびメタボリックシンドロームの治療的および／または予防的処置のための医薬を製造するための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３０】
本明細書前記に定義される発明。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、非置換アリール；アルキル、−Ｏ−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール；ヘテロアリール；アルキル；またはシクロアルキルであり；
Ｒ２は、ＣまたはＮであり；
Ｒ３は、Ｃ、Ｎ、ＳまたはＯであり；
Ｒ４は、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｒ５は、Ｃ、ＮまたはＳであり；
Ｒ６は、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず；
Ｒ７は、
【化２】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方はＮであり；そして、
Ｒ１０は、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−２−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、シクロプロパンカルボニル−メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１１は、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１２は、Ｈまたは低級アルキルである］
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、非置換アリール；またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール；ヘテロアリール；アルキル；またはシクロアルキルであり；
Ｒ２が、ＣまたはＮであり；
Ｒ３が、Ｃ、ＮまたはＯであり；
Ｒ４が、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｒ５が、ＣまたはＳであり；
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、ハロアルコキシであるか、または存在せず；
Ｒ７が、
【化３】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方がＮであり；そして、
Ｒ１０が、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ−アルキル、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、または、非置換もしくはアミド、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する５または６員環であり；
Ｒ１１が、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキルアルコール、アシル、または、非置換もしくはアミド、−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する５または６員環であり；
Ｒ１２が、Ｈまたは低級アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３】
Ｒ１が、非置換アリール；またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリールであり；
Ｒ２が、Ｃであり；
Ｒ３が、Ｎであり；
Ｒ４が、Ｏであり；
Ｒ５が、Ｃであり；
Ｒ６が、アルキルであり；
Ｒ７が、
【化４】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方がＮであり；そして、
Ｒ１０が、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−２−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、シクロプロパンカルボニル−メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１１が、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１２は、Ｈまたは低級アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が、非置換アリール；またはアルキルおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリールであり；
Ｒ２が、Ｃであり；
Ｒ３が、Ｏであり；
Ｒ４が、Ｎであり；
Ｒ５が、Ｃであり；
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず；
Ｒ７が、
【化５】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方がＮであり；そして、
Ｒ１０が、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−２−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、シクロプロパンカルボニル−メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１１が、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１２が、Ｈまたは低級アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が、非置換アリール；またはアルキル、−Ｏ−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール；ヘテロアリール；アルキル；またはシクロアルキルであり；
Ｒ２が、ＣまたはＮであり；
Ｒ３が、Ｃ、Ｎ、ＳまたはＯであり；
Ｒ４が、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｒ５が、Ｃ、ＮまたはＳであり；
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず；
Ｒ７が、
【化６】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方がＮであり；そして、
Ｒ１０が、−ＮＲ１１Ｒ１２であり；
Ｒ１１が、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキルアルコール、アシル、または、非置換もしくは−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する５または６員環であり；
Ｒ１２が、Ｈまたは低級アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
Ｒ１が、非置換アリール；アルキル、−Ｏ−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール；ヘテロアリール；アルキル；またはシクロアルキルであり；
Ｒ２が、ＣまたはＮであり；
Ｒ３が、Ｃ、Ｎ、ＳまたはＯであり；
Ｒ４が、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｒ５が、Ｃ、ＮまたはＳであり；
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず；
Ｒ７が、
【化７】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方がＮであり；そして、
Ｒ１０が、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−２−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、シクロプロパンカルボニル−メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１１が、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１２が、Ｈまたは低級アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項７】
Ｒ１が、非置換アリール；アルキル、−Ｏ−アルキル、ハロアルコキシ、メトキシ−エトキシおよびハロゲンより成る群から選ばれる基で置換されているアリール；ヘテロアリール；アルキル；またはシクロアルキルであり；
Ｒ２が、ＣまたはＮであり；
Ｒ３が、Ｃ、Ｎ、ＳまたはＯであり；
Ｒ４が、Ｃ、Ｏ、ＳまたはＮであり；
Ｒ５が、Ｃ、ＮまたはＳであり；
Ｒ６が、Ｈ、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、チオアルキルであるか、または存在せず；
Ｒ７が、
【化８】
であり；
Ｒ８またはＲ９の少なくとも一方がＮであり；そして、
Ｒ１０が、−ＮＲ１１Ｒ１２、Ｏ−アルキル、ヒドロキシ−ジメチルエチルアミノ、ヒドロキシ−メチルエチルアミノ、シクロヘプタ−２−イルアミノ、モルホリノ、チオモルホリノ、オキソチオモルホリノ、ジオキソチオモルホリノ、アルキル−カルバモイル−アルキル−アミノ、ジフルオロアゼチジン、エトキシアゼチジン、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸tertブチルエーテル、アゼチジン−３−イルオキシ酢酸ヒドロクロリド、または、非置換もしくはアミノ、アミド、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、シクロプロパンカルボニル−メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３および−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１１が、Ｈ、低級アルキル、アルキルエーテル、アルキル−アリール、トリフルオロメチル、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ−エチル、エトキシメチル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、アルキルアルコール、アシル、シクロアルキル、または、非置換もしくは−ＯＣＨ３、−ＣＨ２ＯＨ、−ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３、−ＯＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨおよび−ＯＨより成る群から選ばれる基で置換されている、Ｓ、ＮおよびＯより成る群から選ばれる１〜３個のヘテロ環原子を有する４〜６員環であり；
Ｒ１２が、Ｈまたは低級アルキルである、
請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項８】
Ｒ６が−ＣＦ３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１０が、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）ｎＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−ＮＨ（ＣＨ２）ｎＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（ＣＨ２）ｎＯＣＨ３、ジエチルアミノ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）ｎＯ、−Ｎ（ＣＨ２）ｎＯ、−ＮＣＨ２（ＣＨ３）ＣＨ２Ｏまたは−Ｎ−テトラヒドロピランであり、ｎが１、２または３である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−チアゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
４−フェニル−チアゾール−２−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （２−モルホリン−４−イル−ピリミジン−５−イル）−アミド、
５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
５−ブロモ−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
５−フェニル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
