本発明は、２−アリールメチルアゼチジン−カルバペネム−３−カルボン酸エステル誘導体または薬学的に許容可能なその塩、その製造方法及びそれを含む医薬組成物を提供する。 前記２−アリールメチルアゼチジン−カルバペネム−３−カルボン酸エステル誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩は、高い経口吸収率を示すことによって、経口投与が可能である。その活性代謝物は、グラム陽性菌及びグラム陰性菌に対して広範囲な抗菌活性を有し、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及びキノロン耐性菌株（ＱＲＳ）に対してすぐれた抗菌活性を有する。特に、２−アリールメチルアゼチジン−カルバペネム−３−カルボン酸エステル誘導体の酸付加塩は、優れた安定性を有する結晶型として得られる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの薬学的に許容され得る塩、加水分解性エステル、異性体および水和物、並びに該エステルまたは塩の水和物に関する。


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３および


は、明細書に定義の通りである。］
本発明はさらに、該化合物の調製プロセス、該化合物を含有する医薬組成物、および感染症の治療および／または予防のための薬剤の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】強い抗菌力と広範囲の抗菌スペクトルを有し、かつ経口吸収性に優れたカルバペネム系抗生物質の提供。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその薬学上許容される塩。


[式中、R¹及びR²は同一または異なって、水素原子若しくはC₁−C₆アルキル基を表し、R³及びR⁴は同一または異なって、水素原子、C₁−C₆アルキル基、またはR³とR⁴が隣接する窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成する。又、Ｒ^５は水素原子、カリウム、ナトリウムなどの金属イオンを表し、ＸはＣｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＯＳＯ_２ＣＦ_３等の脱離基を表す。] （もっと読む）

【課題】
細菌感染症、特に呼吸器系への感染症に対する優れた治療若しくは予防効果を有するカルバペネム誘導体の開発。
【解決手段】
一般式
【化１】


［式中、Ａは、置換されてよいＣ₁−Ｃ₆アルキル基、置換されたＣ₂−Ｃ₄アルケニル基、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル基、置換されてよい４乃至６員複素環基；モノ置換アミノ基又はジ置換アミノ基、ｎは１又は２、Ｘは酸素原子又は硫黄原子。］で表されるカルバペネム化合物、又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体。 （もっと読む）

【課題】
抗菌力及び殺菌力が強く、細菌感染症、特に呼吸器系への感染症を治療もしくは予防（特に治療）する抗菌剤を見出すこと。
【解決手段】
一般式
【化１】


［式中、Ｒ¹は、式ＣＯＯＲ³で表される基、式ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵で表される基、シアノ基、式ＣＨ₂ＯＲ⁶で表される基又は式ＣＨ₂ＮＲ⁷Ｒ⁸で表される基を示し、
Ｒ²は、水素原子又はＣ1−Ｃ6アルキル基を示し、
ｎは、１、２又は３を示し、
Ｘは、硫黄原子又は酸素原子を示す。］
で表されるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）