Fターム[4C054FF28]の内容
水添ピリジン系化合物 (12,675) | P−位の置換基 (3,383) | 異種原子が環の炭素原子に直結 (914) | N原子 (347)
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HDAC阻害剤
式(I)の化合物はHDAC活性を阻害する(式中、A、BおよびDは独立して=C−または=N−を表し;Wは2価の基−CH=CH−または−CH2CH2−であり;R1はカルボン酸基(−COOH)または1以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり;R2は天然または非天然のα−アミノ酸の側鎖であり;zは0または1であり;Y、L1およびX1は特許請求の範囲で定義されたとおりである)。
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バソプレッシン拮抗物質としてのベンズアミド誘導体およびその用途
【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有し新規かつ有用なベンズアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式(I):
〔式中、AはNHなどであり、 Eは−C(=O)−などであり、 Xは−CH=CH−、−CH=N−またはSであり、 YはCHまたはNである〕で表わされる新規ベンズアミド誘導体およびそれらの医薬として許容される塩、それらの製造法ならびにそれらを含有する医薬組成物。
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アミノアルコールの硝酸エステル
本出願は、新規な一般式(I)[式中、R1、R2、R3、V、X、Y及びZ0は、より詳細に明細書中に説明される意味を有する]の置換アミノアルコールの硝酸エステル誘導体、その製造方法、並びに心臓血管疾患における、特に高血圧並びに高血圧を伴う血管及び臓器損傷における治療法としてのこれらの化合物の使用に関する。
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リンパ球相互作用が介在する疾患または障害を処置するために有用なN−ビアリール(ヘテロ)アリールスルホンアミド誘導体
式(I):
【化1】
〔式中、基R1−R5、R10およびX1−X7は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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フェニル、ピリジン及びキノリン誘導体
本発明は、式(1)の化合物及びその薬学的に許容し得る塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を含む医薬組成物、それらの製法、ならびにSST受容体サブタイプ5の調節に関係する疾患の治療及び/又は予防のためのそれらの使用に関する。
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治療用化合物
【課題】ニューロキニンの薬理学的作用に拮抗する化合物を提供する。
【解決手段】SPおよびNKAの非ペプチドアンタゴニストである式I
(式中、例えば、Q1は4−アセトアミド−4−フェニルピペリジノ、4−(2−メチルスルフィニルフェニル)ピペリジノ等、であり、そしてQ4は3,4−ジクロロフェニルまたは3,4−メチレンジオキシフェニルである。)を有する化合物、それらのN−オキシドおよびそれらの薬学的に許容しうる塩は、ニューロキニンの薬理学的作用に拮抗し、喘息および関連症状の治療に有用である。
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CETP阻害剤としてのアミノピペリジン誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、
変形R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7は、本明細書に定義したとおりである]
の化合物を提供し、ここで、該化合物は、CETPの阻害剤であり、したがって、CETPが介在するか、またはCETPの阻害に応答する障害もしくは疾患の処置のために使用し得る。
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オキシム化合物およびその使用
本発明は、式(I)のオキシム化合物および薬学的に許容できるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物に関し、式中、Xは、水素、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールなどであり;Yは、CO、SO2、CR3R4などであり;Zは、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアリールなどであり;Wは、置換されていてもよい低級アルキレン、または置換されていてもよい低級アルケニレンであり、R3およびR4は、それぞれ独立に、水素、低級アルキルなどであり;pは、0、1、または2であり、qは、0、1、または2である。本発明はまた、カルシウムチャンネル、特にN型カルシウムチャンネルの遮断に応答する障害を治療、予防、または改善するための式Iの化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は特に、疼痛を治療するために有用である。
【化1】
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置換ベンジルアミン化合物
特定の置換されているベンジルアミン化合物は、ヒスタミンH3受容体媒介および/またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンH3受容体および/またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 (もっと読む)
ビフェニル誘導体及びC型肝炎の治療におけるそれらの使用
