【課題】高い親和性と選択性を有する蛍光標識の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


（Ｒ¹はアルキル基、Ｘ¹〜Ｘ⁴はＨ、アルキル基、蛍光基等を示す。） （もっと読む）

本発明は、ベンズオキサジアゾール基を有するポリアミンの新規蛍光性誘導体、その製造方法、ならびに、上記誘導体の使用であって、癌細胞においてポリアミン輸送系を強調してその治療を適応させるためおよび腫瘍を有する患者を選択してその治療を適応させるための診断手段としての、使用に関する。上記誘導体は、式(I) を有するもの、またはその薬学上許容可能な塩である：


(上記式中、R₁は、4または6位における1個以上のNO₂基、またはSO₂Ph、SO₂NMe₂、SO₂NH₂またはSO₃H基であり、R₂は、水素、C_1-6アルキル、ベンジル、ペルフルオロアルキル基であり、a、b、cの値は、互いに独立して2〜5の範囲であり、アミノ基同士を引き離しているアルキレン鎖を表し、dおよびeの値は独立して0または1であることができる)。
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本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−Ｗ−Ａ^１−Ｗ_１−Ａ^２であり、Ｗは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、式中、Ｗ_１は、−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｎ１−であり、ｍ、ｍ１、ｎ及びｎ１は、同一又は異なって、それぞれ０〜６であり；Ｘ及びＸ_１は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ及びＸ_１は、単結合などであり、Ａ^１は、置換されていてもよいＣ_３−１４の炭化水素環基などであり、及びＡ^２は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり、Ｒ^２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯ−Ｒ^８などであり、式中ｒは、０〜６であり、及びＲ^８はＣ_１−６アルコキシ基などであり；Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などであり；及びＲ^５は、−ＣＯ_２Ｒ^２１などであり；Ｒ^３０及びＲ^３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである）のＮ−置換−Ｎ−スルホニルアミノシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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