【課題】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩の新たな医薬用途を探索する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその塩は、角膜障害モデルにおいて優れた予防又は改善効果を発揮し、ドライアイ、点状表層角膜症、角膜上皮欠損、角膜びらん、角膜潰瘍、結膜上皮欠損、乾性角結膜炎、上輪部角結膜炎、糸状角結膜炎、角膜炎、結膜炎などの角結膜障害の予防又は治療剤として有用である。
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【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと炭酸脱水酵素阻害剤とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および／または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物組織における炎症活性処置用の化合物およびその使用方法を得る。
【解決手段】一般式(Ｉ)：


[Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、およびＺは、明細書に記載した通りである]を有する化合物を提供する。当該化合物は、医療において、特に炎症の処置または哺乳動物の組織を炎症性応答などの炎症から保護する際に使用し得る。当該化合物は、Ａ_２Ａアゴニスト活性を有し、Ａ_２Ａアデノシンレセプターの活性化によって炎症を阻害し得る。 （もっと読む）

本発明は、A_2Aアデノシン受容体(AR)の選択的アゴニストである、置換4-{3-[6-アミノ-9-(3,4-ジヒドロキシ-テトラヒドロ-フラン-2-イル)-9H-プリン-2-イル]-プロプ-2-イニル}-ピペリジン-1-カルボン酸エステルおよびそれを含有する薬学的組成物を提供する。これらの化合物および組成物は医用薬剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、Ｎ３’→Ｐ５’ホスホルアミデートの化合物および組成物、合成法ならびにオリゴヌクレオチドＮ３’→Ｐ５’ホスホルアミデートを用いるハイブリダイゼーションおよびヌクレアーゼ抵抗性方法を提供することである。詳細には、ホスホジエステラーゼ消化に対する著しく高められた抵抗性を有する改変されたオリゴヌクレオチド、３’−ＮＨＰ（Ｏ）（Ｏ⁻）Ｏ−５’ホスホルアミデートを固体支持体上で合成することである。
【解決手段】ヌクレオシドサブユニットであって、ここで、ＤＭＴはジメトキシトリチル基であり、そしてＢｚはベンゾイル基である、ヌクレオシドサブユニット。 （もっと読む）

本発明は緑内障治療剤を探索することを課題とする。下記一般式（１）で表される化合物又はその塩は、眼圧下降試験において、いずれも優れた眼圧下降効果を発揮し、緑内障若しくは高眼圧症の予防又は治療剤として有用である。式中、ＸはＣＨ又はＮを示し、；Ｒ_１は水素原子、水酸基、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、シクロアルコキシ基、（シクロアルキル）メトキシ基又は下記置換フェノキシ基を示し、；Ｒ_２は水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アルキルカルボニル基又はアルキルオキシカルボニル基を示し、；Ｒ_ａとＲ_ｂは同一又は異なって水素原子、水酸基、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基又はシクロアルコキシ基を示す。
【化１】

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本発明は、プリン化合物、有効量のプリン化合物を含有する組成物、ならびに患者の代謝速度を低下させるかまたは心臓麻痺中に心筋障害から患者の心臓を保護する方法または心血管疾患、神経障害、眼疾患、虚血状態、再潅流障害、肥満、消耗性疾患、糖尿病、細胞増殖性障害、皮膚障害、放射線による損傷、創傷、または炎症性疾患を治療または予防するための方法であって、それを必要とする患者に有効量のプリン化合物を投与する工程を含む方法に関する。
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式Ｉの２−置換アデノシンの合成方法であって、該方法は式ＩＩの化合物を式Ｉの化合物：
【化１】


［式中：Ｒは、Ｃ_１−６アルコキシ（直鎖または分枝）、フェノキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、ベンジルオキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、またはベンゾイル基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）であり；
Ｒ’は、Ｈまたは保護基である］に変換することを含む。

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