式(I)の化合物はHCVに対して活性であることが発見され、式中、R1は部分、−A1−L1−A1’、−A1−L1−A1’−A1’’又は−A1−L1−A1’−Y1−A1’’であり;A及びBは同一であるか又は異なっており、そして各々直接結合又は−CO−NR’−、−NR’−CO−、−NR’−CO−NR’’−、−NR’−S(O)2−、−S(O)2−NR’−又は−NR’−部分を表し、式中、R’及びR’’は同一であるか又は異なっており、そして各々水素又はC1〜C4アルキルを表し;R2及びR3は同一であるか又は異なっており、そして各々C1〜C4アルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4アルキルチオ、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、−NR’R’’、−SO2−R’’’、−NR’−COR’’’又はCO2R’’’を表し、式中、R’及びR’’は、同一であるか又は異なっており、そして水素又はC1〜C4アルキルを表し、及びR’’’はC1〜C4アルキルを表し;n及びmは同一であるか又は異なっており、そして各々0、1又は2を表し;R4は、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキル基又は部分、−A4、−A4−A4’、−L4−A4、−A4−L4−A4’、−A4−Het4−L4−Het4’−L4’又は−L4−Het4−L4’であり、各A1、A4、A1’、A1’’及びA4’は同一であるか又は異なっており、そしてフェニル、5〜10員ヘテロアリール、5〜10員ヘテロシクリル又はC3〜C6カルボシクリル部分を表し;各L1及びL4は同一であるか又は異なっており、そしてC1〜C4アルキレン又はC1〜C4ヒドロキシアルキレン基を表し;Y1は、−CO−NR’−、−CO−(C1〜C4アルキレン)−、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’−、−NR’−CO−、−CO−、−O−CO−又は−CO−O−を表し、式中、R’は水素又はC1〜C4アルキルであり;L4’は水素又はC1〜C4アルキル基を表し;Het4及びHet4’は同一であるか又は異なっており、そして−O−、−S−又は−NR’−を表し、式中、R’は水素又はC1〜C4アルキル基であり;R1及びR4中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、置換されていないか、又は(a)−CO2R’、−SO2NR’’R’’、−S(O)2−R’、−CONR’’R’’、−COR’’’、−CO−CO−OR’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−CO−R’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−CO−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−SO2−R’’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−O−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−O−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−CO−(C1〜C4アルキレン)−NR’’−(C1〜C4アルキレン)−NR’’R’’、−SO2−(C1〜C4アルキレン)−OR’’、−NR’’−SO2−R’’’、−(C1〜C4アルキレン)−CO−(C1〜C4アルキレン)−CO等から選択される単一の未置換の置換基等より置換されている。
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β−アラニン化合物、ピペリドン化合物及びアミノピペリジン化合物の製造方法
【課題】 従来製法に比べて、温和な条件で製造できる工業的に優位なβ−アラニン化合物の製造法、そうして得られたβ−アラニン化合物を原料とするピペリドン化合物の製造法並びにシアン化水素の発生しない工業的に安全な還元剤を用いたアミノピペリジン化合物の製造法を提供すること。
【解決手段】 アルキルアミン化合物をアクリル酸エステルと反応させてβ−アラニン化合物を製造するにあたり、カルボン酸の存在下で反応することを特徴とするβ−アラニン化合物の製造法、こうして得られたβ−アラニン化合物を塩基の存在下で環化縮合させた後、次いで環化縮合生成物を酸性条件下で加水分解脱炭酸反応せしめることを特徴とするピペリドン化合物の製造法、並びに水素化触媒の存在下で、ピペリドン化合物をアンモニア及び水素と還元アミノ化反応せしめることを特徴とするアミノピペリジン化合物の製造法。
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医薬組成物
【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕
(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
R1は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
R2は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基等を表す。
Zは酸素原子または−N(R3)−で示される基を表す。
R3は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
R4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。
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高血圧、炎症および他の疾患の治療のための可溶性エポキシドヒドロラーゼの阻害剤としてのピペリジニル、インドリル、ピリニジル、モルホリニルおよびベンズイミダゾリル尿素誘導体
