ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の徐放性製剤および高血圧治療剤速放性フィルム層を含む経口投与のための複合製剤であって、フイルム層は徐放性製剤上にコートされており、その複合製剤は迅速に高血圧治療剤を放出することによって高血圧治療剤の改良された効果を達成しながら、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の血液中の一定の薬剤レベルを徐放により保つ。従ってその複合製剤は高脂脂質血症、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、心臓血管疾患等の病気を防止し治療するのに有用である。
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式（Ｉ）の２’−デオキシ−２’，２’−ジフルオロシチジンの製造方法を提供する。ｉ）溶媒の中で式（III）の１−ハロリボフラノース化合物と式（IV）の核酸塩基を反応させて式（ＩＩ）のヌクレオシドを得、反応中に生成される式（Ｖ）のハロゲン化シリルを連続的に除去する段階；及び
ii）式（ＩＩ）のヌクレオシドを脱保護して式（Ｉ）の２’−デオキシ−２’，２’−ジフルオロシチジンを得る段階
を含む式（Ｉ）の２’−デオキシ−２’，２’−ジフルオロシチジンの立体選択的な製造。
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ａ）活性成分としてメトホルミンまたは薬学的に許容可能なその塩、及びポリエチレンオキシドと天然ガムとからなる徐放化担体を含む徐放部；及びｂ）前記徐放部の表面にコーティングされている、活性成分としてスルホニル尿素系の糖尿病治療剤を含む速放部を含む本発明の経口投与用徐放性複合製剤は、糖尿病の治療に有用である、何故ならそれは有効濃度の薬剤を一定のレベル維持できるからである。
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本発明は癌細胞の増殖を阻害するたねの新規なキナゾリジン誘導体およびその医薬的に許容し得る塩、その製造方法、並びにそれを活性成分として含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、最終段階で強塩基を用いない穏やかな条件下で高純度１−アンドロステン誘導体を製造する方法を提供することである。
【解決手段】 反応混合物のｐＨを特定範囲に維持しつつ２−ヨード−アンドロスタン誘導体を酸化剤と反応させることを含む、高純度及び高収率で１−アンドロステン誘導体を製造する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 改善された生体利用率を有するビフェニルジメチルジカルボン酸（ＤＤＢ）の経口用マイクロエマルション組成物を提供。
【解決手段】 ビフェニルジメチルジカルボン酸（ＤＤＢ）、共界面活性剤（ｃｏ−ｓｕｒｆａｃｔａｎｔ）、界面活性剤及びオイルを含む、ビフェニルジメチルジカルボン酸の経口用マイクロエマルション組成物。
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【課題】 難溶性風邪薬の経口投与用マイクロエマルション濃縮液の製造方法を提供。
【解決手段】 （ａ）難溶性風邪薬を共−界面活性剤に溶解させて均質な薬物溶液を得る段階；（ｂ）前記薬物溶液に界面活性剤及びオイルを加えてマイクロエマルション予備濃縮液を得る段階；及び（ｃ）前記予備濃縮液から共−界面活性剤を取り除く段階を含む方法で製造され、ｐＨ変化に対して安定な乳化された薬物粒子を含むことによって、経口投与の際に改善された薬物の生体利用率を提供する、難溶性風邪薬、界面活性剤及びオイルを含むマイクロエマルション濃縮液。
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【課題】 医薬組成物の成分に利用されるのに適宜な結晶性のシブトラミンの新規塩又はその水和物の提供。
【解決手段】 本発明は、式(I)の新規な結晶性シブトラミンメタンスルホン酸塩半水和物を含む、肥満を治療又は予防するための医薬組成物に関する。本発明による結晶性シブトラミンメタンスルホン酸塩半水和物は、シブトラミン塩酸塩一水和物に比べて水に対して顕著に高い溶解度を有し、高い湿度及び温度条件下で向上した安定性を有する。
【化１】

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【課題】 リスペリドンを高収率で製造する簡単かつ改善された方法の提供。
【解決手段】 ２０〜４０％の水酸化アルカリ水溶液中で２，４−ジフルオロフェニル（４−ピペリジニル）メタノーンオキシムハイドロクロリドおよび３−（２−クロロエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−２−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オンを反応させてリスペリドンを高収率で製造できる。
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ゲムシタビンの製造のための中間体として有用な１−α−ハロ−２，２−ジフルオロ−２−デオキシ−Ｄ−リボフラノース誘導体及びその製造方法を提供する。再結晶などのような簡単な精製工程を用いて精製及び量産に適した、固体の形の新規な１−α−ハロ−２，２−ジフルオロ−２−デオキシ−Ｄ−リボフラノース誘導体及び前記化合物を立体選択的ながらも高純度かつ高収率で製造する方法を提供する。 （もっと読む）