Fターム[4C054FF28]の内容
水添ピリジン系化合物 (12,675) | P−位の置換基 (3,383) | 異種原子が環の炭素原子に直結 (914) | N原子 (347)
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カルボキサミド誘導体
式I(式中、D、E、Q、T、X、Y、Z、Z’、R1、R4およびR4’は請求項1に示される)で表される新規な化合物は、凝固因子Xaの阻害剤であり、血栓塞栓症の予防薬および/または治療、ならびに腫瘍の処置に用いることができる。
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D4および5−HT2Aアンタゴニスト、逆アゴニストまたは部分アゴニストの使用
本発明は、精神障害の基礎をなす感情的機能性の調節不全(例えば、不安定性、過敏性、知覚過敏、解離現象等)の処置のためのD4及び5−HT2Aアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物の及び化合物の組成物の使用に関する。また、本発明は、(i)D4アンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び(ii)5−HT2Aアンタゴニスト活性、部分アゴニスト活性又は逆アゴニスト活性を有する化合物及び及び(iii)公知医薬化合物及び化合物の組成物を含有する医薬組成物を精神障害を有すると診断された患者に投与することを伴う方法に関する。組み合わせたD4及び5−HT2Aのアンタゴニスト効果、部分アゴニスト効果又は逆アゴニスト効果は、同様の化学又は生物学的化合物に存在することができる。 (もっと読む)
ジペプチド類似体合成
詳細な説明の節に更に記載された式(I)
【化1】
のジペプチド化合物の製造方法が開示される。
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5−HT1Fアゴニストとしての置換された2−カルボニルアミノ−6−ピペリジンアミノピリジンおよび置換された1−カルボニルアミノ−3−ピペリジンアミノベンゼン
本発明は、式I
の化合物[R1がC2−C6アルキルまたは置換C2−C6アルキルであり、R2が水素またはメチルである場合、Xは−C(R3c)=または−N=であり、R1は、C2−C6アルキル、置換C2−C6アルキル、C3−C7シクロアルキル、置換C3−C7シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、複素環、または置換複素環であり、R2は、水素、C1−C3n−アルキル、C3−C6シクロアルキル−C1−C3アルキル、または式II
の基であり、R1がC2−C6アルキルまたは置換C2−C6アルキルであるときR2は水素またはメチルであり、R3a、R3b、R3c(Xが−C(R3c)=であるとき)はそれぞれ独立的に水素、フルオロまたはメチルであり(ただし、R3a、R3b、およびR3cのうちいずれか1つは水素以外であってよい)、R4は水素またはC1−C3アルキルであり、R5は水素、C1−C3アルキルまたはC3−C6シクロアルキルカルボニルであり(R3aが水素以外であるとき、R5は水素である)、R6は水素またはC1−C6アルキルであり、nは包含的に1〜6の整数である]またはその製薬的に許容し得る酸添加塩に関する。本発明の化合物は、神経細胞タンパク質の管外遊出の抑制と、哺乳類における片頭痛の治療または回避とのための5−HT1Fレセプタの活性化において有用である。
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NK3受容体アンタゴニストとしてのシクロプロピル誘導体
本発明は式(I)のシクロプロピル誘導体およびその塩に関する。これらの化合物はNK3受容体アンタゴニストであり、従って、精神障害などの、NK3受容体が関係する疾患の治療に有用である可能性がある。
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ベンジルアミン誘導体
良好な経口吸収性を示し、NK−1受容体又はNK−2受容体に対して優れた拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式(1):
【化1】
で表わされるベンジルアミン誘導体又はその塩。
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