５−クロロ−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
（メチル−｛５−［（２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−アミノ）−酢酸メチルエステル、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（メチル−メチルカルバモイルメチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（ジメチルカルバモイルメチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−チオモルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
４−メチル−２−フェニル−チアゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［３−（アセチル−メチル−アミノ）−ピロリジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（Ｒ）−３−（アセチル−メチル−アミノ）−ピロリジン−１−イル］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（アセチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（シクロプロパンカルボニル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
５−イソプロピル−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
５−クロロ−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（アセチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
５−エチル−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（アセチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
５−エチル−２−フェニル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（メチル−プロピオニル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｓ）−３−メトキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （３−メトキシ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（メチル−プロピル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（ブチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（３−メトキシ−プロピル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（３−メトキシ−プロピルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （２−モルホリン−４−イル−チアゾール−５−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−チアゾール−５−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｒ）−２−メトキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［エチル−（２−メトキシ−エチル）−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（２−メトキシ−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（２−メトキシ−エトキシ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（エチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−エチルアミノ−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−ジエチルアミノ−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−ジメチルアミノ−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（イソプロピル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−シクロペンチルアミノ−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−シクロヘキシルアミノ−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−シクロプロピルアミノ−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（シクロブチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［２−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−ピリミジン−５−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−アセチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（（Ｓ）−２−メトキシ−１−メチル−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（２−メトキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド； 塩酸塩、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｒ）−１−フェニル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチルオキサゾール−４−カルボン酸−［６−（３，３−ジフルオロアゼチジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［メチル−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸 ｛６−［メチル−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［メチル−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸 ［６−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド；トリフルオロ−アセタート、
２−メチル−５−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−メチル−５−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
５−フェニル−２−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−２Ｈ−ピラゾール−３−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
１−フェニル−３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
５−メチル−２−フェニル−２Ｈ−［１，２，３］トリアゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（エチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−シクロプロピルメトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−（２−エチル−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−シクロヘキシル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−（２−メトキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−メトキシ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−プロピル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−プロピル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−５−プロピル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−５−プロピル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
５−プロピル−２−トリル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−５−プロピル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（エチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−シクロヘキシル−５−プロピル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［２−（３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−５−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［２−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−５−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［２−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリミジン−５−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （３−ヒドロキシ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （４−ヒドロキシ−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２’］ビピリジニル−５’−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［２−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ピリミジン−５−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（２−ヒドロキシ−１，１−ジメチル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｓ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−５−エチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
４−メチル−２−ｏ−トリル−オキサゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
４−プロピル−２−ｏ−トリル−オキサゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
４−メチル−２−フェニル−オキサゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
