細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体
本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ７ｄＲ７ｅ、ＯＲ７ｆまたは（ＣＨ２）０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ７ｈまたはＣＲ７ｉＲ７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化２０７】
の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
（式中、
Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
Ｅは、ＮＲ７ｄＲ７ｅ、ＯＲ７ｆまたは（ＣＨ２）０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ｇであり；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ７ｈまたはＣＲ７ｉＲ７ｊであり；
Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ７ｋであり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ４’、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、ヘテロ芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ３、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、水素またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ４は、ＮＲ４ａＲ４ｂ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
Ｒ５およびＲ５’は、それぞれ、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、ヘテロ芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
Ｒ６およびＲ６’は、それぞれ独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋは、それぞれ独立して、水素、アリル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アシル、アリール、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、またはアリールカルボニルオキシ、あるいはＲ７ｃおよびＲ７ｄ、またはＲ７ｃおよびＲ７ｆは、結合して環を形成し；
Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Ｒ９は、水素、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、アリールアルケニル、アリールアルキニル、チオニトロソ、または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ９ｃ）０−１Ｃ（＝Ｚ’）ＺＲ９ａであり；
Ｚは、ＣＲ９ｄＲ９ｅ、Ｓ、ＮＲ９ｂ、またはＯであり；
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ９ｆであり；
Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ９ｃ、Ｒ９ｄ、Ｒ９ｅおよびＲ９ｆは、それぞれ独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、ヘテロ芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ１３は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；および
Ｙ’およびＹは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。）
【請求項２】
Ｘは、ＣＲ６’Ｒ６であり、Ｒ４は、ＮＲ４ａＲ４ｂであり、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ、アルキルであり、そしてＲ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４’Ｒ５、Ｒ５’Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、水素である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、水素である、請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｅは、ＯＲ７ｆである、請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ７ｃは、水素である、請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ７ｆは、アルキルである、請求項５の化合物。
【請求項７】
前記アルキルは、非置換アルキルである、請求項６の化合物。
【請求項８】
前記非置換アルキルは、エチル、イソプロピル、またはｔ−ブチルである、請求項７の化合物。
【請求項９】
前記アルキルは、置換アルキルである、請求項６の化合物。
【請求項１０】
前記置換アルキルは、アルコキシ置換アルキルである、請求項９の化合物。
【請求項１１】
前記アルコキシ置換アルキルは、メトキシエチルである、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
前記置換アルキルは、ハロゲン置換アルキルである、請求項９の化合物。
【請求項１３】
前記ハロゲン置換アルキルは、フッ素置換アルキルである、請求項１２の化合物。
【請求項１４】
前記フッ素置換アルキルは、ＦＣＨ２ＣＨ２−；Ｆ２ＣＨＣＨ２−；ＣＦ３ＣＨ２−；またはＣＦ２Ｈ−である、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７ｆは、アリルである、請求項５の化合物。
【請求項１６】
前記置換アルキルは、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、またはカルボキシレートアルキルである、請求項９の化合物。
【請求項１７】
前記アルキルカルボニルアルキルは、ＣＨ３ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは、０と６との間の整数である、請求項１６の化合物。
【請求項１８】
ｎは１である、請求項１７の化合物。
【請求項１９】
前記アルコキシカルボニルアルキルは、ＣＨ３ＯＣＯ（ＣＨ２）ｍ−であり、ｍは、０と６との間の整数である、請求項１６の化合物。
【請求項２０】
ｍは１である、請求項１９の化合物。
【請求項２１】
前記カルボキシレートアルキルは、ＨＯＯＣ（ＣＨ２）ｑ−であり、ｑは、０と６との間の整数である、請求項１６の化合物。
【請求項２２】
ｑは１である、請求項２１の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７ｃおよびＲ７ｆは結合し、環を形成する、請求項４の化合物。
【請求項２４】
前記環は、５員または６員環である、請求項１３の化合物。
【請求項２５】
前記環は、
【化２０８】
である、請求項１８の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７ｃは、アルキルである、請求項４の化合物。
【請求項２７】
前記アルキルは、メチルである、請求項２６の化合物。
【請求項２８】
Ｒ７ｆは、アルキルである、請求項２７の化合物。
【請求項２９】
前記アルキルは、メチルまたはエチルである、請求項２８の化合物。
【請求項３０】
前記アルキルは、エチルである、請求項２６の化合物。
【請求項３１】
Ｒ７ｆは、アルキルである、請求項３０の化合物。
【請求項３２】
前記アルキルは、エチルである、請求項３１の化合物。
【請求項３３】
Ｅは、ＮＲ７ｄＲ７ｅである、請求項３の化合物。
【請求項３４】
Ｒ７ｃは、アルキルである、請求項３３の化合物。
【請求項３５】
前記アルキルは、エチルである、請求項３４の化合物。
【請求項３６】
Ｒ７ｄは、水素である、請求項３５の化合物。
【請求項３７】
Ｒ７ｅは、アルキルである、請求項３６の化合物。
【請求項３８】
前記アルキルは、エチルである、請求項３７の化合物。
【請求項３９】
Ｅは、−（ＣＨ２）０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ｇである、請求項３の化合物。
【請求項４０】
Ｅは、−Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ｇである、請求項３９の化合物。
【請求項４１】
Ｗは、酸素である、請求項４０の化合物。
【請求項４２】
Ｗ’は、酸素である、請求項４１の化合物。
【請求項４３】
Ｒ７ｇは、アルコキシである、請求項４２の化合物。
【請求項４４】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項４３の化合物。
【請求項４５】
Ｒ７ｃは、アリルである、請求項４４の化合物。
【請求項４６】
Ｅは、-ＣＨ２（Ｃ＝Ｗ’）ＷＲ７ｇである、請求項３９の化合物。
【請求項４７】
Ｗは、ＣＲ７ｉＲ７ｊである、請求項４６の化合物。
【請求項４８】
Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｇは、それぞれ、水素である、請求項４７の化合物。
【請求項４９】
Ｗ’は、ＮＲ７ｋである、請求項４８の化合物。
【請求項５０】
Ｒ７ｋは、アルコキシである、請求項４９の化合物。
【請求項５１】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項５０の化合物。
【請求項５２】
Ｒ７ｃは、アルキルである、請求項５１の化合物。
【請求項５３】
前記アルキルは、メチルである、請求項５２の化合物。
【請求項５４】
Ｒ７ｇは、アルキルカルボニルオキシアルキルである、請求項４２の化合物。
【請求項５５】
前記アルキルカルボニルオキシアルキルは、Ｒ７ｇａＲ７ｇｂＲ７ｇｃＣＯＯ（ＣＨ２）ｒ−であり、ここで、ｒは、１と５との間の整数であり、Ｒ７ｇａＲ７ｇｂＲ７ｇｃは、それぞれ独立して、アルキルまたは水素である、請求項５４の化合物。
【請求項５６】
Ｒ７ｇａＲ７ｇｂＲ７ｇｃは、それぞれ独立して、アルキルまたは水素である、請求項５５の化合物。
【請求項５７】
Ｒ７ｇａＲ７ｇｂＲ７ｇｃは、それぞれ、アルキルである、請求項５６の化合物。
【請求項５８】
前記アルキルは、メチルである、請求項５６の化合物。
【請求項５９】
ｒは１である、請求項５８の化合物。
【請求項６０】
Ｒ７ｃは、水素またはアルキルである、請求項５９の化合物。
【請求項６１】
前記アルキルは、シクロアルキルである、請求項６０の化合物。
【請求項６２】
前記シクロアルキルは、シクロプロピルである、請求項６１の化合物。
【請求項６３】
前記置換テトラサイクリン化合物は、
【化２０９】
【化２１０】
【化２１１】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１の化合物。
【請求項６４】
式ＩＩ：
【化２１２】
の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
（式中、
Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
Ｊは、ＮＲ７ｍＲ７ｎ、ＯＲ７ｏ、またはヘテロアリ−ルであり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ４’、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、ヘテロ芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ３、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、水素またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ４は、ＮＲ４ａＲ４ｂ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
Ｒ５およびＲ５’は、それぞれ独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、ヘテロ芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
Ｒ６およびＲ６’は、それぞれ独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Ｒ７ｌ、Ｒ７ｍ、Ｒ７ｎおよびＲ７ｏは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Ｒ９は、水素、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、アリールアルケニル、アリールアルキニル、チオニトロソ、または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ９ｃ）０−１Ｃ（＝Ｚ’）ＺＲ９ａであり；
Ｚは、ＣＲ９ｄＲ９ｅ、Ｓ、ＮＲ９ｂ、またはＯであり；
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ９ｆであり；
Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ９ｃ、Ｒ９ｄ、Ｒ９ｅおよびＲ９ｆは、それぞれ独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、ヘテロ芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ１３は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；および
Ｙ’およびＹは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。）
【請求項６５】
Ｘは、ＣＲ６’Ｒ６であり、Ｒ４はＮＲ４ａＲ４ｂであり、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ、アルキルであり、そしてＲ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、水素である、請求項６４の化合物。
【請求項６６】
Ｊは、ＯＲ７ｏである、請求項６５の化合物。
【請求項６７】
Ｒ９は、水素である、請求項６６の化合物。
【請求項６８】
Ｒ７ｏは、アルキルである、請求項６７の化合物。
【請求項６９】
前記アルキルは、エチルまたはｔ−ブチルである、請求項６８の化合物。
【請求項７０】
Ｒ７ｌは、アルキルである、請求項６９の化合物。
【請求項７１】
前記アルキルは、メチルである、請求項７０の化合物。
【請求項７２】
Ｒ７ｌは、アミノアルキルである、請求項６９の化合物。
【請求項７３】
前記アミノアルキルは、ジアルキルアミノアルキルである、請求項７２の化合物。
【請求項７４】
前記ジアルキルアミノアルキルは、ジメチルアミノエチルである、請求項７３の化合物。
【請求項７５】
Ｒ９は、アミノである、請求項６６の化合物。
【請求項７６】
Ｒ７ｌは、アルキルである、請求項７５の化合物。
【請求項７７】
前記アルキルは、メチルである、請求項７６の化合物。
【請求項７８】
Ｒ７ｏは、アルキルである、請求項７７の化合物。