式(I)の化合物が特許請求される。式中、R1はC1-C8アルキル、アリールC0-C8アルキル、C3-C12シクロアルキルおよびヘテロシクリル(heterocyclyl)からなる群より選択されるメンバーであり;Y1は結合、C(R5)2、NR5およびOからなる群より選択され;Y2は結合、NR5およびOからなる群より選択され;R2、R3およびR5はそれぞれH、アルキルおよびCOR6からなる群より独立に選択され;Aは1から2つのR7置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルであり;Lは直接結合、C1-C12アルキレン、C1-C12ヘテロアルキレン、C3-C6シクロアルキレン、アリーレン、ヘテロアリーレン、-CO-、-SOm-および-Se-からなる群より選択され;R4は、H、C1-C8アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C1-C8ヘテロアルキル、アリールC0-C8アルキル、C3-C12シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群より選択される。化合物は、可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)の阻害剤であり、高血圧、炎症、成人呼吸窮迫症候群;糖尿病合併症;末期腎疾患;レイノー症候群および関節炎の治療のために有用である。
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ケモカインレセプター活性のモジュレータとしてのピペリジニル誘導体
本出願は、MIP−1もしくはCCR−1の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 (もっと読む)
新規のNK2/NK3−デュアルアンタゴニスト、それらを含有する医薬組成物並びにそれらの製造方法
本発明は、式(I)で示され、その式中、X及びR1〜R5の意味が請求の範囲と詳細な説明に定義されるものである新規のNK2/NK3のデュアルアンタゴニストと、それらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。更に、本発明は、新規のNK2/NK3−デュアルアンタゴニストの製造方法と、その使用に関する。
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レミフェンタニルの合成方法
レミフェンタニルまたはカルフェンタニル、並びに合成オピエートまたはオピオイド化合物の製造において使用するための中間体の合成方法。本方法は、4−アミノ4−カルバミルピペリジンを、密閉反応チャンバー中、高温および高圧で塩基と反応させ、中間体を形成させることを含み、それをアルコールでエステル化し、アルキル化し、そしてアシル化して、合成オピエートまたはオピオイド化合物を産生させ得る。 (もっと読む)
スルホンアミド誘導体、これの調製法およびこれのオレキシン2受容体のアンタゴニストとしての使用
本発明は、一般式(I)に対応するスルホンアミド誘導体に関する(式中、Ar1は、1つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し;Tは、−(CH2)n−または基(II)を表し、Ar2は、1つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは場合によって置換されたヘテロシクリル基を表し;Ar3は、1つもしくは複数の基により場合によって置換されたアリールまたは他に場合によって置換されたヘテロシクリルを表し、R1は、式(A)または(B)の基を表す。(A)(B)は塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物の形態、エナンチオマー、ジアステレオ異性体、回転異性体もしくはアトロプ異性体またはこれらの混合物の形態である。)。また、式(I)の化合物の、調製の方法および治療上の使用に関する。
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カルシウム受容体に活性なアリールアルキルアミン
【課題】 無機イオン受容体またはその活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、無機イオン受容体またはその活性を調節することができる一般構造式(I)または(II)を有する分子をその要旨とする。好ましくは、該分子は、カルシウム受容体上の細胞外Ca2+の効果を模倣または遮断することができる。かかる分子の好ましい使用は、無機イオン受容体活性、好ましくはカルシウム受容体活性を変化させることによって、疾病または不全症を治療することにある。
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置換フラーレン組成物及び酸化防止剤としてのその使用
【課題】置換フラーレン、それらを含む組成物、及び酸化防止剤としてのそれらの利用方法の提供。
【解決手段】置換フラーレンはフラーレンコア(Cn)(nは60以上の偶数)と以下の(i)及び(ii)とを含む:(i)フラーレンコアに結合したt個の−X3基、ここで:(i−a)tは1から12の整数で;(i−b)各−X3は独立に、
(ここで、各R10は独立に、>O、>C(R2)(R3)、>CHN+(R2)(R3)(R4)であり、R2、R3は独立に、−H又は−(CH2)d−CH3であり、R4は独立にR2、R3と同じか、−(CH2)f−SO3−、−(CH2)f−PO4−、又は−(CH2)f−COO−である)から選択される;(ii)フラーレンコアに結合したu個のO基、ここでuは0から12の整数である。
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レミフェンタニルの合成方法
オピエートまたはオピオイドの鎮痛剤および麻酔剤並びにその中間体を合成するための改良された方法が提供される。特に、例えばレミフェンタニル、カルフェンタニル、スフェンタニル、フェンタニルおよびアルフェンタニルなどの合成オピエートまたはオピオイド化合物の製造において使用するための中間体の合成方法を開示する。本製造方法は、レミフェンタニルおよびカルフェンタニルの当分野で知られている製造方法よりも少ない工程しか必要とせず、費用の低減およびより高い効率をもたらす。 (もっと読む)
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