４−（２−メチルスルファニル−エチル）−２−フェニル−オキサゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−４−エチル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−シクロヘキシル−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−シクロヘキシル−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ［６−（エチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−（２−ブロモ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ［６−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ［６−（シクロプロピル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−４−トリフルオロメチル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−４−トリフルオロメチル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−（２−メトキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−（２−メトキシ−フェニル）−４−トリフルオロメチル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（１−オキソ−１λ４−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（１，１−ジオキソ−１λ６−チオモルホリン−４−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
５−シクロヘキシル−２−メチル−フラン−３−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
５−シクロヘキシル−２−エチル−フラン−３−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［５−（Ｎ−２−メトキシエチル−Ｎ−メチル）アミノピラジン］−２−イル−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［５−（Ｎ−テトラヒドロピラン−４−イル）アミノピラジン］−２−イル−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（Ｓ）−（テトラヒドロ−フラン−３−イル）アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（テトラヒドロ−フラン−３−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（cis−３−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（trans−３−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（１Ｓ，３Ｓ）−３−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（１Ｒ，３Ｒ）−３−ヒドロキシ−シクロペンチルアミノ ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［５−（３−（Ｓ）−メトキシ−ピロリジニル）−ピリジン−２−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸｛５−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−２−イル｝ アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−エトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（３−メトキシ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｓ）−sec−ブチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（３−エトキシ−アゼチジン−１−イル）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−シクロプロピルメトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−エトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
（１−｛５−［（２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−アゼチジン−３−イルオキシ）−酢酸 tert−ブチルエステル、
（１−｛５−［（２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−アゼチジン−３−イルオキシ）−酢酸；塩化水素、
（１−｛５−［（２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−ピロリジン−３−イルオキシ）−酢酸 tert−ブチルエステル、
（１−｛５−［（２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−ピロリジン−３−イルオキシ）−酢酸；塩化水素、
［２−（メチル−｛５−［（２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボニル）−アミノ］−ピリジン−２−イル｝−アミノ）−エトキシ］−酢酸 tert−ブチルエステル、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［メチル−（３−メチル−ブチル）−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−シアノ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、及び
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
５−フェニル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−カルボン酸 （６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 （６−チオモルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（エチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、
２−（２−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド、
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸 ［６−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミド、及び
２−（２−クロロ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸 ｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミド
より成る群から選ばれる、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１２】
５−フェニル−２−トリフルオロメチル−フラン−３−カルボン酸（６−モルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸［６−（エチル−メチル−アミノ）−ピリジン−３−イル］−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
２−（２−クロロ−フェニル）−４−プロピル−オキサゾール−５−カルボン酸｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸［６−（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチルアミノ）−ピリジン−３−イル］−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸｛２−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリミジン−５−イル｝−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
２−（２−クロロ−フェニル）−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸｛６−［（２−メトキシ−エチル）−メチル−アミノ］−ピリジン−３−イル｝−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
２−フェニル−５−トリフルオロメチル−オキサゾール−４−カルボン酸（６−チオモルホリン−４−イル−ピリジン−３−イル）−アミドである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式（II）：
【化９】
で示される化合物を式：Ｒ７−ＮＨ２［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、請求項１〜１９のいずれかに定義のとおりである］で示される化合物と反応させることを含む、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の製造方法。
【請求項２１】
請求項２０に記載の方法により製造された、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体および／または佐剤とを含む医薬組成物。
【請求項２３】
治療活性物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼインヒビターにより調節される疾患の治療および／または予防のための治療活性物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の治療有効量をヒトまたは動物に投与することを含む、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼインヒビターにより調節される疾患の治療的および／または予防的処置、特に、肥満、II型真性糖尿病およびメタボリックシンドロームの治療的および／または予防的処置のための方法。
【請求項２６】
ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼインヒビターにより調節される疾患の治療的および／または予防的処置のための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２７】
肥満、II型真性糖尿病およびメタボリックシンドロームの治療的および／または予防的処置のための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２８】
ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼインヒビターにより調節される疾患の治療的および／または予防的処置のための医薬を製造するための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２９】
肥満、II型真性糖尿病およびメタボリックシンドロームの治療的および／または予防的処置のための医薬を製造するための、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３０】
本明細書前記に定義される発明。
【公表番号】特表２００９−５１７４２８（Ｐ２００９−５１７４２８Ａ）
【公表日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４２７１０（Ｐ２００８−５４２７１０）
【出願日】平成１８年１１月１７日（２００６．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６８６１１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６０１４０
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年４月３０日（２００９．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月１７日（２００６．１１．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６８６１１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６０１４０
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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