【請求項７９】
前記アルキルは、非置換アルキルである、請求項７８の化合物。
【請求項８０】
前記非置換アルキルは、エチルまたはｔ−ブチルである、請求項７９の化合物。
【請求項８１】
前記アルキルは、置換アルキルである、請求項７８の化合物。
【請求項８２】
前記置換アルキルは、ハロゲン置換アルキルである、請求項８１の化合物。
【請求項８３】
前記ハロゲン置換アルキルは、フッ素置換アルキルである、請求項８２の化合物。
【請求項８４】
前記フッ素置換アルキルは、ＣＦ３ＣＨ２−である、請求項８３の化合物。
【請求項８５】
Ｒ９は、アミノアルキルである、請求項６６の化合物。
【請求項８６】
前記アミノアルキルは、ｔ−ブチルアミノメチルである、請求項８５の化合物。
【請求項８７】
Ｒ７ｏは、アルキルである、請求項８６の化合物。
【請求項８８】
前記アルキルは、エチルである、請求項８７の化合物。
【請求項８９】
Ｒ７ｌは、アルキルである、請求項８８の化合物。
【請求項９０】
前記アルキルは、メチルである、請求項８９の化合物。
【請求項９１】
Ｊは、ＮＲ７ｍＲ７ｎである、請求項６５の化合物。
【請求項９２】
Ｒ９は、水素である、請求項９１の化合物。
【請求項９３】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、それぞれ、水素である、請求項９２の化合物。
【請求項９４】
Ｒ７ｎは、アルキルである、請求項９３の化合物。
【請求項９５】
前記アルキルは、ｔ−ブチルである、請求項９４の化合物。
【請求項９６】
Ｊは、ヘテロアリ−ルである、請求項６５の化合物。
【請求項９７】
前記ヘテロアリ−ルは、ピロリルである、請求項９６の化合物。
【請求項９８】
Ｒ９およびＲ７ｌは、それぞれ、水素である、請求項９７の化合物。
【請求項９９】
前記置換テトラサイクリン化合物は、
【化２１３】
【化２１４】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項６４の化合物。
【請求項１００】
式（ＩＩＩａ）：
【化２１５】
（式中、
Ｒ４ｐは、−Ｎ（ＣＨ３）２または水素であり；
Ｒ７ｐ’は、水素、アミノ、アシル、ヘテロアリ−ル、アミノアルキルであり；
Ｒ１０ａ’は、水素、ヘテロアリ−ル、アルコキシカルボニル、カルボキシレート、シアノ、アルキル、またはアルコキシである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１０１】
Ｒ４ｐは、−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１００の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１０ａ’は、水素である、請求項１０１の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ７ｐ’は、アシル、ヘテロアリ−ル、またはアミノアルキルである、請求項１０２の化合物。
【請求項１０４】
前記アシルは、ＣＨ３ＣＯ−である、請求項１０３の化合物。
【請求項１０５】
前記ヘテロアリ−ルは、ピリミジニルまたはピラジニルである、請求項１０３の化合物。
【請求項１０６】
前記アミノアルキルは、ピペリジニルアルキルである、請求項１０３の化合物。
【請求項１０７】
前記ピペリジニルアルキルは、４−メチルピペリジニルメチルである、請求項１０６の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ７ｐ’は、ジメチルアミノである、請求項１０１の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ１０ａ’は、ヘテロアリ−ル、アルコキシカルボニル、カルボキシレート、またはシアノである、請求項１０８の化合物。
【請求項１１０】
前記ヘテロアリ−ルは、オキサゾリルまたはピラゾリルである、請求項１０９の化合物。
【請求項１１１】
前記アルコキシカルボニルは、メトキシカルボニルである、請求項１０９の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ７ｐ’は、水素である、請求項１０１の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ１０ａ’は、アルコキシカルボニルまたはアルキルである、請求項１１２の化合物。
【請求項１１４】
前記アルコキシカルボニルは、メトキシカルボニルである、請求項１１３の化合物。
【請求項１１５】
前記アルキルは、メチルである、請求項１１３の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ４ｐ’は、水素である、請求項１００の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ７ｐ’は、ジメチルアミノである、請求項１１６の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ１０ａ’は、アルキルまたはアルコキシである、請求項１１７の化合物。
【請求項１１９】
前記アルキルは、メチルである、請求項１１８の化合物。
【請求項１２０】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１１８の化合物。
【請求項１２１】
前記置換テトラサイクリン化合物が、
【化２１６】
【化２１７】
【化２１８】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１００の化合物。
【請求項１２２】
式（ＩＶａ）：
【化２１９】
（式中、
Ｌ＊は、Ｏ、ＮＨ、またはＳであり；
＊Ｍは、Ｎ、ＣＨ、またはＣＲ７ｐｓ’’であり；
Ｒ７ｐｓ’’は、アミノアルキルである)の置換テトラサイクリン化合物およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１２３】
＊Ｍは、Ｎである、請求項１２２の化合物。
【請求項１２４】
Ｌ＊は、Ｓである、請求項１２３の化合物。
【請求項１２５】
Ｌ＊は、Ｏである、請求項１２３の化合物。
【請求項１２６】
＊Ｍは、ＣＨである、請求項１２２の化合物。
【請求項１２７】
＊Ｌは、ＮＨである、請求項１２６の化合物。
【請求項１２８】
＊Ｌは、Ｏである、請求項１２２の化合物。
【請求項１２９】
Ｍは、ＣＲ７ｐｓ’’である、請求項１２８の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ７ｐｓ’’は、アミノアルキルである、請求項１２９の化合物。
【請求項１３１】
前記アミノアルキルは、−（ＣＨ２）ｔＮＲ７ｐａＲ７ｐｂであり、ここで、ｔは、０〜５の整数であり、Ｒ７ｐａは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｐｂは、アルキルまたはアルコキシカルボニルである、請求項１３０の化合物。
【請求項１３２】
ｔは、１である、請求項１３１の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ７ｐａは、アルキルである、請求項１３２の化合物。
【請求項１３４】
前記アルキルは、メチルである、請求項１３３の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ７ｐｂは、アルキルまたはアルコキシカルボニルである、請求項１３３の化合物。
【請求項１３６】
前記アルキルは、メチルである、請求項１３５の化合物。
【請求項１３７】
前記アルコキシカルボニルは、メトキシカルボニルである、請求項１３５の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ７ｐａは、水素である、請求項１３２の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ７ｐｂは、アルキルである、請求項１３８の化合物。
【請求項１４０】
前記アルキルは、メチル、イソプロピル、またはt-ブチルである、請求項１３９の化合物。
【請求項１４１】
前記化合物は、
【化２２０】
【化２２１】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１２２の化合物。
【請求項１４２】
式（Ｖａ）：
【化２２２】
（式中、
Ｑは、−ＣＨ２または−Ｃ＝ＣＨ２であり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ４’は、水素またはアルキルアミノであり；
Ｒ５ａ’は、水素またはヒドロキシルであり；
Ｒ７ｑａは、−Ｎ（ＣＨ３）２または水素であり；
Ｒ９ｑは、ＣＲ９ｇ’ＮＲ９ｈ’またはＣＲ９ｉ’Ｒ９ｊ’ＮＲ９ｋ’Ｒ９ｌ’であり；
Ｒ９ｇ’、Ｒ９ｈ’、Ｒ９ｉ’、Ｒ９ｊ’、Ｒ９ｋ’およびＲ９ｌ’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヒドロキシル、アミノ、ウレア、またはアルコキシであり、あるいはＲ９ｋ’およびＲ９ｌ’は、結合して環を形成する）の化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１４３】
Ｑは−Ｃ＝ＣＨ２であり、Ｒ４’はアルキルアミノであり、Ｒ５ａ’はヒドロキシルであり、そしてＲ７ｑａは水素である、請求項１４２の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ９ｑは、ＣＲ９ｉ’Ｒ９ｊ’ＮＲ９ｋ’Ｒ９ｌ’である、請求項１４３の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ９ｉ’およびＲ９ｊ’は、それぞれ、水素である、請求項１４４の化合物。
【請求項１４６】
Ｒ９ｋ’はアルキルであり、そしてＲ９ｌ’はアルコキシである、請求項１４５の化合物。
【請求項１４７】
前記アルキルは、メチルである、請求項１４６の化合物。
【請求項１４８】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１４６の化合物。
【請求項１４９】
Ｑは、−ＣＨ２である、請求項１４２の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ４’およびＲ５ａ’は、それぞれ、水素であり、そしてＲ７ｑａは、−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１４９の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ９ｑは、ＣＲ９ｇ’ＮＲ９ｈ’である、請求項１５０の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ９ｇ’は、アルキルである、請求項１５１の化合物。
【請求項１５３】
前記アルキルは、メチルである、請求項１５２の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ９ｈ’は、アルコキシである、請求項１５３の化合物。
【請求項１５５】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１５４の化合物。
【請求項１５６】
Ｒ４’はアミノアルキルであり、Ｒ５ａ’およびＲ７ｑａは、それぞれ、水素である、請求項１４９の化合物。
【請求項１５７】
Ｒ９ｑは、ＣＲ９ｉ’Ｒ９ｊ’ＮＲ９ｋ’Ｒ９ｌ’である、請求項１５６の化合物。
【請求項１５８】
Ｒ９ｉ’およびＲ９ｊ’は、それぞれ、水素である、請求項１５７の化合物。
【請求項１５９】
Ｒ９ｋ’は、水素である、請求項１５８の化合物。
【請求項１６０】
Ｒ９ｌ’は、アルコキシである、請求項１５９の化合物。
【請求項１６１】
前記アルコキシは、エトキシである、請求項１６０の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ９ｋ’は、アルキルである、請求項１５８の化合物。
【請求項１６３】
前記アルキルは、メチルである、請求項１６２の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ９ｌ’は、アルコキシである、請求項１６３の化合物。
【請求項１６５】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１６４の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ４’はアルキルアミノであり、Ｒ５ａ’は水素であり、そしてＲ７ｑａは−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１４９の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ９ｑは、ＣＲ９ｇ’ＮＲ９ｈ’である、請求項１６６の化合物。
【請求項１６８】
Ｒ９ｇ’は、水素である、請求項１６７の化合物。
【請求項１６９】
Ｒ９ｈ’は、アルコキシである、請求項１６８の化合物。
【請求項１７０】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１６９の化合物。
【請求項１７１】
Ｒ９ｇ’はアルキルであり、そしてＲ９ｌ’はアルコキシである、請求項１６７の化合物。
【請求項１７２】
前記アルキルは、メチルである、請求項１７１の化合物。
【請求項１７３】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１７１の化合物。
【請求項１７４】
Ｒ９ｑは、ＣＲ９ｉ’Ｒ９ｊ’ＮＲ９ｋ’Ｒ９ｌ’である、請求項１６６の化合物。
【請求項１７５】
Ｒ９ｉ’およびＲ９ｊ’は、それぞれ、水素である、請求項１７４の化合物。
【請求項１７６】
Ｒ９ｋ’は、水素である、請求項１７５の化合物。
【請求項１７７】
Ｒ９ｌ’は、アルコキシ、アルキルカルボニルアミノ、またはアルキルウレアである、請求項１７６の化合物。
【請求項１７８】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１７７の化合物。
【請求項１７９】
前記アルキルカルボニルアミノは、ｔ−ブチルカルボニルアミノである、請求項１７７の化合物。
【請求項１８０】
前記アルキルウレアは、ｔ−ブチルウレアである、請求項１７７の化合物。
【請求項１８１】
Ｒ９ｋ’はアルキルであり、そしてＲ９ｌ’はアルコキシである、請求項１７５の化合物。
【請求項１８２】
前記アルキルは、メチルである、請求項１８１の化合物。
【請求項１８３】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１８１の化合物。
【請求項１８４】
前記化合物は、
【化２２３】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１４２の化合物。
【請求項１８５】
式（ＶＩ）：
【化２２４】
の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
（式中、
Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
ｐは、単結合または二重結合であり；
Ｑは、ｐが二重結合の場合、ＣＲ７ｓであり、あるいはｐが単結合の場合、Ｑは、ＣＲ７ｓ’Ｒ７ｓ’’であり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ４’、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、ヘテロ芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ３、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、水素またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ４は、ＮＲ４ａＲ４ｂ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
