Fターム[4C050KA16]の内容
窒素含有縮合複素環 (43,099) | カルバペネム系化合物の2位の置換基 (57) | 異種原子 (43) | 硫黄原子 (40) | 硫黄原子に直接複環が結合 (25)
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Fターム[4C050KA16]に分類される特許
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残留パラジウムの除去方法
【課題】医薬品原薬として有用な化合物において、不純物として含まれる残留パラジウムの量を低減するする方法を提供する。
【解決手段】 式(1):
(式中R1は水素原子または低級アルキル基を示し、R2は水素原子または低級アルキル基を示す。)
で表される化合物、溶解補助剤および水の混合液に、3置換ホスフィンを加え、さらに、貧溶媒を加えて晶析することを特徴とする、式(1)で表される化合物中の残留パラジウムの低減方法。
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カルバペネム化合物の水への安定な溶解方法
【課題】医薬品原薬として有用な化合物を、十分な溶解度および低い分解率をもって水へ溶解させ、晶析精製する方法を提供する。
【解決手段】式(1):
(式中R1は水素原子または低級アルキル基であり、R2はカルボキシル基の保護基を示し、R3はアミノ基の保護基を示し、R4は水素原子または低級アルキル基を示す。)の化合物を脱保護し、酸および塩基の存在下、水、または水と混和する有機溶媒と水との混合水溶液に溶解し、貧溶媒を加えてカルバペネム化合物またはその溶媒和物を晶析。
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β−ラクタム化合物の安定形結晶の製造方法
【課題】β−ラクタム化合物の安定形結晶の製造方法を提供する。
【解決手段】式(1):
で表される化合物を、炭酸塩または炭酸水素塩の水溶液であるアルカリ水溶液に溶解し、その溶液を、塩酸、硫酸、メタンスルホン酸またはリン酸である酸で中和し、化合物(1)のII形晶を晶析せしめ、これを単離することなく30℃から50℃に加温、保持する、化合物(1)のI形晶の効率的製造方法。化合物(1)は、グラム陽性菌、特にメチシリン耐性ブドウ球菌およびメチシリン耐性コアグラーゼ陰性ブドウ球菌に対して優れた抗菌活性を示す。
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新規カルバペネム誘導体
【課題】本発明では、現在臨床上問題となっている耐性菌のうち、MRSA、VRE、PRSPを含む肺炎球菌、BLNARを含むインフルエンザ菌及びβ−ラクタマーゼ産生菌に対しても強い抗菌力を有するカルバペネム誘導体を提供する。
【解決手段】本発明の一般式(I)のカルバペネム誘導体は、グラム陽性菌、グラム陰性菌に対して幅広く強い抗菌力を有している。特に、MRSA、VRE、PRSPを含む肺炎球菌、BLNARを含むインフルエンザ菌及びβ−ラクタマーゼ産生菌を含む各種病原菌に対しても強い抗菌力を有しており、一般式(I)の化合物は、注射剤としてばかりではなく、そのエステル体は経口剤としても有用である。さらに、本発明のカルバペネム誘導体は、低毒性であり、安全性が高い。
【化1】
(I)
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新規カルバペネム誘導体
【課題】本発明では、現在臨床上問題となっている耐性菌のうち、MRSA、VRE、PRSPを含む肺炎球菌、BLNARを含むインフルエンザ菌及び竅|ラクタマーゼ産生菌に対しても強い抗菌力を有するカルバペネム誘導体を提供する。
【解決手段】本発明の一般式(I)のカルバペネム誘導体は、グラム陽性菌、グラム陰性菌に対して幅広く強い抗菌力を有している。特に、MRSA、VRE、PRSPを含む肺炎球菌、BLNARを含むインフルエンザ菌及び竅|ラクタマーゼ産生菌を含む各種病原菌に対しても強い抗菌力を有しており、一般式(I)の化合物は、注射剤としてばかりではなく、そのエステル体は経口剤としても有用である。さらに、本発明のカルバペネム誘導体は、低毒性であり、安全性が高い。
【化1】
(I)
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