式（ＩＩＩ）の３Ｒ−カルボキシレートエナンチオマー誘導体が本発明の方法により容易に選択的に製造でき、高度に純粋なＤ−エリスロー２，２−ジフルオロ−２−デオキシ−１−オキソリボース誘導体が中間体として式（ＩＩＩ）の化合物から効率的に製造できる。 （もっと読む）

【課題】 ３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン化合物を穏やかな条件下で選択的に製造する方法の提供。
【解決手段】 亜鉛の存在下で３−オキソ−４−アザ−５−アンドロステン化合物を蟻酸とアルカンジオールとの混合物中で加熱することによって、フィナステライドの中間体として用いられる３−オキソ−４−アザ−５α−アンドロスタン化合物を選択的に製造できる。 （もっと読む）

本発明は、活性成分としてのナイアシン（ｎｉａｃｉｎ）；親水性ポリマーと疎水性ポリマーとからなる徐放化担体；および薬剤学的に許容可能な添加剤を含み、前記親水性ポリマーがポリエチレンオキシドおよび天然ガムの混合物であることを特徴とするナイアシンの経口投与用徐放性組成物に関する。
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【課題】新規クロピドグレル酸付加塩の提供。
【解決手段】結晶性クロピドグレルナフタレンスルホン酸塩又はその水和物、その製造方法及びそれを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は生体利用効率が向上した３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリルコエンザイムＡ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）還元酵素阻害剤の経口投与用徐放性製剤に関するもので、具体的にはＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、可溶化剤および安定化剤を含む固体分散剤、徐放性複合担体およびゲル水和促進剤を含む、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の経口投与性製剤およびその製造方法に関するものである。本発明のＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の徐放性製剤は製造方法が簡単で、かつ経済的であり、経口投与後ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤を体内で２４時間均一な速度で放出し、血中薬物濃度を一定に維持させることができる。したがって、本発明の徐放性製剤は血中コレステロールおよび脂質濃度を減少させるのに効果的に使われる。
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本発明の目的はメトホルミンの放出速度を長時間に亘って均一に維持し、容易に製造できるメトホルミンの徐放性製剤を提供することである。本発明による徐放性製剤は、ポリエチレンオキサイド及び天然ガムの組み合わせを徐放性担体として用いることによって、活性成分であるメトホルミンが長時間に亘って均一でかつ持続的な薬効を奏するように放出することができ、特別な装置を要しない簡単な方法で製造できるので経済的である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、血小板凝集抑制及び抗血栓の活性を有する、チクロピジン及びクロピドグレルの製造方法に関する。
【解決手段】 チクロピジン及びクロピドグレルは、置換されたチオフェン誘導体と２−クロロベンジルアミン誘導体を反応させることによって簡易に製造される。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的は、優れた安定性及び薬物の溶出速度が一定であり、均質な顆粒粒子形態を有する塩酸タムスロシン経口投与用組成物、及びそれを含む徐放性顆粒製剤を提供することである。
【解決手段】
本発明の塩酸タムスロシン徐放性顆粒製剤は、薬物の安定性が高いと共に、優れた一定溶出率の徐放性溶出を示し、均一の大きさと均質の顆粒剤の形態で再現性ある生産ができる。 （もっと読む）

本発明の目的は、湧出率と安定性に優れ、且つ效果的に苦味を遮断することによって、服薬順応度を高めるセフロキシムアキセチル顆粒組成物及びこれを含有するセフロキシムアキセチル顆粒の製造方法を提供する。本発明のセフロキシムアキセチル顆粒は薬物の安定性に優れ、その苦味を效果的に遮断することによって、改善した服薬順応度を示す。
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【課題】 本発明の目的は、大腸菌シグナル配列を用いて抗体断片を抗原−結合親和力を有する水溶性異型接合体形態で過剰発現させ得る組換え発現ベクター及び前記発現ベクターにより形質転換された微生物を提供することである。
【解決手段】 大腸菌耐熱性エンテロトキシンシグナル配列変異体または大腸菌外膜タンパク質Ａ（ＯｍｐＡ）シグナル配列に融合された抗体断片を水溶性異型接合体タンパク質の形態に発現・分泌させ得る組換え発現ベクターは、前記発現ベクターにより形質転換された微生物を培養し、前記形質転換体から培地内に分泌された抗体断片を回収することによって抗体断片の大量生産に有効である。

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