Ｒ５およびＲ５’は、それぞれ独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、ヘテロ芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
Ｒ６およびＲ６’は、それぞれ独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Ｒ７ｓ、Ｒ７ｓ’およびＲ７ｓ’’は、それぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アリール、アシル、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Ｒ９は、水素、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、アリールアルケニル、アリールアルキニル、チオニトロソ−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ９ｃ）０−１Ｃ（＝Ｚ’）ＺＲ９ａであり；
Ｚは、ＣＲ９ｄＲ９ｅ、Ｓ、ＮＲ９ｂ、またはＯであり；
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ９ｆであり；
Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ９ｃ、Ｒ９ｄ、Ｒ９ｅおよびＲ９ｆは、それぞれ独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、ヘテロ芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ１３は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；および
Ｙ’およびＹは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。）
【請求項１８６】
ＸはＣＲ６’Ｒ６であり、Ｒ４はＮＲ４ａＲ４ｂであり、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ、アルキルであり、そしてＲ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、水素である、請求項１８５の化合物。
【請求項１８７】
ｐは二重結合であり、そしてＱはＣＲ７ｓである、請求項１８６の化合物。
【請求項１８８】
Ｒ７ｓは、アミノである、請求項１８７の化合物。
【請求項１８９】
Ｒ７ｓは、アルキルアミノである、請求項１８８の化合物。
【請求項１９０】
前記アルキルアミノは、メチルアミノである、請求項１８９の化合物。
【請求項１９１】
前記アルキルアミノは、ジアルキルアミノである、請求項１９０の化合物。
【請求項１９２】
前記ジアルキルアミノは、ジメチルアミノである、請求項１９１の化合物。
【請求項１９３】
前記置換テトラサイクリン化合物は、
【化２２５】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１８５の化合物。
【請求項１９４】
式（ＶＩＩａ）：
【化２２６】
の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
（式中、
Ｘは、ＣＲ６＊’Ｒ６＊であり；
Ｒ５＊は、水素であり；
Ｒ５＊’は、水素、ヒドロキシルであり；
Ｒ６＊’は、水素またはアルキルであり；
Ｒ６＊は、水素であり；
Ｒ７ｒ＊は、水素、アルキル、ヘテロアリ−ル、アシル、またはアルキルアミノであり；
Ｒ９ｍ＊は、アミノアルキル、複素環部分、アリール、−ＣＯＮＲ９ｍａＲ９ｍｂ、−ＣＯＲ９ｍ＊’、−ＣＯＯＲ９ｍ＊’’、アルキル、シクロアルキル、または水素であり；
Ｒ９ｍ＊’は、アミノアルキル、アリール、またはアルキルであり；
Ｒ９ｍ＊’’は、アルキル、アルコキシアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ９ｍａおよびＲ９ｍｂは、それぞれ、水素、ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、またはアルコキシであり、あるいはこれらは結合して環を形成する。）
【請求項１９５】
Ｒ５＊’はヒドロキシルであり、Ｒ６＊’はアルキルであり、そしてＲ７ｒ＊は水素である、請求項１９４の化合物。
【請求項１９６】
Ｒ９ｍ＊は、ヘテロアリ−ルである、請求項１９５の化合物。
【請求項１９７】
前記アリールは、オキサゾリルである、請求項１９７の化合物。
【請求項１９８】
Ｒ５＊’およびＲ６＊’は、それぞれ、水素である、請求項１９４の化合物。
【請求項１９９】
Ｒ７ｒ＊は、アルキルアミノである、請求項１９８の化合物。
【請求項２００】
前記アルキルアミノは、ジメチルアミノである、請求項１９９の化合物。
【請求項２０１】
Ｒ９ｍ＊は、アミノアルキル、複素環部分、アリール、−ＣＯＮＲ９ｍａＲ９ｍｂ、−ＣＯＲ９ｍ＊’、−ＣＯＯＲ９ｍ＊’’、アルキル、またはシクロアルキルである、請求項２００の化合物。
【請求項２０２】
前記アミノアルキルは、ジメチルアミノプロピルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２０３】
前記複素環部分は、ジヒドロピラニルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２０４】
前記アリールは、フェニル、ベンズアミド、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリル、メチルピラゾリル、メチルイミダゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、またはピロリルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２０５】
前記オキサジアゾリルは、アルキル置換されている、請求項２０４の化合物。
【請求項２０６】
前記アルキルは、メチルまたはイソプロピルである、請求項２０５の化合物。
【請求項２０７】
前記フラニルは、カルボキシレート置換されている請求項２０４の化合物。
【請求項２０８】
前記アルキルは、メチル、エチル、イソプロピル、ネオペンチル、またはトリフルオロメチルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２０９】
前記シクロアルキルは、シクロプロピルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２１０】
Ｒ９ｍａは、水素である、請求項２０１の化合物。
【請求項２１１】
Ｒ９ｍｂは、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、フェニル、またはアルキルである、請求項２１０の化合物。
【請求項２１２】
前記ヒドロキシアルキルは、ヒドロキシエチルである、請求項２１１の化合物。
【請求項２１３】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項２１１の化合物。
【請求項２１４】
前記アルキルは、ｔ−ブチルである、請求項２１１の化合物。
【請求項２１５】
Ｒ９ｍａは、アルキルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２１６】
前記アルキルは、メチル、エチル、またはプロピルである、請求項２１５の化合物。
【請求項２１７】
Ｒ９ｍｂは、アルキルまたはヒドロキシルである、請求項２１６の化合物。
【請求項２１８】
前記アルキルは、メチル、エチル、またはプロピルである、請求項２１６の化合物。
【請求項２１９】
Ｒ９ｍａおよびＲ９ｍｂは、結合し、環を形成する、請求項２０１の化合物。
【請求項２２０】
前記環は、５または６員環である、請求項２１９の化合物。
【請求項２２１】
Ｒ９ｍ＊’’は、アルキル、アルコキシアルキル、またはヒドロキシアルキルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２２２】
前記アルキルは、メチル、エチル、またはネオペンチルである、請求項２２１の化合物。
【請求項２２３】
前記アルコキシアルキルは、メトキシエチルである、請求項２２１の化合物。
【請求項２２４】
前記ヒドロキシアルキルは、ヒドロキシエチルである、請求項２２１の化合物。
【請求項２２５】
Ｒ９ｍ＊’は、アルキル、アミノアルキル、またはフェニルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２２６】
前記アルキルは、エチルまたはネオペンチルである、請求項２２５の化合物。
【請求項２２７】
前記アミノアルキルはジメチルアミノエチルであり、そしてＲ９ｍ＊は水素である、請求項２２５の化合物。
【請求項２２８】
Ｒ７ｒ＊は、アルキル、ヘテロアリ−ル、またはアシルである、請求項２２７の化合物。
【請求項２２９】
前記アルキルは、メチルまたはイソプロピルである、請求項２２８の化合物。
【請求項２３０】
前記ヘテロアリ−ルは、オキサゾリルである、請求項２２８の化合物。
【請求項２３１】
前記化合物は、
【化２２７】
【化２２８】
【化２２９】
【化２３０】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１９４の化合物。
【請求項２３２】
式（ＶＩＩＩａ）：
【化２３１】
の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
（式中、
Ｔ＊は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ４＊は、水素またはアルキルアミノであり；
Ｒ７ｔａ＊は、水素またはハロゲンであり；
Ｒ７ｔｂ＊は、水素、−ＣＨ＝ＣＨＣＮ、ヒドロキシアルキル、−ＣＯＮＲ７ｔｂａＲ７ｔｂｂ、−ＮＨＣＯＲ７ｔｂｄであり；
Ｒ７ｔｂａおよびＲ７ｔｂｂは、結合して環を形成し；あるいはＲ７ｔｂａは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｔｂｂは、水素、アルコキシ、アルキル、または−（ＣＨ２）ｘＲ７ｔｂｃであり；
Ｒ７ｔｂｃは、アミノ、アルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、ヒドロキシル、アリール、複素環部分、またはアルコキシカルボニルアミノであり；
Ｒ７ｔｂｄは、−（ＣＨ２）ｙＲ７ｔｂｅ（式中、Ｒ７ｔｂｅはアミノである）であり；
Ｒ７ｔｃ＊は、水素、−Ｏ（ＣＨ２）ｚＲｔｃａ、−ＣＯＮＨＲｔｃｂ、または−ＮＨＣＯＲ７ｔｄ（式中、Ｒｔｃｂは、−（ＣＨ２）ｗＲｔｃｃであり、ＲｔｃａおよびＲｔｃｃは、それぞれ、アミノである）であり；
Ｒ７ｔｄは、アルコキシであり；あるいは
Ｒ７ｔｂ＊およびＲ７ｔｃ＊は、結合して環を形成し；
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０と５との間の整数である。）
【請求項２３３】
Ｔ＊はＣＨであり、そしてＲ４＊はアルキルアミノである、請求項２３２の化合物。
【請求項２３４】
Ｒ７ｔａ＊およびＲ７ｔｃ＊は、それぞれ、水素である、請求項２３３の化合物。
【請求項２３５】
Ｒ７ｔｂ＊は、−ＣＨ＝ＣＨＣＮである、請求項２３４の化合物。
【請求項２３６】
Ｒ７ｔｂ＊は、ヒドロキシアルキルである、請求項２３４の化合物。
【請求項２３７】
前記ヒドロキシアルキルは、ヒドロキシプロピルである、請求項２３６の化合物。
【請求項２３８】
Ｒ７ｔｂ＊は、−ＣＯＮＲ７ｔｂａＲ７ｔｂｂである、請求項２３４の化合物。
【請求項２３９】
Ｒ７ｔｂａは、水素である、請求項２３８の化合物。
【請求項２４０】
Ｒ７ｔｂｂは、水素、アルコキシ、またはアルキルである、請求項２３９の化合物。
【請求項２４１】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項２４０の化合物。
【請求項２４２】
前記アルキルは、ブチルである、請求項２４０の化合物。
【請求項２４３】
Ｒ７ｔｂｂは、−（ＣＨ２）ｘＲ７ｔｂｃである、請求項２４０の化合物。
【請求項２４４】
ｘは、１である、請求項２４３の化合物。
【請求項２４５】
Ｒ７ｔｂｃは、アリールである、請求項２４４の化合物。
【請求項２４６】
前記アリールは、フラニルである、請求項２４５の化合物。
【請求項２４７】
ｘは、２である、請求項２４３の化合物。
【請求項２４８】
Ｒ７ｔｂｃは、アミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルアミノ、または複素環部分である、請求項２４７の化合物。
【請求項２４９】
前記アミノは、−ＮＨ２、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、またはジイソプロピルアミノである、請求項２４８の化合物。
【請求項２５０】
前記アルコキシカルボニルは、エトキシカルボニルである、請求項２４８の化合物。
【請求項２５１】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項２４８の化合物。
【請求項２５２】
前記アルキルカルボニルアミノは、メチルカルボニルアミノである、請求項２４８の化合物。
【請求項２５３】
前記複素環部分は、ピペリジニルまたはモルホリニルである、請求項２４８の化合物。
【請求項２５４】
ｘは、３である、請求項２４３の化合物。
【請求項２５５】
Ｒ７ｔｂｃは、アミノまたはアルコキシである、請求項２５４の化合物。
【請求項２５６】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項２５５の化合物。
【請求項２５７】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項２５５の化合物。
【請求項２５８】
ｘは、４である、請求項２４３の化合物。
【請求項２５９】
Ｒ７ｔｂｃは、アミノである、請求項２５８の化合物。
【請求項２６０】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項２５９の化合物。
【請求項２６１】
Ｒ７ｔｂａは、アルキルである、請求項２３８の化合物。
【請求項２６２】
前記アルキルは、メチルである、請求項２６１の化合物。
【請求項２６３】
Ｒ７ｔｂｂは、−（ＣＨ２）ｘＲ７ｔｂｃである、請求項２６２の化合物。
【請求項２６４】
ｘは、２である、請求項２６３の化合物。
【請求項２６５】
Ｒ７ｔｂｃは、アミノである、請求項２６４の化合物。
【請求項２６６】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項２６５の化合物。
【請求項２６７】
Ｒ７ｔｂａおよびＲ７ｔｂｂは結合し、環を形成する請求項２３８の化合物。
【請求項２６８】
前記環は、５員または６員環である、請求項２６７の化合物。
【請求項２６９】
前記環は、
【化２３２】
である、請求項２６８の化合物。
【請求項２７０】
Ｒ７ｔｂ＊は、−ＮＨＣＯＲ７ｔｂｄである、請求項２３４の化合物。
【請求項２７１】
Ｒ７ｔｂｄは、−（ＣＨ２）ｙＲ７ｔｂｃである、請求項２７０の化合物。
【請求項２７２】
ｙは、２または４であり、そしてＲ７ｔｂｃはアミノである、請求項２７１の化合物。
【請求項２７３】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項２７２の化合物。
【請求項２７４】
Ｒ７ｔｃ＊は、水素である、請求項２３３の化合物。
【請求項２７５】
Ｒ７ｔａ＊は、ハロゲンである、請求項２７４の化合物。
【請求項２７６】
前記ハロゲンは、フッ素である、請求項２７５の化合物。
【請求項２７７】
Ｒ７ｔｂ＊は、−ＣＯＮＲ７ｔｂａＲ７ｔｂｂである、請求項２７６の化合物。
【請求項２７８】
Ｒ７ｔｂａは、水素である、請求項２７７の化合物。
【請求項２７９】
Ｒ７ｔｂｂは、−（ＣＨ２）ｘＲ７ｔｂｃである、請求項２７８の化合物。
