フェニル、ピリジン及びキノリン誘導体
本発明は、式（１）の化合物及びその薬学的に許容し得る塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を含む医薬組成物、それらの製法、ならびにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関係する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化７３】
｛式中、
Ａは、−Ｏ−又はＮＨ−であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ２〜７−アルキル、Ｃ２〜７−アルケニル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、及びベンジルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ２〜７−アルケニルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、
−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
アミノ、ピロリル、
非置換フェニル、又はＣ１〜７−アルキル、ハロゲン及びＣ１〜７−アルコキシから独立に選択される１〜３個の基で置換されているフェニルからなる群より選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、及び−Ｏ−ベンジルからなる群より選択されるか；
あるいは、Ｒ３とＲ４は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつＲ３とＲ４は、一緒になって−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン及びＣ１〜７−アルコキシからなる群より選択され；
Ｇは、下記基：
【化７４】
［式中、
Ｒ７及びＲ１１は、水素であり；
Ｒ８及びＲ１０は、互いに独立して、水素又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２５（ここで、Ｒ２５は、Ｃ１〜７−アルキルである）であり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６（ここで、Ｒ２６は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ｒ２７（ここで、ｍは、０又は１であり、Ｒ２７は、Ｃ１〜７−アルキル、非置換ヘテロアリール、及びＣ１〜７−アルキルで置換されているヘテロアリールから選択される）；及び
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２８（ここで、Ｒ２８は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ８とＲ９は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつＲ８とＲ９は、一緒になって−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−であり；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン及びアミノからなる群より選択され；
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン、
ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、ニトロ、フェニル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、
−ＣＯＯＲ２９（ここで、Ｒ２９は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１〜７−アルコキシ、
−ＣＯＮＨＲ３０（ここで、Ｒ３０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１〜７−アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１（ここで、ｎは、１又は２であり、Ｒ３１は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択される）、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３３（ここで、Ｒ３３は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３４（ここで、Ｒ３４は、Ｃ１〜７−アルキルである）、及び
−ＣＯ−ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択される環であり、前記環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル及びＣ１〜７−アルカノイルから選択される基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、カルバモイル、
−ＣＯＯＲ３５（ここで、Ｒ３５は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、シアノ、ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１６及びＲ１８は、水素であり；
Ｒ１７は、カルバモイル又は−ＣＯＯＲ３２（ここで、Ｒ３２は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）であり；
Ｒ１９は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、互いに独立して、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２４は、水素又はＣ１〜７−アルキルである］からなる群より選択される｝
で示される化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
ＡがＯである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Ｒ１が水素である、請求項１又は請求項２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｃ２〜７−アルキル、Ｃ２〜７−アルケニル及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、エチル、プロピル、イソプロピル、アリル、２−フルオロエチル、ブチル及びイソブチルからなる群より選択される、請求項１〜４のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、アミノ及びピロリルからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される、請求項１〜６のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、ハロゲンである、請求項１〜７のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ及びＣ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群より選択される、請求項１〜８のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が水素である、請求項１〜９のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
Ｇが、下記：
【化７５】
［式中、
Ｒ７及びＲ１１は、水素であり；
Ｒ８及びＲ１０は、互いに独立して、水素又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２５（ここで、Ｒ２５は、Ｃ１〜７−アルキルである）であり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６（ここで、Ｒ２６は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ｒ２７（ここで、ｍは、０又は１であり、Ｒ２７は、Ｃ１〜７−アルキル、非置換ヘテロアリール、及びＣ１〜７−アルキルで置換されているヘテロアリールから選択される）；及び
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２８（ここで、Ｒ２８は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ８とＲ９は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつＲ８とＲ９は、一緒になって−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−である］
で示される、請求項１〜１０のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１１が、水素であり；
Ｒ９が、Ｃ１〜７−アルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６（ここで、Ｒ２６は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ｒ２７（ここで、ｍは、０又は１であり、Ｒ２７は、Ｃ１〜７−アルキル、非置換ヘテロアリール、及びＣ１〜７−アルキルで置換されているヘテロアリールから選択される）；及び
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２８（ここで、Ｒ２８は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択される、請求項１〜１１のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
Ｇが、下記：
【化７６】
［式中、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン及びアミノからなる群より選択され；
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン、
ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、ニトロ、フェニル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、
−ＣＯＯＲ２９（ここで、Ｒ２９は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１〜７−アルコキシ、
