【課題】抗生物質化合物の調製方法の提供。
【解決手段】カルバペネム抗生物質化合物溶液の調製の方法とその応用は、静脈注射或いは筋肉注射に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】種々の耐性菌を含め、グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対し、幅広くかつ強力な抗菌活性を示しす新規化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ^２およびＲ^３は、同一でも異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、置換されたアミノ基、低級アルキル基、置換された低級アルキル基、カルバモイル基、置換されたアミノカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、置換された低級アルコキシカルボニル基、複素環カルボニル基、または置換された複素環カルボニル基を表し、Ｒ^４は、水素原子、または生体内で加水分解されうる基を表す］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】カルバペネム(carbapenem)中間体を用いてカルバペネム抗生物質を改善するプロセス、及びそのプロセスにおいてカルバペネムを回収する方法の提供。
【解決手段】本発明は、カルバペネム中間体を作り出して、エルタペネム(Ertapenem)、メロペネム(Meropenem)、及びドリペネム(Doripenem)を効果的に生成し、効率的な方法によって結晶母液中から産物を回収する方法である。
【化１】
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【課題】医薬品原薬として有用な化合物を、十分な溶解度および低い分解率をもって水へ溶解させ、晶析精製する方法を提供する。
【解決手段】式（１）：


（式中Ｒ¹は水素原子または低級アルキル基であり、Ｒ²はカルボキシル基の保護基を示し、Ｒ³はアミノ基の保護基を示し、Ｒ⁴は水素原子または低級アルキル基を示す。）の化合物を脱保護し、酸および塩基の存在下、水、または水と混和する有機溶媒と水との混合水溶液に溶解し、貧溶媒を加えてカルバペネム化合物またはその溶媒和物を晶析。 （もっと読む）

【課題】医薬品原薬として有用な化合物において、不純物として含まれる残留パラジウムの量を低減するする方法を提供する。
【解決手段】 式（１）：


(式中Ｒ¹は水素原子または低級アルキル基を示し、Ｒ²は水素原子または低級アルキル基を示す。)
で表される化合物、溶解補助剤および水の混合液に、3置換ホスフィンを加え、さらに、貧溶媒を加えて晶析することを特徴とする、式（１）で表される化合物中の残留パラジウムの低減方法。 （もっと読む）

【課題】


表される化合物の安定形結晶の製法を提供する。
【解決手段】該化合物を脂肪酸塩溶液に溶解させ、この溶液に強酸を加え、脂肪酸を遊離させ、有機溶媒を加えて分液し、有機層に脂肪酸を移行させ、水層に溶解している化合物（１）をII形晶として晶析せしめ、これを単離することなく加温、保持することを特徴とする、式（１）で表される化合物のＩ形晶の効率的製造方法。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム化合物の安定形結晶の製造方法を提供する。
【解決手段】式（１）：


で表される化合物を、炭酸塩または炭酸水素塩の水溶液であるアルカリ水溶液に溶解し、その溶液を、塩酸、硫酸、メタンスルホン酸またはリン酸である酸で中和し、化合物（１）のII形晶を晶析せしめ、これを単離することなく３０℃から５０℃に加温、保持する、化合物（１）のI形晶の効率的製造方法。化合物（１）は、グラム陽性菌、特にメチシリン耐性ブドウ球菌およびメチシリン耐性コアグラーゼ陰性ブドウ球菌に対して優れた抗菌活性を示す。 （もっと読む）

本発明は、式２ａのエルタペネムの中間体（式中、Ｎｐは（Ｉ）又は（ＩＩ）を表し、Ｐ_１およびＰ_２はカルボキシル保護基を表す）及び該中間体の調製方法である。本発明の方法により調製される固体形態の化合物２ａは、非晶質である。また、本発明は、少なくとも９５％の式２ａのエルタペネムの中間体を含む組成物に関する。
【化１】


【化２】

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本発明は、新規なカルバペネム系抗生物質である、メロペネム三水和物［（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）−２−［（（２’Ｓ，４’Ｓ）−２’−ジメチルアミノカルボジル）ピロリジン−４'−イルチオ］−６−［（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル］−１−メチルカルバペン−２−エム−３−カルボン酸、三水和物］の改善された合成方法に関する。 （もっと読む）

【課題】１−メチルカルバペネム系抗菌剤を短工程で合成できる製造方法の提供。
【解決手段】１−メチルチエナマイシンまたはその類縁体をアシル化し、かつ酸化してスルフィドをスルホキシドへ変換して、下記式の化合物を得て、スルホキシド基に代えて、側鎖を導入し、カルバペネム系抗菌剤を得る方法である。この方法によれば、１位、５位、６位、８位の立体を保持したまま、かつ、短工程で１−メチルカルバペネム系抗菌剤を製造することができる。
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