【請求項２８０】
ｘは２であり、そしてＲ７ｔｂｃはアミノである、請求項２７９の化合物。
【請求項２８１】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項２８０の化合物。
【請求項２８２】
Ｔ＊はＣＨであり、そしてＲ４＊は水素である、請求項２３２の化合物。
【請求項２８３】
Ｒ７ｔａ＊およびＲ７ｔｃ＊は、それぞれ、水素である、請求項２８２の化合物。
【請求項２８４】
Ｒ７ｔｂ＊は、−ＣＯＮＲ７ｔｂａＲ７ｔｂｂである、請求項２８３の化合物。
【請求項２８５】
Ｒ７ｔｂａは、水素である、請求項２８４の化合物。
【請求項２８６】
Ｒ７ｔｂｂは、−（ＣＨ２）ｘＲ７ｔｂｃである、請求項２８５の化合物。
【請求項２８７】
ｘは、２である、請求項２８６の化合物。
【請求項２８８】
Ｒ７ｔｂｃは、アミノである、請求項２８７の化合物。
【請求項２８９】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項２８８の化合物。
【請求項２９０】
Ｒ７ｔａ＊およびＲ７ｔｂ＊は、それぞれ、水素である、請求項２３３の化合物。
【請求項２９１】
Ｒ７ｔｃ＊は、−ＣＯＮＨＲｔｃｂである、請求項２９０の化合物。
【請求項２９２】
Ｒｔｃｂは、−（ＣＨ２）ｗＲｔｃｃである、請求項２９１の化合物。
【請求項２９３】
ｗは、２である、請求項２９２の化合物。
【請求項２９４】
Ｒ７ｔｃ＊は、−ＮＨＣＯＲ７ｔｄ（式中、Ｒ７ｔｄはアルコキシである）である、請求項２９０の化合物。
【請求項２９５】
前記アルコキシは、ハロゲン置換アルコキシである、請求項２９４の化合物。
【請求項２９６】
前記ハロゲン置換アルコキシは、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆである、請求項２９５の化合物。
【請求項２９７】
Ｔ＊はＮであり、そしてＲ４＊はアルキルアミノである、請求項２３２の化合物。
【請求項２９８】
Ｒ７ｔａ＊は、水素である、請求項２９７の化合物。
【請求項２９９】
Ｒ７ｂ＊およびＲ７ｃ＊は、結合し、環を形成する、請求項２９８の化合物。
【請求項３００】
前記環が、
【化２３３】
である、請求項２９９の化合物。
【請求項３０１】
Ｒ７ｔａ＊およびＲ７ｔｂ＊は、それぞれ、水素である、請求項２９７の化合物。
【請求項３０２】
Ｒ７ｔｃ＊は、−Ｏ（ＣＨ２）ｚＲｔｃａである、請求項２９７の化合物。
【請求項３０３】
ｚは、３である、請求項３０２の化合物。
【請求項３０４】
前記化合物は、
【化２３４】
【化２３５】
【化２３６】
【化２３７】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項２３２の化合物。
【請求項３０５】
式（ＩＸａ）：
【化２３８】
（式中、
Ｒ７ｕ＊は、水素であり；
Ｒ７ｕ＊’は、アルキルまたは−（ＣＨ２）ｄＲ７ｕａ（式中、ｄは、０と５との間の整数であり、そしてＲ７ｕａはアミノである）であり；あるいは
Ｒ７ｕ＊およびＲ７ｕ＊’は、結合して環を形成する）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３０６】
Ｒ７ｕ＊は、水素である、請求項３０５の化合物。
【請求項３０７】
Ｒ７ｕ＊’は、アルキルである、請求項３０６の化合物。
【請求項３０８】
前記アルキルは、シクロアルキル部分、ｔ−ブチル、またはイソプロピルであり、ここで、該シクロアルキル部分は、シクロプロピルまたはシクロペンチルである、請求項３０７の化合物。
【請求項３０９】
Ｒ７ｕ＊’は、−（ＣＨ２）ｄＲ７ｕａである、請求項３０６の化合物。
【請求項３１０】
ｄは４であり、そしてＲ７ｕａはアミノである、請求項３０９の化合物。
【請求項３１１】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項３１１の化合物。
【請求項３１２】
Ｒ７ｕ＊およびＲ７ｕ＊’は、結合して環を形成する、請求項３０５の化合物。
【請求項３１３】
前記環は、５または６員環である、請求項３１２の化合物。
【請求項３１４】
前記環は、
【化２３９】
である、請求項３１３の化合物。
【請求項３１５】
前記化合物は、
【化２４０】
【化２４１】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３０５の化合物。
【請求項３１６】
式（Ｘａ）：
【化２４２】
（式中、
Ｒ７ｖ＊は、アルキル、水素、またはアリルであり；
Ｒ７ｖ＊’は、アリールアルキル、または−ＣＯＯ（ＣＨ２）ｆＲ７ｖａであり；あるいは
Ｒ７ｖ＊およびＲ７ｖ＊’は、結合して環を形成し；
ｆは、０と５との間の整数であり；
Ｒ７ｖａは、アルキルカルボニルオキシである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３１７】
Ｒ７ｖ＊は、水素である、請求項３１６の化合物。
【請求項３１８】
Ｒ７ｖ＊’は、アリールアルキルである、請求項３１７の化合物。
【請求項３１９】
前記アリールアルキルは、ベンジルである、請求項３１８の化合物。
【請求項３２０】
前記ベンジルは、２，６−ジフルオロベンジルである、請求項３１９の化合物。
【請求項３２１】
Ｒ７ｖ＊は、アルキルまたはアリルである、請求項３１６の化合物。
【請求項３２２】
前記アルキルは、メチルである、請求項３２１の化合物。
【請求項３２３】
Ｒ７ｖ＊’は、−ＣＯＯ（ＣＨ２）ｆＲ７ｖａである、請求項３２２の化合物。
【請求項３２４】
ｆは１であり、そしてＲ７ｖａはｔ−ブチルカルボニルオキシである、請求項３２３の化合物。
【請求項３２５】
Ｒ７ｖ＊およびＲ７ｖ＊’は、結合して環を形成する、請求項３１６の化合物。
【請求項３２６】
前記環は、５または６員脂肪族または芳香族環である、請求項３２５の化合物。
【請求項３２７】
前記環は、
【化２４３】
である、請求項３２６の化合物。
【請求項３２８】
前記置換テトラサイクリン化合物は、
【化２４４】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３１５の化合物。
【請求項３２９】
【化２４５】
【化２４６】
からなる群より選択される置換テトラサイクリン化合物、およびこれらの医薬的に許容しうる塩。
【請求項３３０】
式ＸＩａ：
【化２４７】
（式中、
Ｒ７ｗ＊は、シクロアルキルであり；
Ｒ９ｗ＊は、水素または−ＣＨ２ＮＲ９ｗａＲ９ｗｂであり；
Ｒ９ｗａは、アルキルであり、そしてＲ９ｗｂはアリルである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３３１】
前記シクロアルキルは、シクロプロピルである、請求項３３０の化合物。
【請求項３３２】
Ｒ９ｗ＊は、水素である、請求項３３１の化合物。
【請求項３３３】
Ｒ９ｗ＊は、−ＣＨ２ＮＲ９ｗａＲ９ｗｂである、請求項３３１の化合物。
【請求項３３４】
Ｒ９ｗａは、メチルである、請求項３３３の化合物。
【請求項３３５】
前記化合物は、
【化２４８】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３３０の化合物。
【請求項３３６】
式（ＸＩＩＩ）：
【化２４９】
（式中、
ｈは、０と５との間の整数であり；
Ｒ９＊は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、アリールアルケニル、アリールアルキニル、チオニトロソ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、カルボキシレート、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはアミノカルボニルである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３３７】
ｈは、２または３である、請求項３３６の化合物。
【請求項３３８】
前記アミノは、アルキルアミノである、請求項３３７の化合物。
【請求項３３９】
前記アルキルアミノは、ジメチルアミノである、請求項３３８の化合物。
【請求項３４０】
前記化合物は、
【化２５０】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３３６の化合物。
【請求項３４１】
式ＸＩＶ：
【化２５１】
（式中、
Ｚは、−Ｃ＝ＣＨ２または−ＣＨ２であり；
Ｒ５ｙは、水素またはヒドロキシルであり；
Ｒ７ｙは、水素またはジメチルアミノであり；
Ｒ９ｙは、水素であり；
Ｒ９ｙ’は、−ＣＨ２−シクロアルキル、または−ＣＨ２−置換アリールであり；あるいは
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は結合して、置換ピペリジニル環またはテトラシクロピリジニル環を形成する）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３４２】
Ｚは、−Ｃ＝ＣＨ２であり、Ｒ５ｙはヒドロキシルであり、そしてＲ７ｙは水素である、請求項３４１の化合物。
【請求項３４３】
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は、結合して置換ピペリジニル環をつくる請求項３４２の化合物。
【請求項３４４】
前記置換ピペリジニル環は、ハロゲン置換ピペリジニルである、請求項３４３の化合物。
【請求項３４５】
前記ハロゲンは、フッ素である、請求項３４４の化合物。
【請求項３４６】
前記置換ピペリジニル環は、
【化２５２】
である、請求項３４４の化合物。
【請求項３４７】
ＺはＣＨ２であり、Ｒ５ｙおよびＲ７ｙは、それぞれ、水素である、請求項３４１の化合物。
【請求項３４８】
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は、結合して置換ピペリジニル環を形成する、請求項３４７の化合物。
【請求項３４９】
前記置換ピペリジニル環は、ハロゲン置換ピペリジニルである、請求項３４８の化合物。
【請求項３５０】
前記ハロゲンは、フッ素である、請求項３４９の化合物。
【請求項３５１】
前記置換ピペリジニル環は、
【化２５３】
である、請求項３４９の化合物。
【請求項３５２】
ＺはＣＨ２であり、Ｒ５ｙは水素であり、そしてＲ７ｙはジメチルアミノである、請求項３４１の化合物。
【請求項３５３】
Ｒ９ｙは、水素である、請求項３５２の化合物。
【請求項３５４】
Ｒ９ｙ’は、−ＣＨ２−シクロアルキルである、請求項３５３の化合物。
【請求項３５５】
前記シクロアルキルは、シクロプロピルである、請求項３５４の化合物。
【請求項３５６】
Ｒ９ｙ’は、−ＣＨ２−置換アリールである、請求項３５２の化合物。
【請求項３５７】
前記置換アリールは、ヒドロキシル置換フェニルである、請求項３５６の化合物。
【請求項３５８】
前記ヒドロキシル置換フェニルは、２，３−ジフェノリルである、請求項３５７の化合物。
【請求項３５９】
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は、結合して置換ピペリジニル環を形成する、請求項３５２の化合物。
【請求項３６０】
前記ピペリジニル環は、
【化２５４】
である、請求項３５９の化合物。
【請求項３６１】
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は、結合してテトラヒドロピリジニル環を形成する、請求項３５２の化合物。
【請求項３６２】
前記テトラヒドロピリジニル環は、
【化２５５】
である、請求項３６１の化合物。
【請求項３６３】
前記化合物は、
【化２５６】
【化２５７】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３４１の化合物。
【請求項３６４】
式ＸＶ：
【化２５８】
（式中、
Ｒ９ｚは、水素であり；
Ｒ９ｚ’は、ハロゲン置換アルキルであり；あるいは
Ｒ９ｚおよびＲ９ｚ’は、結合して置換ピペリジニル環を形成する）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３６５】
Ｒ９ｚは水素であり、そしてＲ９ｚ’はハロゲン置換アルキルである、請求項３６４の化合物。
【請求項３６６】
前記ハロゲン置換アルキルは、ＣＦ３（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは、０〜５の整数である）である、請求項３６５の化合物。
【請求項３６７】
ｐは１である、請求項３６６の化合物。
【請求項３６８】
Ｒ９ｚおよびＲ９ｚ’は、結合して置換ピペリジニル環を形成する、請求項３６４の化合物。
【請求項３６９】
前記置換ピペリジニル環は、アルキル置換ピペリジニル環である、請求項３６８の化合物。
【請求項３７０】
前記アルキル置換ピペリジニル環は、メチル置換ピペリジニル、またはトリフルオロメチル置換ピペリジニルである、請求項３６９の化合物。
【請求項３７１】
前記アルキル置換ピペリジニル環は、
【化２５９】
である、請求項３７０の化合物。
【請求項３７２】
前記化合物は、
【化２６０】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３６４の化合物。
【請求項３７３】
式ＸＶＩ：
【化２６１】
（式中、
Ｒ９ｚ＊は、−（ＣＨ２）ｔＲ９ｚａであり；
ｔは、０〜１の整数であり；
Ｒ９ｚａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、アリールアルケニル、アリールアルキニル、チオニトロソ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、カルボキシレート、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはアミノカルボニルである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３７４】
ｔは１であり、そしてＲ９ｚａはアミノである、請求項３７３の化合物。
【請求項３７５】
前記アミノは、ジメチルアミノ、またはトリメチルアンモニウムである、請求項３７４の化合物。
【請求項３７６】
前記化合物は
【化２６２】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３７３の化合物。
【請求項３７７】
対象におけるテトラサイクリン応答性状態を治療する方法であって、該対象に、有効量の請求項１〜３７６のいずれか１つのテトラサイクリン化合物を、該対象が治療されるように、投与することを含む、方法。
【請求項３７８】
前記テトラサイクリン応答性状態は、細菌感染、ウィルス感染、または寄生虫感染である、請求項３７７の方法。
【請求項３７９】
前記細菌感染は、Ｅ．Ｃｏｌｉに関連する、請求項３７８の方法。
【請求項３８０】
前記細菌感染は、Ｓ．ａｕｒｅｕｓに関連する、請求項３７８の方法。
【請求項３８１】
前記細菌感染は、Ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａに関連する、請求項３７８の方法。
【請求項３８２】
前記細菌感染は、他のテトラサイクリン抗生物質に対し耐性がある、請求項３７８の方法。
【請求項３８３】
前記テトラサイクリン応答性状態は、マラリアである、請求項３７７の方法。
【請求項３８４】
前記テトラサイクリン応答性状態は、炎症のプロセスである、請求項３７７の方法。
【請求項３８５】
前記テトラサイクリン応答性状態は、ざ瘡である、請求項３７７の方法。
【請求項３８６】
前記テトラサイクリン応答性状態は、赤鼻である、請求項３７７の方法。
【請求項３８７】
前記テトラサイクリン応答性状態は、多発性硬化症である、請求項３７７の方法。
【請求項３８８】
前記対象は、ヒトである、請求項３７７の方法。
【請求項３８９】
前記テトラサイクリン化合物を、医薬的に許容しうる担体とともに投与する、請求項３７７〜３８９のいすれか１つの方法。
【請求項３９０】
治療有効量の請求項１〜３７６のいずれか１つのテトラサイクリン化合物と、医薬的に許容しうる担体とを含む、医薬組成物。
【請求項３９１】