−ＣＯＮＨＲ３０（ここで、Ｒ３０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１〜７−アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１（ここで、ｎは、１又は２であり、Ｒ３１は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択される）、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３３（ここで、Ｒ３３は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３４（ここで、Ｒ３４は、Ｃ１〜７−アルキルである）、及び
−ＣＯ−ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択される環であり、前記環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル及びＣ１〜７−アルカノイルから選択される基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、カルバモイル、
−ＣＯＯＲ３５（ここで、Ｒ３５は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、シアノ、ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択される］
で示される、請求項１〜１０のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
Ｒ１２、Ｒ１４及びＲ１５が、水素であり；
Ｒ１３が、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン、
ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、ニトロ、フェニル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、
−ＣＯＯＲ２９（ここで、Ｒ２９は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
−ＣＯＮＨＲ３０（ここで、Ｒ３０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１〜７−アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１（ここで、ｎは、１又は２であり、Ｒ３１は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択される）、及び
−ＣＯ−ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択される環であり、前記環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル及びＣ１〜７−アルカノイルから選択される基で置換されている）からなる群より選択される、請求項１〜１０又は１３のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
Ｇが、下記：
【化７７】
［式中、
Ｒ１６及びＲ１８は、水素であり；
Ｒ１７は、カルバモイル又は−ＣＯＯＲ３２（ここで、Ｒ３２は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）である］
で示される、請求項１〜１０のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１６】
Ｇが、下記：
【化７８】
［式中、
Ｒ１９は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、互いに独立して、水素又はハロゲンである］
で示される、請求項１〜１０のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１７】
Ｇが、下記：
【化７９】
［式中、Ｒ２４は、水素又はＣ１〜７−アルキルである］
で示される、請求項１〜１０のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１８】
式Ｉａ：
【化８０】
｛式中、
Ａは、−Ｏ−又はＮＨ−であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ２〜７−アルキル、Ｃ２〜７−アルケニル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、及びベンジルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ２〜７−アルケニルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、
−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
アミノ及びピロリルからなる群より選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、及び−Ｏ−ベンジルからなる群より選択されるか；
あるいは、Ｒ３とＲ４は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつＲ３とＲ４は、一緒になって−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン及びＣ１〜７−アルコキシからなる群より選択され；
Ｇは、下記基：
【化８１】
［式中、
Ｒ７及びＲ１１は、水素であり；
Ｒ８及びＲ１０は、互いに独立して、水素又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２５（ここで、Ｒ２５は、Ｃ１〜７−アルキルである）であり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６（ここで、Ｒ２６は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ｒ２７（ここで、ｍは、０又は１であり、Ｒ２７は、Ｃ１〜７−アルキル、非置換ヘテロアリール、及びＣ１〜７−アルキルで置換されているヘテロアリールから選択される）；及び
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２８（ここで、Ｒ２８は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ８とＲ９は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつＲ８とＲ９は、一緒になって−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−であり；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン及びアミノからなる群より選択され；
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン、
ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、ニトロ、フェニル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、
−ＣＯＯＲ２９（ここで、Ｒ２９は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
−ＣＯＮＨＲ３０（ここで、Ｒ３０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１〜７−アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１（ここで、ｎは、１又は２であり、Ｒ３１は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択される）、及び
−ＣＯ−ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択される環であり、前記環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル及びＣ１〜７−アルカノイルから選択される基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、カルバモイル、ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、シアノ、ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１６及びＲ１８は、水素であり；
Ｒ１７は、カルバモイル又は−ＣＯＯＲ３２（ここで、Ｒ３２は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）であり；
Ｒ１９は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、互いに独立して、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２４は、水素又はＣ１〜７−アルキルである］から選択される｝
で示される、請求項１記載の化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１９】
下記：
４−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル、
４−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル、
Ｎ−｛３−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−フェニル｝−アセトアミド、
Ｎ−｛３−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−フェニル｝−アセトアミド、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−エチル−フェニル）−アミン、
Ｃ−｛４−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−フェニル｝−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド、
（２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２λ６−ベンゾ［ｃ］チオフェン−５−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
４−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−安息香酸、
４−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−フェニル｝−メタンスルホンアミド、
