【課題】抗生物質化合物の調製方法の提供。
【解決手段】カルバペネム抗生物質化合物溶液の調製の方法とその応用は、静脈注射或いは筋肉注射に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】カルバペネム(carbapenem)中間体を用いてカルバペネム抗生物質を改善するプロセス、及びそのプロセスにおいてカルバペネムを回収する方法の提供。
【解決手段】本発明は、カルバペネム中間体を作り出して、エルタペネム(Ertapenem)、メロペネム(Meropenem)、及びドリペネム(Doripenem)を効果的に生成し、効率的な方法によって結晶母液中から産物を回収する方法である。
【化１】
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本発明は、新規なカルバペネム系抗生物質である、メロペネム三水和物［（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−２−［（（２’Ｓ，４’Ｓ）−２’−ジメチルアミノカルボジル）ピロリジン−４'−イルチオ］−６−［（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−１−メチルカルバペン−２−エム−３−カルボン酸、三水和物］の改善された合成方法に関する。 （もっと読む）

【課題】結晶性カルバペネム化合物及びその製造法の提供。
【解決手段】本発明は結晶性カルバペネム化合物及びその製造法に関するものである。本発明の結晶性カルバペネム化合物は結晶性（４Ｒ,５Ｓ,６Ｓ）−３−［［（３Ｓ,５Ｓ）−５−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−３−ピロリジニル］チオ］−６−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−４−メチル−７−オキソ−１−アザビシクロ［３.２.０］ヘプト−２−エン−２−カルボン酸であり、図２の粉末Ｘ線回折パターンによって特徴付けられている。本発明の結晶性カルバペネム化合物は新たな結晶形態であり、抗生物として有効である。しかも、本発明の結晶性カルバペネム化合物は非結晶形態のカルバペネム混合物より安定している。その故に、本発明の結晶性カルバペネム化合物は保存に適している。 （もっと読む）

【課題】 短時間でｐ−ニトロベンジル （４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−［［（３Ｓ，５Ｓ）−１−（ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル）−５−（ジメチルアミノカルボニル）−３−ピロリジニル］チオ］−６−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−４−メチル−７−オキソ−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプト−２−エン−２−カルボキシレートを単離する方法の提供。
【解決手段】メロペネムの合成中間体として有用な、ｐ−ニトロベンジル （４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−３−［［（３Ｓ，５Ｓ）−１−（ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル）−５−（ジメチルアミノカルボニル）−３−ピロリジニル］チオ］−６−［（１Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−４−メチル−７−オキソ−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプト−２−エン−２−カルボキシレートの富溶媒と貧溶媒を含有する溶液から単離を実施することにより、短時間で単離を完了することができる。 （もっと読む）

本発明は医学技術分野に関与する。特に、本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、その加水分解性エステル、その異性体、その水和物又は前述のエステル若しくは塩の水和物、また一般式（ＩＩ）の中間体に関し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書において定義されたとおりである。本発明は更に、このような化合物及び中間体を調製するための方法、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の、感染症を治療及び／又は予防するための薬物の製造における使用に関する。
【化１】

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【課題】工業的製法に有利なカルバペネム誘導体の製法を提供する。
【解決手段】以下の工程：
（第１工程）アセチジノン誘導体とロジウム試薬を溶媒中で反応させる工程；（第２工程）第１工程で得られた反応液、ジフェニルホソホクロリデート、および塩基を混合させる工程；および（第３工程）第２工程で得られた反応液と３−メルカプトピロリジン誘導体またはその塩を混合して化合物（VI）を合成する工程。
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【課題】
化合物（Ｉ）
【化１】


の結晶の中で、保存安定性及び水への溶解性が改善されたものを見出すこと。
【解決手段】
銅のＫ_α線の照射で得られる粉末Ｘ線回折において、特定の主ピークを示すことを特徴
とする式（Ｉ）で表される１−メチルカルバペネム化合物からなる結晶を有効成分として
含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】カルバペネム誘導体の工業的に有用な製法を提供する。
【解決手段】以下の反応スキーム：
【化１】


（式中、Ｒ¹はヒドロキシ保護基；Ｒ²はカルボキシ保護基；Ｘはハロゲン）により得られる化合物（Ｉ）、そのアミン塩、およびそれらを使用するカルバペネム誘導体の製法。 （もっと読む）

本発明は、新規の抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩、ならびに少なくとも1つの抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩を含み、かつ任意で少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明はまた、(a)細菌感染症を処置する；(b)ウイルス感染症を処置する；(c)真菌感染症を処置する；および(d)損傷を処置するための方法も提供する。1つの態様において、本発明の抗微生物化合物は、アズトレオナム、シプロフロキサシン、ドリペネム、デュラマイシン、およびトブラマイシンである。塩を形成する有機酸化窒素供与体は、好ましくは有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、および複素環式酸化窒素供与体である。複素環式酸化窒素供与体は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。本発明の方法は、好ましくは嚢胞性線維症などの肺疾患に関連する細菌感染症の処置および炭疽菌感染症の処置のためである。 （もっと読む）

【課題】
安価にかつ安全性が高く大量合成にも適しているカルバペネム系抗菌剤の合成経路を見出すこと。
【解決手段】
【化１】


（Ｒ¹はＣ₁−Ｃ₃アルキル基、ｎは０、１又は２、ＡはＣ₁−Ｃ₃アルキレン基、Ｌは脱離基、Ｒ³は水素原子、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル基又はアミノ基の保護基。水酸基及びカルボキシル基は、それぞれ独立に、保護されていてもよい。）
アミン化合物（１）又はその塩を製造中間体として用いた、カルバペネム系抗菌剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
細菌感染症、特に呼吸器系への感染症に対する優れた治療若しくは予防効果を有するカルバペネム誘導体の開発。
【解決手段】
一般式
【化１】


［式中、Ａは、置換されてよいＣ₁−Ｃ₆アルキル基、置換されたＣ₂−Ｃ₄アルケニル基、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル基、置換されてよい４乃至６員複素環基；モノ置換アミノ基又はジ置換アミノ基、ｎは１又は２、Ｘは酸素原子又は硫黄原子。］で表されるカルバペネム化合物、又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体。 （もっと読む）

（課題）工業的製法に有利なカルバペネム合成中間体の結晶を提供すること。
（解決手段）式：


で示される化合物（Ｉ）の溶媒和物またはその結晶。
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【課題】 求核試薬と化学反応しうる物質及び／又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び／又は設備を効率的に洗浄する方法及び洗浄剤を提供すること。
【解決手段】 求核試薬と化学反応しうる物質及び／又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び／又は設備を洗浄する方法であって、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を求核試薬と化学反応させて別の物質に変換することにより、施設及び／又は設備から除去する工程を含む、前記方法。求核試薬と化学反応しうる物質及び／又は該物質を含む医薬品を製造するために使用された施設及び／又は設備から、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を除去するための洗浄剤であって、求核試薬と化学反応しうる物質の残留分を化学反応により別の物質に変換することができる求核試薬を有効成分として含有する、前記洗浄剤。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態の化合物（４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−（ｐ−ニトロベンジル）３−［［（３Ｓ，５Ｓ）−１（−ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル）−５−（ジメチルアミノカルボニル）−３ピロリジニル］チオ］−６−［（ＩＲ）−１−ヒドロキシエチル）−４−メチル−７−オキソ−１−アザビシクロ［３．２．０］ヘプト−２−エン−２カルボキシレート、ならびにこの結晶性化合物のアルキルアルカノエートにおける生成方法、およびメロペネム生成のためプロセスにおけるこの結晶性化合物の使用に関する。

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