前記治療有効量は、テトラサイクリン化合物応答性状態を治療するのに有効である、請求項３９０の医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化２０７】
の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
（式中、
Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
Ｅは、ＮＲ７ｄＲ７ｅ、ＯＲ７ｆまたは（ＣＨ２）０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ｇであり；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ７ｈまたはＣＲ７ｉＲ７ｊであり；
Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ７ｋであり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ４’、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、ヘテロ芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ３、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、水素またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ４は、ＮＲ４ａＲ４ｂ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
Ｒ５およびＲ５’は、それぞれ、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、ヘテロ芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
Ｒ６およびＲ６’は、それぞれ独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｋは、それぞれ独立して、水素、アリル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アシル、アリール、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキル、またはアリールカルボニルオキシ、あるいはＲ７ｃおよびＲ７ｄ、またはＲ７ｃおよびＲ７ｆは、結合して環を形成し；
Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Ｒ９は、水素、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、アリールアルケニル、アリールアルキニル、チオニトロソ、または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ９ｃ）０−１Ｃ（＝Ｚ’）ＺＲ９ａであり；
Ｚは、ＣＲ９ｄＲ９ｅ、Ｓ、ＮＲ９ｂ、またはＯであり；
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ９ｆであり；
Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ９ｃ、Ｒ９ｄ、Ｒ９ｅおよびＲ９ｆは、それぞれ独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、ヘテロ芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ１３は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；および
Ｙ’およびＹは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。）
【請求項２】
Ｘは、ＣＲ６’Ｒ６であり、Ｒ４は、ＮＲ４ａＲ４ｂであり、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ、アルキルであり、そしてＲ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４’Ｒ５、Ｒ５’Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、水素である、請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、水素である、請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｅは、ＯＲ７ｆである、請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｒ７ｃは、水素である、請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｒ７ｆは、アルキルである、請求項５の化合物。
【請求項７】
前記アルキルは、非置換アルキルである、請求項６の化合物。
【請求項８】
前記非置換アルキルは、エチル、イソプロピル、またはｔ−ブチルである、請求項７の化合物。
【請求項９】
前記アルキルは、置換アルキルである、請求項６の化合物。
【請求項１０】
前記置換アルキルは、アルコキシ置換アルキルである、請求項９の化合物。
【請求項１１】
前記アルコキシ置換アルキルは、メトキシエチルである、請求項１０の化合物。
【請求項１２】
前記置換アルキルは、ハロゲン置換アルキルである、請求項９の化合物。
【請求項１３】
前記ハロゲン置換アルキルは、フッ素置換アルキルである、請求項１２の化合物。
【請求項１４】
前記フッ素置換アルキルは、ＦＣＨ２ＣＨ２−；Ｆ２ＣＨＣＨ２−；ＣＦ３ＣＨ２−；またはＣＦ２Ｈ−である、請求項１３の化合物。
【請求項１５】
Ｒ７ｆは、アリルである、請求項５の化合物。
【請求項１６】
前記置換アルキルは、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、またはカルボキシレートアルキルである、請求項９の化合物。
【請求項１７】
前記アルキルカルボニルアルキルは、ＣＨ３ＣＯ（ＣＨ２）ｎ−であり、ｎは、０と６との間の整数である、請求項１６の化合物。
【請求項１８】
ｎは１である、請求項１７の化合物。
【請求項１９】
前記アルコキシカルボニルアルキルは、ＣＨ３ＯＣＯ（ＣＨ２）ｍ−であり、ｍは、０と６との間の整数である、請求項１６の化合物。
【請求項２０】
ｍは１である、請求項１９の化合物。
【請求項２１】
前記カルボキシレートアルキルは、ＨＯＯＣ（ＣＨ２）ｑ−であり、ｑは、０と６との間の整数である、請求項１６の化合物。
【請求項２２】
ｑは１である、請求項２１の化合物。
【請求項２３】
Ｒ７ｃおよびＲ７ｆは結合し、環を形成する、請求項４の化合物。
【請求項２４】
前記環は、５員または６員環である、請求項１３の化合物。
【請求項２５】
前記環は、
【化２０８】
である、請求項１８の化合物。
【請求項２６】
Ｒ７ｃは、アルキルである、請求項４の化合物。
【請求項２７】
前記アルキルは、メチルである、請求項２６の化合物。
【請求項２８】
Ｒ７ｆは、アルキルである、請求項２７の化合物。
【請求項２９】
前記アルキルは、メチルまたはエチルである、請求項２８の化合物。
【請求項３０】
前記アルキルは、エチルである、請求項２６の化合物。
【請求項３１】
Ｒ７ｆは、アルキルである、請求項３０の化合物。
【請求項３２】
前記アルキルは、エチルである、請求項３１の化合物。
【請求項３３】
Ｅは、ＮＲ７ｄＲ７ｅである、請求項３の化合物。
【請求項３４】
Ｒ７ｃは、アルキルである、請求項３３の化合物。
【請求項３５】
前記アルキルは、エチルである、請求項３４の化合物。
【請求項３６】
Ｒ７ｄは、水素である、請求項３５の化合物。
【請求項３７】
Ｒ７ｅは、アルキルである、請求項３６の化合物。
【請求項３８】
前記アルキルは、エチルである、請求項３７の化合物。
【請求項３９】
Ｅは、−（ＣＨ２）０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ｇである、請求項３の化合物。
【請求項４０】
Ｅは、−Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ７ｇである、請求項３９の化合物。
【請求項４１】
Ｗは、酸素である、請求項４０の化合物。
【請求項４２】
Ｗ’は、酸素である、請求項４１の化合物。
【請求項４３】
Ｒ７ｇは、アルコキシである、請求項４２の化合物。
【請求項４４】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項４３の化合物。
【請求項４５】
Ｒ７ｃは、アリルである、請求項４４の化合物。
【請求項４６】
Ｅは、-ＣＨ２（Ｃ＝Ｗ’）ＷＲ７ｇである、請求項３９の化合物。
【請求項４７】
Ｗは、ＣＲ７ｉＲ７ｊである、請求項４６の化合物。
【請求項４８】
Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊおよびＲ７ｇは、それぞれ、水素である、請求項４７の化合物。
【請求項４９】
Ｗ’は、ＮＲ７ｋである、請求項４８の化合物。
【請求項５０】
Ｒ７ｋは、アルコキシである、請求項４９の化合物。
【請求項５１】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項５０の化合物。
【請求項５２】
Ｒ７ｃは、アルキルである、請求項５１の化合物。
【請求項５３】
前記アルキルは、メチルである、請求項５２の化合物。
【請求項５４】
Ｒ７ｇは、アルキルカルボニルオキシアルキルである、請求項４２の化合物。
【請求項５５】
前記アルキルカルボニルオキシアルキルは、Ｒ７ｇａＲ７ｇｂＲ７ｇｃＣＯＯ（ＣＨ２）ｒ−であり、ここで、ｒは、１と５との間の整数であり、Ｒ７ｇａＲ７ｇｂＲ７ｇｃは、それぞれ独立して、アルキルまたは水素である、請求項５４の化合物。
【請求項５６】
Ｒ７ｇａＲ７ｇｂＲ７ｇｃは、それぞれ独立して、アルキルまたは水素である、請求項５５の化合物。
【請求項５７】
Ｒ７ｇａＲ７ｇｂＲ７ｇｃは、それぞれ、アルキルである、請求項５６の化合物。
【請求項５８】
前記アルキルは、メチルである、請求項５６の化合物。
【請求項５９】
ｒは１である、請求項５８の化合物。
【請求項６０】
Ｒ７ｃは、水素またはアルキルである、請求項５９の化合物。
【請求項６１】
前記アルキルは、シクロアルキルである、請求項６０の化合物。
【請求項６２】
前記シクロアルキルは、シクロプロピルである、請求項６１の化合物。
【請求項６３】
前記置換テトラサイクリン化合物は、
【化２０９】
【化２１０】
【化２１１】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１の化合物。
【請求項６４】
式ＩＩ：
【化２１２】
の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
（式中、
Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
Ｊは、ＮＲ７ｍＲ７ｎ、ＯＲ７ｏ、またはヘテロアリ−ルであり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ４’、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、ヘテロ芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ３、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、水素またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ４は、ＮＲ４ａＲ４ｂ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
Ｒ５およびＲ５’は、それぞれ独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、ヘテロ芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
Ｒ６およびＲ６’は、それぞれ独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Ｒ７ｌ、Ｒ７ｍ、Ｒ７ｎおよびＲ７ｏは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、アミノアルキル、アシル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリール、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Ｒ９は、水素、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、アリールアルケニル、アリールアルキニル、チオニトロソ、または−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ９ｃ）０−１Ｃ（＝Ｚ’）ＺＲ９ａであり；
Ｚは、ＣＲ９ｄＲ９ｅ、Ｓ、ＮＲ９ｂ、またはＯであり；
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ９ｆであり；
Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ９ｃ、Ｒ９ｄ、Ｒ９ｅおよびＲ９ｆは、それぞれ独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、ヘテロ芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ１３は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；および
Ｙ’およびＹは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。）
【請求項６５】
Ｘは、ＣＲ６’Ｒ６であり、Ｒ４はＮＲ４ａＲ４ｂであり、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ、アルキルであり、そしてＲ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、水素である、請求項６４の化合物。
【請求項６６】
Ｊは、ＯＲ７ｏである、請求項６５の化合物。
【請求項６７】
Ｒ９は、水素である、請求項６６の化合物。
【請求項６８】
Ｒ７ｏは、アルキルである、請求項６７の化合物。
【請求項６９】
前記アルキルは、エチルまたはｔ−ブチルである、請求項６８の化合物。
【請求項７０】
Ｒ７ｌは、アルキルである、請求項６９の化合物。
【請求項７１】
前記アルキルは、メチルである、請求項７０の化合物。
【請求項７２】
Ｒ７ｌは、アミノアルキルである、請求項６９の化合物。
【請求項７３】
前記アミノアルキルは、ジアルキルアミノアルキルである、請求項７２の化合物。
【請求項７４】
前記ジアルキルアミノアルキルは、ジメチルアミノエチルである、請求項７３の化合物。
【請求項７５】
Ｒ９は、アミノである、請求項６６の化合物。
【請求項７６】
Ｒ７ｌは、アルキルである、請求項７５の化合物。
【請求項７７】
前記アルキルは、メチルである、請求項７６の化合物。
【請求項７８】
Ｒ７ｏは、アルキルである、請求項７７の化合物。
【請求項７９】
前記アルキルは、非置換アルキルである、請求項７８の化合物。
【請求項８０】
前記非置換アルキルは、エチルまたはｔ−ブチルである、請求項７９の化合物。
【請求項８１】
前記アルキルは、置換アルキルである、請求項７８の化合物。
【請求項８２】
前記置換アルキルは、ハロゲン置換アルキルである、請求項８１の化合物。
【請求項８３】
前記ハロゲン置換アルキルは、フッ素置換アルキルである、請求項８２の化合物。