［５−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピリジン−２−イル］−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（７−クロロ−４−メトキシメチル−キノリン−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（６−フルオロ−キノリン−２−イル）−アミン、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸エチルエステル、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸メチルエステル、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−アミン、
（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（６−メチル−５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−アミン、
Ｎ６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３−ニトロ−ピリジン−２，６−ジアミン、
２−クロロ−６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチン酸メチルエステル、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−６−メチル−５−フェニル−ニコチノニトリル、
２−クロロ−６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−５−フルオロ−ニコチノニトリル、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メチル−［１，６］ナフチリジン−２−イル）−アミン、
｛２−クロロ−６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−４−イル｝−メタノール、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸メチルエステル、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（６−メチル−５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−アミン、
Ｎ６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３−ニトロ−ピリジン−２，６−ジアミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（６−クロロ−４−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
２−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−６−メチル−ニコチノニトリル、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（６−フルオロ−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メチル−［１，６］ナフチリジン−２−イル）−アミン、
６−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン、
［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ヨード−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−ヨード−５−メトキシメトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸メチルエステル、
６−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸メチルエステル、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸メチルエステル、
６−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸メチルエステル、
６−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸メチルエステル、
［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
｛１−［３−エトキシ−４−（１−エチル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−アリルオキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−ブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
３−イソプロポキシ−５−［４−（キノリン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−フェノール、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
３−イソプロポキシ−５−［４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−フェノール、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
（４−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（８−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
４−［４−（８−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−エトキシ−フェノール、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−｛１−［３−エトキシ−４−（１−エチル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（３−アリルオキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（８−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（３−ブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（８−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
４−［４−（８−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２，６−ジエトキシ−安息香酸エチルエステル、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（８−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
イソキノリン−１−イル−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（３−アリルオキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３−ブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
３−イソプロポキシ−５−［４−（イソキノリン−１−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−フェノール、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−アミン、
４−［４−（３−クロロ−イソキノリン−１−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−エトキシ−フェノール、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（４−ジフルオロメトキシ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３−エトキシ−４−イソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３−エトキシ−４−イソブトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（３−アリルオキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−アミン、
［１−（３−ブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−アミン、
［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−アミン、
［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−アミン、
５−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３−エトキシ−４−イソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−｛１−［３−（２−フルオロ−エトキシ）−４−メトキシ−ベンジル］−ピペリジン−４−イルアミノ｝−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチノニトリル、
２−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチンアミド、
２−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチノニトリル、
２−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチンアミド、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチノニトリル、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチンアミド、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチノニトリル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチンアミド、
６−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチンアミド、
６−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチンアミド、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチンアミド、
