【課題】
抗菌力及び殺菌力が強く、細菌感染症、特に呼吸器系への感染症を治療もしくは予防（特に治療）する抗菌剤を見出すこと。
【解決手段】
一般式
【化１】


［式中、Ｒ¹は、式ＣＯＯＲ³で表される基、式ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵で表される基、シアノ基、式ＣＨ₂ＯＲ⁶で表される基又は式ＣＨ₂ＮＲ⁷Ｒ⁸で表される基を示し、
Ｒ²は、水素原子又はＣ1−Ｃ6アルキル基を示し、
ｎは、１、２又は３を示し、
Ｘは、硫黄原子又は酸素原子を示す。］
で表されるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式
【化１】


［式中、Ｒ¹は、
（１）式ＣＯＯＲ³で表される基
［式中、Ｒ³は水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基又はＣ3−Ｃ6シクロアルキル基を示す。］、
（２）式ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵で表される基
［式中、Ｒ⁴及びＲ⁵は同一又は異なって、水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基（下記の置換基群Ａから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル基、３乃至７員複素環基又はＣ6−Ｃ10アリール基（下記の置換基群Ｂから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）を示すか、或いは、それらが結合する窒素原子と一緒になって３乃至７員含窒素複素環を形成する基（下記の置換基群Ｂから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）を示す］、
（３）シアノ基、
（４）式ＣＨ₂ＯＲ⁶で表される基
［式中、Ｒ⁶は水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基又はＣ3−Ｃ6シクロアルキル基］又は、
（５）式ＣＨ₂ＮＲ⁷Ｒ⁸で表される基
［式中、Ｒ⁷は水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル基を示し、Ｒ⁸は水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基、Ｃ3−Ｃ6シクロアルキル基、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル基、Ｃ6−Ｃ10アリールカルボニル基（下記の置換基群Ｂから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシカルボニル基、５又は６員芳香族複素環カルボニル基、Ｃ1−Ｃ6アルキルスルホニル基又はＣ6−Ｃ10アリールスルホニル基を示すか、或いは、Ｒ⁷及びＲ⁸はそれらが結合する窒素原子と一緒になってサクシイミド基（フェニル基と縮環していてもよい）を示す］
を示し、
Ｒ²は、水素原子又はＣ1−Ｃ6アルキル基を示し、
ｎは、１、２又は３を示し、
Ｘは、硫黄原子又は酸素原子を示す。
置換基群Ａは、水酸基、アミノ基（１又は２個のＣ1−Ｃ6アルキル基で置換されていてもよい）、カルバモイル基（アミノ部分は１又は２個のＣ1−Ｃ6アルキル基で置換されていてもよい）、カルボキシル基、シアノ基、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基からなる群であり、
置換基群Ｂは、ヒドロキシＣ1−Ｃ4アルキル基、アミノＣ1−Ｃ4アルキル基（アミノ部分は１又は２個のＣ1−Ｃ6アルキル基で置換されていてもよい）、カルバモイル基（アミノ部分は１又は２個のＣ1−Ｃ6アルキル基で置換されていてもよい）、カルボキシル基、水酸基、アミノ基（１又は２個のＣ1−Ｃ6アルキル基で置換されていてもよい）、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ基、Ｃ1−Ｃ6アルキル基からなる群である。］
で表されるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項２】
請求項１において、Ｒ¹が、式ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵で表される基、シアノ基又は式ＣＨ₂ＮＲ⁷Ｒ⁸で表される基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項３】
請求項１において、Ｒ¹が、式ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵で表される基又は式ＣＨ₂ＮＲ⁷Ｒ⁸で表される基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項４】
請求項１において、Ｒ¹が、式ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵で表される基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項５】
請求項１乃至４から選択されるいずれか１項において、Ｒ²が、水素原子又はＣ1−Ｃ3アルキル基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項６】
請求項１乃至４から選択されるいずれか１項において、Ｒ²が、水素原子であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項７】
請求項１乃至６から選択されるいずれか１項において、Ｒ³が、水素原子又はＣ1−Ｃ3アルキル基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項８】
請求項１乃至６から選択されるいずれか１項において、Ｒ³が、水素原子、メチル基又はエチル基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項９】
請求項１乃至８から選択されるいずれか１項において、Ｒ⁴が、水素原子又はＣ1−Ｃ3アルキル基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項１０】
請求項１乃至８から選択されるいずれか１項において、Ｒ⁴が水素原子、メチル又はイソプロピル基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項１１】
請求項１乃至１０から選択されるいずれか１項において、Ｒ⁵が、水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基（置換基群Ａから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）又は４乃至６員含窒素複素環基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項１２】
請求項１乃至１０から選択されるいずれか１項において、Ｒ⁵が、水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基（置換基群Ａから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）、アゼチジニル、ピロリジニル又はピペリジニル基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項１３】
請求項１乃至８から選択されるいずれか１項において、Ｒ⁴及びＲ⁵が、それらが結合する窒素原子と一緒になって４乃至６員含窒素複素環を形成する基（置換基群Ｂから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項１４】
