本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、下記式（Ia）：
で表される多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの調製方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、また、式Ｉの化合物の使用方法および式Ｉの化合物を含む医薬組成物に関する。
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α−ケト酸またはその塩と、酸素、窒素およびイオウから選択された原子に共有結合した窒素を含むアミンまたはその塩とを脱カルボキシル縮合反応で反応させることによってアミドが形成される。アミド結合はケト酸のα−炭素とアミンの窒素との間に形成される。α−ケト酸は新規なイオウ試薬を使用して形成できる。 （もっと読む）

本発明は、婦人科の障害およびホルモン依存性腫瘍を治療および予防するための、および女性の受精調節およびホルモン置換療法のための一般式 (I) の非ステロイドプロゲステロンレセプターモジューレーターの使用に関する。

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本発明は、一般式（I）の非ステロイド性プロゲステロン受容体モジュレーター類、それらの生成方法、医薬剤の生成のためへのプロゲステロン受容体モジュレーターの使用、及びそれらの化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、婦人科疾患、例えば子宮内膜症、子宮平滑筋腫、機能不全出血及び月経困難症の治療及び予防のために、及びホルモン依存性腫瘍の治療及び予防のために、並びに女性の出産調節への使用及びホルモン置換治療のために適切である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの互変異性体または薬学的に受容可能な塩を提供し、ここで、Ｒ^１は、以下の（ＩＩ）および（ＩＩＩ）から選択される部分であり；ｎは、１〜２の整数であり；Ｒ^２は、水素、アミノ、−ＮＲ^６Ｒ^７、必要に応じて置換した１個〜１２個の炭素原子のアルキル、必要に応じて置換した６個、１０個または１４個の炭素原子のアリール、必要に応じて置換した２個〜１２個の炭素原子のアルケニル、必要に応じて置換した２個〜１２個の炭素原子のアルキニル、ハロゲン、および必要に応じて置換した５員〜１０員ヘテロアリール環から選択され、該ヘテロアリール環は、１個〜４個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｎ、ＯおよびＳから選択され；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７、Ｒ^８は、本明細書で定義されるとおりである。

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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の化合物、及び炎症、アレルギー及び/又は増殖工程により付随する疾病の処理及び予防のために使用される薬剤の生成のためへのその使用に関する。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）の新規のフェニル置換された［１，２］−オキサジン−３，５−ジオンとジヒドロピロン誘導体に関し、ここでＡ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上述の意味を有する。本発明はまた、これらの製造のためのいくつかの方法、および殺菌剤および／または殺虫剤および／または除草剤としてのこれらの使用に関する。

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