６−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸、
６−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸、
６−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸、
５−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸アミド、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−Ｎ−シクロブチル−ニコチンアミド、
（｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ニコチンアミド、
｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イル｝−モルホリン−４−イル−メタノン、
｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イル｝−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（２−アセチルアミノ−エチル）−６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
１−｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−カルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド、
１−（４−｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
１−｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−カルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸、
からなる群より選択される、請求項１記載の式Ｉの化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２０】
下記：
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
５−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−アミン、
２−クロロ−６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチン酸メチルエステル、
２−クロロ−６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチン酸メチルエステル、
２−クロロ−６−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチン酸メチルエステル、
｛６−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イルオキシ｝−アセトニトリル、
３−｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
３−｛６−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
３−｛６−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
３−｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
メタンスルホン酸 ６−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イルエステル、
２−クロロ−６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチン酸、
２−クロロ−６−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチン酸
からなる群より選択される、請求項１記載の式Ｉの化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２１】
下記：
４−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
（｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イル｝−モルホリン−４−イル−メタノン、
１−｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−カルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸、
からなる群より選択される、請求項１記載の式Ｉの化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物の製造方法であって、
ａ）一般式II：
Ｇ−Ｘ II
（式中、Ｇは、請求項１で定義されたとおりであり、Ｘは、脱離基である）
で示される化合物を、式III：
【化８２】
（式中、Ａ及びＲ１〜Ｒ５は、請求項１で定義されたとおりである）
で示される化合物と反応させて、式Ｉ：
【化８３】
で示される化合物を得、所望であれば、式Ｉの化合物を薬学的に許容し得る塩に変換するか；あるいはまた、
ｂ）一般式IV：
【化８４】
（式中、Ｇは、請求項１で定義されたとおりである）
で示される化合物を、式Ｖ：
【化８５】
（式中、Ａ及びＲ１〜Ｒ５は、請求項１で定義されたとおりである）
で示されるアルデヒドと還元剤を使用することにより反応させて、式Ｉ：
【化８６】
で示される化合物を得、所望であれば、式Ｉの化合物を薬学的に許容し得る塩に変換することを含む、方法。
【請求項２３】
請求項２２記載の方法により製造される、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物、ならびに薬学的に許容され得る担体及び／又は佐剤を含む医薬組成物。
【請求項２５】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための、請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２６】
治療活性物質として用いられる、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための治療活性物質として用いられる、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物の治療有効量を、ヒト又は動物に投与することを含む、ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための方法。
【請求項２９】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用の医薬を製造するための、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項３０】
真性糖尿病、特に、II型糖尿病、空腹時血糖障害、耐糖能障害、微小血管及び大血管糖尿病合併症、Ｉ型糖尿病における移植後糖尿病、妊娠糖尿病、肥満、炎症性腸疾患、例えばクローン病又は潰瘍性大腸炎、吸収不良、自己免疫疾患、例えば関節リウマチ、変形性関節症、乾癬、及び他の皮膚疾患、ならびに免疫不全の治療及び／又は予防のための請求項２９記載の使用。
【請求項３１】
真性糖尿病、特にII型糖尿病、空腹時血糖障害及び耐糖能障害の治療及び／又は予防のための請求項２９記載の使用。
【請求項３２】
実質的に、本明細書に前記された新規な化合物、工程及び方法、ならびにそのような化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化７３】
｛式中、
Ａは、−Ｏ−又はＮＨ−であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ２〜７−アルキル、Ｃ２〜７−アルケニル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、及びベンジルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ２〜７−アルケニルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、
−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
アミノ、ピロリル、
非置換フェニル、又はＣ１〜７−アルキル、ハロゲン及びＣ１〜７−アルコキシから独立に選択される１〜３個の基で置換されているフェニルからなる群より選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、及び−Ｏ−ベンジルからなる群より選択されるか；
あるいは、Ｒ３とＲ４は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつＲ３とＲ４は、一緒になって−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン及びＣ１〜７−アルコキシからなる群より選択され；
Ｇは、下記基：
【化７４】
［式中、
Ｒ７及びＲ１１は、水素であり；
Ｒ８及びＲ１０は、互いに独立して、水素又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２５（ここで、Ｒ２５は、Ｃ１〜７−アルキルである）であり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６（ここで、Ｒ２６は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ｒ２７（ここで、ｍは、０又は１であり、Ｒ２７は、Ｃ１〜７−アルキル、非置換ヘテロアリール、及びＣ１〜７−アルキルで置換されているヘテロアリールから選択される）；及び
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２８（ここで、Ｒ２８は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ８とＲ９は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつＲ８とＲ９は、一緒になって−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−であり；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン及びアミノからなる群より選択され；
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン、
ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、ニトロ、フェニル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、