請求項１乃至８から選択されるいずれか１項において、Ｒ⁴及びＲ⁵が、それらが結合する窒素原子と一緒になってアゼチジノ、ピペラジノ、モルホリノ又はチオモルホリノ基（これらの基は置換基群Ｂから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項１５】
請求項１乃至１４から選択されるいずれか１項において、Ｒ⁶が、水素原子又はＣ1−Ｃ3アルキル基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項１６】
請求項１乃至１４から選択されるいずれか１項において、Ｒ⁶が、水素原子であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項１７】
請求項１乃至１６から選択されるいずれか１項において、Ｒ⁷が、水素原子又はＣ1−Ｃ3アルキル基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項１８】
請求項１乃至１６から選択されるいずれか１項において、Ｒ⁷が、水素原子又はメチル基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項１９】
請求項１乃至１６から選択されるいずれか１項において、Ｒ⁷が、水素原子であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項２０】
請求項１乃至１９から選択されるいずれか１項において、Ｒ⁸が、水素原子、Ｃ1−Ｃ3アルキル基、Ｃ1−Ｃ3アルカノイル基、ベンゾイル基（置換基群Ｂから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）、Ｃ1−Ｃ3アルコキシカルボニル基、チオフェンカルボニル基、フランカルボニル基又はピリジンカルボニル基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項２１】
請求項１乃至１９から選択されるいずれか１項において、Ｒ⁸が、水素原子、ベンゾイル基（置換基群Ｂから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）、チオフェン−２−カルボニル基、フラン−２−カルボニル基又はピリジン−３−カルボニル基であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項２２】
請求項１乃至２１から選択されるいずれか１項において、ｎが１であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項２３】
請求項１乃至２２から選択されるいずれか１項において、Ｘが、酸素原子であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項２４】
請求項１において、Ｒ¹が式ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵で表される基（式中、Ｒ⁴が水素原子又はＣ1−Ｃ3アルキル基であり、Ｒ⁵が水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基（置換基群Ａから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）又は４乃至６員含窒素複素環基である）であり、Ｒ²が水素原子であり、ｎが１であり、Ｘが酸素原子又は硫黄原子であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項２５】
請求項１において、Ｒ¹が式ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵で表される基（式中、Ｒ⁴が水素原子、メチル又はイソプロピル基であり、Ｒ⁵が水素原子、Ｃ1−Ｃ6アルキル基（置換基群Ａから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）、アゼチジニル、ピロリジニル又はピペリジニル基である）であり、ｎが１であり、Ｘが酸素原子又は硫黄原子であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項２６】
請求項１において、Ｒ¹が式ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵で表される基（式中、Ｒ⁴及びＲ⁵がそれらが結合する窒素原子と一緒になって４乃至６員含窒素複素環を形成する基（置換基群Ｂから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）である）であり、Ｒ²が水素原子であり、ｎが１であり、Ｘが酸素原子又は硫黄原子であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項２７】
請求項１において、Ｒ¹が式ＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵で表される基（式中、Ｒ⁴及びＲ⁵がそれらが結合する窒素原子と一緒になってアゼチジノ、ピペラジノ、モルホリノ又はチオモルホリノ基（これらの基は置換基群Ｂから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）である）であり、Ｒ²が水素原子であり、ｎが１であり、Ｘが酸素原子又は硫黄原子であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項２８】
請求項１において、Ｒ¹がシアノ基であり、Ｒ²が水素原子であり、ｎが１であり、Ｘが酸素原子又は硫黄原子であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項２９】
請求項１において、Ｒ¹が式ＣＨ₂ＮＲ⁷Ｒ⁸で表される基（式中、Ｒ⁷は水素原子又はＣ1−Ｃ3アルキル基であり、Ｒ⁸が、水素原子、Ｃ1−Ｃ3アルキル基、Ｃ1−Ｃ3アルカノイル基、ベンゾイル基（置換基群Ｂから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）、Ｃ1−Ｃ3アルコキシカルボニル基、チオフェンカルボニル基、フランカルボニル基又はピリジンカルボニル基である）であり、Ｒ²が水素原子であり、ｎが１であり、Ｘが酸素原子又は硫黄原子であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項３０】
請求項１において、Ｒ¹が式ＣＨ₂ＮＲ⁷Ｒ⁸で表される基（式中、Ｒ⁷は水素原子又はメチル基であり、Ｒ⁸が、水素原子、ベンゾイル基（置換基群Ｂから選択される同一又は異なる１又は２個の基で置換されていてもよい）、チオフェン−２−カルボニル基、フラン−２−カルボニル基又はピリジン−３−カルボニル基である）であり、Ｒ²が水素原子であり、ｎが１であり、Ｘが酸素原子又は硫黄原子であるカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する医薬。
【請求項３１】
請求項１乃至３０のいずれか１項に記載のカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する、細菌感染症を治療もしくは予防する抗菌剤。
【請求項３２】
請求項１乃至３０のいずれか１項に記載のカルバペネム化合物又はその薬理上許容される塩若しくはエステル誘導体を有効成分として含有する、呼吸器系への感染症を治療もしくは予防する抗菌剤。

【公開番号】特開２００６−４５１５３（Ｐ２００６−４５１５３Ａ）
【公開日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−２３０５８０（Ｐ２００４−２３０５８０）
【出願日】平成１６年８月６日（２００４．８．６）
【出願人】（０００００１８５６）三共株式会社 (98)
【Ｆターム（参考）】