【請求項８４】
前記フッ素置換アルキルは、ＣＦ３ＣＨ２−である、請求項８３の化合物。
【請求項８５】
Ｒ９は、アミノアルキルである、請求項６６の化合物。
【請求項８６】
前記アミノアルキルは、ｔ−ブチルアミノメチルである、請求項８５の化合物。
【請求項８７】
Ｒ７ｏは、アルキルである、請求項８６の化合物。
【請求項８８】
前記アルキルは、エチルである、請求項８７の化合物。
【請求項８９】
Ｒ７ｌは、アルキルである、請求項８８の化合物。
【請求項９０】
前記アルキルは、メチルである、請求項８９の化合物。
【請求項９１】
Ｊは、ＮＲ７ｍＲ７ｎである、請求項６５の化合物。
【請求項９２】
Ｒ９は、水素である、請求項９１の化合物。
【請求項９３】
Ｒ７ｌおよびＲ７ｍは、それぞれ、水素である、請求項９２の化合物。
【請求項９４】
Ｒ７ｎは、アルキルである、請求項９３の化合物。
【請求項９５】
前記アルキルは、ｔ−ブチルである、請求項９４の化合物。
【請求項９６】
Ｊは、ヘテロアリ−ルである、請求項６５の化合物。
【請求項９７】
前記ヘテロアリ−ルは、ピロリルである、請求項９６の化合物。
【請求項９８】
Ｒ９およびＲ７ｌは、それぞれ、水素である、請求項９７の化合物。
【請求項９９】
前記置換テトラサイクリン化合物は、
【化２１３】
【化２１４】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項６４の化合物。
【請求項１００】
式（ＩＩＩａ）：
【化２１５】
（式中、
Ｒ４ｐは、−Ｎ（ＣＨ３）２または水素であり；
Ｒ７ｐ’は、水素、アミノ、アシル、ヘテロアリ−ル、アミノアルキルであり；
Ｒ１０ａ’は、水素、ヘテロアリ−ル、アルコキシカルボニル、カルボキシレート、シアノ、アルキル、またはアルコキシである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１０１】
Ｒ４ｐは、−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１００の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１０ａ’は、水素である、請求項１０１の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ７ｐ’は、アシル、ヘテロアリ−ル、またはアミノアルキルである、請求項１０２の化合物。
【請求項１０４】
前記アシルは、ＣＨ３ＣＯ−である、請求項１０３の化合物。
【請求項１０５】
前記ヘテロアリ−ルは、ピリミジニルまたはピラジニルである、請求項１０３の化合物。
【請求項１０６】
前記アミノアルキルは、ピペリジニルアルキルである、請求項１０３の化合物。
【請求項１０７】
前記ピペリジニルアルキルは、４−メチルピペリジニルメチルである、請求項１０６の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ７ｐ’は、ジメチルアミノである、請求項１０１の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ１０ａ’は、ヘテロアリ−ル、アルコキシカルボニル、カルボキシレート、またはシアノである、請求項１０８の化合物。
【請求項１１０】
前記ヘテロアリ−ルは、オキサゾリルまたはピラゾリルである、請求項１０９の化合物。
【請求項１１１】
前記アルコキシカルボニルは、メトキシカルボニルである、請求項１０９の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ７ｐ’は、水素である、請求項１０１の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ１０ａ’は、アルコキシカルボニルまたはアルキルである、請求項１１２の化合物。
【請求項１１４】
前記アルコキシカルボニルは、メトキシカルボニルである、請求項１１３の化合物。
【請求項１１５】
前記アルキルは、メチルである、請求項１１３の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ４ｐ’は、水素である、請求項１００の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ７ｐ’は、ジメチルアミノである、請求項１１６の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ１０ａ’は、アルキルまたはアルコキシである、請求項１１７の化合物。
【請求項１１９】
前記アルキルは、メチルである、請求項１１８の化合物。
【請求項１２０】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１１８の化合物。
【請求項１２１】
前記置換テトラサイクリン化合物が、
【化２１６】
【化２１７】
【化２１８】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１００の化合物。
【請求項１２２】
式（ＩＶａ）：
【化２１９】
（式中、
Ｌ＊は、Ｏ、ＮＨ、またはＳであり；
＊Ｍは、Ｎ、ＣＨ、またはＣＲ７ｐｓ’’であり；
Ｒ７ｐｓ’’は、アミノアルキルである)の置換テトラサイクリン化合物およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１２３】
＊Ｍは、Ｎである、請求項１２２の化合物。
【請求項１２４】
Ｌ＊は、Ｓである、請求項１２３の化合物。
【請求項１２５】
Ｌ＊は、Ｏである、請求項１２３の化合物。
【請求項１２６】
＊Ｍは、ＣＨである、請求項１２２の化合物。
【請求項１２７】
＊Ｌは、ＮＨである、請求項１２６の化合物。
【請求項１２８】
＊Ｌは、Ｏである、請求項１２２の化合物。
【請求項１２９】
Ｍは、ＣＲ７ｐｓ’’である、請求項１２８の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ７ｐｓ’’は、アミノアルキルである、請求項１２９の化合物。
【請求項１３１】
前記アミノアルキルは、−（ＣＨ２）ｔＮＲ７ｐａＲ７ｐｂであり、ここで、ｔは、０〜５の整数であり、Ｒ７ｐａは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｐｂは、アルキルまたはアルコキシカルボニルである、請求項１３０の化合物。
【請求項１３２】
ｔは、１である、請求項１３１の化合物。
【請求項１３３】
Ｒ７ｐａは、アルキルである、請求項１３２の化合物。
【請求項１３４】
前記アルキルは、メチルである、請求項１３３の化合物。
【請求項１３５】
Ｒ７ｐｂは、アルキルまたはアルコキシカルボニルである、請求項１３３の化合物。
【請求項１３６】
前記アルキルは、メチルである、請求項１３５の化合物。
【請求項１３７】
前記アルコキシカルボニルは、メトキシカルボニルである、請求項１３５の化合物。
【請求項１３８】
Ｒ７ｐａは、水素である、請求項１３２の化合物。
【請求項１３９】
Ｒ７ｐｂは、アルキルである、請求項１３８の化合物。
【請求項１４０】
前記アルキルは、メチル、イソプロピル、またはt-ブチルである、請求項１３９の化合物。
【請求項１４１】
前記化合物は、
【化２２０】
【化２２１】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１２２の化合物。
【請求項１４２】
式（Ｖａ）：
【化２２２】
（式中、
Ｑは、−ＣＨ２または−Ｃ＝ＣＨ２であり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ４’は、水素またはアルキルアミノであり；
Ｒ５ａ’は、水素またはヒドロキシルであり；
Ｒ７ｑａは、−Ｎ（ＣＨ３）２または水素であり；
Ｒ９ｑは、ＣＲ９ｇ’ＮＲ９ｈ’またはＣＲ９ｉ’Ｒ９ｊ’ＮＲ９ｋ’Ｒ９ｌ’であり；
Ｒ９ｇ’、Ｒ９ｈ’、Ｒ９ｉ’、Ｒ９ｊ’、Ｒ９ｋ’およびＲ９ｌ’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、ヒドロキシル、アミノ、ウレア、またはアルコキシであり、あるいはＲ９ｋ’およびＲ９ｌ’は、結合して環を形成する）の化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項１４３】
Ｑは−Ｃ＝ＣＨ２であり、Ｒ４’はアルキルアミノであり、Ｒ５ａ’はヒドロキシルであり、そしてＲ７ｑａは水素である、請求項１４２の化合物。
【請求項１４４】
Ｒ９ｑは、ＣＲ９ｉ’Ｒ９ｊ’ＮＲ９ｋ’Ｒ９ｌ’である、請求項１４３の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ９ｉ’およびＲ９ｊ’は、それぞれ、水素である、請求項１４４の化合物。
【請求項１４６】
Ｒ９ｋ’はアルキルであり、そしてＲ９ｌ’はアルコキシである、請求項１４５の化合物。
【請求項１４７】
前記アルキルは、メチルである、請求項１４６の化合物。
【請求項１４８】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１４６の化合物。
【請求項１４９】
Ｑは、−ＣＨ２である、請求項１４２の化合物。
【請求項１５０】
Ｒ４’およびＲ５ａ’は、それぞれ、水素であり、そしてＲ７ｑａは、−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１４９の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ９ｑは、ＣＲ９ｇ’ＮＲ９ｈ’である、請求項１５０の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ９ｇ’は、アルキルである、請求項１５１の化合物。
【請求項１５３】
前記アルキルは、メチルである、請求項１５２の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ９ｈ’は、アルコキシである、請求項１５３の化合物。
【請求項１５５】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１５４の化合物。
【請求項１５６】
Ｒ４’はアミノアルキルであり、Ｒ５ａ’およびＲ７ｑａは、それぞれ、水素である、請求項１４９の化合物。
【請求項１５７】
Ｒ９ｑは、ＣＲ９ｉ’Ｒ９ｊ’ＮＲ９ｋ’Ｒ９ｌ’である、請求項１５６の化合物。
【請求項１５８】
Ｒ９ｉ’およびＲ９ｊ’は、それぞれ、水素である、請求項１５７の化合物。
【請求項１５９】
Ｒ９ｋ’は、水素である、請求項１５８の化合物。
【請求項１６０】
Ｒ９ｌ’は、アルコキシである、請求項１５９の化合物。
【請求項１６１】
前記アルコキシは、エトキシである、請求項１６０の化合物。
【請求項１６２】
Ｒ９ｋ’は、アルキルである、請求項１５８の化合物。
【請求項１６３】
前記アルキルは、メチルである、請求項１６２の化合物。
【請求項１６４】
Ｒ９ｌ’は、アルコキシである、請求項１６３の化合物。
【請求項１６５】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１６４の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ４’はアルキルアミノであり、Ｒ５ａ’は水素であり、そしてＲ７ｑａは−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１４９の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ９ｑは、ＣＲ９ｇ’ＮＲ９ｈ’である、請求項１６６の化合物。
【請求項１６８】
Ｒ９ｇ’は、水素である、請求項１６７の化合物。
【請求項１６９】
Ｒ９ｈ’は、アルコキシである、請求項１６８の化合物。
【請求項１７０】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１６９の化合物。
【請求項１７１】
Ｒ９ｇ’はアルキルであり、そしてＲ９ｌ’はアルコキシである、請求項１６７の化合物。
【請求項１７２】
前記アルキルは、メチルである、請求項１７１の化合物。
【請求項１７３】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１７１の化合物。
【請求項１７４】
Ｒ９ｑは、ＣＲ９ｉ’Ｒ９ｊ’ＮＲ９ｋ’Ｒ９ｌ’である、請求項１６６の化合物。
【請求項１７５】
Ｒ９ｉ’およびＲ９ｊ’は、それぞれ、水素である、請求項１７４の化合物。
【請求項１７６】
Ｒ９ｋ’は、水素である、請求項１７５の化合物。
【請求項１７７】
Ｒ９ｌ’は、アルコキシ、アルキルカルボニルアミノ、またはアルキルウレアである、請求項１７６の化合物。
【請求項１７８】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１７７の化合物。
【請求項１７９】
前記アルキルカルボニルアミノは、ｔ−ブチルカルボニルアミノである、請求項１７７の化合物。
【請求項１８０】
前記アルキルウレアは、ｔ−ブチルウレアである、請求項１７７の化合物。
【請求項１８１】
Ｒ９ｋ’はアルキルであり、そしてＲ９ｌ’はアルコキシである、請求項１７５の化合物。
【請求項１８２】
前記アルキルは、メチルである、請求項１８１の化合物。
【請求項１８３】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項１８１の化合物。
【請求項１８４】
前記化合物は、
【化２２３】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１４２の化合物。
【請求項１８５】
式（ＶＩ）：
【化２２４】
の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
（式中、
Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ６’Ｒ６、Ｃ＝ＣＲ６’Ｒ６、Ｓ、ＮＲ６、またはＯであり；
ｐは、単結合または二重結合であり；
Ｑは、ｐが二重結合の場合、ＣＲ７ｓであり、あるいはｐが単結合の場合、Ｑは、ＣＲ７ｓ’Ｒ７ｓ’’であり；
Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ４’、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、ヘテロ芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ３、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、水素またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ４は、ＮＲ４ａＲ４ｂ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、ハロゲン、または水素であり；
Ｒ５およびＲ５’は、それぞれ独立して、ヒドロキシル、水素、チオール、アルカノイル、アロイル、アルカロイル、アリール、ヘテロ芳香族、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
Ｒ６およびＲ６’は、それぞれ独立して、水素、メチレン、非存在、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Ｒ７ｓ、Ｒ７ｓ’およびＲ７ｓ’’は、それぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アリール、アシル、アリールアルキル、アルキルカルボニルオキシ、またはアリールカルボニルオキシであり；
Ｒ８は、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；
Ｒ９は、水素、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、アリールアルケニル、アリールアルキニル、チオニトロソ−（ＣＨ２）０−３（ＮＲ９ｃ）０−１Ｃ（＝Ｚ’）ＺＲ９ａであり；