−ＣＯＯＲ２９（ここで、Ｒ２９は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１〜７−アルコキシ、
−ＣＯＮＨＲ３０（ここで、Ｒ３０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１〜７−アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１（ここで、ｎは、１又は２であり、Ｒ３１は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択される）、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３３（ここで、Ｒ３３は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３４（ここで、Ｒ３４は、Ｃ１〜７−アルキルである）、及び
−ＣＯ−ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択される環であり、前記環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル及びＣ１〜７−アルカノイルから選択される基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、カルバモイル、
−ＣＯＯＲ３５（ここで、Ｒ３５は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、シアノ、ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１６及びＲ１８は、水素であり；
Ｒ１７は、カルバモイル又は−ＣＯＯＲ３２（ここで、Ｒ３２は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）であり；
Ｒ１９は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、互いに独立して、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２４は、水素又はＣ１〜７−アルキルである］からなる群より選択される｝
で示される化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２】
ＡがＯである、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項３】
Ｒ１が水素である、請求項１又は請求項２記載の式Ｉの化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、Ｃ２〜７−アルキル、Ｃ２〜７−アルケニル及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択される、請求項１〜３のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、エチル、プロピル、イソプロピル、アリル、２−フルオロエチル、ブチル及びイソブチルからなる群より選択される、請求項１〜４のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、アミノ及びピロリルからなる群より選択される、請求項１〜５のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、水素、Ｃ１〜７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択される、請求項１〜６のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項８】
Ｒ３が、ハロゲンである、請求項１〜７のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
Ｒ４が、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ及びＣ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルコキシからなる群より選択される、請求項１〜８のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１０】
Ｒ５が水素である、請求項１〜９のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１１】
Ｇが、下記：
【化７５】
［式中、
Ｒ７及びＲ１１は、水素であり；
Ｒ８及びＲ１０は、互いに独立して、水素又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２５（ここで、Ｒ２５は、Ｃ１〜７−アルキルである）であり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６（ここで、Ｒ２６は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ｒ２７（ここで、ｍは、０又は１であり、Ｒ２７は、Ｃ１〜７−アルキル、非置換ヘテロアリール、及びＣ１〜７−アルキルで置換されているヘテロアリールから選択される）；及び
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２８（ここで、Ｒ２８は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ８とＲ９は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつＲ８とＲ９は、一緒になって−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−である］
で示される、請求項１〜１０のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ１０及びＲ１１が、水素であり；
Ｒ９が、Ｃ１〜７−アルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６（ここで、Ｒ２６は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ｒ２７（ここで、ｍは、０又は１であり、Ｒ２７は、Ｃ１〜７−アルキル、非置換ヘテロアリール、及びＣ１〜７−アルキルで置換されているヘテロアリールから選択される）；及び
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２８（ここで、Ｒ２８は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択される、請求項１〜１１のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１３】
Ｇが、下記：
【化７６】
［式中、
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン及びアミノからなる群より選択され；
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン、
ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、ニトロ、フェニル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、
−ＣＯＯＲ２９（ここで、Ｒ２９は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、シアノ−Ｃ１〜７−アルコキシ、
−ＣＯＮＨＲ３０（ここで、Ｒ３０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１〜７−アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１（ここで、ｎは、１又は２であり、Ｒ３１は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択される）、
−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３３（ここで、Ｒ３３は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
−Ｏ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ３４（ここで、Ｒ３４は、Ｃ１〜７−アルキルである）、及び
−ＣＯ−ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択される環であり、前記環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル及びＣ１〜７−アルカノイルから選択される基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、カルバモイル、
−ＣＯＯＲ３５（ここで、Ｒ３５は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、シアノ、ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択される］
で示される、請求項１〜１０のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１４】
Ｒ１２、Ｒ１４及びＲ１５が、水素であり；
Ｒ１３が、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン、
ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、ニトロ、フェニル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、
−ＣＯＯＲ２９（ここで、Ｒ２９は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
−ＣＯＮＨＲ３０（ここで、Ｒ３０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１〜７−アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１（ここで、ｎは、１又は２であり、Ｒ３１は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択される）、及び
−ＣＯ−ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択される環であり、前記環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル及びＣ１〜７−アルカノイルから選択される基で置換されている）からなる群より選択される、請求項１〜１０又は１３のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１５】
