Fターム[4C056AD08]の内容
N、O含有複素環式化合物 (21,500) | 他の炭素環、環系との縮合の有無 (2,377) | それ以外の縮合 (40)
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1つの6員環 (17)
Fターム[4C056AD08]に分類される特許
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ベンゾオキサジン誘導体及びその使用
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X、Y及びmが本明細書で定義されている式(I)の化合物、又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物若しくはプロドラッグ。また提供されるものは、これらの化合物を含有する組成物、薬剤の製造におけるこれらの化合物の使用、並びに式(I)の化合物の調製方法である。
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IV型ホスホジエステラーゼの阻害剤
【解決課題】式Iのイソオキサゾリン誘導体であって、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE)の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群(ARDS)、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびIV型ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤とその利用に関する。
式I
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アスパラギン酸プロテアーゼ阻害活性を有する大環状化合物およびその医薬的使用
本発明は、式I
【化1】
〔式中、R1は(C1−8)アルキル、(C1−4)アルコキシ(C1−4)アルキル、ヒドロキシ(C1−6)アルキル、(C1−4)アルキルチオ(C1−4)アルキル、(C1−6)アルケニル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−4)アルキル、ピペリジニルまたはピロリジニルであり、R2およびR4は、独立して水素または所望により置換されている(C1−8)アルキル、(C3−7)シクロアルキル、(C3−7)シクロアルキル(C1−4)アルキル、アリール、アリール(C1−4)アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール(C1−4)アルキルであるか、またはR2およびR4は、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されているピペリジノ、ピロリジニル、モルホリノまたはピペラジニル基を形成し、R3は水素または(C1−4)アルキルであり、X1はCH2であり、X2はCH2、O、S、CO、COO、OCO、NHCO、CONH、またはNR(ここで、Rは水素または(C1−4)アルキルである)であり、Yは(C1−8)アルキレンまたは(C1−8)アルキレンオキシ(C1−6)アルキレン、(C1−8)アルケニレンまたは(C1−8)アルケニレンオキシ(C1−6)アルキレンであり、Arは独立してヒドロキシまたはハロゲンでモノ−、ジ−またはトリ置換されているフェニル環であり、それにより、X1およびX2は、互いにメタまたはパラ位にあり、そして、ZはCOであり、AAは天然または非天然アルファ−アミノ酸であり、そしてnは0または1であるか、またはZはSO2であり、AAは所望により置換されているエチレンカルボニル基(窒素をメチレン基で置換することによる天然または非天然アルファ−アミノ酸由来)であり、そしてnは1である。〕の大環状化合物;これらの化合物の製造法;これらを含む医薬組成物および組み合わせ;およびベータ−アミロイド産生および/または凝集に関連する神経障害および血管障害の処置におけるそれらの使用に関する。
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