Ｚは、ＣＲ９ｄＲ９ｅ、Ｓ、ＮＲ９ｂ、またはＯであり；
Ｚ’は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲ９ｆであり；
Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ９ｃ、Ｒ９ｄ、Ｒ９ｅおよびＲ９ｆは、それぞれ独立して、水素、アシル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、アリールアルキル、アリール、複素環、ヘテロ芳香族、またはプロドラッグ部分であり；
Ｒ１３は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルであり；および
Ｙ’およびＹは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、スルフヒドリル、アミノ、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルアミノ、またはアリールアルキルである。）
【請求項１８６】
ＸはＣＲ６’Ｒ６であり、Ｒ４はＮＲ４ａＲ４ｂであり、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、それぞれ、アルキルであり、そしてＲ２、Ｒ２’、Ｒ３、Ｒ４’、Ｒ５、Ｒ５’、Ｒ６、Ｒ６’、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、それぞれ、水素である、請求項１８５の化合物。
【請求項１８７】
ｐは二重結合であり、そしてＱはＣＲ７ｓである、請求項１８６の化合物。
【請求項１８８】
Ｒ７ｓは、アミノである、請求項１８７の化合物。
【請求項１８９】
Ｒ７ｓは、アルキルアミノである、請求項１８８の化合物。
【請求項１９０】
前記アルキルアミノは、メチルアミノである、請求項１８９の化合物。
【請求項１９１】
前記アルキルアミノは、ジアルキルアミノである、請求項１９０の化合物。
【請求項１９２】
前記ジアルキルアミノは、ジメチルアミノである、請求項１９１の化合物。
【請求項１９３】
前記置換テトラサイクリン化合物は、
【化２２５】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１８５の化合物。
【請求項１９４】
式（ＶＩＩａ）：
【化２２６】
の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
（式中、
Ｘは、ＣＲ６＊’Ｒ６＊であり；
Ｒ５＊は、水素であり；
Ｒ５＊’は、水素、ヒドロキシルであり；
Ｒ６＊’は、水素またはアルキルであり；
Ｒ６＊は、水素であり；
Ｒ７ｒ＊は、水素、アルキル、ヘテロアリ−ル、アシル、またはアルキルアミノであり；
Ｒ９ｍ＊は、アミノアルキル、複素環部分、アリール、−ＣＯＮＲ９ｍａＲ９ｍｂ、−ＣＯＲ９ｍ＊’、−ＣＯＯＲ９ｍ＊’’、アルキル、シクロアルキル、または水素であり；
Ｒ９ｍ＊’は、アミノアルキル、アリール、またはアルキルであり；
Ｒ９ｍ＊’’は、アルキル、アルコキシアルキル、またはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ９ｍａおよびＲ９ｍｂは、それぞれ、水素、ヒドロキシル、アルキル、ヒドロキシアルキル、アリール、またはアルコキシであり、あるいはこれらは結合して環を形成する。）
【請求項１９５】
Ｒ５＊’はヒドロキシルであり、Ｒ６＊’はアルキルであり、そしてＲ７ｒ＊は水素である、請求項１９４の化合物。
【請求項１９６】
Ｒ９ｍ＊は、ヘテロアリ−ルである、請求項１９５の化合物。
【請求項１９７】
前記アリールは、オキサゾリルである、請求項１９７の化合物。
【請求項１９８】
Ｒ５＊’およびＲ６＊’は、それぞれ、水素である、請求項１９４の化合物。
【請求項１９９】
Ｒ７ｒ＊は、アルキルアミノである、請求項１９８の化合物。
【請求項２００】
前記アルキルアミノは、ジメチルアミノである、請求項１９９の化合物。
【請求項２０１】
Ｒ９ｍ＊は、アミノアルキル、複素環部分、アリール、−ＣＯＮＲ９ｍａＲ９ｍｂ、−ＣＯＲ９ｍ＊’、−ＣＯＯＲ９ｍ＊’’、アルキル、またはシクロアルキルである、請求項２００の化合物。
【請求項２０２】
前記アミノアルキルは、ジメチルアミノプロピルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２０３】
前記複素環部分は、ジヒドロピラニルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２０４】
前記アリールは、フェニル、ベンズアミド、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアゾリル、メチルピラゾリル、メチルイミダゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、またはピロリルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２０５】
前記オキサジアゾリルは、アルキル置換されている、請求項２０４の化合物。
【請求項２０６】
前記アルキルは、メチルまたはイソプロピルである、請求項２０５の化合物。
【請求項２０７】
前記フラニルは、カルボキシレート置換されている請求項２０４の化合物。
【請求項２０８】
前記アルキルは、メチル、エチル、イソプロピル、ネオペンチル、またはトリフルオロメチルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２０９】
前記シクロアルキルは、シクロプロピルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２１０】
Ｒ９ｍａは、水素である、請求項２０１の化合物。
【請求項２１１】
Ｒ９ｍｂは、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、フェニル、またはアルキルである、請求項２１０の化合物。
【請求項２１２】
前記ヒドロキシアルキルは、ヒドロキシエチルである、請求項２１１の化合物。
【請求項２１３】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項２１１の化合物。
【請求項２１４】
前記アルキルは、ｔ−ブチルである、請求項２１１の化合物。
【請求項２１５】
Ｒ９ｍａは、アルキルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２１６】
前記アルキルは、メチル、エチル、またはプロピルである、請求項２１５の化合物。
【請求項２１７】
Ｒ９ｍｂは、アルキルまたはヒドロキシルである、請求項２１６の化合物。
【請求項２１８】
前記アルキルは、メチル、エチル、またはプロピルである、請求項２１６の化合物。
【請求項２１９】
Ｒ９ｍａおよびＲ９ｍｂは、結合し、環を形成する、請求項２０１の化合物。
【請求項２２０】
前記環は、５または６員環である、請求項２１９の化合物。
【請求項２２１】
Ｒ９ｍ＊’’は、アルキル、アルコキシアルキル、またはヒドロキシアルキルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２２２】
前記アルキルは、メチル、エチル、またはネオペンチルである、請求項２２１の化合物。
【請求項２２３】
前記アルコキシアルキルは、メトキシエチルである、請求項２２１の化合物。
【請求項２２４】
前記ヒドロキシアルキルは、ヒドロキシエチルである、請求項２２１の化合物。
【請求項２２５】
Ｒ９ｍ＊’は、アルキル、アミノアルキル、またはフェニルである、請求項２０１の化合物。
【請求項２２６】
前記アルキルは、エチルまたはネオペンチルである、請求項２２５の化合物。
【請求項２２７】
前記アミノアルキルはジメチルアミノエチルであり、そしてＲ９ｍ＊は水素である、請求項２２５の化合物。
【請求項２２８】
Ｒ７ｒ＊は、アルキル、ヘテロアリ−ル、またはアシルである、請求項２２７の化合物。
【請求項２２９】
前記アルキルは、メチルまたはイソプロピルである、請求項２２８の化合物。
【請求項２３０】
前記ヘテロアリ−ルは、オキサゾリルである、請求項２２８の化合物。
【請求項２３１】
前記化合物は、
【化２２７】
【化２２８】
【化２２９】
【化２３０】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項１９４の化合物。
【請求項２３２】
式（ＶＩＩＩａ）：
【化２３１】
の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
（式中、
Ｔ＊は、ＮまたはＣＨであり；
Ｒ４＊は、水素またはアルキルアミノであり；
Ｒ７ｔａ＊は、水素またはハロゲンであり；
Ｒ７ｔｂ＊は、水素、−ＣＨ＝ＣＨＣＮ、ヒドロキシアルキル、−ＣＯＮＲ７ｔｂａＲ７ｔｂｂ、−ＮＨＣＯＲ７ｔｂｄであり；
Ｒ７ｔｂａおよびＲ７ｔｂｂは、結合して環を形成し；あるいはＲ７ｔｂａは、水素またはアルキルであり、そしてＲ７ｔｂｂは、水素、アルコキシ、アルキル、または−（ＣＨ２）ｘＲ７ｔｂｃであり；
Ｒ７ｔｂｃは、アミノ、アルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシ、ヒドロキシル、アリール、複素環部分、またはアルコキシカルボニルアミノであり；
Ｒ７ｔｂｄは、−（ＣＨ２）ｙＲ７ｔｂｅ（式中、Ｒ７ｔｂｅはアミノである）であり；
Ｒ７ｔｃ＊は、水素、−Ｏ（ＣＨ２）ｚＲｔｃａ、−ＣＯＮＨＲｔｃｂ、または−ＮＨＣＯＲ７ｔｄ（式中、Ｒｔｃｂは、−（ＣＨ２）ｗＲｔｃｃであり、ＲｔｃａおよびＲｔｃｃは、それぞれ、アミノである）であり；
Ｒ７ｔｄは、アルコキシであり；あるいは
Ｒ７ｔｂ＊およびＲ７ｔｃ＊は、結合して環を形成し；
ｗ、ｘ、ｙおよびｚは、それぞれ独立して、０と５との間の整数である。）
【請求項２３３】
Ｔ＊はＣＨであり、そしてＲ４＊はアルキルアミノである、請求項２３２の化合物。
【請求項２３４】
Ｒ７ｔａ＊およびＲ７ｔｃ＊は、それぞれ、水素である、請求項２３３の化合物。
【請求項２３５】
Ｒ７ｔｂ＊は、−ＣＨ＝ＣＨＣＮである、請求項２３４の化合物。
【請求項２３６】
Ｒ７ｔｂ＊は、ヒドロキシアルキルである、請求項２３４の化合物。
【請求項２３７】
前記ヒドロキシアルキルは、ヒドロキシプロピルである、請求項２３６の化合物。
【請求項２３８】
Ｒ７ｔｂ＊は、−ＣＯＮＲ７ｔｂａＲ７ｔｂｂである、請求項２３４の化合物。
【請求項２３９】
Ｒ７ｔｂａは、水素である、請求項２３８の化合物。
【請求項２４０】
Ｒ７ｔｂｂは、水素、アルコキシ、またはアルキルである、請求項２３９の化合物。
【請求項２４１】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項２４０の化合物。
【請求項２４２】
前記アルキルは、ブチルである、請求項２４０の化合物。
【請求項２４３】
Ｒ７ｔｂｂは、−（ＣＨ２）ｘＲ７ｔｂｃである、請求項２４０の化合物。
【請求項２４４】
ｘは、１である、請求項２４３の化合物。
【請求項２４５】
Ｒ７ｔｂｃは、アリールである、請求項２４４の化合物。
【請求項２４６】
前記アリールは、フラニルである、請求項２４５の化合物。
【請求項２４７】
ｘは、２である、請求項２４３の化合物。
【請求項２４８】
Ｒ７ｔｂｃは、アミノ、アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルカルボニルアミノ、または複素環部分である、請求項２４７の化合物。
【請求項２４９】
前記アミノは、−ＮＨ２、メチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、またはジイソプロピルアミノである、請求項２４８の化合物。
【請求項２５０】
前記アルコキシカルボニルは、エトキシカルボニルである、請求項２４８の化合物。
【請求項２５１】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項２４８の化合物。
【請求項２５２】
前記アルキルカルボニルアミノは、メチルカルボニルアミノである、請求項２４８の化合物。
【請求項２５３】
前記複素環部分は、ピペリジニルまたはモルホリニルである、請求項２４８の化合物。
【請求項２５４】
ｘは、３である、請求項２４３の化合物。
【請求項２５５】
Ｒ７ｔｂｃは、アミノまたはアルコキシである、請求項２５４の化合物。
【請求項２５６】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項２５５の化合物。
【請求項２５７】
前記アルコキシは、メトキシである、請求項２５５の化合物。
【請求項２５８】
ｘは、４である、請求項２４３の化合物。
【請求項２５９】
Ｒ７ｔｂｃは、アミノである、請求項２５８の化合物。
【請求項２６０】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項２５９の化合物。
【請求項２６１】
Ｒ７ｔｂａは、アルキルである、請求項２３８の化合物。
【請求項２６２】
前記アルキルは、メチルである、請求項２６１の化合物。
【請求項２６３】
Ｒ７ｔｂｂは、−（ＣＨ２）ｘＲ７ｔｂｃである、請求項２６２の化合物。
【請求項２６４】
ｘは、２である、請求項２６３の化合物。
【請求項２６５】
Ｒ７ｔｂｃは、アミノである、請求項２６４の化合物。
【請求項２６６】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項２６５の化合物。
【請求項２６７】
Ｒ７ｔｂａおよびＲ７ｔｂｂは結合し、環を形成する請求項２３８の化合物。
【請求項２６８】
前記環は、５員または６員環である、請求項２６７の化合物。
【請求項２６９】
前記環は、
【化２３２】
である、請求項２６８の化合物。
【請求項２７０】
Ｒ７ｔｂ＊は、−ＮＨＣＯＲ７ｔｂｄである、請求項２３４の化合物。
【請求項２７１】
Ｒ７ｔｂｄは、−（ＣＨ２）ｙＲ７ｔｂｃである、請求項２７０の化合物。
【請求項２７２】
ｙは、２または４であり、そしてＲ７ｔｂｃはアミノである、請求項２７１の化合物。
【請求項２７３】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項２７２の化合物。
【請求項２７４】
Ｒ７ｔｃ＊は、水素である、請求項２３３の化合物。
【請求項２７５】
Ｒ７ｔａ＊は、ハロゲンである、請求項２７４の化合物。
【請求項２７６】
前記ハロゲンは、フッ素である、請求項２７５の化合物。
【請求項２７７】
Ｒ７ｔｂ＊は、−ＣＯＮＲ７ｔｂａＲ７ｔｂｂである、請求項２７６の化合物。
【請求項２７８】
Ｒ７ｔｂａは、水素である、請求項２７７の化合物。
【請求項２７９】
Ｒ７ｔｂｂは、−（ＣＨ２）ｘＲ７ｔｂｃである、請求項２７８の化合物。
【請求項２８０】
ｘは２であり、そしてＲ７ｔｂｃはアミノである、請求項２７９の化合物。
【請求項２８１】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項２８０の化合物。
【請求項２８２】
Ｔ＊はＣＨであり、そしてＲ４＊は水素である、請求項２３２の化合物。
【請求項２８３】
Ｒ７ｔａ＊およびＲ７ｔｃ＊は、それぞれ、水素である、請求項２８２の化合物。
【請求項２８４】
Ｒ７ｔｂ＊は、−ＣＯＮＲ７ｔｂａＲ７ｔｂｂである、請求項２８３の化合物。
【請求項２８５】
Ｒ７ｔｂａは、水素である、請求項２８４の化合物。
【請求項２８６】
Ｒ７ｔｂｂは、−（ＣＨ２）ｘＲ７ｔｂｃである、請求項２８５の化合物。
【請求項２８７】
ｘは、２である、請求項２８６の化合物。
【請求項２８８】
Ｒ７ｔｂｃは、アミノである、請求項２８７の化合物。
【請求項２８９】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項２８８の化合物。
【請求項２９０】
Ｒ７ｔａ＊およびＲ７ｔｂ＊は、それぞれ、水素である、請求項２３３の化合物。
【請求項２９１】