Ｇが、下記：
【化７７】
［式中、
Ｒ１６及びＲ１８は、水素であり；
Ｒ１７は、カルバモイル又は−ＣＯＯＲ３２（ここで、Ｒ３２は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）である］
で示される、請求項１〜１０のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１６】
Ｇが、下記：
【化７８】
［式中、
Ｒ１９は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、互いに独立して、水素又はハロゲンである］
で示される、請求項１〜１０のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１７】
Ｇが、下記：
【化７９】
［式中、Ｒ２４は、水素又はＣ１〜７−アルキルである］
で示される、請求項１〜１０のいずれか１項記載の式Ｉの化合物。
【請求項１８】
式Ｉａ：
【化８０】
｛式中、
Ａは、−Ｏ−又はＮＨ−であり；
Ｒ１は、水素、Ｃ１〜７−アルコキシ及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２は、Ｃ２〜７−アルキル、Ｃ２〜７−アルケニル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、及びベンジルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ２〜７−アルケニルオキシ、
ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、
−Ｏ−Ｃ３〜７−シクロアルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルコキシ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ６（ここで、Ｒ６は、Ｃ１〜７−アルキルである）、
アミノ及びピロリルからなる群より選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルコキシ、及び−Ｏ−ベンジルからなる群より選択されるか；
あるいは、Ｒ３とＲ４は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつＲ３とＲ４は、一緒になって−Ｏ−Ｃ（ＣＨ３）２−ＣＨ＝ＣＨ−であり；
Ｒ５は、水素、ハロゲン及びＣ１〜７−アルコキシからなる群より選択され；
Ｇは、下記基：
【化８１】
［式中、
Ｒ７及びＲ１１は、水素であり；
Ｒ８及びＲ１０は、互いに独立して、水素又は−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ２５（ここで、Ｒ２５は、Ｃ１〜７−アルキルである）であり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、
ハロゲン、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、
−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２６（ここで、Ｒ２６は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
−（ＣＨ２）ｍ−Ｓ（Ｏ）２−ＮＨ−Ｒ２７（ここで、ｍは、０又は１であり、Ｒ２７は、Ｃ１〜７−アルキル、非置換ヘテロアリール、及びＣ１〜７−アルキルで置換されているヘテロアリールから選択される）；及び
−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ２８（ここで、Ｒ２８は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択されるか；あるいは
Ｒ８とＲ９は、互いに結合して、それらが結合する炭素原子と一緒になって環を形成し、かつＲ８とＲ９は、一緒になって−ＣＨ２−Ｓ（Ｏ）２−ＣＨ２−であり；
Ｒ１２は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン及びアミノからなる群より選択され；
Ｒ１３は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン、
ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、ニトロ、フェニル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、
−ＣＯＯＲ２９（ここで、Ｒ２９は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）、
−ＣＯＮＨＲ３０（ここで、Ｒ３０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ３〜７−シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、ハロゲン−Ｃ１〜７−アルキル、カルボキシ−Ｃ１〜７−アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ３１（ここで、ｎは、１又は２であり、Ｒ３１は、Ｃ１〜７−アルキルである）からなる群より選択される）、及び
−ＣＯ−ヘテロシクリル（ここで、ヘテロシクリルは、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択される環であり、前記環は、非置換であるか、又はヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル及びＣ１〜７−アルカノイルから選択される基で置換されている）からなる群より選択され；
Ｒ１４は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル、シアノ、カルバモイル、ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１５は、水素、シアノ、ハロゲン及びハロゲン−Ｃ１〜７−アルキルからなる群より選択され；
Ｒ１６及びＲ１８は、水素であり；
Ｒ１７は、カルバモイル又は−ＣＯＯＲ３２（ここで、Ｒ３２は、水素又はＣ１〜７−アルキルである）であり；
Ｒ１９は、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２０は、水素、Ｃ１〜７−アルキル、Ｃ１〜７−アルコキシ、Ｃ１〜７−アルコキシ−Ｃ１〜７−アルキル及びハロゲンからなる群より選択され；
Ｒ２１、Ｒ２２及びＲ２３は、互いに独立して、水素又はハロゲンであり；
Ｒ２４は、水素又はＣ１〜７−アルキルである］から選択される｝
で示される、請求項１記載の化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項１９】
下記：
４−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル、
４−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル、
Ｎ−｛３−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−フェニル｝−アセトアミド、
Ｎ−｛３−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−フェニル｝−アセトアミド、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−エチル−フェニル）−アミン、
Ｃ−｛４−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−フェニル｝−Ｎ−メチル−メタンスルホンアミド、
（２，２−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−２λ６−ベンゾ［ｃ］チオフェン−５−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
４−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−安息香酸、
４−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−｛４−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−フェニル｝−メタンスルホンアミド、
［５−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−ピリジン−２−イル］−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（７−クロロ−４−メトキシメチル−キノリン−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（６−フルオロ−キノリン−２−イル）−アミン、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
（６−クロロ−ピリジン−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸エチルエステル、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸メチルエステル、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−アミン、
（５−ブロモ−ピリジン−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（６−メチル−５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−アミン、
Ｎ６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３−ニトロ−ピリジン−２，６−ジアミン、
２−クロロ−６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチン酸メチルエステル、
２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−６−メチル−５−フェニル−ニコチノニトリル、
２−クロロ−６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−５−フルオロ−ニコチノニトリル、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メチル−［１，６］ナフチリジン−２−イル）−アミン、
｛２−クロロ−６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−４−イル｝−メタノール、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸メチルエステル、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（６−メチル−５−ニトロ−ピリジン−２−イル）−アミン、
