本発明は高光学純度Ｓ−（−）−アムロジピンまたはその塩を製造するための新規な方法及びそれに用いる中間体化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】結晶性セフジニル酸付加塩、この製造方法及びこれを用いたセフジニル酸の製造方法の提供
【解決手段】セフジニル中間体をギ酸−硫酸、またはギ酸−メタンスルホン酸の混合酸と反応させて、結晶性セフジニル塩を得る段階；及び得られた結晶性塩を溶媒中で塩基と反応させる段階を含む、本発明の方法によって、高純度のセフジニルを高収率で製造できる。 （もっと読む）

本発明は、高脂血症及び高コレステロール血症の予防及び治療に有用な、改善された溶解度を有するアトルバスタチンストロンチウム塩またはその水和物またはその多形体、及びこれを含む医薬組成物を提供する。
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【課題】抗腫瘍及び抗白血病活性を有するタキサン誘導体の新規な製造方法及びそれに用いられる中間体化合物を提供すること。
【解決手段】式IIの化合物を有機溶媒中で酸触媒の存在下で、１−ジメトキシメチルナフタレンと反応させて式IIIのオキサゾリジンメチルエステル誘導体を製造し、次いで前記式IIIの化合物を塩基存在下で加水分解して式IVのオキサゾリジン酸誘導体またはその塩を製造する段階、縮合剤の存在下で前記式IVの化合物またはその塩を式Vの保護された１０−デアセチルバッカチンIIIとカップリング反応させて式VIのオキサゾリジン側鎖を有するタキサンを製造する段階、有機溶媒中で酸の存在下で前記式VIの化合物を開環反応させた後、得られた化合物のｔ−ブトキシカルボニル基をベンゾイル基で置換する任意の段階を行うことにより式VIIの化合物を製造する段階と、前記式VIIの化合物の７及び１０位の保護基の少なくとも一つを除去する段階とを含む、式Iのタキサン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、モンテルカスト、ロイコトリエンの阻害剤、およびそれに用いられる中間体化合物の製造方法を提供する。本発明の製造方法によれば、高純度のモンテルカストおよびそのナトリウム塩を高収率で製造することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗腫瘍及び抗白血病の活性を有するドセタキセルの新規な製造方法及びそれに用いられる中間体化合物を提供することである。
【解決手段】式ＩＩの１０−デアセチルバッカチンＩＩＩを塩基の存在下で式ＩＩＩのハロゲン式ベンゾイルと反応させて、保護された７−及び１０−ヒドロキシ基を有する式ＩＶの化合物を製造する段階と、前記式ＩＶの化合物を縮合剤の存在下で式Ｖのオキサゾリジン誘導体またはその塩とカップリング反応させて、式ＶＩのオキサゾリジン側鎖を有するタキサンを製造する段階と、前記式ＶＩの化合物の側鎖環を有機溶媒中で酸の存在下で開環反応させて、保護された７−及び１０−ヒドロキシ基を有する式ＶＩＩのドセタキセルを製造する段階と、前記式ＶＩＩの化合物の７位及び１０位における保護基を溶媒中で塩基を用いて除去する段階とを含む、式Ｉのドセタキセルを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】心臓血管疾患の予防及び治療効果に優れた薬剤学的組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】アムロジピン又はその薬剤学的に許容される塩及びロサルタン又はその薬剤学的に許容される塩を含む。 （もっと読む）

本発明はビタミンＤ又はその誘導体とシクロデキストリンとを含む固体分散体；前記固体分散体とビスホスホネートとを含む、骨粗鬆症の予防又は治療用複合製剤；及び前記複合製剤の製造方法に関するものである。ビタミンＤ又はその誘導体及びビスホスホネートを含む本発明の複合製剤は、改善された薬物安定性を通じてビタミンＤ又はその誘導体の一定な治療的水準を維持することができ、ビスホスホネートによる服用上の不便さ及び副作用を最小化することで患者の順応度を向上させ得る。従って、本発明の複合製剤は骨粗鬆症の予防及び治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】光安定性及び溶解度において優れて少量でも心血管疾患治療に有用な（Ｓ）−（−）−カムシル酸アムロジピンまたはその水和物の提供。
【解決手段】化１の（Ｓ）−（−）−カムシル酸アムロジピン：
【化１】


前記式中、
カンファースルホン酸は（１Ｓ）−（＋）−１０−カンファースルホン酸または（±）−１０−カンファースルホン酸である。 （もっと読む）

【課題】高純度のボグリボースをより簡単な工程によって高収率で量産することができる改善された方法を提供する。
【解決手段】ペルベンジルボグリボースをベンゼンスルホン酸と反応させて得た高純度の固相ペルベンジルボグリボースベンゼンスルホン酸塩を加水素反応させれば、常圧で極少量のパラジウム触媒を用いても脱ベンジル化が効率的に進行し、得られたボグリボースベンゼンスルホン酸塩を塩基と反応させればボグリボースを容易に遊離させて高純度のボグリボースを簡単な工程を用いて高収率かつ高純度で大量生産することができる。ボグリボースはアルファ−グルコシダーゼ阻害剤(α-glucosidase inhibitor)系の糖尿病治療剤であって、小腸粘膜で消化酵素分泌を抑制して二糖類が単糖類に分解されることを遮断することで食後血糖上昇を抑制する効能を有する。 （もっと読む）