Ｒ７ｔｃ＊は、−ＣＯＮＨＲｔｃｂである、請求項２９０の化合物。
【請求項２９２】
Ｒｔｃｂは、−（ＣＨ２）ｗＲｔｃｃである、請求項２９１の化合物。
【請求項２９３】
ｗは、２である、請求項２９２の化合物。
【請求項２９４】
Ｒ７ｔｃ＊は、−ＮＨＣＯＲ７ｔｄ（式中、Ｒ７ｔｄはアルコキシである）である、請求項２９０の化合物。
【請求項２９５】
前記アルコキシは、ハロゲン置換アルコキシである、請求項２９４の化合物。
【請求項２９６】
前記ハロゲン置換アルコキシは、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆである、請求項２９５の化合物。
【請求項２９７】
Ｔ＊はＮであり、そしてＲ４＊はアルキルアミノである、請求項２３２の化合物。
【請求項２９８】
Ｒ７ｔａ＊は、水素である、請求項２９７の化合物。
【請求項２９９】
Ｒ７ｂ＊およびＲ７ｃ＊は、結合し、環を形成する、請求項２９８の化合物。
【請求項３００】
前記環が、
【化２３３】
である、請求項２９９の化合物。
【請求項３０１】
Ｒ７ｔａ＊およびＲ７ｔｂ＊は、それぞれ、水素である、請求項２９７の化合物。
【請求項３０２】
Ｒ７ｔｃ＊は、−Ｏ（ＣＨ２）ｚＲｔｃａである、請求項２９７の化合物。
【請求項３０３】
ｚは、３である、請求項３０２の化合物。
【請求項３０４】
前記化合物は、
【化２３４】
【化２３５】
【化２３６】
【化２３７】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項２３２の化合物。
【請求項３０５】
式（ＩＸａ）：
【化２３８】
（式中、
Ｒ７ｕ＊は、水素であり；
Ｒ７ｕ＊’は、アルキルまたは−（ＣＨ２）ｄＲ７ｕａ（式中、ｄは、０と５との間の整数であり、そしてＲ７ｕａはアミノである）であり；あるいは
Ｒ７ｕ＊およびＲ７ｕ＊’は、結合して環を形成する）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３０６】
Ｒ７ｕ＊は、水素である、請求項３０５の化合物。
【請求項３０７】
Ｒ７ｕ＊’は、アルキルである、請求項３０６の化合物。
【請求項３０８】
前記アルキルは、シクロアルキル部分、ｔ−ブチル、またはイソプロピルであり、ここで、該シクロアルキル部分は、シクロプロピルまたはシクロペンチルである、請求項３０７の化合物。
【請求項３０９】
Ｒ７ｕ＊’は、−（ＣＨ２）ｄＲ７ｕａである、請求項３０６の化合物。
【請求項３１０】
ｄは４であり、そしてＲ７ｕａはアミノである、請求項３０９の化合物。
【請求項３１１】
前記アミノは、ジメチルアミノである、請求項３１１の化合物。
【請求項３１２】
Ｒ７ｕ＊およびＲ７ｕ＊’は、結合して環を形成する、請求項３０５の化合物。
【請求項３１３】
前記環は、５または６員環である、請求項３１２の化合物。
【請求項３１４】
前記環は、
【化２３９】
である、請求項３１３の化合物。
【請求項３１５】
前記化合物は、
【化２４０】
【化２４１】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３０５の化合物。
【請求項３１６】
式（Ｘａ）：
【化２４２】
（式中、
Ｒ７ｖ＊は、アルキル、水素、またはアリルであり；
Ｒ７ｖ＊’は、アリールアルキル、または−ＣＯＯ（ＣＨ２）ｆＲ７ｖａであり；あるいは
Ｒ７ｖ＊およびＲ７ｖ＊’は、結合して環を形成し；
ｆは、０と５との間の整数であり；
Ｒ７ｖａは、アルキルカルボニルオキシである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３１７】
Ｒ７ｖ＊は、水素である、請求項３１６の化合物。
【請求項３１８】
Ｒ７ｖ＊’は、アリールアルキルである、請求項３１７の化合物。
【請求項３１９】
前記アリールアルキルは、ベンジルである、請求項３１８の化合物。
【請求項３２０】
前記ベンジルは、２，６−ジフルオロベンジルである、請求項３１９の化合物。
【請求項３２１】
Ｒ７ｖ＊は、アルキルまたはアリルである、請求項３１６の化合物。
【請求項３２２】
前記アルキルは、メチルである、請求項３２１の化合物。
【請求項３２３】
Ｒ７ｖ＊’は、−ＣＯＯ（ＣＨ２）ｆＲ７ｖａである、請求項３２２の化合物。
【請求項３２４】
ｆは１であり、そしてＲ７ｖａはｔ−ブチルカルボニルオキシである、請求項３２３の化合物。
【請求項３２５】
Ｒ７ｖ＊およびＲ７ｖ＊’は、結合して環を形成する、請求項３１６の化合物。
【請求項３２６】
前記環は、５または６員脂肪族または芳香族環である、請求項３２５の化合物。
【請求項３２７】
前記環は、
【化２４３】
である、請求項３２６の化合物。
【請求項３２８】
前記置換テトラサイクリン化合物は、
【化２４４】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３１５の化合物。
【請求項３２９】
【化２４５】
【化２４６】
からなる群より選択される置換テトラサイクリン化合物、およびこれらの医薬的に許容しうる塩。
【請求項３３０】
式ＸＩａ：
【化２４７】
（式中、
Ｒ７ｗ＊は、シクロアルキルであり；
Ｒ９ｗ＊は、水素または−ＣＨ２ＮＲ９ｗａＲ９ｗｂであり；
Ｒ９ｗａは、アルキルであり、そしてＲ９ｗｂはアリルである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３３１】
前記シクロアルキルは、シクロプロピルである、請求項３３０の化合物。
【請求項３３２】
Ｒ９ｗ＊は、水素である、請求項３３１の化合物。
【請求項３３３】
Ｒ９ｗ＊は、−ＣＨ２ＮＲ９ｗａＲ９ｗｂである、請求項３３１の化合物。
【請求項３３４】
Ｒ９ｗａは、メチルである、請求項３３３の化合物。
【請求項３３５】
前記化合物は、
【化２４８】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３３０の化合物。
【請求項３３６】
式（ＸＩＩＩ）：
【化２４９】
（式中、
ｈは、０と５との間の整数であり；
Ｒ９＊は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、アリールアルケニル、アリールアルキニル、チオニトロソ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、カルボキシレート、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはアミノカルボニルである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３３７】
ｈは、２または３である、請求項３３６の化合物。
【請求項３３８】
前記アミノは、アルキルアミノである、請求項３３７の化合物。
【請求項３３９】
前記アルキルアミノは、ジメチルアミノである、請求項３３８の化合物。
【請求項３４０】
前記化合物は、
【化２５０】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３３６の化合物。
【請求項３４１】
式ＸＩＶ：
【化２５１】
（式中、
Ｚは、−Ｃ＝ＣＨ２または−ＣＨ２であり；
Ｒ５ｙは、水素またはヒドロキシルであり；
Ｒ７ｙは、水素またはジメチルアミノであり；
Ｒ９ｙは、水素であり；
Ｒ９ｙ’は、−ＣＨ２−シクロアルキル、または−ＣＨ２−置換アリールであり；あるいは
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は結合して、置換ピペリジニル環またはテトラシクロピリジニル環を形成する）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３４２】
Ｚは、−Ｃ＝ＣＨ２であり、Ｒ５ｙはヒドロキシルであり、そしてＲ７ｙは水素である、請求項３４１の化合物。
【請求項３４３】
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は、結合して置換ピペリジニル環をつくる請求項３４２の化合物。
【請求項３４４】
前記置換ピペリジニル環は、ハロゲン置換ピペリジニルである、請求項３４３の化合物。
【請求項３４５】
前記ハロゲンは、フッ素である、請求項３４４の化合物。
【請求項３４６】
前記置換ピペリジニル環は、
【化２５２】
である、請求項３４４の化合物。
【請求項３４７】
ＺはＣＨ２であり、Ｒ５ｙおよびＲ７ｙは、それぞれ、水素である、請求項３４１の化合物。
【請求項３４８】
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は、結合して置換ピペリジニル環を形成する、請求項３４７の化合物。
【請求項３４９】
前記置換ピペリジニル環は、ハロゲン置換ピペリジニルである、請求項３４８の化合物。
【請求項３５０】
前記ハロゲンは、フッ素である、請求項３４９の化合物。
【請求項３５１】
前記置換ピペリジニル環は、
【化２５３】
である、請求項３４９の化合物。
【請求項３５２】
ＺはＣＨ２であり、Ｒ５ｙは水素であり、そしてＲ７ｙはジメチルアミノである、請求項３４１の化合物。
【請求項３５３】
Ｒ９ｙは、水素である、請求項３５２の化合物。
【請求項３５４】
Ｒ９ｙ’は、−ＣＨ２−シクロアルキルである、請求項３５３の化合物。
【請求項３５５】
前記シクロアルキルは、シクロプロピルである、請求項３５４の化合物。
【請求項３５６】
Ｒ９ｙ’は、−ＣＨ２−置換アリールである、請求項３５２の化合物。
【請求項３５７】
前記置換アリールは、ヒドロキシル置換フェニルである、請求項３５６の化合物。
【請求項３５８】
前記ヒドロキシル置換フェニルは、２，３−ジフェノリルである、請求項３５７の化合物。
【請求項３５９】
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は、結合して置換ピペリジニル環を形成する、請求項３５２の化合物。
【請求項３６０】
前記ピペリジニル環は、
【化２５４】
である、請求項３５９の化合物。
【請求項３６１】
Ｒ９ｙおよびＲ９ｙ’は、結合してテトラヒドロピリジニル環を形成する、請求項３５２の化合物。
【請求項３６２】
前記テトラヒドロピリジニル環は、
【化２５５】
である、請求項３６１の化合物。
【請求項３６３】
前記化合物は、
【化２５６】
【化２５７】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３４１の化合物。
【請求項３６４】
式ＸＶ：
【化２５８】
（式中、
Ｒ９ｚは、水素であり；
Ｒ９ｚ’は、ハロゲン置換アルキルであり；あるいは
Ｒ９ｚおよびＲ９ｚ’は、結合して置換ピペリジニル環を形成する）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３６５】
Ｒ９ｚは水素であり、そしてＲ９ｚ’はハロゲン置換アルキルである、請求項３６４の化合物。
【請求項３６６】
前記ハロゲン置換アルキルは、ＣＦ３（ＣＨ２）ｐ−（式中、ｐは、０〜５の整数である）である、請求項３６５の化合物。
【請求項３６７】
ｐは１である、請求項３６６の化合物。
【請求項３６８】
Ｒ９ｚおよびＲ９ｚ’は、結合して置換ピペリジニル環を形成する、請求項３６４の化合物。
【請求項３６９】
前記置換ピペリジニル環は、アルキル置換ピペリジニル環である、請求項３６８の化合物。
【請求項３７０】
前記アルキル置換ピペリジニル環は、メチル置換ピペリジニル、またはトリフルオロメチル置換ピペリジニルである、請求項３６９の化合物。
【請求項３７１】
前記アルキル置換ピペリジニル環は、
【化２５９】
である、請求項３７０の化合物。
【請求項３７２】
前記化合物は、
【化２６０】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３６４の化合物。
【請求項３７３】
式ＸＶＩ：
【化２６１】
（式中、
Ｒ９ｚ＊は、−（ＣＨ２）ｔＲ９ｚａであり；
ｔは、０〜１の整数であり；
Ｒ９ｚａは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールアルキル、アミノ、アミノアルキル、アミド、アリールアルケニル、アリールアルキニル、チオニトロソ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、カルボキシレート、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはアミノカルボニルである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩。
【請求項３７４】
ｔは１であり、そしてＲ９ｚａはアミノである、請求項３７３の化合物。
【請求項３７５】
前記アミノは、ジメチルアミノ、またはトリメチルアンモニウムである、請求項３７４の化合物。
【請求項３７６】
前記化合物は
【化２６２】
およびこれらの医薬的に許容しうる塩である、請求項３７３の化合物。
【請求項３７７】
対象におけるテトラサイクリン応答性状態を治療する方法であって、該対象に、有効量の請求項１〜３７６のいずれか１つのテトラサイクリン化合物を、該対象が治療されるように、投与することを含む、方法。
【請求項３７８】
前記テトラサイクリン応答性状態は、細菌感染、ウィルス感染、または寄生虫感染である、請求項３７７の方法。
【請求項３７９】
前記細菌感染は、Ｅ．Ｃｏｌｉに関連する、請求項３７８の方法。
【請求項３８０】
前記細菌感染は、Ｓ．ａｕｒｅｕｓに関連する、請求項３７８の方法。
【請求項３８１】
前記細菌感染は、Ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａに関連する、請求項３７８の方法。
【請求項３８２】
前記細菌感染は、他のテトラサイクリン抗生物質に対し耐性がある、請求項３７８の方法。
【請求項３８３】
前記テトラサイクリン応答性状態は、マラリアである、請求項３７７の方法。
【請求項３８４】
前記テトラサイクリン応答性状態は、炎症のプロセスである、請求項３７７の方法。
【請求項３８５】
前記テトラサイクリン応答性状態は、ざ瘡である、請求項３７７の方法。
【請求項３８６】
前記テトラサイクリン応答性状態は、赤鼻である、請求項３７７の方法。
【請求項３８７】
前記テトラサイクリン応答性状態は、多発性硬化症である、請求項３７７の方法。
【請求項３８８】
前記対象は、ヒトである、請求項３７７の方法。
【請求項３８９】
前記テトラサイクリン化合物を、医薬的に許容しうる担体とともに投与する、請求項３７７〜３８９のいすれか１つの方法。
【請求項３９０】
治療有効量の請求項１〜３７６のいずれか１つのテトラサイクリン化合物と、医薬的に許容しうる担体とを含む、医薬組成物。
【請求項３９１】
前記治療有効量は、テトラサイクリン化合物応答性状態を治療するのに有効である、請求項３９０の医薬組成物。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２０１０−５１３５２７（Ｐ２０１０−５１３５２７Ａ）
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５４２９３８（Ｐ２００９−５４２９３８）
【出願日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２６１７８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９３３９
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月３０日（２０１０．４．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２６１７８
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０７９３３９
【国際公開日】平成２０年７月３日（２００８．７．３）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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