Ｎ６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−３−ニトロ−ピリジン−２，６−ジアミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（６−クロロ−４−メトキシメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
２−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−６−メチル−ニコチノニトリル、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（６−フルオロ−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メチル−［１，６］ナフチリジン−２−イル）−アミン、
６−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチノニトリル、
６−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン、
［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ヨード−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−ヨード−５−メトキシメトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−アミン、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸メチルエステル、
６−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸メチルエステル、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸メチルエステル、
６−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸メチルエステル、
６−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸メチルエステル、
［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
｛１−［３−エトキシ−４−（１−エチル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−アリルオキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−ブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
３−イソプロポキシ−５−［４−（キノリン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−フェノール、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
３−イソプロポキシ−５−［４−（４−メチル−キノリン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−フェノール、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
（４−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（８−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
４−［４−（８−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−エトキシ−フェノール、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−｛１−［３−エトキシ−４−（１−エチル−プロポキシ）−ベンジル］−ピペリジン−４−イル｝−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（３−アリルオキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（８−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（３−ブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（８−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
４−［４−（８−クロロ−キノリン−２−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２，６−ジエトキシ−安息香酸エチルエステル、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（８−クロロ−キノリン−２−イル）−アミン、
（８−クロロ−キノリン−２−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
イソキノリン−１−イル−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（３−アリルオキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３−ブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
３−イソプロポキシ−５−［４−（イソキノリン−１−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−フェノール、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−アミン、
４−［４−（３−クロロ−イソキノリン−１−イルアミノ）−ピペリジン−１−イルメチル］−２−エトキシ−フェノール、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（４−ジフルオロメトキシ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３−エトキシ−４−イソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３−エトキシ−４−イソブトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（３−アリルオキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−アミン、
［１−（３−ブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−アミン、
［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−アミン、
［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−アミン、
５−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３−エトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３−エトキシ−４−イソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−｛１−［３−（２−フルオロ−エトキシ）−４−メトキシ−ベンジル］−ピペリジン−４−イルアミノ｝−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（８−エトキシ−２，２−ジメチル−２Ｈ−クロメン−６−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（４−ブロモ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（４−アミノ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
５−［１−（３，５−ジエトキシ−４−ピロール−１−イル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
２−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチノニトリル、
２−［１−（３−エトキシ−４−メチル−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチンアミド、
２−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチノニトリル、
２−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチンアミド、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチノニトリル、
２−［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチンアミド、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチノニトリル、
２−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチンアミド、
６−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチンアミド、
６−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチンアミド、
６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチンアミド、
６−［１−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸、
６−［１−（３−エトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸、
６−［１−（４−メトキシ−３−プロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸、
６−［１−（３−イソブトキシ−４−メトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−４−トリフルオロメチル−ニコチン酸、
５−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸アミド、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−Ｎ−シクロブチル−ニコチンアミド、
（｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ニコチンアミド、
｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イル｝−モルホリン−４−イル−メタノン、
｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イル｝−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル）−メタノン、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エチル）−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ニコチンアミド、
Ｎ−（２−アセチルアミノ−エチル）−６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
１−｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−カルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸アミド、
１−（４−｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−カルボニル｝−ピペラジン−１−イル）−エタノン、
１−｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−カルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸、
からなる群より選択される、請求項１記載の式Ｉの化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２０】
下記：
（３−クロロ−イソキノリン−１−イル）−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−アミン、
５−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピラジン−２−カルボン酸メチルエステル、
［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−アミン、
［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イル］−（５−メタンスルホニル−ピリジン−２−イル）−アミン、
２−クロロ−６−［１−（３，５−ジエトキシ−４−フルオロ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチン酸メチルエステル、
２−クロロ−６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチン酸メチルエステル、
２−クロロ−６−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチン酸メチルエステル、
｛６−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イルオキシ｝−アセトニトリル、
３−｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
３−｛６−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イルオキシ｝−プロパン−１，２−ジオール、
３−｛６−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
３−｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イルオキシ｝−プロパン−１−オール、
メタンスルホン酸 ６−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イルエステル、
２−クロロ−６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチン酸、
２−クロロ−６−［１−（２，６−ジエトキシ−４’−フルオロ−ビフェニル−４−イルメチル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−イソニコチン酸
からなる群より選択される、請求項１記載の式Ｉの化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２１】
下記：
４−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ベンゾニトリル、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチンアミド、
６−［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ニコチン酸、
［１−（３，５−ジイソプロポキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−［５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ピリジン−２−イル］−アミン、
［１−（４−クロロ−３−エトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−キノリン−２−イル−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−（４−メチル−キノリン−２−イル）−アミン、
［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イル］−イソキノリン−１−イル−アミン、
（｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−カルボニル｝−アミノ）−酢酸、
｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−イル｝−モルホリン−４−イル−メタノン、
１−｛６−［１−（４−クロロ−３，５−ジエトキシ−ベンジル）−ピペリジン−４−イルアミノ］−ピリジン−３−カルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸、
からなる群より選択される、請求項１記載の式Ｉの化合物及びその薬学的に許容し得る塩。
【請求項２２】
請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物の製造方法であって、
ａ）一般式II：
Ｇ−Ｘ II
（式中、Ｇは、請求項１で定義されたとおりであり、Ｘは、脱離基である）
で示される化合物を、式III：
【化８２】
（式中、Ａ及びＲ１〜Ｒ５は、請求項１で定義されたとおりである）
で示される化合物と反応させて、式Ｉ：
【化８３】
で示される化合物を得、所望であれば、式Ｉの化合物を薬学的に許容し得る塩に変換するか；あるいはまた、
ｂ）一般式IV：
【化８４】
（式中、Ｇは、請求項１で定義されたとおりである）
で示される化合物を、式Ｖ：
【化８５】
（式中、Ａ及びＲ１〜Ｒ５は、請求項１で定義されたとおりである）
で示されるアルデヒドと還元剤を使用することにより反応させて、式Ｉ：
【化８６】
で示される化合物を得、所望であれば、式Ｉの化合物を薬学的に許容し得る塩に変換することを含む、方法。
【請求項２３】
請求項２２記載の方法により製造される、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２４】
請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物、ならびに薬学的に許容され得る担体及び／又は佐剤を含む医薬組成物。
【請求項２５】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための、請求項２４記載の医薬組成物。
【請求項２６】
治療活性物質として用いられる、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２７】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための治療活性物質として用いられる、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２８】
請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物の治療有効量を、ヒト又は動物に投与することを含む、ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のための方法。
【請求項２９】
ＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用の医薬を製造するための、請求項１〜２１のいずれか１項記載の化合物の使用。
【請求項３０】
真性糖尿病、特に、II型糖尿病、空腹時血糖障害、耐糖能障害、微小血管及び大血管糖尿病合併症、Ｉ型糖尿病における移植後糖尿病、妊娠糖尿病、肥満、炎症性腸疾患、例えばクローン病又は潰瘍性大腸炎、吸収不良、自己免疫疾患、例えば関節リウマチ、変形性関節症、乾癬、及び他の皮膚疾患、ならびに免疫不全の治療及び／又は予防のための請求項２９記載の使用。
【請求項３１】
真性糖尿病、特にII型糖尿病、空腹時血糖障害及び耐糖能障害の治療及び／又は予防のための請求項２９記載の使用。
【請求項３２】
実質的に、本明細書に前記された新規な化合物、工程及び方法、ならびにそのような化合物の使用。
【公表番号】特表２０１０−５００３９１（Ｐ２０１０−５００３９１Ａ）
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５２４１６８（Ｐ２００９−５２４１６８）
【出願日】平成１９年８月６日（２００７．８．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８１１４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１９９６７
【国際公開日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１月７日（２０１０．１．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年８月６日（２００７．８．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５８１１４
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０１９９６７
【国際公開日】平成２０年２月２１日（２００８．２．２１）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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